Eleflox - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: dextrose anhydre 5,0 g (5%), acide chlorhydrique 0,113 ml, eau pour préparations injectables q.s. jusqu'à 100 ml, l'acide chlorhydrique q.s., hydroxyde de sodium q.s.

La description:Solution transparente de couleur jaune à jaune verdâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antimicrobien - fluoroquinolone

ATX: & nbsp

J.01.M.A Fluoroquinolones

J.01.M.A.12 Levofloxacine

Pharmacodynamique:

La lévofloxacine est un agent antibactérien synthétique à large spectre du groupe des fluoroquinolones, contenant comme substance active; lévofloxacine - l'isomère gaucher de l'ofloxacine.

La lévofloxacine bloque l'ADN-gyrase (topoisomérase II) et la topoisomérase IV, perturbe le surenroulement et la réticulation des lacunes de l'ADN, inhibe la synthèse de l'ADN, provoque de profonds changements morphologiques dans le cytoplasme, la paroi cellulaire et les membranes bactériennes.

La lévofloxacine est active contre la plupart des souches de microorganismes dans in vitro et dans vivo.

Microorganismes sensibles GMPK <2 mg / ml):

Microorganismes aérobies à Gram positif: Corynebacterium diphtérie, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase- négatif sensible à la méticilline / sensible à la sensibilité, Staphylococcus aureus sensible à la méthicilline, Staphylococcus épidermidis sensible à la méthicilline, Staphylococcus spp (CNS), Streptocoques groupe C et g, Streptocoque agalactiae, Streptocoque pneumoniae sensible à la pénicilline / sensible à la sensibilité / résistant, Streptocoque pyogenes, Viridans streptocoques sensible à la pénicilline / résistant.

Microorganismes aérobies à Gram négatif: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae sensible à l'ampicilline / résistant, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxella catarrhalis β+/β-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhée (y compris ceux produisant la pénicillinase), Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia Rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Microorganismes anaérobies: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp, Veilonella spp.

Autres micro-organismes: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculose, Mycoplasme hominis, Mycoplasme pneumoniae, Rickettsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Modérément sensible (MIC> 4 mg / l):

Microorganismes aérobies à Gram positif: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xérose, Enterococcus faecium, Staphylococcus épidermidis résistant à la méthicilline, Staphylococcus haemolyticus résistant à la méthicilline.

Microorganismes aérobies à Gram négatif: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni/coli.

Anaérobie micro-organismes: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp, Porphyromonas spp.

Durable (IPC >8 mg/l):

Microorganismes aérobies à Gram positif: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methicillino-résistant, Staphylococcus coagulase négative methicillino-résistant.

Aérobique Gram négatif micro-organismes: Alcaligenes xylosoxidans.

Autres micro-organismes: Mycobacterium Avium.

Pharmacocinétique

Les caractéristiques pharmacocinétiques après une dose unique de 500 mg de lévofloxacine in / in, respectivement, sont: C max. - 6,2 ± 1,0 μg / ml, T max. - 1,0 ± 0,1 h, demi-vie 6,4 ± 0,7 h. La pharmacocinétique de la lévofloxacine est linéaire dans l'administration unique et multiple du médicament. Le profil plasmatique des concentrations de lévofloxacine après administration intraveineuse est similaire à celui des comprimés. Par conséquent, les voies d'administration orale et intraveineuse peuvent être considérées comme interchangeables.

Le volume moyen de distribution de la lévofloxacine est en moyenne de 89 à 112 litres après une administration intraveineuse unique et multiple de 500 mg.

La lévofloxacine est excrétée dans l'urine sous une forme inchangée. La demi-vie finale moyenne de la lévofloxacine est de 6 à 8 heures après l'administration unique et multiple.

Avec l'insuffisance rénale, une diminution de la clairance du médicament et. son excrétion par les reins dépend du degré de diminution de la clairance de la créatinine.

Les indications:

Maladies infectieuses-inflammatoires causées par des micro-organismes sensibles à Elephlox:

pneumonie acquise dans la communauté;

infections compliquées des voies urinaires (y compris la pyélonéphrite); infections urinaires non compliquées;

prostatite bactérienne chronique;

septicémie / bactériémie associée aux indications ci-dessus;

infections intra-abdominales (en combinaison avec des médicaments agissant sur la microflore anaérobie);

thérapie complexe des formes pharmacorésistantes de la tuberculose.

Contre-indications

- hypersensibilité à la lévofloxacine ou à d'autres quinolones;

- épilepsie;

- lésions des tendons lors d'un traitement antérieur avec des fluoroquinolones;

- enfants et adolescents (jusqu'à 18 ans);

- Grossesse et allaitement.

Soigneusement:

Avec prudence, le médicament doit être utilisé chez les personnes âgées en raison de la forte probabilité de déclin concomitant de la fonction rénale, avec une carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase.

Dosage et administration:

La solution pour perfusion d'Eleflox est administrée une ou deux fois par jour. Les doses sont déterminées par la nature et la gravité de l'infection, ainsi que par la susceptibilité présumée aux agents pathogènes. Les patients ayant une clairance de la créatinine> 50 mL / min sont recommandés le schéma posologique suivant:

- Pneumonie extra-hospitalière: 500 mg chacun Elelix 1-2 fois par jour - 7-14 jours;

- Les infections des voies urinaires compliquées (y compris la pyélonéphrite): 250 mg chacun Elefox une fois par jour (en cas d'infections sévères, une augmentation de la dose est possible) - 7-10 jours;

- Infections urinaires non compliquées: 250 mg d'Elelixx une fois par jour - 3 jours;

- prostatite bactérienne chronique: 500 mg Eleflox une fois par jour - 28 jours, après l'introduction iv après quelques jours, il est possible de passer à l'administration par voie orale à la même dose;

- septicémie / bactériémie: 500 mg Elelix 1-2 fois par jour - 10-14 jours;

- Infection intra-abdominale: par 500 mg Eleflox une fois par jour - 7-14 jours (en combinaison avec des médicaments antibactériens agissant sur flore anaérobie);

- Thérapie complexe des formes pharmacorésistantes de la tuberculose: 500 mg Elelix 1-2 fois par jour - jusqu'à 3 mois, après l'introduction iv après quelques jours, il est possible de passer à l'administration orale à la même dose.

Eleflox est excrété principalement par les reins, donc lors du traitement de patients présentant une insuffisance rénale, il est nécessaire de réduire la dose du médicament:

Dégagement créatinine	Régime de dosage
	250 mg / 24 h	500 mg / 24 h	500 mg / 12 h
	l'original dose: 250 mg	l'original dose: 500 mg	l'original dose: 500 mg
50-20 ml / min	ensuite: 125 mg / 24 h	puis: 250 mg / 24 h	puis: 250 mg / 12 h
19-10 ml / min	puis: 125 mg / 48 h	ensuite: 125 mg / 24 h	ensuite: 125 mg / 12h
<10 ml / min (y compris l'hémodialyse et la DPCA¹	puis: 125 mg / 48 h	ensuite: 125 mg / 24 h	ensuite: 125 mg / 24 h

¹après hémodialyse ou permanente dialyse péritonéale ambulatoire (DPCA) ne nécessite pas l'introduction de doses supplémentaires.

S'il y a une violation de la fonction hépatique, il n'est pas nécessaire de modifier le schéma posologique, car Elephlox est métabolisé dans une faible mesure dans le foie.

La solution pour perfusion d'Eleflox est administrée par perfusion intraveineuse lente. La durée de perfusion de 100 ml de solution Eleflox (1 bouteille) doit être d'au moins 60 minutes (voir "Instructions spéciales"). En fonction de l'état du patient après quelques jours de traitement, il est possible de passer de l'administration par perfusion intraveineuse à la prise de la même dose du médicament sous une forme destinée à l'administration orale.

La solution Eleflox pour perfusions est compatible avec les solutions de perfusion suivantes: 0.9 % solution de chlorure de sodium, 5 % solution de dextrose, 2,5 % Solution de Ringer avec dextrose, solutions combinées pour la nutrition parentérale (acides aminés, glucides, électrolytes).

Solution Eleflox 500 mg / 100 ml ne peut pas être mélangé avec de l'héparine ou des solutions qui ont une réaction alcaline (par exemple, avec une solution de bicarbonate de sodium).

Comme avec d'autres antibiotiques, le traitement médicamenteux il est recommandé de continuer pendant au moins 48-72 heures après la normalisation de la température du corps ou après une destruction fiable de l'agent pathogène.

Effets secondaires:

La fréquence	L'apparition d'effets secondaires
souvent:	chez 1 à 10 patients sur 100
rarement:	moins de 1 patient sur 100
rarement:	moins de 1 patient sur 1 000
rarement:	moins de 1 patient sur 10 000
dans certains cas:	moins de 1 patient sur plus de 10 000

Réactions cutanées et réactions d'hypersensibilité générales

Rarement: démangeaisons et rougeurs de la peau.

Rarement: réactions d'hypersensibilité générale (réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes) avec des symptômes tels que l'urticaire, le bronchospasme et le laryngospasme.

Dans de très rares cas: gonflement de la peau et des muqueuses (par exemple, dans le visage et le pharynx), chute soudaine de la pression artérielle et des chocs; sensibilité accrue au rayonnement solaire et ultraviolet (voir "Instructions spéciales"); pneumonie allergique; vascularite.

Dans certains cas: éruptions cutanées sévères avec formation de cloques, par exemple syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell) et érythème polymorphe exsudatif. Les réactions d'hypersensibilité courantes peuvent parfois être précédées de réactions cutanées plus légères. Les réactions ci-dessus peuvent se développer après la première dose par quelques minutes ou quelques heures après l'administration du médicament.

Action sur le tractus gastro-intestinal et métabolisme

Souvent: nausée, diarrhée.

Rarement: perte d'appétit, vomissements, douleurs abdominales, troubles digestifs.

Rarement: la diarrhée (y compris le sang) qui, dans de très rares cas, peut être un signe d'inflammation de l'intestin et même de colite pseudomembraneuse (voir rubrique "Instructions spéciales").

Rarement: diminution de la concentration glucose dans le sang (hypoglycémie), qui est particulièrement important pour les diabétiques, avec des symptômes appétit, nervosité, transpiration, tremblements.

L'expérience avec l'utilisation d'autres quinolones indique qu'ils sont capables d'exacerber la porphyrie (une maladie métabolique très rare) chez les patients souffrant déjà de cette maladie. Un effet similaire n'est pas exclu même en utilisant Eleflox.

Action sur le système nerveux

Rarement: maux de tête, vertiges et / ou stupeur, somnolence, insomnie, rêves "cauchemardesques".

Rarement: la dépression, l'anxiété, réactions psychotiques (par exemple, avec des hallucinations), sensations désagréables (par exemple, paresthésie dans les mains), tremblements, faiblesse, agitation, troubles moteurs, convulsions, confusion, neuropathie sensorielle périphérique, neuropathie sensori-motrice périphérique, dyskinésie, troubles extrapyramidaux, peur, agitation, troubles mentaux avec troubles du comportement avec automutilation, pensées suicidaires, tentatives de suicide.

Rarement: déficience visuelle et auditive, bourdonnement dans les oreilles, violation de la sensibilité et de l'odeur du goût, diminution de la sensibilité tactile.

Action sur le système cardiovasculaire

Rarement: tachycardie sinusale, abaissant la pression artérielle.

Rarement: (choc-like) effondrement vasculaire.

Dans certains cas: extension de l'intervalle QT.

Action sur les muscles, les tendons et les os

Rarement: affections des tendons (y compris les tendinites), douleurs articulaires et musculaires.

Rarement: une rupture des tendons (par exemple, le tendon d'Achille) peut se développer des deux côtés dans les 48 heures après le début du traitement (voir également la section «Instructions spéciales»); faiblesse musculaire, qui a une signification particulière pour les patients souffrant de paralysie bulbaire asthénique.

Dans certains cas: lésions musculaires (rhabdomyolyse).

Action sur le foie et les reins

Souvent: augmentation de l'activité des enzymes hépatiques (par exemple, l'alanine aminotransférase et l'aspartate aminotransférase).

Rarement: une augmentation de la concentration de bilirubine et de créatinine dans le sérum sanguin (signe d'une diminution de la fonction hépatique ou rénale).

Rarement: altération de la fonction hépatique (p. ex. hépatite, insuffisance hépatique aiguë); altération de la fonction rénale jusqu'à l'insuffisance rénale aiguë, par exemple, en raison de réactions allergiques (néphrite interstitielle).

Action sur le sang

Rarement: une augmentation du nombre d'éosinophiles, une diminution du nombre de leucocytes.

Rarement: neutropénie; thrombocytopénie, qui peut être accompagnée d'une augmentation des saignements.

Rarement: agranulocytose et développement d'infections sévères (fièvre persistante ou récurrente, mal de gorge et détérioration persistante de la santé).

Dans certains cas: l'anémie hémolytique; pancytopénie.

D'autres effets secondaires

Souvent: douleur, rougeur au site d'injection et phlébite.

Rarement: faiblesse générale (asthénie).

Rarement: fièvre, dyspnée.

Toute antibiothérapie peut entraîner des changements dans la microflore (bactéries et champignons), qui sont normalement présents chez l'homme, une infection secondaire ou une surinfection, ce qui peut nécessiter un traitement supplémentaire.

Surdosage:

Symptômes: Se manifeste principalement à partir du système nerveux central (confusion, étourdissements, troubles de la conscience et des convulsions comme les crises d'épilepsie). En outre, il peut y avoir des troubles gastro-intestinaux (par exemple, des nausées) et des lésions érosives de la muqueuse gastro-intestinale, une prolongation de l'intervalle QT.

Traitement: symptomatique. Levofloxacine n'est pas excrété par dialyse (hémodialyse, dialyse péritonéale et dialyse péritonéale permanente). Il n'y a pas d'antidote spécifique.

En relation avec la prolongation possible de l'intervalle QT, une surveillance ECG doit être effectuée.

Interaction:

Les quinolones en association avec d'autres médicaments (par exemple, avec la théophylline, le fenbufène ou des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens similaires) peuvent provoquer une diminution marquée du seuil d'activité convulsive.

L'utilisation de glucocorticoïdes augmente le risque de rupture des tendons.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec indirect anticoagulants, Les dérivés de la coumarine nécessitent un contrôle du système de coagulation sanguine.

Excrétion (clairance rénale) La lévofloxacine est ralentie par la cimétidine et le probénécide. Il convient de noter que cette interaction pratiquement n'a pas de signification clinique. Néanmoins, avec l'utilisation simultanée de médicaments tels que le probénécide et la cimétidine bloquant une certaine voie d'excrétion (sécrétion tubulaire), le traitement par la lévofloxacine doit être fait avec précaution. Cela concerne en premier lieu les patients présentant une insuffisance rénale. Levofloxacine augmente la demi-vie de la cyclosporine.

Eleflox, comme les autres fluoroquinolones, doit être utilisé avec prudence en association avec des médicaments, ce qui entraîne un allongement QT (par exemple: antiarythmique médicaments d'une classe IA et III, antidépresseurs tricycliques, macrolides, neuroleptiques).

Instructions spéciales:

Eleflox ne peut pas être utilisé pour traiter les enfants et les adolescents en raison du risque de lésions du cartilage articulaire.

Dans le traitement des patients âgés, il faut garder à l'esprit qu'ils ont souvent une fonction rénale altérée (voir rubrique "Mode d'administration et dose").

Dans la pneumonie grave acquise dans la communauté causée par Streptocoque pneumoniae, la lévofloxacine peut ne pas fournir l'effet thérapeutique optimal.Infections hospitalières causées par certains agents pathogènes (Pseudomonas aeraginosa), peut nécessiter un traitement combiné.

Après la normalisation de la température du corps, il est recommandé de poursuivre le traitement au moins 48-78 heures. Depuis lévofloxacine excrété principalement par les reins, chez les patients présentant une insuffisance rénale, le contrôle de la fonction rénale est nécessaire, ainsi que la correction du schéma posologique.

Chez les patients diabétiques qui reçoivent des médicaments oraux hypoglycémiants, (p. glibenclamide) ou l'insuline, l'utilisation de la lévofloxacine augmente le risque de développer une hypoglycémie. Ainsi, les patients ont besoin de surveillance concentration de glucose dans le sang. Chez les patients recevant des fluoroquinolones, lévofloxacinesensoriel et sensori-moteur neuropathie périphérique, dont le début peut être rapide. Quand l'apparition des symptômes chez le patient neuropathie, l'utilisation de la lévofloxacine doit être interrompue (minimise le risque possible de développement irréversible changements). Levofloxacine devrait être utiliser avec prudence chez les patients pseudoparalytiques myasthénie (myasthénie gravis).

Suivez strictement la durée recommandée l'administration, qui devrait être d'au moins 60 minutes (100 ml de solution pour perfusion). Expérience d'application La lévofloxacine montre que pendant une perfusion, une augmentation de la fréquence cardiaque et une chute transitoire de la tension artérielle peuvent survenir. Dans de rares cas, l'expression chute de la pression artérielle la pression peut provoquer un collapsus vasculaire. Si pendant la perfusion de lévofloxacine (Lisofloxacine), une baisse marquée de la pression artérielle est observée, la perfusion est immédiatement arrêtée.

Pendant le traitement par Eleflox, un épisode de convulsions peut survenir chez des patients présentant des lésions cérébrales antérieures, dues par exemple à un accident vasculaire cérébral ou à un traumatisme grave. L'utilisation simultanée de fenbufène, de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens ou de théophylline (voir "Interactions").

Malgré le fait que la photosensibilisation est notée avec l'utilisation de la lévofloxacine très rarement, afin de l'éviter, les patients ne sont pas recommandés pour subir la lumière du soleil et artificielle irradiation aux ultraviolets.

Si vous soupçonnez un la colite pseudomembraneuse devrait être Annulez immédiatement l'Eleflox et commencez le traitement approprié. Dans de tels cas, les médicaments qui dépriment la motilité intestinale ne devraient pas être utilisés.

Rarement observé avec l'utilisation de la tendinite médicamenteuse (principalement, l'inflammation du tendon d'Achille) peut entraîner une rupture des tendons. Les personnes âgées sont plus sujettes à la tendinite. Le traitement par les corticostéroïdes augmente le risque de rupture des tendons. Si vous soupçonnez une tendinite, vous devez immédiatement arrêter le traitement par Eleflox et commencer le traitement approprié du tendon affecté, par exemple en lui donnant un état de repos (voir «Contre-indications» et «Effets indésirables»).

Les patients présentant une insuffisance de glucose-6-phosphate déshydrogénase peuvent réagir aux fluoroquinolones par destruction des érythrocytes (hémolyse). À cet égard, le traitement de ces patients Elelox doit être effectuée avec beaucoup de soin.

En utilisant des fluoroquinolones, y compris lévofloxacine, des précautions doivent être prises chez les patients présentant des facteurs de risque connus pour allonger l'intervalle Q-T: âge avancé; violation de équilibre électrolytique (hypokaliémie, hypomagnésémie); syndrome d'allongement congénital Q-T; maladie cardiaque (insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, bradycardie); réception simultanée de médicaments pouvant allonger l'intervalle Q-T.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

De tels effets secondaires en prenant EleFlox, comme le vertige ou la stupeur, la somnolence et les désordres de vision (voir «effet secondaire»), peuvent aggraver la capacité d'accélérer des réactions et une concentration, qui représente un certain risque dans des situations, quand ces capacités sont d'une importance particulière. Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Solution pour perfusions 500 mg / 100 ml.

Emballage:

Pour 100 ml de la solution pour perfusion dans une bouteille en polyéthylène scellée stérile (type FFS) avec un couvercle; Une bouteille est emballée dans un sac en plastique et placée avec les instructions d'utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

À une température de pas plus de 25 ° C dans un endroit sombre. Ne pas congeler. Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-006074/08

Date d'enregistrement:31.07.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:Ranbaxy Laboratories LimitedRanbaxy Laboratories Limited Inde

Fabricant: & nbsp

RANBAXY LABORATORIES, Ltd. Inde

Représentation: & nbspLABORATOIRE RABBAYS LIMITEDLABORATOIRE RABBAYS LIMITED

Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Eleflox (Eleflox)