Eufillin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Bronchodilator, Purinderivat; hemmt Phosphodiesterase, erhöht die Akkumulation in cAMP-Geweben, blockiert Adenosin (Purin) -Rezeptoren; reduziert den Fluss von Kalziumionen durch die Kanäle der Zellmembranen, reduziert die kontraktile Aktivität der glatten Muskulatur. Entspannt die Muskulatur der Bronchien, erhöht die mukoziliäre Clearance, regt die Kontraktion des Zwerchfells an, verbessert die Funktion der Atmungs- und Interkostalmuskulatur, regt das Atemzentrum an, erhöht die Empfindlichkeit gegenüber Kohlendioxid und verbessert die Alveolarventilation, was letztlich zu einer Reduktion führt in der Schwere und Häufigkeit von Apnoe-Episoden. Normalisierung der Atmungsfunktion, trägt zur Sättigung von Blutsauerstoff bei und reduziert die Konzentration von Kohlendioxid. Hat eine stimulierende Wirkung auf die Aktivität des Herzens, erhöht die Stärke und Anzahl der Herzschläge, erhöht die koronare Durchblutung und die Notwendigkeit für Myokard in Sauerstoff. Reduziert den Tonus der Blutgefäße (hauptsächlich die Gefäße des Gehirns, der Haut und der Nieren). Hat periphere venodilatorische Wirkung, reduziert den pulmonalen Gefäßwiderstand, senkt den Druck im "kleinen" Kreislauf. Erhöht den renalen Blutfluss, hat eine moderate diuretische Wirkung. Erweitert den extrahepatischen Gallentrakt. Stabilisiert die Membran von Mastzellen, hemmt die Freisetzung von Mediatoren von allergischen Reaktionen. Es hemmt die Thrombozytenaggregation (unterdrückt den Thrombozytenaktivierungsfaktor und PGE2 Alpha), erhöht den Widerstand der Erythrozyten gegen Verformung (verbessert die rheologischen Eigenschaften des Blutes), reduziert Thrombusbildung und normalisiert die Mikrozirkulation. Hat tokolytische Wirkung, erhöht die Acidität des Magensaftes. Bei Anwendung in großen Dosen hat eine epileptogene Wirkung.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Gabe wird es schnell und vollständig resorbiert, die Bioverfügbarkeit beträgt 90-100%. Nahrung reduziert die Resorptionsrate, ohne ihre Größe zu beeinflussen (große Volumina an Flüssigkeit und Proteinen beschleunigen den Prozess). Je höher die Dosis ist, desto geringer ist die Absorptionsrate. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration beträgt 1 bis 2 Stunden. Das Verteilungsvolumen liegt im Bereich

0,3-0,7 l / kg (30-70% des "idealen" Körpergewichts), durchschnittlich 0,45 l / kg. Der Zusammenhang mit Plasmaproteinen bei Erwachsenen beträgt 60%, bei Patienten mit Leberzirrhose - 36%. Dringt durch die Plazentaschranke in die Muttermilch ein (10% der Dosis) (die Konzentration im fetalen Serum ist etwas höher als im mütterlichen Serum). Bronchodilatator Eigenschaften Aminophyllin zeigt in Konzentrationen von 10-20 μg / ml. Konzentrationen über 20 mg / ml sind toxisch. Die anregende Wirkung auf das Atemzentrum wird mit einem niedrigeren Gehalt des Medikaments im Blut - 5-10 μg / ml realisiert. Metabolisiert bei physiologischen pH-Werten unter Freisetzung von freiem Theophyllin, das unter Beteiligung mehrerer Cytochrom-P 450-Isoenzyme in der Leber weiter metabolisiert wird. Als Ergebnis wird 1, 3-Dimethylharnstoffsäure (45-55%) gebildet, welches pharmakologische Aktivität hat, aber 1-5 mal weniger als Theophyllin ist. Koffein ist ein aktiver Metabolit und wird in kleinen Mengen gebildet. Bei Kindern über 3 Jahren und bei Erwachsenen (im Gegensatz zu jüngeren Kindern) fehlt das Phänomen der Koffeinkumulation. T^1/2 bei Kindern älter als 6 Monate. - 3,7 Stunden; bei Erwachsenen 8,7 Stunden; bei "Rauchern" (20-40 Zigaretten pro Tag) - 4-5 Stunden (nach Beendigung der Normalisierungspharmakokinetik 3-4 Monate); bei Erwachsenen mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung, einem "pulmonalen" Herz und pulmonaler Herzinsuffizienz - über 24 Stunden. Es wird von den Nieren ausgeschieden.

Indikationen:

Bronchoobstruktive Syndrom jeder Genese: Bronchialasthma (ein Medikament der Wahl bei Patienten mit Asthma bei körperlichem Stress und als ein zusätzliches Heilmittel für andere Formen), chronisch obstruktive Lungenerkrankung (Emphysem, chronisch obstruktive Bronchitis), pulmonale Hypertonie, Lungenherz, nächtliche Apnoe .

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit (einschließlich anderer Xanthinderivate: Koffein, Pentoxifyllin, Theobromin), Epilepsie, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür (im Stadium der Exazerbation), Gastritis mit hohem Säuregehalt, arterielle Hyper- oder Hypotonie, Tachyarrhythmien, hämorrhagischer Schlaganfall, Blutungen in der Netzhaut des Auges, Kinderalter (bis 3 Jahre) ).

Vorsichtig:

Schwere Koronarinsuffizienz (akute Phase des Myokardinfarkts, Angina pectoris), gemeinsame Atherosklerose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, häufige Extrasystole, erhöhte Krampfbereitschaft, Leber-und / oder Nierenversagen, Magengeschwür und Zwölffingerdarm 12 (Geschichte), Magen-Darm-Trakt Blutungen eine jüngere Geschichte von unkontrollierter Hypothyreose (Möglichkeit der Kumulation) oder Hyperthyreose, verlängerte Pyrexie, gastroösophagealer Reflux, Prostataadenom, Schwangerschaft, etc. IRS Laktation, ältere Menschen, Kinderalter (älter als 3 Jahre).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit ist nur für "lebenswichtige" Indikationen möglich.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, 150 mg pro Empfang 1-3 mal täglich nach den Mahlzeiten. Kinder sollten zum Preis von ernannt werden 7-10 mg / kg pro Tag in 4 geteilten Dosen. Die Behandlungsdauer beträgt je nach Krankheitsverlauf und Verträglichkeit des Medikaments mehrere Tage bis zu mehreren Monaten.

Höhere Dosen von Euphyllin für Erwachsene im Inneren: Single 0,5 g, täglich 1,5 g.

Höhere Dosen für Kinder im Inneren: Einzeldosis - 7 mg / kg, täglich - 15 mg / kg.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Unruhe, Angst, Reizbarkeit, Zittern.

Aus dem kardiovaskulären System: Herzklopfen, Tachykardie (einschließlich der Fötus in der Schwangerschaft während der Einnahme III Trimenon), Herzrhythmusstörungen, Herzschmerzen, verringerter Blutdruck, erhöhte Häufigkeit von Angina-Anfällen.

Aus dem Verdauungssystem: Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Magen-Reflux, Sodbrennen, Verschlechterung der Magengeschwüre, Durchfall, Propafenon - verringerter Appetit.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Hautjucken, Fieber.

Sonstiges: Brustschmerzen, Tachypnoe, Hitzewallungen im Gesicht, Albuminurie, Hämaturie, Hypoglykämie, vermehrte Diurese, vermehrtes Schwitzen. Nebenwirkungen nehmen mit einer Abnahme der Dosis des Arzneimittels ab.

Überdosis:

Symptome: verminderter Appetit, Magenschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen (einschließlich Blut), Magen-Darm-Blutungen, Tachypnoe, Gesichtsrötung, Tachykardie, Kammerflimmern, Schlaflosigkeit, motorische Unruhe, Angstzustände, Photophobie, Zittern, Krämpfe. Bei schwerer Vergiftung können epileptische Anfälle auftreten entwickeln (vor allem bei Kindern ohne Vorstufen), Hypoxie, metabolische Azidose, Hyperglykämie, Hypokaliämie, verringerter Blutdruck, Nekrose der Skelettmuskulatur, Verwirrung, Niereninsuffizienz mit Myoglobinurie.

Behandlung: Entzug des Medikaments, Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, Abführmittel, Waschen des Darms mit einer Kombination von Polyethylenglykol und Elektrolyten, forcierte Diurese, Hämosorption, Plasmasorption, Hämodialyse (Wirksamkeit ist nicht hoch, Peritonealdialyse ist nicht wirksam ), symptomatische Therapie. Wenn Anfälle auftreten, halten Sie die Durchgängigkeit der Atemwege aufrecht und führen Sie eine Sauerstofftherapie durch. Um den Anfall zu stoppen - intravenös Diazepam 0,1-0,3 mg / kg (aber nicht mehr als 10 mg). Bei starker Übelkeit und Erbrechen - Metoclopramid oder Ondansetron (intravenös).

Interaktion:

Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von Glukokortikosteroiden, Mineralokortikosteroiden (Hypernatriämie), Mittel für die Vollnarkose (erhöht das Risiko von ventrikulären Arrhythmien), Xanthinen und Drogen, die das zentrale Nervensystem anregen (erhöht Neurotoxizität), Beta-Adrenostimulantien.Anttiarrheale Drogen und Enterosorbenten reduzieren die Absorption von Aminophyllin. Rifampicin, Phenobarbital, Phenytoin, Isoniazid, Carbamazepin, Sulfinpyrazon, Aminoglutethimidorale Östrogen-haltige Kontrazeptiva und Moracisin als Induktoren der mikrosomalen Oxidation erhöhen die Clearance von Aminophyllin, was eine Erhöhung der Dosis erforderlich machen kann.In Kombination mit Antibiotika der Makrolid-Gruppe, Lincomycin, Allopurinol, Cimetidin, Isoprenalin, Enoxacin, kleine Dosen von Ethanol, Disulfiram, Fluorchinolone, rekombinantes Interferon-alpha, Methotrexat, Mexiletin, Propafenon, Tiabendazol, Ticlopidin, Verapamil und Influenza-Impfung, die Aminophyllin kann zunehmen, was eine Verringerung der Dosis erforderlich machen kann. Stärkt die Wirkung von Beta-Adrenostimulatoren und Diuretika (einschließlich durch Erhöhung der glomerulären Filtration), reduziert die Wirksamkeit von Medikamenten Li⁺ und Betablocker. VON Vorsicht mit Antikoagulanzien. Kompatibel mit Spasmolytika, nicht zusammen mit anderen Xanthinderivaten verwenden.

Spezielle Anweisungen:

Seien Sie vorsichtig, wenn Sie während der Behandlung große Mengen koffeinhaltiger Nahrungsmittel oder Getränke zu sich nehmen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 150 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid Folie und Folie aus Aluminium bedruckt lackiert oder Papierverpackungen.

Für 3, 5 Kontur Quadrate mit Gebrauchsanweisung sind in einer Packung Pappe gelegt. Für 20 Konturverpackungen mit einer gleichen Anzahl von Gebrauchsanweisungen werden diese in eine Pappschachtel gelegt. Die Einheitszellenpakete mit einer gleichen Anzahl von Gebrauchsanweisungen sind in einem Gruppenpaket angeordnet.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 20 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-002209/07

Datum der Registrierung:15.08.2007

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKTUALISIERUNG VON PFC, CJSC AKTUALISIERUNG VON PFC, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

UPDATE, PFC CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.04.2011

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Eufillin (Euphyllini)