Eufillin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Bronchodilator, Purinderivat; hemmt Phosphodiesterase, erhöht die Akkumulation in cAMP-Geweben, blockiert Adenosin (Purin) -Rezeptoren; reduziert den Fluss von Kalziumionen durch die Kanäle der Zellmembranen, reduziert die kontraktile Aktivität der glatten Muskulatur.

Entspannt die Muskeln der Bronchien, erhöht die mukoziliare Clearance, regt die Kontraktion des Zwerchfells an, verbessert die Funktion der Atmungs- und Interkostalmuskulatur, regt das Atemzentrum an, erhöht seine Empfindlichkeit gegenüber Kohlendioxid und verbessert die Alveolarventilation, was letztendlich die Schwere und die Atmung reduziert Häufigkeit von Episoden von Apnoe. Normalisierung der Atmungsfunktion, trägt zur Sättigung von Blutsauerstoff bei und reduziert die Konzentration von Kohlendioxid.

Hat eine stimulierende Wirkung auf die Aktivität des Herzens, erhöht die Stärke und Anzahl der Herzschläge, erhöht die koronare Durchblutung und die Notwendigkeit für Myokard in Sauerstoff. Reduziert den Tonus der Blutgefäße (hauptsächlich die Gefäße des Gehirns, der Haut und der Nieren). Hat periphere venodilatorische Wirkung, reduziert den pulmonalen Gefäßwiderstand, senkt den Druck im "kleinen" Kreislauf. Erhöht den renalen Blutfluss, hat eine moderate diuretische Wirkung. Erweitert den extrahepatischen Gallentrakt.

Stabilisiert die Membran von Mastzellen, hemmt die Freisetzung von Mediatoren von allergischen Reaktionen.

Es hemmt die Thrombozytenaggregation (unterdrückt den Thrombozytenaktivierungsfaktor und PGE2 Alpha), erhöht den Widerstand der Erythrozyten gegen Verformung (verbessert die rheologischen Eigenschaften des Blutes), reduziert die Thrombusbildung und normalisiert die Mikrozirkulation.

Hat tokolytische Wirkung, erhöht den Säuregehalt des Magensaftes. Bei Anwendung in großen Dosen hat eine epileptogene Wirkung.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Gabe wird es schnell und vollständig resorbiert, die Bioverfügbarkeit beträgt 90-100%. Nahrung reduziert die Resorptionsrate, ohne ihre Größe zu beeinflussen (große Volumina an Flüssigkeit und Proteinen beschleunigen den Prozess). Je höher die Dosis ist, desto geringer ist die Absorptionsrate. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration beträgt 1-2 Stunden. Das Verteilungsvolumen liegt im Bereich von 0,3-0,7 l / kg (30-70% des "idealen" Körpergewichts), ein Durchschnitt von 0,45 l / kg. Der Zusammenhang mit Plasmaproteinen bei Erwachsenen beträgt 60%, bei Patienten mit Leberzirrhose - 36%. Dringt durch die Plazentaschranke in die Muttermilch ein (10% der Dosis) (die Konzentration im fetalen Serum ist etwas höher als im mütterlichen Serum).

Bronchodilatator Eigenschaften Aminophyllin zeigt in Konzentrationen von 10-20 μg / ml.Konzentrationen über 20 mg / ml sind toxisch. Die anregende Wirkung auf das Atemzentrum wird mit einem niedrigeren Gehalt des Medikaments im Blut - 5-10 μg / ml realisiert.

Metabolisiert bei physiologischen pH-Werten unter Freisetzung von freiem Theophyllin, das unter Beteiligung mehrerer Cytochrom-P450-Isoenzyme in der Leber weiter metabolisiert wird. Als Ergebnis wird 1,3-Dimethylharnstoff (45-55%) gebildet, der pharmakologische Aktivität aufweist, aber 1-5 mal schlechter als Theophyllin ist. Koffein ist ein aktiver Metabolit und wird in kleinen Mengen gebildet. Bei Kindern über 3 Jahren und bei Erwachsenen (im Gegensatz zu jüngeren Kindern) fehlt das Phänomen der Koffeinkumulation.

T1 / 2 bei Kindern älter als 6 Monate - 3,7 Stunden; bei Erwachsenen - 8,7 Stunden; in "Raucher" (20-40 Zigaretten pro Tag) - 4-5 h (nach Beendigung des Rauchens, Normalisierung der Pharmakokinetik durch 3-4 Monate); das

Erwachsene mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung, "pulmonale" Herz-und Legochnoserdechno-Versagen -. mehr als 24 Stunden über die Nieren ausgeschieden.

Indikationen:

Bronchialobstruktion jeder Genese: Bronchialasthma (Medikament der Wahl bei Patienten mit Asthma körperlichen Stress und als Ergänzung zu anderen Formen.), Chronisch obstruktive Lungenerkrankung (chronisch obstruktive Bronchitis, Emphysem).

Pulmonale Hypertonie, "Lungen" Herz, Schlafapnoe.

Kontraindikationen:Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament (einschließlich anderer Xanthinderivate .: Koffein, PentoxifyllinTheobromin), Epilepsie, Magengeschwür und 12 Zwölffingerdarmgeschwür (im akuten Stadium), Gastritis mit hohem Säuregehalt, arterielle Hyper- oder Hypotonie, schwere, Tachyarrhythmien, hämorrhagischer Schlaganfall, Blutungen in der Netzhaut des Auges, Kinderalter (bis zu 3 Jahre) .

Vorsichtig:

Herzinsuffizienz (Akutphase des Myokardinfarkts, Angina pectoris), weit verbreitete Arteriosklerose der Gefäße, hypertrophische obstruktive Kardiomyopathie, häufige Extrasystole, erhöhte Krampfbereitschaft, Leber- und / oder Niereninsuffizienz, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür (Anamnese), gastrointestinale Blutung in eine jüngere Geschichte, unkontrollierte Hypothyreose (Möglichkeit der Kumulation) oder Thyrotoxikose, verlängerte Hyperthermie, Reflux, gastroösophagealen Reflux, Prostata-Adenom, Schwangerschaft, Stillzeit Alter, Alter der Kinder (über 3 Jahre alt).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit ist nur für "lebenswichtige" Indikationen möglich.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, Erwachsene sollten 150 mg an der Rezeption 1-3 mal täglich nach den Mahlzeiten verschrieben werden. Kinder im Inneren sollten mit einer Dosis von 7-10 mg / kg pro Tag in 4 geteilten Dosen verschrieben werden. Die Behandlungsdauer beträgt je nach Krankheitsverlauf und Verträglichkeit des Medikaments mehrere Tage bis zu mehreren Monaten.

Höhere Dosen von Euphyllin für Erwachsene: Einzeldosis 0,5 g, täglich - 1,5 g.

Höhere Dosen für Kinder: Einmalige Dosis - 7 mg / kg, täglich - 15 mg / kg.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Unruhe, Angst, Reizbarkeit, Zittern.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Tachykardie (einschließlich der Fötus bei einer schwangeren Frau im dritten Trimester), Herzrhythmusstörungen, Herzschmerzen, eine Senkung des Blutdrucks, eine Erhöhung der Häufigkeit von Angina-Anfällen.

Aus dem Verdauungssystem: Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, gastroösophagealen Reflux, Sodbrennen, Exazerbation von Magengeschwüren, Durchfall, mit längerer Zulassung - eine Verringerung des Appetits.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Fieber.

Sonstiges: Brustschmerzen, Tachypnoe, Hitzewallungen im Gesicht, Albuminurie, Hämaturie, Hypoglykämie, vermehrte Diurese, vermehrtes Schwitzen.

Nebenwirkungen nehmen mit einer Abnahme der Dosis des Arzneimittels ab.

Überdosis:

Symptome: verminderter Appetit, Magenschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen (einschließlich Blut), gastrointestinale Blutungen, Tachypnoe, Gesichtshauthyperämie, Tachykardie, ventrikuläre Arrhythmien, Schlaflosigkeit, motorische Unruhe, Angstzustände, Photophobie, Tremor, Krämpfe. Bei schweren Vergiftungen können epileptische Anfälle auftreten Anfälle (insbesondere bei Kindern ohne Vorstufen), Hypoxie, metabolische Azidose, Hyperglykämie, Hypokaliämie, verminderter Blutdruck, Nekrose der Skelettmuskulatur, Verwirrtheit, Nierenversagen mit Myoglobinurie.

Behandlung: Entfernung des Arzneimittels, Magenspülung, Ernennung von Aktivkohle, Abführmittel, Kombination von Polyethylenglycol und Elektrolyten in der Darmspülung, Diurese, Hämosorbtion, Plasmasorption, Hämodialyse (Effizienz ist nicht hoch, Peritonealdialyse ist nicht wirksam), symptomatische Therapie (einschließlich Metoclopramid und Ondansetron - beim Erbrechen). Wenn Anfälle auftreten, halten Sie die Durchgängigkeit der Atemwege aufrecht und führen Sie eine Sauerstofftherapie durch. Um den Anfall zu stoppen - intravenös Diazepam - 0,1-0,3 mg / kg (nicht mehr als 10 mg). Bei starker Übelkeit und Erbrechen - Metoclopramid oder Ondansetron (w / w).

Interaktion:

Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von Glukokortikosteroiden, Mineralokortikosteroiden (Hypernatriämie), Mittel für die Vollnarkose (erhöht das Risiko von ventrikulären Arrhythmien), Xanthinen und Drogen, die das zentrale Nervensystem anregen (erhöht Neurotoxizität), Beta-Adrenostimulantien.

Antidiarrhoika und Enterosorbentien verringern die Absorption von Aminophyllin.

Rifampicin, Phenobarbital, Phenytoin, Isoniazid, Carbamazepin, Sulfinpyrazon, Aminoglutethimidorale Östrogen-haltige Kontrazeptiva und Moracisin als Induktoren der mikrosomalen Oxidation erhöhen die Clearance von Aminophyllin, was eine Erhöhung der Dosis erforderlich machen kann.

In Kombination mit Antibiotika der Makrolidgruppe, Lincomycin, Allopurinol, Cimetidin, Isoprenalin, Enoxacin, kleinen Dosen Ethanol, Disulfiram, Fluorchinolonen, rekombinantem Interferon-alpha, Methotrexat, Mexiletin, Propafenon, Thiabendazol, Ticlopidin, Verapamil und bei Influenza-Impfung kann die Intensität von Aminophyllin ansteigen, was eine Verringerung seiner Dosis erforderlich machen kann.

Stärkt die Wirkung von Beta-Adrenostimulatoren und Diuretika (einschließlich durch Erhöhung der glomerulären Filtration), reduziert die Wirksamkeit von Lithium- und Beta-Blockern.

Kompatibel mit Spasmolytika, nicht zusammen mit anderen Xanthinderivaten verwenden. Mit Vorsicht ernennen Sie gleichzeitig mit den Antikoagulanzien.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 150 mg.

Verpackung:Für 30 Tabletten in den Banken des Typs BTS - OS; 10, 20 oder 25 Tabletten pro Konturzellenpaket. Jede Bank oder 1, 2, 3, 4 oder 5 Contour-Zellenpackungen werden zusammen mit Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:Liste Behälter trocken, vor Licht geschützt, außer Reichweite von Kindern, bei einer Temperatur von höchstens 25 ° C

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N015616 / 01

Datum der Registrierung:18.05.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC Republik Weißrussland

Hersteller: & nbsp;

BORISOVSKIY FACTORY OF MEDPREPARATES, OJSC Republik Weißrussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;24.03.2011

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Eufillin (Euphyllini)