Lefokcin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Ingrédients	Quantité en comprimé, mg
	250 mg		500 mg
Substance active:
Lévofloxacine hémihydrate en termes de lévofloxacine	250,0		500,0
Excipients:
Amidon		21,275	37,55
La cellulose microcristalline		20,00	40,00
Povidone-K30		5,00	10,00
Silice colloïdale		2,50	5,00
Amidon carboxyméthylique de sodium		10	20
Talc		2,50	5,00
Stéarate de magnésium		2,50	5,00
Gaine de film:
Hypromellose-15 mille		6,50	13,00
Propylène glycol		1,50	3,00
Talc		0,50	1,00
Le dioxyde de titane		1,15	2,30
Oxyde de fer rouge oxyde de colorant		0,20	0,40
Colorant oxyde de fer jaune		0,15	0,30

La description:

250 mg comprimés:

Comprimés de couleur beige clair biconcave, de forme oblongue (caplets), recouverts d'une membrane pelliculaire, avec une ligne de faille d'un côté.

Comprimés 500 mg:

Comprimés de couleur beige biconcave, de forme oblongue (caplets), pelliculés, avec une ligne de faille d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antimicrobien - fluoroquinolone

ATX: & nbsp

J.01.M.A Fluoroquinolones

J.01.M.A.12 Levofloxacine

Pharmacodynamique:

La préparation Lefokcin est une préparation antibactérienne synthétique d'un large spectre d'action du groupe des fluoroquinolones contenant comme substance active lévofloxacine - l'isomère gaucher de l'ofloxacine.

La lévofloxacine bloque l'ADN-gyrase et la topoisomérase IV, viole le surenroulement et la réticulation des lacunes de l'ADN, inhibe la synthèse de l'ADN, provoque des changements morphologiques profonds dans le cytoplasme, la paroi cellulaire et les membranes des cellules microbiennes.

La lévofloxacine est active contre la plupart des souches de micro-organismes, comme dans les conditions dans in vitro, et dans vivo.

Dans in vitro

Micro-organismes sensibles (CMI de ≤ 2 mg / ml, zone d'inhibition ≥ 17 mm)

- Micro-organismes aérobies Gram-positifs: Bacille anthracis, Corynebacterium diphtérie, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-négatif methi- S(je) [sensible à la coagulase négative à la méticilline / dimensionnelle sensible)], Staphylococcus aureus methi-S (sensible à la méthicilline), Staphylococcus épidermidis methi-S (sensible à la méthicilline), Staphylococcus spp. CNS (coagulase négative), Streptocoques groupes Sig, Streptocoque agalactiae, Streptocoque pneumoniae pénis je/S/R (sensible à la pénicilline modérément sensible / sensible / résistant), Streptocoque pyogenes, Viridans streptocoques pénis-S/R (sensible à la pénicilline / résistant).

- Microorganismes aérobies à Gram négatif: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (sensible à l'ampicilline / résistant), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis |3+/(3- (bêta-lactamases productrices et non productrices), Morganella morganii, Neisseria gonorrhée non PPNG/PPNG (non producteur et producteur de pénicillinase), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia Rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (infections hospitalières causées par Pseudomonas aeruginosa, peut nécessiter un traitement combiné), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.

- Microorganismes anaérobies: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.

- Autres micro-organismes: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculose, Mycoplasme hominis, Mycoplasme pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Microorganismes modérément sensibles (IPC = 4 mg / L, zone d'inhibition 16-14 mm)

- Micro-organismes aérobies Gram-positifs: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xérose, Enterococcus faecium, Staphylococcus épidermidis methi-R (résistant à la méthicilline), Staphylococcus haemolyticus methi-R (résistant à la méthicilline).

- Microorganismes aérobies à Gram négatif: Campylobacter jejuni/coli.

- Microorganismes anaérobies: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Résistant aux micro-organismes lévofloxacine (IPC ≥ 8 mg / l, zone d'inhibition ≤ 13 mm)

- Micro-organismes aérobies Gram-positifs: Staphylococcus aureus methi-R (résistant à la méthicilline), Staphylococcus coagulase-négatif methi-R (résistante à la méthicilline négative à la coagulase).

- Microorganismes aérobies à Gram négatif: Alcaligenes xylosoxidanes.

- Microorganismes anaérobies: Bacteroides thétaïotaomicron.

- Autres micro-organismes: Mycobacterium Avium.

La résistance

La résistance à la lévofloxacine se développe à la suite d'un processus de mutations de gènes codant pour les deux topoisomérases de type II: ADN-gyrase et topoisomérase IV. Autres mécanismes de résistance, tels que le mécanisme d'influence sur les barrières de pénétration d'une cellule microbienne mécanisme caractéristique de Pseudomonas aeruginosa) et le mécanisme d'efflux (excrétion active de l'antimicrobien de la cellule microbienne), peut également réduire la sensibilité des micro-organismes à la lévofloxacine. En raison des particularités du mécanisme d'action de la lévofloxacine, il n'y a généralement pas de résistance croisée entre la lévofloxacine et d'autres agents antimicrobiens.

Efficacité clinique (efficacité dans les essais cliniques dans le traitement des infections causées par les micro-organismes énumérés ci-dessous)

- Micro-organismes aérobies Gram-positifs: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

- Aérobique Gram négatif micro-organismes: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

- Autre: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Pharmacocinétique

Absorption

La lévofloxacine est rapidement et presque complètement absorbée après l'ingestion, la consommation de nourriture a peu d'effet sur son absorption. La biodisponibilité absolue en cas d'ingestion est de 99-100%. Après une dose unique de 500 mg de lévofloxacine, la concentration maximale dans le plasma sanguin (C_m_Oh) est atteint en 1-2 heures et est 5.2 ± 1,2 μg / ml. La pharmacocinétique de la lévofloxacine est linéaire dans la gamme de dose de 50 à 1000 mg. L'état d'équilibre de la concentration de lévofloxacine dans le plasma sanguin avec l'administration de 500 mg de lévofloxacine 1 ou 2 fois par jour est atteint dans les 48 heures.

Le 10e jour de la prise de Lefokcin 500 mg une fois par jour C_m_Ohla lévofloxacine était de 5,7 ± 1,4 μg / ml, et la concentration minimale de lévofloxacine (concentration avant de prendre la dose suivante) (C_min) dans le plasma sanguin était de 0,5 ± 0,2 μg / ml.

Le 10e jour de la prise de Lefokcin 500 mg deux fois par jour C_ma_Xétait de 7,8 ± 1,1 μg / ml, une C_min- 3,0 ± 0,9 μg / ml.

Distribution

La connexion avec les protéines sériques est de 30 à 40%. Après une administration unique et répétée de 500 mg de lévofloxacine, le volume de distribution de la lévofloxacine est en moyenne de 100 litres, ce qui indique une bonne pénétration de la lévofloxacine dans les organes et les tissus du corps humain.

Pénétration dans la muqueuse bronchique, liquide de la paroi épithéliale, macrophages alvéolaires

Après un seul apport oral de 500 mg de lévofloxacine, les concentrations maximales de lévofloxacine dans la muqueuse bronchique et le liquide de la membrane épithéliale ont été atteintes en 1 heure ou 4 heures et étaient respectivement de 8,3 μg / g et 10,8 μg / ml avec des coefficients de pénétration dans la muqueuse bronchique et le liquide de la membrane épithéliale, par rapport à la concentration dans les composants du plasma sanguin de 1,1-1,8 et 0,8-3, respectivement. Après 5 jours d'ingestion de 500 mg de lévofloxacine, les concentrations moyennes de lévofloxacine 4 heures après la dernière prise de médicament dans le liquide de revêtement épithélial étaient de 9,94 μg / ml et dans les macrophages alvéolaires de 97,9 μg / ml.

Pénétration dans le tissu pulmonaire

Les concentrations maximales dans le tissu pulmonaire après ingestion de 500 mg de lévofloxacine étaient d'environ 11,3 μg / g et ont été atteintes 4 à 6 heures après la prise du médicament avec des facteurs de pénétration de 2 à 5, comparativement à la concentration dans le plasma sanguin.

Pénétration dans le liquide alvéolaire

Après 3 jours de prise de 500 mg de lévofloxacine 1 ou 2 fois par jour, les concentrations maximales de lévofloxacine dans le liquide alvéolaire ont été atteintes 2-4 heures après la prise du médicament et étaient de 4,0 et 6,7 μg / ml, respectivement, avec un coefficient de pénétration de 1, en comparaison avec les concentrations dans le plasma sanguin.

Pénétration dans le tissu osseux

La lévofloxacine adhère bien au tissu osseux cortical et spongieux, à la fois dans les parties proximale et distale du fémur, avec un coefficient de pénétration (tissu osseux / plasma sanguin) de 0,1-3. Les concentrations maximales de lévofloxacine dans l'os spongieux de la partie proximale le fémur après la prise de 500 mg de préparation orale était d'environ 15,1 μg / g (2 heures après la prise du médicament).

Pénétration dans le liquide céphalo-rachidien

La lévofloxacine pénètre mal dans le liquide céphalo-rachidien.

Pénétration dans le tissu prostatique

Après avoir ingéré 500 mg de lévofloxacine une fois par jour pendant 3 jours, la concentration moyenne de lévofloxacine dans le tissu prostatique était de 8,7 μg / g, le rapport moyen des concentrations prostatiques / plasmatiques était de 1,84.

Concentrations dans l'urine

Les concentrations moyennes dans l'urine 8-12 heures après l'ingestion de la dose de 150, 300 et 600 mg de lévofloxacine étaient respectivement de 44 μg / ml, 91 μg / ml et 162 μg / ml.

Métabolisme

La lévofloxacine est métabolisée dans une faible mesure (5% de la dose administrée). Ses métabolites sont la déméthyllevofloxacine et N-oxyde lévofloxacine, qui sont excrétés par les reins. Levofloxacine est stéréochimiquement stable et ne subit pas de transformations chirales.

Excrétion

Après l'ingestion lévofloxacine excrété relativement lentement du plasma sanguin (demi-vie (T1 / 2) - 6-8 heures). Excrétion, principalement, par les reins (plus de 85% de la dose prise). La clairance totale de la lévofloxacine après une dose unique de 500 mg était de 175 ± 29,2 ml / min. Il n'y a pas de différences significatives dans la pharmacocinétique de la lévofloxacine avec son administration intraveineuse et son ingestion, ce qui confirme que l'ingestion et l'administration intraveineuse sont interchangeables.

Pharmacocinétique dans des groupes de patients sélectionnés

La pharmacocinétique de la lévofloxacine chez les hommes et les femmes ne diffère pas. La pharmacocinétique chez les patients âgés ne diffère pas de celle chez les patients jeunes, sauf pour les différences dans la pharmacocinétique associée à des différences dans la clairance de la créatinine (CC).

En cas d'insuffisance rénale, la pharmacocinétique de la lévofloxacine varie. À mesure que la fonction rénale s'aggrave, l'excrétion par les reins et l'élimination rénale (CIR) diminuer, et T1 / 2 augmente.

Pharmacocinétique dans l'insuffisance rénale après une prise orale unique de 500 mg de la drogue Lefokcin.

CK (ml / min)	<20	20-49	50-80
ClR (ml / min)	13	26	57
T1 / 2 (h)	35	27	9

Les indications:

Infections bactériennes sensibles à la lévofloxacine chez l'adulte:

- sinusite aiguë;

- exacerbation de la bronchite chronique;

- pneumonie acquise dans la communauté;

- infections urinaires non compliquées;

- infections compliquées des voies urinaires (y compris la pyélonéphrite);

- prostatite bactérienne chronique;

- les infections de la peau et des tissus mous;

- pour le traitement complexe des formes pharmacorésistantes de la tuberculose;

- prévention et traitement de l'anthrax lors d'une infection aéroportée.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la lévofloxacine, à d'autres fluoroquinolones ou à d'autres composants du médicament;

- épilepsie;

- myasthénie pseudo-paralytique (myasthénie grave);

- lésions des tendons au cours du traitement antérieur avec les quinolones;

- enfants et adolescents (jusqu'à 18 ans);

- la grossesse et la période d'allaitement.

Soigneusement:

- Chez les patients prédisposés aux crises épileptiques [chez les patients présentant des lésions antérieures du système nerveux central (SNC), les patients qui reçoivent des médicaments concomitants qui abaissent le seuil de convulsions du cerveau, comme le fenbufène, la théophylline] (voir "Interactions avec d'autres médicaments "").

- Chez les patients présentant un déficit latent ou manifeste de glucose-6-phosphate déshydrogénase (risque accru de réactions hémolytiques dans le traitement des quinolones).

- Chez les patients présentant une insuffisance rénale (contrôle obligatoire de la fonction rénale, ainsi que la correction du schéma posologique) est nécessaire.

- Chez les patients présentant des facteurs de risque connus pour allonger l'intervalle QT: chez les patients âgés; chez les femmes, chez les patients présentant des troubles électrolytiques non corrigés (hypokaliémie, hypomagnésémie); avec le syndrome de l'allongement congénital de l'intervalle QT; avec des maladies du coeur (insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, bradycardie); tout en prenant des médicaments qui peuvent allonger l'intervalle QT (médicaments antiarythmiques de classe IA et III, antidépresseurs tricycliques, macrolides, neuroleptiques).

- Chez les patients atteints de diabète sucré recevant des médicaments hypoglycémiants oraux, par exemple, glibenclamide ou des préparations d'insuline (le risque de développer une hypoglycémie augmente).

- Chez les patients présentant des réactions indésirables graves à d'autres fluoroquinolones, telles que des réactions neurologiques sévères (risque accru de réactions indésirables similaires avec la lévofloxacine).

- Chez les patients souffrant de psychose ou chez les patients ayant des antécédents de maladie mentale.

Grossesse et allaitement:

La lévofloxacine est contre-indiquée chez les femmes enceintes et allaitantes.

Dosage et administration:

Le médicament Lefokcin est pris par voie orale une ou deux fois par jour. Les comprimés doivent être avalés sans mâcher et boire avec une quantité suffisante de liquide (0,5 à 1 tasse), peuvent être pris avant les repas ou entre les repas.

Étant donné que la biodisponibilité de la lévofloxacine par voie orale est de 99-100%, dans le cas du transfert du patient de la perfusion intraveineuse de lévofloxacine à l'ingestion du médicament, poursuivre le traitement à la même dose que celle utilisée pour la perfusion intraveineuse.

L'admission d'une ou plusieurs doses du médicament

Si vous avez accidentellement oublié de prendre Lefokcin, vous devez prendre la dose suivante dès que possible et continuer à prendre le médicament selon la posologie recommandée.

Le schéma posologique est déterminé par la nature et la sévérité de l'infection, ainsi que par la susceptibilité présumée aux agents pathogènes. La durée du traitement varie en fonction de l'évolution de la maladie.

Le schéma posologique recommandé et la durée du traitement chez les patients ayant une fonction rénale normale (CK> 50 mL / min)

- Sinusite aiguë: 2 comprimés 250 mg ou 1 comprimé 500 mg une fois par jour - 10-14 jours.

- Exacerbation de la bronchite chronique: 2 comprimés 250 mg ou 1 comprimé 500 mg une fois par jour - 7-10 jours.

- Pneumonie extra-hospitalière: 2 comprimés 250 mg ou 1 comprimé 500 mg 1-2 fois par jour-7-14 jours.

- Infections urinaires non compliquées: 1 comprimé 250 mg une fois par jour - 3 jours.

- Infections urinaires compliquées: 2 comprimés 250 mg une fois par jour ou 1 comprimé 500 mg une fois par jour - 7-14 jours.

- Pyélonéphrite 2 comprimés 250 mg une fois par jour ou 1 comprimé 500 mg une fois par jour - 7-10 jours.

- Prostatite bactérienne chronique: 2 comprimés 250 mg ou 1 comprimé 500 mg une fois par jour - 28 jours.

- Infections de la peau et des tissus mous: 2 comprimés 250 mg ou 1 comprimé 500 mg 1-2 fois par jour - 7-14 jours.

- Traitement complexe des formes pharmacorésistantes de la tuberculose: 1 comprimé 500 mg 1-2 fois par jour - jusqu'à 3 mois.

- Prévention et traitement de l'anthrax lors d'une infection aéroportée: 2 comprimés 250 mg ou 1 comprimé 500 mg une fois par jour pendant 8 semaines.

Régime posologique chez les patients présentant une insuffisance rénale (QC≤50 ml / min) La lévofloxacine est excrétée principalement par les reins, par conséquent, dans le traitement des patients présentant une insuffisance rénale, une réduction de dose est nécessaire (voir le tableau).

Dégagement créatinine	250 mg / 24 heures.	500 mg / 24 heures.	500 mg / 12 heures.
	première dose:	première dose:	première dose:
	250 mg	500 mg	500 mg
50-20 ml / min.	puis:	puis:	puis:
	pour 125 mg / 24 heures.	250 mg / 24 heures.	250 mg / 12 heures.
19-10 ml / min.	puis:	puis:	puis:
	pour 125 mg / 48 heures.	125 mg / 24 heures.	125 mg / 12 heures.
<10 ml / min.	puis:	puis:	puis:
(comprenant	pour 125 mg / 48 heures.	125 mg / 24 heures.	125 mg / 24 heures.
hémodialyse et
CAPD)

Après hémodialyse ou dialyse péritonéale ambulatoire permanente (DPCA), aucune dose supplémentaire n'est requise.

Si la fonction hépatique n'est pas nécessaire, une sélection de dose spéciale est requise, car lévofloxacine n'est métabolisé dans le foie que dans une très faible mesure.

Pour les patients âgés, il n'est pas nécessaire de modifier la posologie, sauf dans les cas où la clairance de la créatinine diminue jusqu'à 50 ml / min et moins.

Comme avec l'utilisation d'autres antimicrobiens, le traitement avec Lefokcin 250 mg et 500 mg est recommandé de continuer au moins 48-78 heures après la normalisation de la température du corps ou après une destruction fiable de l'agent pathogène.

Effets secondaires:

La fréquence des effets secondaires est classée selon les recommandations de l'Organisation Mondiale de la Santé: très souvent - pas moins de 10%; souvent - pas moins de 1%, mais moins de 10%; rarement - pas moins de 0,1%, mais moins de 1%; rarement - pas moins de 0,01%, mais moins de 0,1%; très rarement - moins de 0,01%; La fréquence inconnue ne peut pas être estimée à partir des données disponibles.

Maladie cardiaque

Rarement: tachycardie sinusale, palpitations.

Fréquence inconnue: allonger l'intervalle QT, arythmies ventriculaires, tachycardie ventriculaire, tachycardie pirouette ventriculaire, pouvant entraîner un arrêt cardiaque.

Violations du système sanguin et lymphatique

Rarement: leucopénie (diminution du nombre de leucocytes dans le sang périphérique), éosinophilie (augmentation du nombre d'éosinophiles dans le sang périphérique).

Rarement: neutropénie (diminution du nombre de neutrophiles dans le sang périphérique), thrombocytopénie (diminution du nombre de plaquettes dans le sang périphérique).

Fréquence inconnue: pancytopénie (diminution du nombre de tous les éléments du sang périphérique), agranulocytose (absence ou forte diminution de la quantité de granulotite dans le sang périphérique), anémie hémolytique.

Les perturbations du système nerveux

Souvent: mal de tête, vertiges.

Rarement: somnolence, tremblements, dysgueusie (perversion du goût).

Rarement: paresthésie, convulsions.

Fréquence inconnue: neuropathie sensorielle périphérique, neuropathie sensori-motrice périphérique, dyskinésie, troubles extrapyramidaux, vieillesse (perte de sensations gustatives), parosmie (troubles de l'odorat, notamment odorat subjectif, objectivement absent), y compris la perte de l'odorat; évanouissement, hypertension intracrânienne bénigne.

Troubles de la vue

Rarement: déficiences visuelles, telles que l'imprécision du visible Images.

Fréquence inconnue: perte transitoire de la vision.

Troubles auditifs et troubles labyrinthiques

Rarement: Vertige (sensation de déviation ou de torsion ou propre corps ou objets environnants).

Rarement: bourdonnement dans les oreilles.

Fréquence inconnue: perte auditive, perte auditive.

Perturbations du système respiratoire, des organes de la poitrine et le médiastin

Rarement: essoufflement.

Fréquence inconnue: bronchospasme, pneumonie allergique.

Troubles du tractus gastro-intestinal

Souvent: diarrhée, vomissement, nausée.

Rarement: douleur dans l'abdomen, indigestion, flatulence, constipation.

Fréquence inconnue: diarrhée hémorragique, qui dans de très rares cas peut être un signe d'entérocolite, y compris la colite pseudomembraneuse, la pancréatite.

Troubles des reins et des voies urinaires

Rarement: augmentation de la concentration sérique de créatinine.

Rarement: insuffisance rénale aiguë (par exemple, en raison du développement néphrite interstitielle).

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

Rarement: éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, hyperhidrose.

Fréquence inconnue: nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe exsudatif, réactions de photosensibilité (hypersensibilité au rayonnement solaire et ultraviolet), vascularite leucocytoclasique, stomatite.

Les réactions de la peau et des membranes muqueuses peuvent parfois se développer même après avoir pris la première dose du médicament.

Perturbations du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif

Rarement: arthralgie, myalgie.

Rarement: les dommages aux tendons, y compris les tendinites (par exemple, Achilles tendineux), faiblesse musculaire, qui peut être particulièrement dangereuse chez les patients atteints de myasthénie pseudo-paralytique (myasthénie gravis).

Fréquence inconnue: rhabdomyolyse, rupture du tendon (par exemple, le tendon d'Achille, cet effet secondaire peut être observé dans les 48 heures après le début du traitement et peut être bilatérale), la rupture du ligament, la rupture musculaire, l'arthrite.

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Rarement: anorexie.

Rarement: hypoglycémie, en particulier chez les patients atteints de diabète sucré (signes possibles d'hypoglycémie: appétit «loup», nervosité, transpiration, tremblements).

Fréquence inconnue: hyperglycémie, coma hypoglycémique.

Maladies infectieuses et parasitaires

Rarement: infections fongiques, développement de la résistance des pathogènes micro-organismes.

Troubles vasculaires

Rarement: abaissement de la pression artérielle.

Troubles généraux

Rarement: asthénie.

Rarement: pyrexie (fièvre).

Fréquence inconnue: douleur (y compris la douleur dans le dos, la poitrine et les extrémités).

Troubles du système immunitaire

Rarement: angioedème.

Fréquence inconnue: choc anaphylactique, choc anaphylactoïde.Les réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes peuvent parfois se développer même après avoir pris la première dose du médicament.

Perturbations du foie et des voies biliaires

Souvent: augmentation de l'activité des enzymes "hépatiques" dans le sang (par exemple, alanine aminotransférase (ALT), aspartate aminotransférase (AsAT)), activité accrue de la phosphatase alcaline (AP) et de la gamma-glutamyl transférase (GGT).

Rarement: augmenter la concentration de bilirubine dans le sang.

Fréquence inconnue: insuffisance hépatique sévère, y compris les cas de développement d'insuffisance hépatique aiguë, parfois avec issue fatale, en particulier chez les patients présentant une maladie sous-jacente sévère (par exemple, chez les patients atteints de sepsis); hépatite, jaunisse.

Troubles de la psyché

Souvent: insomnie.

Rarement: anxiété, confusion, confusion.

Rarement: troubles mentaux (p. ex., hallucinations, paranoïa), dépression, agitation (agitation), troubles du sommeil, cauchemars.

Fréquence inconnue: Troubles mentaux avec troubles du comportement l'automutilation, y compris les pensées suicidaires et les tentatives de suicide.

Autres effets indésirables possibles liés à toutes les fluoroquinolones

Rarement: crises de porphyrie (une maladie métabolique très rare) chez les patients atteints de porphyrie.

Surdosage:

Les symptômes du surdosage de la préparation de Lefokcin se manifestent au niveau du système nerveux central (la confusion, le vertige, l'affaiblissement de la conscience et les crises du type epiprip). En outre, des troubles gastro-intestinaux (par exemple, des nausées) et des lésions érosives de la muqueuse peuvent être notés.

Dans des études menées avec des doses supra-thérapeutiques de lévofloxacine, l'allongement de l'intervalle QT.

Le traitement doit être axé sur les symptômes. En cas de surdosage, une surveillance attentive du patient, y compris la surveillance de l'électrocardiogramme, est requise. En cas de surdosage aigu, un lavage gastrique et l'administration d'antiacides sont indiqués pour protéger la muqueuse gastrique. Levofloxacine n'est pas excrété par dialyse (hémodialyse, dialyse péritonéale et dialyse péritonéale permanente). Un safener spécifique (contre-matériel) n'existe pas.

Interaction:

Interactions, nécessitant une attention

Avec des préparations contenant du magnésium, de l'aluminium, du fer et du zinc, la didanosine

Préparations contenant des cations divalents ou trivalents tels que des sels de zinc ou de fer (médicaments pour le traitement de l'anémie), du magnésium et / ou des médicaments contenant de l'aluminium (tels que les antiacides), didanosine (Seules les formes posologiques contenant de l'aluminium ou du magnésium en tant que tampon), il est recommandé de prendre au moins 2 heures avant ou 2 heures après la prise du médicament Lefokcin.

Les sels de calcium ont un effet minime sur l'absorption de la lévofloxacine lors de l'ingestion.

Avec sucralfate

L'effet du médicament Lefokcin significativement affaibli par l'utilisation simultanée de sucralfate (un moyen de protéger la muqueuse de l'estomac). Patients recevant lévofloxacine et sucralfate, il est recommandé de prendre sucralfate 2 heures après la prise de lévofloxacine.

DE théophylline, fenbufène ou médicaments similaires d'un groupe de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens qui réduisent le seuil de la convulsion convulsive

L'interaction pharmacocinétique de la lévofloxacine avec la théophylline n'a pas été révélée. Cependant, avec l'utilisation simultanée de quinolones et de théophylline, de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens et d'autres médicaments qui réduisent le seuil de convulsion cérébrale, il peut y avoir une diminution seuil de préparation convulsive du cerveau.

La concentration de lévofloxacine avec l'administration simultanée de fenbufen est seulement augmentée de 13%.

Avec des anticoagulants indirects (antagonistes de la vitamine K)

Chez les patients traités par la lévofloxacine en association avec des anticoagulants indirects (par exemple, warfarine), le temps de prothrombine / rapport international normalisé et / ou saignement, y compris sévère, a augmenté. Par conséquent, avec l'utilisation simultanée d'anticoagulants indirects et de lévofloxacine, une surveillance régulière des paramètres de la coagulation sanguine est nécessaire.

Avec probénécide et cimétidine

Avec l'utilisation simultanée de médicaments qui perturbent la sécrétion tubulaire rénale, tels que le probénécide et cimétidine, et la lévofloxacine, la prudence devrait être utilisée, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale.L'émission (clairance rénale) de la lévofloxacine est ralentie par la cimétidine de 24% et le probénécide de 34%. Il est peu probable que cela puisse avoir une signification clinique dans la fonction rénale normale.

Avec la cyclosporine

La lévofloxacine a augmenté la cyclosporine T1 / 2 de 33%. Puisque cette augmentation est cliniquement non significative, la correction de la dose de cyclosporine lorsqu'elle est utilisée simultanément avec la lévofloxacine n'est pas requise.

Avec les glucocorticostéroïdes

La réception simultanée des glucocorticostéroïdes augmente le risque de rupture des tendons.

DE médicaments qui étendent la gamme de OT

La lévofloxacine, comme les autres fluoroquinolones, doit être utilisée avec précaution chez les patients recevant des médicaments QT (par exemple, les médicaments antiarythmiques de classe IA et III, antidépresseurs tricycliques, macrolides, neuroleptiques).

Autre

Des études cliniques et pharmacologiques pour étudier les interactions pharmacocinétiques possibles de la lévofloxacine avec la digoxine, le glibenclamide, la ranitidine et la warfarine ont montré que la pharmacocinétique de la lévofloxacine, lorsqu'elle est utilisée simultanément avec ces médicaments, ne change pas suffisamment pour être cliniquement importante.

Instructions spéciales:

Infections hospitalières causées par Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), peut nécessiter un traitement combiné.

La prévalence de la résistance acquise des souches de micro-organismes ensemencées peut varier selon la région géographique et dans le temps. À cet égard, des informations sur la résistance aux médicaments dans un pays donné sont nécessaires. Pour le traitement des infections sévères ou l'inefficacité du traitement, un diagnostic microbiologique doit être établi, identifiant l'agent causal et déterminant sa sensibilité à la lévofloxacine.

Streptocoque doré résistant à la méthicilline

Il y a une forte probabilité que le Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline soit résistant aux fluoroquinolones, y compris lévofloxacine. donc lévofloxacine n'est pas recommandé pour le traitement des infections avérées ou suspectées causées par Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline, si les tests de laboratoire ne confirment pas la sensibilité de ce microorganisme à la lévofloxacine.

Les patients, prédisposé au développement des crises

Comme les autres quinolones, lévofloxacine doit être utilisé avec précaution chez les patients prédisposés aux convulsions. Ces patients comprennent des patients présentant des lésions antérieures du système nerveux central, telles qu'un accident vasculaire cérébral, un traumatisme craniocérébral sévère; patients qui reçoivent simultanément des médicaments qui réduisent le seuil de convulsion cérébrale, tels que le fenbufène et d'autres Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens ou d'autres médicaments qui abaissent le seuil de vigilance convulsive, tels que Théophylline.

Colite pseudomembraneuse

Développé pendant ou après le traitement par lévofloxacine, la diarrhée, particulièrement sévère, persistante et / ou sanguine, peut être un symptôme de colite pseudomembraneuse causée par Clostridium difficile. En cas de suspicion de développement d'une colite pseudomembraneuse, le traitement par la lévofloxacine doit être arrêté immédiatement et commencer immédiatement un traitement antibiotique spécifique (vancomycine, teicoplanine ou métronidazole à l'intérieur). Les médicaments qui inhibent le péristaltisme intestinal sont contre-indiqués.

Tendinite

Tendinite rarement observée dans l'utilisation des quinolones, y compris lévofloxacine, peut conduire à la rupture des tendons, y compris le tendon d'Achille. Cet effet secondaire peut se développer dans les 48 heures après le début du traitement et peut être bilatéral. Les patients plus âgés sont plus enclins à la tendinite. Risque de rupture des tendons peut augmenter avec la réception simultanée de glucocorticostéroïdes. Si suspicion de tendinite doit cesser immédiatement le traitement avec Lefokcin et commencer un traitement approprié du tendon affecté, par exemple, en lui fournissant une immobilisation suffisante.

Réactions d'hypersensibilité

La lévofloxacine peut provoquer des réactions d'hypersensibilité graves, potentiellement fatales (angio-œdème, choc anaphylactique), même avec l'administration des doses initiales. Les patients doivent immédiatement cesser de prendre le médicament et consulter un médecin.

Réactions bulleuses lourdes

Lorsque la lévofloxacine a été prise, il y avait des cas de réactions cutanées bulleuses sévères, telles que le syndrome de Stevens-Johnson ou la nécrolyse épidermique toxique. En cas de réactions de la peau ou des muqueuses, le patient doit immédiatement consulter un médecin et ne pas poursuivre le traitement avant sa consultation.

Perturbations du foie et des voies biliaires

On a signalé des cas de nécrolyse hépatique, y compris le développement d'une insuffisance hépatique fatale avec la lévofloxacine, principalement chez des patients atteints de maladies sous-jacentes sévères, par exemple avec sepsie. Les patients doivent être avertis de la nécessité d'interrompre le traitement et de recevoir des soins médicaux urgents en cas de signes et de symptômes de lésions hépatiques telles que l'anorexie, la jaunisse, l'assombrissement de l'urine, le prurit et les douleurs abdominales.

Patients atteints d'insuffisance rénale

Comme lévofloxacine excrété principalement par les reins, chez les patients présentant une insuffisance rénale, une surveillance obligatoire de la fonction rénale est requise, ainsi qu'une correction du schéma posologique (voir rubrique «Mode d'administration et dose»). Dans le traitement des patients âgés, il faut garder à l'esprit que les patients de ce groupe ont souvent une fonction rénale altérée (voir rubrique "Mode d'administration et dose").

Prévention du développement de réactions de photosensibilisation

Bien que la photosensibilisation avec la lévofloxacine soit très rare, il est déconseillé aux patients de l'éviter pendant le traitement et 48 heures après la fin du traitement par lévofloxacine, il est nécessaire de subir, sans nécessité particulière, une forte lumière solaire ou un rayonnement ultraviolet artificiel (par exemple pour visiter le solarium).

Superinfection

Comme avec l'utilisation d'autres antibiotiques, l'utilisation de la lévofloxacine, en particulier pendant une longue période, peut entraîner une augmentation de la reproduction des microorganismes insensibles (bactéries et champignons), ce qui peut entraîner des changements dans la microflore normalement présente chez l'homme. En conséquence, la surinfection peut se développer. Par conséquent, pendant le traitement, il est obligatoire de procéder à une évaluation répétée de l'état du patient, et, dans le cas développement pendant le traitement de la surinfection, des mesures appropriées doivent être prises.

L'allongement de l'intervalle OT

De très rares cas d'allongement de l'intervalle ont été rapportés QT chez les patients prenant des fluoroquinolones, y compris lévofloxacine.

En utilisant des fluoroquinolones, y compris lévofloxacine, des précautions doivent être prises chez les patients présentant des facteurs de risque connus pour allonger l'intervalle QT: chez les patients présentant des troubles électrolytiques non corrigés (hypokaliémie, hypomagnésémie); avec le syndrome de l'allongement congénital de l'intervalle QT; avec des maladies du coeur (insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, bradycardie); tout en prenant des médicaments qui peuvent allonger l'intervalle QT, tels que les antiarythmiques de classe 1A et III, les antidépresseurs tricycliques, les macrolides, les antipsychotiques.

Les patients âgés et les patientes peuvent être plus sensibles aux médicaments qui prolongent l'intervalle QT. Par conséquent, il faut prendre soin d'utiliser les fluoroquinolones, y compris lévofloxacine (voir les sections «Avec prudence», «Mode d'administration et dose», «Effet secondaire» et «Surdosage», «Interaction avec d'autres médicaments»).

Patients présentant une carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase

Les patients présentant un déficit latent ou manifeste de glucose-6-phosphate déshydrogénase ont une prédisposition aux réactions hémolytiques dans le traitement par quinolones, ce qui devrait être pris en compte dans le traitement de la lévofloxacine.

Hypo-et hyperglycémie (dysglycémie)

Comme avec l'utilisation d'autres quinolones, lors de l'utilisation de la lévofloxacine, des cas d'hyperglycémie et d'hypoglycémie ont été observés, habituellement chez des patients atteints de diabète sucré recevant un traitement concomitant avec des hypoglycémiants oraux (glibenclamide) ou des préparations d'insuline. Des cas de coma hypoglycémique ont été signalés. Les patients diabétiques doivent surveiller la concentration de glucose dans le sang (voir la section «Effet secondaire»).

Neuropathie périphérique

Chez les patients prenant des fluoroquinolones, y compris lévofloxacineune neuropathie périphérique sensorielle et sensori-motrice a été notée, dont l'apparition peut être rapide. Si le patient présente des symptômes de neuropathie, l'utilisation de la lévofloxacine doit être interrompue. Cela minimise le risque possible de changements irréversibles.

Exacerbation de la myasthénie pseudo-paralytique (myasthénie gravis)

Fluoroquinolones, y compris lévofloxacine, sont caractérisés par un blocage neuromusculaire de l'activité et peuvent augmenter la faiblesse musculaire chez les patients atteints de myasthénie pseudo-paralytique. Au cours de la période post-commercialisation, des effets indésirables ont été observés, y compris une insuffisance pulmonaire nécessitant une ventilation artificielle et une issue fatale, associés à l'utilisation de fluoroquinolones chez des patients atteints de myasthénie pseudo-paralytique.L'utilisation de la lévofloxacine chez un patient présentant un diagnostic établi de la myasthénie pseudo-paralytique n'est pas recommandée (voir la section "Effet secondaire").

Application dans la voie aérienne de l'infection à l'anthrax

L'utilisation de la lévofloxacine chez l'homme selon cette indication est basée sur des données sur sa sensibilité Bacille anthracis, obtenu dans des études dans in vitro et dans des études expérimentales menées sur des animaux, ainsi que sur des données limitées sur l'utilisation de la lévofloxacine chez l'homme. Les médecins traitants devraient se référer aux documents nationaux et / ou internationaux qui reflètent le point de vue commun sur le traitement de l'anthrax.

Réactions psychotiques

Lors de l'utilisation de quinolones, y compris lévofloxacine, ont rapporté le développement de réactions psychotiques, qui dans de très rares cas ont évolué vers le développement de pensées suicidaires et de troubles du comportement avec automutilation (parfois après la prise d'une seule dose de lévofloxacine (voir rubrique "Effet secondaire")). Avec le développement de telles réactions, le traitement avec la lévofloxacine devrait être arrêté et le traitement approprié prescrit. La prudence devrait être employée pour prescrire le médicament aux patients avec des psychoses ou aux patients qui ont des antécédents de maladie mentale.

Perturbations visuelles

Avec le développement de toute déficience visuelle, une consultation immédiate de l'ophtalmologiste est nécessaire (voir la section «Effet secondaire»).

Impact sur les tests de laboratoire

Chez les patients recevant lévofloxacine, la définition des opiacés dans l'urine peut conduire à des résultats faussement positifs, ce qui devrait être confirmé par des méthodes plus spécifiques.

La lévofloxacine peut inhiber la croissance Mycobacterium tuberculose et conduire à l'avenir à des résultats faussement positifs du diagnostic bactériologique de la tuberculose.

Précautions particulières lors de la destruction d'une préparation inutilisée

Il n'y a pas besoin de précautions spéciales lors de la destruction d'une préparation inutilisée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Les effets secondaires tels que les étourdissements ou les vertiges, la somnolence et les troubles visuels (voir «Effet secondaire») peuvent réduire les réactions psychomotrices et la capacité de concentration. Cela peut présenter un certain risque dans des situations où ces capacités sont particulièrement importantes (par exemple, lorsque vous conduisez une voiture, que vous entretenez des machines et des mécanismes, alors que vous travaillez dans une position instable).

Forme de libération / dosage:

Les comprimés, pelliculés, 250 mg et 500 mg.

Emballage:

Par 3, 5, 6, 7, 10 comprimés dans le blister de PVC / PVDC / feuille d'aluminium.

Pour 1,2, 3 ou 4 ampoules dans un paquet de carton avec des instructions pour l'utilisation du médicament à usage médical.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-001093

Date d'enregistrement:03.08.2011

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Shraya Life Senses Pvt. Ltd.Shraya Life Senses Pvt. Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

SHREYA SCIENCES DE LA VIE, Pvt.Ltd. Inde

Représentation: & nbspSHREYA LIFE SENENSIZ Pvt.Ltd. SHREYA LIFE SENENSIZ Pvt.Ltd. Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp05.03.2018

Instructions illustrées

Instructions

Lefokcin (Lefokcin)