MACLEVO - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

La lévofloxacine est une fluoroquinolone, un agent antibactérien à large spectre. Le mécanisme d'action est l'inhibition de la topoisomérase IV bactérienne et de l'ADN gyrase (topoisomérase II), les enzymes nécessaires à la réplication, la transcription, la réduction et la recombinaison de l'ADN bactérien.

Activité anti-microbienne:

Dans in vitro La lévofloxacine démontre une large activité antimicrobienne contre les micro-organismes Gram-positifs et Gram-négatifs.

Il existe une résistance croisée entre la lévofloxacine et d'autres fluoroquinolones, mais certains microorganismes résistants aux autres fluoroquinolones sont sensibles à la lévofloxacine.

Dans in vitro et dans des conditions cliniques, le médicament est le plus efficace contre les micro-organismes suivants:

Microorganismes aérobies à Gram négatif: Enterobacter cloacae, Legionella colonie, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii, Klebsiella oxytoca, Bordetella pertussis, Proteus vulgaris, Enterobacter agglomerans, Acinetobacter calcoaceticus, Morganella morganii, Citrobacter diversus, Providencia rettgeri, Citrobacter freundii, Providencia stuartii, Enterobacter aerogenes, Pseudomonas fluorescens, Enterobacter sakazakii, Serratia marcescens.

Aérobique Gram positif micro-organismes: Enterococcus faecalis (beaucoup sortes avoir un modérer sensibilité), Staphylococcus aureus (méthicilline sensible sortes), Staphylococcus epidermidis (comprenant pénicilline résistant souches), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptocoques du groupe des Viridans.

Anaérobie micro-organismes: Clostridium perfringens.

Autre micro-organismes: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Rickettsia spp.

Pharmacocinétique

La pharmacocinétique de la lévofloxacine est linéaire. Concentration maximale dans le plasma avec perfusion intraveineuse de 500 mg de médicament pendant 60 min est de 6,2 μg / ml. Temps pour atteindre la concentration maximale (T_m_Oh) est de 1,0 ± 0,1 h, la demi-vie (T1 / 2) est de 6,4 ± 0,7 h. Pour administration intraveineuse unique et répétée, le volume apparent de distribution après l'administration de la même dose est de 89-112 litres.

Il pénètre bien dans les tissus et les fluides corporels: les poumons, la muqueuse bronchique, le système urogénital, le tissu osseux, les expectorations, le liquide céphalo-rachidien; leucocytes, macrophages.La concentration de lévofloxacine dans le tissu pulmonaire est plus élevée que dans le plasma, 2-5 fois. Connexion avec les protéines du plasma sanguin - 30-40%. Un léger cumul n'est noté que lorsque 500 mg de lévofloxacine est administré deux fois par jour.

La clairance rénale représente 70% de la clairance totale.

Le médicament est partiellement métabolisé. Dans le foie, une petite partie est oxydée et / ou désacétylée. Il est excrété principalement par les reins par filtration glomérulaire et sécrétion de canalicules. Sous forme inchangée, environ 70% des reins sont excrétés dans les 24 heures et 87% dans les 48 heures; sous forme de métabolites inactifs est retiré moins de 5% dans les 48 heures.

Groupes spéciaux de patients:

Échec rénal. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la demi-vie de la lévofloxacine plasmatique est augmentée, ce qui nécessite un ajustement de la dose pour éviter le cumul. Levofloxacine Il n'est pas éliminé du corps par hémodialyse ou dialyse péritonéale externe prolongée.

Insuffisance hépatique. La violation de la fonction hépatique n'a pas d'effet significatif sur le métabolisme de la lévofloxacine.

Les indications:

Maladies infectieuses et inflammatoires causées par des microorganismes sensibles à la préparation:

- Les organes ORL (y compris la sinusite maxillaire aiguë);

- les voies respiratoires inférieures (y compris l'exacerbation de la bronchite chronique, la pneumonie acquise dans la communauté);

- les voies urinaires et les reins (y compris la pyélonéphrite aiguë);

- organes génitaux;

- peau et tissus mous (athéromes purulents, abcès, furonculose);

- état septique;

- infection intra-abdominale.

Contre-indications

Hypersensibilité individuelle à la lévofloxacine, à d'autres quinolones ou à des composants individuels du médicament; des troubles du système nerveux central (épilepsie, forme sévère d'athérosclérose cérébrale), des lésions des tendons avec des quinolones déjà traitées; Grossesse et allaitement; les enfants et l'adolescence jusqu'à 18 ans.

Soigneusement:

Soigneusement le médicament doit être utilisé chez les personnes âgées en raison de la forte probabilité de déclin concomitant de la fonction rénale, avec une carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase.

Dosage et administration:

Goutte à goutte par voie intraveineuse lentement, pas moins de 60 minutes 500 mg (100 ml de solution pour perfusion) 1-2 fois par jour.

Chez les patients ayant une fonction rénale normale avec des indications différentes, les doses suivantes du médicament sont utilisées:

	Les indications	Dose	Durée (jours)
1	Maladies infectieuses de la peau et des tissus mous.	500 mg 2 fois par jour	7-14 jours
2	Pneumonie extra-hospitalière	500 mg 1-2 fois par jour	7-14 jours
3	Exacerbation de la bronchite chronique	250-500 mg une fois par jour	7-10 jours
4	Sinusite maxillaire aiguë	500 mg une fois par jour	10-14 jours
5	Infections des voies urinaires compliquées (y compris la pyélonéphrite aiguë)	250 mg une fois par jour (dans les cas graves, la dose peut être augmentée)	7-10days
6	Infections urinaires non compliquées	250 mg une fois par jour	3 jours
7	État septique	500 mg 1-2 fois par jour	7-14 jours
8	Infection intra-abdominale	500 mg une fois par jour (en association avec des médicaments antibactériens agissant sur la flore anaérobie)	7-14 jours

Dosage du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale:

Régime de dosage	250 mg / jour	500 mg / jour	500 mg / 12h
Clairance de la créatinine	La dose initiale de 250 mg	Dose initiale 50Q mg	La dose initiale de 500 mg
50-20 ml / min	En outre 125 mg / 24 h	Puis 250 mg / 24 h	En outre 250 mg / 12 h
19-10 ml / min	En outre 125 mg / 48 h	En outre 125 mg / 24 h	En outre 125 mg / 12 h
<10 ml / min (incl. en hémodialyse et permanent ambulatoire péritonéal dialyse)	En outre 125 mg / 48 h	En outre 125 mg / 24 h	En outre 125 mg / 24 h

La durée du traitement dépend du type et la gravité de l'évolution de la maladie, la durée maximale est de 14 jours.Après avoir réduit les symptômes de l'inflammation aiguë et la normalisation de la température, le traitement par lévofloxacine continue pendant au moins 48-72 heures. Ensuite, vous pouvez continuer à prendre le médicament à l'intérieur à la même dose, compte tenu de l'équivalence des deux modes d'administration

Pour les patients âgés, il n'est pas nécessaire de modifier le schéma posologique, sauf en cas de faible clairance de la créatinine.

Effets secondaires:

Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, anorexie, douleur abdominale, entérocolite pseudomembraneuse; augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques", hyperbilirubinémie, hépatite, dysbactériose.

Du côté du système cardio-vasculaire: abaisser la pression artérielle, effondrement cardiovasculaire, allongement de l'intervalle QT, tachycardie, arythmie extrêmement rare-ciliaire.

Du côté du métabolisme; hypoglycémie (augmentation de l'appétit, transpiration, nervosité, tremblement).

Du côté système nerveux: maux de tête, vertiges, faiblesse, somnolence, insomnie, paresthésie, tremblements, anxiété, peur, hallucinations, confusion, dépression, troubles du mouvement, convulsions.

Depuis les organes des sens: altération de la vision, de l'ouïe, de l'odorat, du goût et de la sensibilité tactile.

Du côté du système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie, rupture du tendon, faiblesse musculaire, rhabdomyolyse, tendinite.

Du système urinaire: hypercreatininémie, néphrite interstitielle, insuffisance rénale aiguë.

Du côté hématopoïèse: éosinophilie, anémie hémolytique, leucopénie, neutropénie, agranulocytose, thrombocytopénie, pancytopénie, hémorragie.

Réactions allergiques: démangeaisons, hyperhémie cutanée, gonflement de la peau et des muqueuses, urticaire, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), bronchospasme, suffocation, choc anaphylactique, pneumopathie allergique, vascularite.

Local: douleur, rougeur au site d'injection, phlébite.

Autre: exacerbation de la porphyrie, photosensibilité, fièvre persistante, développement de la surinfection.

Surdosage:

Symptômes: confusion, étourdissements, convulsions, troubles gastro-intestinaux (p. Ex. Nausées) et lésions érosives des muqueuses, allongement de l'intervalle QT.

Traitement: symptomatique, la dialyse n'est pas efficace.

Interaction:

La lévofloxacine augmente la demi-vie la cyclosporine.

L'excrétion de la lévofloxacine ralentit sous l'action de la cimétidine, le probénécide et les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens et théophylline: lorsqu'il est utilisé avec la lévofloxacine augmenter la convulsion.

Avec application simultanée les antagonistes de la vitamine K il est nécessaire de contrôler la coagulabilité du sang.

Glucocorticostéroïdes: augmenter le risque de rupture des tendons.

Antidiabétiques: Un contrôle strict du niveau de glucose dans le sang est nécessaire, car il existe une possibilité d'hyper- et d'hypoglycémie lors de leur utilisation avec la lévofloxacine.

La solution pour l'administration intraveineuse est compatible avec la solution à 0,9% NaCl, 5% de solution de dextrose, 2,5% de solution de Ringer avec du dextrose, des solutions combinées pour la nutrition parentérale (acides aminés, glucides, électrolytes).

Ne pas mélanger avec de l'héparine et des solutions qui ont une réaction alcaline.

Instructions spéciales:

Pendant le traitement, le soleil et l'irradiation UV artificielle doivent être évités pour éviter d'endommager la peau (photosensibilité).

Quand il y a des signes de tendinite lévofloxacine annuler immédiatement.

Il convient de garder à l'esprit que chez les patients ayant des antécédents de lésions cérébrales (accident vasculaire cérébral, un traumatisme grave) peuvent développer des crises.

Si l'insuffisance de la glucose-6-phosphate déshydrogénase augmente le risque d'hémolyse.

En cas de suspicion de colite pseudomembraneuse, lévofloxacine devrait être immédiatement annulé, et le patient devrait recevoir une thérapie appropriée.

Chez les patients recevant un traitement par quinolone, y compris lévofloxacinedans de rares cas, des réactions d'hypersensibilité immédiate allant jusqu'à l'anaphylaxie ont été notées. Si après la prise de lévofloxacine apparaît un prurit ou d'autres signes d'hypersensibilité immédiate, le médicament doit être arrêté. Bien que lévofloxacine et plus solubles que les autres quinolones, les patients doivent procéder à une hydratation adéquate du corps.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration élevée d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution pour perfusions 5 mg / ml.

Emballage:100 ml dans une bouteille de polyéthylène basse densité en utilisant la technologie FFS (formation - remplissage - scellement). Le nez scellé de la bouteille est recouvert d'un bouchon fait du même matériau.

Une bouteille dans un sac de plastique scellé est placée avec les instructions d'utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Ne pas congeler.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-004668/09

Date d'enregistrement:10.06.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:McLeodz Pharmaceuticals Co., Ltd. McLeodz Pharmaceuticals Co., Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

MARCK BIOSCIENCES, Ltd. Inde

Représentation: & nbspAdvansd Trading, OOOAdvansd Trading, OOO

Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

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