Diphenin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Aktive SubstanzPhenytoinPhenytoin

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Dosierungsform: & nbsp;Pillen

Zusammensetzung:

1 Tablette enthält:

aktive Substanz: Phenytoin 100 mg;

Hilfsstoffe: Natriumbicarbonat, Kartoffelstärke, Talk, Calciumstearat.

Beschreibung:Tabletten von weißer oder fast weißer Farbe sind flach-zylindrisch mit einer Abschrägung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiepileptikum

ATX: & nbsp;

N.03.A.B.02 Phenytoin

Pharmakodynamik:

Diphenin zeigt eine antikonvulsive Wirkung ohne ausgeprägten hypnotischen Effekt. Der Mechanismus der antikonvulsiven Wirkung von Diphenin ist nicht vollständig bewiesen. Es wird angenommen, dass die spezifische Wirkung von Diphenin bei Epilepsie durch die Verringerung der Erregbarkeit des neuronalen epileptischen Fokus und der Wirkung auf die Neurotransmitter realisiert wird. Das Medikament blockiert Natriumkanäle, verlängert ihre Inaktivierungszeit, verhindert die Entstehung und Ausbreitung hochfrequenter Entladungen. Das Medikament zeigt auch antiarrhythmische Wirkung. Die antiarrhythmischen Wirkungen von Diphenin sind wahrscheinlich auf die Normalisierung des Eintritts von Natrium- und Calciumionen in Purkinje-Herzfaserzellen zurückzuführen. Die Droge unterdrückt den anomalen Automatismus und die Dauer des Aktionspotentials im His-Purkinje-System aufgrund der Reduktion der Repolarisationszeit und reduziert die effektive Refraktärzeit.

Pharmakokinetik:

Hat die Wirkung von "First Pass" durch die Leber. Die Bioverfügbarkeit beträgt weniger als 50%. Dringt in die Liquor, Speichel, Samen, Magen-Darm-Saft, Galle, Muttermilch, dringt in die Plazenta ein. Zu einem großen Teil (bis zu 90% oder mehr) bindet Plasmaproteine.

Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration des Arzneimittels im Blutserum beträgt 1,5-3 Stunden. Die therapeutische Konzentration des Arzneimittels im Serum beträgt 10-20 μg / ml (40-80 μmol / l). Eine stabile Konzentration wird normalerweise an 5-10 Tagen mit einer durchschnittlichen Tagesdosis erreicht. Die Serumkonzentration von Diphenin, die benötigt wird, um eine therapeutische Wirkung zu erzielen, kann von der Art der epileptischen Anfälle abhängen. In einigen Fällen ist es möglich, epileptische Anfälle bei einer Serum-Phenytoinkonzentration von 6-9 μg / ml (24-36 μmol / L) zu verhindern. Daher sollte die Wirksamkeit der Behandlung nicht durch die Konzentration des Arzneimittels im Serum, sondern durch die klinischen Anzeichen der Krankheit gesteuert werden.

Diphenin wird durch Leberenzyme zu inaktiven Metaboliten metabolisiert. Der basische inaktive Metabolit ist 5- (p-Hydroxyphenyl) -5-phenylhydantoin. Mögliche Kumulation der Droge und als Konsequenz - die Entwicklung von unvorhergesehenen toxischen Wirkungen.

Die Halbwertszeit beträgt 24 Stunden. Es wird von den Nieren ausgeschieden - 35-60%, mit Galle - 40-65%. Die Ausscheidung steigt mit einer alkalischen Reaktion des Urins.

Indikationen:

Diphenin wird zur Behandlung von Epilepsie verschrieben, hauptsächlich groß epileptische Anfälle (großartig mal), begleitet von Bewusstlosigkeit, willkürlichem Urinieren, tonischen Krämpfen, sich in klonische verwandeln.

Darüber hinaus kann das Medikament für Herzrhythmusstörungen aufgrund einer Überdosierung von Herzglykosiden, einige Formen von Meniere-Syndrom (aufgrund von überwältigenden vestibulären Reflexen) verschrieben werden.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit.

Herzversagen, Morgagni-Adams-Stokes-Syndrom, AV-Block II-III st, sinoaurischer Block, Bradykardie.

Erkrankungen der Nieren, Leber.

Kachexie.

Porphyrie.

Schwangerschaft und Stillzeit.

Vorsichtig:

Bei Patienten mit Alkoholismus, Diabetes, systemischem Lupus erythematodes, mit Hyperthermie.

Dosierung und Verabreichung:

Diphenin wird oral während oder unmittelbar nach einer Mahlzeit eingenommen.

Einzeldosis für Erwachsene: - 1/2-1 Tablette. Nehmen Sie 2-3 mal am Tag. Nach den Angaben wird die Tagesdosis auf 3-4 Tabletten erhöht. Höhere Dosen für Erwachsene: Single - 3 Tabletten, täglich - 8 Tabletten.

Verwenden Sie bei Kindern: bis zu 5 Jahren - von 1/4 Tabletten 2 mal am Tag, 5-8 Jahre - weiter 1/4 Tabletten 3-4 mal am Tag, über 8 Jahre - weiter 1/2-1 Pillen 2 mal am Tag.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Tremor, Ataxie, Dysarthrie, Diplopie, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit, Schwindel.

Von den Sinnesorganen: Nystagmus, Schmerzen in den Augen.

Aus dem Verdauungssystem: Gastritis, verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, Verstopfung.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: Leukopenie, aplastische Anämie, Megaloblasten, B₁₂- Mangelanämie, Agranulozytose, Lymphadenopathie.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Fieber, multiple exsudative Erytheme und Toxicoderma.

Andere: Polyarthritis, Hirsutismus, gingivale Hyperplasie, Gewichtsverlust, Veränderung Bindegewebe (gröbere Züge, Dupuytren-Kontraktur); bei längerem Gebrauch (nach 2-5 Monaten) - Verletzung des Calcium-Phosphor-Stoffwechsels, latente Osteopathie, Dyspnoe.

Wenn das Medikament abrupt zurückgezogen wird, kann es zu einem Entzug kommen.

Mit den geäusserten Nebenwirkungen wird die Dosis allmählich reduziert oder die Verwendung von Diphenin wird gestoppt.

Überdosis:

Im Falle einer Überdosierung des Arzneimittels ist es möglich, toxische Nebenwirkungen zu verstärken. Da es kein Gegenmittel gibt, wird die Verwendung von Aktivkohle, Abführmitteln und symptomatischer Therapie empfohlen.

Bei längerem Gebrauch sind Manifestationen des Hypersensitivitätssyndroms gegenüber dem Medikament und eine starke Unterdrückung des Zentralnervensystems möglich, was es erforderlich macht, das Medikament abzuziehen.

Interaktion:

Erhöht die Hepatotoxizität und verlängert die Wirkung von Paracetamol.

Erhöht die Toxizität von Chlorpromazin und anderen Derivaten von Phenothiazin, Reserpin, Sulfonamiden.

Amiodaron erhöht die Konzentration von Phenytoin im Blut.

Antazida mit Salzen Al⁺³, Mg⁺² und Ca²⁺; Präparate für die parenterale Ernährung, Sucralfat die Bioverfügbarkeit reduzieren; Calciumsulfat reduziert die Absorption um 20%.

Antikoagulantien mit indirekter Wirkung, Chloramphenicol, Cimetidin, Disulfiramein antiviraler Impfstoff, IsoniazidMethylphenidat, Phenylbutazon, RanitidinSalicylate, Sulfonamide, Fluconazol, Ketoconazol, Miconazol Metabolismus reduzieren, aktive Konzentrationen im Blut erhöhen und die antikonvulsive Wirkung verstärken.

Antikonvulsiva (Succinimid, Carbamazepin), Östrogen-haltige Kontrazeptiva, Glukokortikosteroide, Mineralokortikosteroide, adrenocorticotropes Hormon, Ciclosporin, Dacarbazin, Glycogenide von Digitalis, Diopyramid, Doxycyclin, Östrogene, Furosemid, Levodopa, Myxylethin, Chinidin, Methadon, Praziquantel, Vitamin D, Aminophyllin, Koffein, Östrilfin, Theophyllin werden intensiver metabolisiert (durch Induktion mikrosomalen Enzymen der Leber), was zu einer Abnahme ihrer Konzentration im Blut führt.

Trizyklische Antidepressiva, Bupropion, Clozapin, Haloperidol, Loxapin, Maprotilin, Molindon, Monoaminoxidase-Hemmer, Phenothiazine, Pimozid, Thioxanthene, Sulfinpyrazon verringern die antikonvulsive Wirkung (daher kann eine Dosisanpassung von Phenytoin erforderlich sein).

Phenytoin kann den Blutzuckerspiegel erhöhen und somit die Wirkung von Insulin und oralen Antidiabetika reduzieren; bricht die Komplexierung von Levothyroxin mit Plasmaproteinen um 15-25%.

Barbiturate, Primidon, Fluoxetin, Folsäure kann die Konzentration im Blut verändern (es besteht ein Überwachungsbedarf).

Diazoxid reduziert die hyperglykämische Aktivität von Phenytoin.

Dopamin kann die Entwicklung von Arrhythmien fördern und den Blutdruck senken.

Influran, Halothan, Methoxyfluran - die Verwendung von Phenytoin vor der Anästhesie kann den Metabolismus von Anästhetika und das Risiko der Entwicklung von Hepatotoxizität und Nephrotoxizität erhöhen.

Lidocain und Betablocker in Kombination mit Phenytoin können die Herzaktivität hemmen; wodurch der Metabolismus von Lidocain signifikant erhöht wird.

Omeprazol, durch die Hemmung der Cytochrom-P450-System, reduziert den Stoffwechsel von Phenytoin.

Rifampin regt den Stoffwechsel in der Leber an.

Trazodon erhöht Konzentrationen im Blut.

Valproinsäure und Phenytoin gegenseitig den Stoffwechsel hemmen, was zu einer erhöhten Hepatotoxizität führen kann.

Phenobarbital und Carbamazepin die Eliminierung (beiderseitig) von Phenytoin erhöhen.

Isoniazid, Acetylsalicylsäure, Chloramphenicol und Disulfiram Stoffwechsel hemmen, Nebenwirkungen verstärken.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung sorgfältige Auswahl der Dosen (bei Epilepsie wird die Konzentration im Blut für 7-10 Tage Behandlung bestimmt), da eine Erhöhung der Dosis mit einem unverhältnismäßigen Anstieg der Plasmaspiegel einhergehen kann.

Während der Behandlung ist es notwendig, den Inhalt von Ca zu kontrollieren²⁺ und Phosphor im Blutserum. Bei den geäusserten Nebeneffekten verringert oder beendet die Dosis des Präparates die Behandlung. Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion und ältere Menschen benötigen eine Korrektur des Dosierungsregimes.

Bei akuter Alkoholintoxikation steigt die Konzentration von Diphenin an, in chronischen Fällen nimmt sie ab.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Dauer der Behandlung ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und potenziell gefährliche Arten zu betreiben, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, 100 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in konturloser Verpackung. 1 oder

2 Kontur-Pakete ohne Kiefer mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort, außer Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von 5 bis 30 ° C.

Haltbarkeit:

4 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N 015685/01

Datum der Registrierung:09.06.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:LUHANSKY HFZ, OAO LUHANSKY HFZ, OAO Ukraine

Hersteller: & nbsp;

LUHANSKY HFZ, OAO Ukraine

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;19.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Diphenin (Diphenin)