Levofloxacin - mode d'emploi, posologie, effets secondaires, contre-indications

Composition:Composition pour 1 ml: substance active: lévofloxacine hémihydrate (en termes de lévofloxacine) - 5 mg;
substances auxiliaires: chlorure de sodium - 9 mg, édétate disodique dihydraté - 0,1 mg, eau pour injection - jusqu'à 1 ml.

La description:Liquide vert jaunâtre transparent.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antimicrobien - fluoroquinolone

ATX: & nbsp

J.01.M.A Fluoroquinolones

J.01.M.A.12 Levofloxacine

Pharmacodynamique:

Fluoroquinolone, un bactéricide antimicrobien à large spectre. Il bloque l'ADN-gyrase (topoisomérase II) et la topoisomérase IV, perturbe le surenroulement et la réticulation des lacunes de l'ADN, inhibe la synthèse de l'ADN, provoque des changements morphologiques profonds dans le cytoplasme, la paroi cellulaire et les membranes bactériennes.

La lévofloxacine est active dans vivo et dans in vitro les micro-organismes suivants:

Microorganismes aérobies à Gram positif: Corynebacterium diphtérie, Enterococcus spp. (à À M nombre de Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (contenant des leucotoxines et coagulase négative sensible à la méthicilline/modérément , sensible souches), comprenant Staphylococcus aureus (sensible à la méthicilline souches), Staphylococcus epidermidis (sensible à la méthicilline souches); Streptococcus spp. groupes DE et G, Staphylococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (sensible à la pénicilline/modérément sensible/résistant souches), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. groupes viridans (sensible à la pénicilline/résistant souches).

Microorganismes aérobies à Gram négatif: UNEcinetobacter spp. (à À M nombre de Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (à À M nombre de Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (sensible à l'ampicilline/résistant souches), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (à À M nombre de Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (produisant et non-réducteur bêta-lactamase souches), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (produisant et non-réducteur pénicillinase souches), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (à À M nombre de Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (à À M nombre de Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (à À M nombre de Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (à À M nombre de Serratia marcescens), Salmonella spp.

Anaérobie micro-organismes: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.

Autre micro-organismes: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (à À M nombre de Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Modérément micro-organismes sensibles (minime la concentration supprimante est plus, 4 mg / ml):

Microorganismes aérobies à Gram positif: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xérose, Enterococcus faecium, Staphylococcus - épiderme (souches résistantes à la méthicilline), Staphylococcus haemolyticus (souches résistantes à la méthicilline).

Microorganismes aérobies à Gram négatif: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campilobacter coli.

Anaérobie micro-organismes: Bacteroides thetaiotaomicronron, Bacteroides vulgates, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Durable microorganismes (la concentration minimale suppressive est supérieure à 8 mg / ml):

Microorganismes aérobies à Gram positif: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (souches résistantes à la méthicilline), d'autres Staphylococcus spp. (souches résistantes à la méthicilline négatives à la coagulase).

Microorganismes aérobies à Gram négatif: Alcaligenes xylosoxidanes.

Autres micro-organismes: Mycobacterium Avium.

Pharmacocinétique

Après perfusion intraveineuse de 500 mg pendant 60 minutes, la concentration maximale (Cmah) est d'environ 6 μg / ml. Avec une administration intraveineuse unique et répétée, le volume apparent de distribution après l'administration de la même dose est de 89-112 litres.

La connexion avec les protéines plasmatiques est de 30 à 40%. Il pénètre bien dans les organes et les tissus: poumons, muqueuse bronchique, crachats, organes du système génito-urinaire, leucocytes polymorphonucléaires, macrophages alvéolaires.

Dans le foie, une petite partie est oxydée et / ou désacétylée.

La clairance rénale représente 70% de la clairance totale. La demi-vie (T1 / 2) est de 6-8 heures.

Il est excrété du corps principalement par les reins par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. Moins de 5 % La lévofloxacine est excrétée métabolites. Inchangé sous la forme de reins dans les 24 heures est déduit 70% et 48 heures - 87 %.

Les indications:

Maladies inflammatoires infectieuses causées par des micro-organismes lévofloxacines:

- infections des voies respiratoires inférieures (exacerbation de la bronchite chronique, pneumonie acquise dans la communauté);

- sinusite maxillaire aiguë;

- infections urinaires non compliquées;

- infections compliquées des voies urinaires (y compris la pyélonéphrite aiguë);

- infections de la peau et des tissus mous (athéromes purulents, abcès, furoncles);

- septicémie / bactériémie;

- prostatite bactérienne chronique;

- infection intra-abdominale;

- thérapie complexe des formes pharmacorésistantes de la tuberculose.

Contre-indications

Hypersensibilité à la lévofloxacine, à tout autre composant du médicament ou à d'autres médicaments du groupe des fluoroquinolones, à l'épilepsie des lésions tendineuses avec traitement antérieur par quinolones, grossesse, allaitement, enfants et adolescents (jusqu'à 18 ans).

Soigneusement:

L'âge des personnes âgées (probabilité élevée de diminution concomitante de la fonction rénale), une carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase.

Chez les patients ayant des antécédents de lésions cérébrales (AVC ou traumatisme grave) (convulsions possibles).

Grossesse et allaitement:

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse.

S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Dosage et administration:

Le médicament est administré par voie intraveineuse goutte à goutte. La durée de perfusion intraveineuse de 500 mg de lévofloxacine (100 ml de solution pour perfusion) doit être d'au moins 60 minutes.

Les doses sont déterminées par la nature et la gravité de l'infection, ainsi que par la susceptibilité présumée aux agents pathogènes.

Patients ayant une fonction rénale normale (clairance de la créatinine> 50 ml / min) le schéma posologique suivant est recommandé:

- exacerbation de la bronchite chronique: 250-500 mg de lévofloxacine une fois par jour pendant 7-10 jours;

- Pneumonie extra-hospitalière: 500 mg de lévofloxacine 1-2 fois par jour pendant 7-14 jours;

- sinusite maxillaire aiguë: 500 mg de lévofloxacine une fois par jour pendant 10-14 jours;

- Infections urinaires non compliquées: 250 mg de lévofloxacine une fois par jour pendant 3 jours;

- Infections des voies urinaires compliquées (y compris la pyélonéphrite aiguë): 250 mg de lévofloxacine une fois par jour pendant 7-10 jours;

- infections de la peau et des tissus mous: 500 mg de lévofloxacine 2 fois par jour pendant 7-14 jours;

- septicémie / bactériémie: 500 mg de lévofloxacine 1-2 fois par jour pendant 10-14 jours;

- prostatite bactérienne chronique: 500 mg de lévofloxacine une fois par jour pendant 28 jours;

- infection intra-abdominale: 500 mg de lévofloxacine une fois par jour pendant 7-14 jours (en association avec des médicaments antibactériens agissant sur la flore anaérobie);

- traitement complexe des formes pharmacorésistantes de la tuberculose: 500 mg de lévofloxacine 1-2 fois par jour pendant 3 mois.

Patients atteints d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine <50 mL / min) le schéma posologique suivant est recommandé:

Dégagement créatinine, ml / min	Dosages pour administration intraveineuse
	250 mg / 24 h	500 mg / 24 h	500 mg / 12 h,
	La dose initiale de 250 mg	La dose initiale de 500 mg	La dose initiale de 500 mg
50-20	En outre 125 mg / 24 h	Puis 250 mg / 24 h	En outre 250 mg / 12 h
<19-10	En outre 125 mg / 48 h	En outre 125 mg / 24 h	En outre 125 mg / 12 h
<10 (y compris en hémodialyse et permanent ambulatoire péritonéal dialyse)	En outre 125 mg / 48 h	En outre 125 mg / 24 h	En outre 125 mg / 24 h

Après hémodialyse ou dialyse péritonéale ambulatoire permanente (DPCA), aucune dose supplémentaire n'est requise.

Si la fonction hépatique n'est pas corrigée, l'ajustement de la posologie n'est pas nécessaire lévofloxacine métabolisé dans le foie dans une mesure insignifiante.

En fonction de l'état du patient après quelques jours de traitement, il est possible de passer de l'administration par perfusion intraveineuse à la prise de la même dose du médicament sous une forme destinée à l'administration orale.

Effets secondaires:

Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée (y compris sang), troubles digestifs, diminution de l'appétit, douleurs abdominales, colite pseudomembraneuse, activité accrue des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie, hépatite, dysbiose.

Du système cardiovasculaire: diminution de la pression artérielle, collapsus vasculaire, tachycardie, intervalle accru QT sur le cardiogramme, la fibrillation auriculaire.

Du côté du métabolisme: hypoglycémie (augmentation de l'appétit, augmentation de la transpiration, tremblement, nervosité), hyperglycémie.

Du côté du système nerveux, maux de tête, vertiges, faiblesse, somnolence, insomnie, anxiété, paresthésie dans les mains, peur, des hallucinations; confusion, dépression, troubles du mouvement, convulsions.

Depuis les organes des sens: troubles de la vision, de l'ouïe, de l'odorat; goût et sensibilité tactile.

Du système musculo-squelettique: arthralgie, faiblesse musculaire, myalgie, rupture du tendon, tendinite, rhabdomyolyse.

Du système urinaire: hypercreatininemia, néphrite interstitielle, insuffisance rénale aiguë.

De l'hématopoïèse: parfois - éosinophilie, anémie hémolytique, leucopénie, neutropénie, agranulocytose, thrombocytopénie, pancytopénie, hémorragie.

Réactions allergiques démangeaisons et hyperhémie de la peau, gonflement de la peau et des muqueuses, urticaire, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), bronchospasme, choc anaphylactique, pneumonite allergique, vascularite.

Autre: asthénie, exacerbation de la porphyrie, photosensibilité, fièvre persistante, développement de la surinfection.

Les réactions locales: douleur, rougeur au site d'injection, phlébite.

Surdosage:

Symptômes: se manifestent principalement par le système nerveux central (confusion, étourdissements, troubles de la conscience et crises d'épilepsie).

En outre, les troubles gastro-intestinaux (par exemple, les nausées) et les lésions érosives des muqueuses du tractus gastro-intestinal, l'allongement de l'intervalle QT.

Traitement: symptomatique. La dialyse est inefficace. L'antidote spécifique n'est pas connu.

Interaction:

La lévofloxacine augmente la demi-vie de la cyclosporine.

Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, Théophylline augmenter le risque développement de crises.

L'admission de glucocorticostéroïdes augmente le risque de rupture des tendons (surtout chez les personnes âgées).

La cimétidine et les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire ralentissent le retrait de la lévofloxacine.

La solution pour perfusion est compatible avec 0.9 % solution de chlorure de sodium, solution de dextrose à 5%, 2,5 % Solution de Ringer avec dextrose, solutions combinées pour la nutrition parentérale (acides aminés, glucides, électrolytes).

Ne pas mélanger avec de l'héparine et des solutions qui ont une réaction alcaline (par exemple, avec une solution de bicarbonate de sodium).

Chez les patients atteints de diabète sucré recevant des agents hypoglycémiants oraux ou de l'insuline, dans le contexte de la prise de lévofloxacine hypoglycémiants et hyperglycémiques sont possibles, il est donc recommandé de contrôler la concentration de glucose dans le sang.

La lévofloxacine augmente l'activité anticoagulante de la warfarine.

Le sucralfate, les sels de fer et les antiacides contenant du magnésium ou de l'aluminium réduisent l'effet de la lévofloxacine (l'intervalle entre les doses doit être d'au moins 2 heures).

L'alcool peut augmenter les effets secondaires du système nerveux central (vertiges, engourdissement, somnolence).

Instructions spéciales:

Lorsque la température du corps est normale, il est recommandé de poursuivre le traitement pendant au moins 48 à 72 heures.

Pendant le traitement, la lumière du soleil et l'irradiation ultraviolette artificielle doivent être évitées pour éviter d'endommager la peau (photosensibilisation).

Quand il y a des signes de tendinite, de colite pseudomembraneuse, de réactions allergiques lévofloxacine annuler immédiatement.

Il convient de garder à l'esprit que le développement de crises est possible chez les patients ayant des antécédents de lésion cérébrale (un accident vasculaire cérébral ou un traumatisme grave), si la glucose-6-phosphate déshydrogénase est déficiente, le risque d'hémolyse des érythrocytes.

Pendant le traitement, l'alcool doit être évité.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite et des mécanismes potentiellement dangereux en raison des étourdissements, de la somnolence, de la raideur et des troubles visuels qui peuvent ralentir la vitesse des réactions psychomotrices et diminuer la capacité de concentration.

Forme de libération / dosage:

Solution pour perfusions 5 mg / ml.

Emballage:

100 ml dans des bouteilles de verre.

Chaque bouteille, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton.

Conditionnement pour les hôpitaux: 56 bouteilles avec un nombre égal d'instructions pour l'utilisation dans des boîtes en carton ondulé.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température de 5 à 25 ° C. La congélation est inacceptable.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:3 années.
Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-000067

Date d'enregistrement:06.12.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:OMELA, LTD. OMELA, LTD. Russie

Fabricant: & nbsp

BELMEDPPARPARATY, RUP la République de Biélorussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Levofloxacine (Levofloxacine)