Levot P - mode d'emploi, posologie, effets indésirables, contre-indications

Fluoroquinolone, un bactéricide antimicrobien à large spectre. Il bloque l'ADN-gyrase (topoisomérase II) et la topoisomérase IV, perturbe le surenroulement et la réticulation des lacunes de l'ADN, supprime la synthèse de l'ADN, provoque des changements morphologiques profonds dans le cytoplasme, la paroi cellulaire et les membranes.

La lévofloxacine est active contre les souches de microorganismes suivantes, dans in vitro, et dans vivo.

Microorganismes sensibles (concentration minimale inhibitrice (CMI) inférieure à 2 mg / ml).

Microorganismes aérobies à Gram positif: Corynebacterium diphtérie, Enterococcus spp. (incl. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (souches sensibles à la méthicilline négatives à la coagulase / modérément sensibles, contenant des leucotoxines), y compris Staphylococcus aureus (souches sensibles à la méthicilline), Staphylococcus épidermidis (souches sensibles à la méthicilline); Streptocoque spp. les groupes C et g, Streptocoque agalactiae, Streptocoque pneumoniae (souches sensibles à la pénicilline / modérément sensibles / résistantes), Streptocoque pyogenes, Streptocoque groupes viridans (souches sensibles à la pénicilline / résistantes).

Microorganismes aérobies à Gram négatif: Acinetobacter spp., en t.ch. Acinetobacter baumannii, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (comprenant, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (sensible à l'ampicilline / souches résistantes), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (comprenant, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (souches bêta-lactamases productrices et non productrices), Morganella morganii, Neisseria gonorrhée (souches de pénicillinase productrices de pénicillinase et non productrices), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (à À M nombre de, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (à À M nombre de, Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (à À M nombre de, Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (à À M nombre de Serratia marcescens), Salmonella spp.

Anaérobie micro-organismes: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Autre micro-organismes: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (à À M nombre de, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Micro-organismes modérément sensibles (CMI de plus de 4 mg / l):

Microorganismes aérobies à Gram positif: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xérose, Enterococcus faecium, Staphylococcus épidermidis (résistant à la méthicilline souches), Staphylococcus haemolyticus (souches résistantes à la méthicilline).

Aérobique Gram négatif micro-organismes: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli.

Anaérobie micro-organismes: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Microorganismes stables (CMI de plus de 8 mg / l):

Microorganismes aérobies à Gram positif: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (souches résistantes à la méthicilline), d'autres Staphylococcus spp. (souches résistantes à la méthicilline négatives à la coagulase).

Microorganismes aérobies à Gram négatif: Alcaligenes xylosoxidanes.

Autres micro-organismes: Mycobacterium Avium.

Pharmacocinétique

La pharmacocinétique de la lévofloxacine avec une administration unique et répétée du médicament est linéaire. Le profil plasmatique des concentrations de lévofloxacine après administration intraveineuse est similaire à celui des comprimés. Par conséquent, les voies d'administration orale et intraveineuse peuvent être considérées comme interchangeables. Volume moyen de distribution (Vd) La lévofloxacine est de 89 à 112 litres (après administration intraveineuse unique et répétée à la dose de 500 mg). La connexion avec les protéines plasmatiques est de 30 à 40%. Après perfusion intraveineuse de lévofloxacine à raison de 500 mg par heure à des volontaires sains, la concentration maximale moyenne (Cmax) dans le plasma était de 6,2 ± 1,0 μg / ml, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (Tmax) - 1,0 ± 0,1 h. Il pénètre bien dans les organes et les tissus: poumons, muqueuse bronchique, crachats, organes du système génito-urinaire, leucocytes polymorphonucléaires, macrophages alvéolaires.

Dans le foie, une petite partie est oxydée et / ou désacétylée. Après une dose intraveineuse unique de 500 mg, la demi-vie (T1/2) est de 6,4 ± 0,7 h. Il est principalement excrété par les reins par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. La clairance rénale représente 70% de la clairance totale. Moins 5% La lévofloxacine est excrétée sous forme de métabolites.Dans l'urine, pendant une période de 24 heures, une forme inchangée de 70% est détectée et dans 48 heures 87% de la dose administrée. Dans les fèces, pendant une période de 72 heures, 4% de la dose administrée est détectée.

En cas d'insuffisance rénale, la diminution de la clairance du médicament et de son excrétion par les reins dépend du degré de diminution de la clairance de la créatinine (CC).

Les indications:

Maladies infectieuses-inflammatoires de gravité légère et modérée causées par des pathogènes sensibles aux médicaments:

- pneumonie acquise dans la communauté;

- les infections compliquées du rein et des voies urinaires, y compris la pyélonéphrite;

- infections urinaires non compliquées;

- prostatite bactérienne;

- septicémie / bactériémie associée aux indications ci-dessus;

- infection intra-abdominale;

- dans la thérapie complexe des formes pharmacorésistantes de la tuberculose

Contre-indications

- épilepsie;

- affections des tendons associés à la prise de quinolones dans l'anamnèse;

- les enfants et les adolescents de moins de 18 ans;

- grossesse;

- période de lactation (allaitement maternel);

- hypersensibilité à la lévofloxacine ou à d'autres quinolones;

- Hypersensibilité aux composants auxiliaires du médicament.

Soigneusement:

L'âge des personnes âgées (probabilité élevée de diminution concomitante de la fonction rénale), une carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase.

Dosage et administration:

Le médicament est administré par voie intraveineuse. La dose est déterminée par la nature et la gravité de l'infection, ainsi que par la susceptibilité présumée aux agents pathogènes.

Pneumonie extra-hospitalière: 500 mg 1-2 fois / jour. Le cours du traitement est de 7-14 jours. Infections urinaires non compliquées: 250 mg une fois par jour. Le cours du traitement est de 3 jours.

Infections urinaires compliquées (y compris la pyélonéphrite): 250 mg une fois par jour. Dans les infections graves, la dose peut être augmentée. Le cours du traitement est de 7-10 jours. Prostatite bactérienne: 500 mg une fois par jour. Le cours du traitement est de 28 jours.

Septicémie / bactériémie: 500 mg 1-2 fois / jour. Le cours du traitement est de 10-14 jours.

Infections intra-abdominales: 500 mg une fois par jour. Le cours du traitement est de 7-14 jours, en combinaison avec des médicaments antibactériens agissant sur la flore anaérobie.

Dans la composition thérapie complexe des formes pharmacorésistantes de la tuberculose 500 mg 1 à 2 fois par jour (500 à 1 000 mg de lévofloxacine / jour), en fonction de la gravité de l'évolution de la maladie et du régime utilisé. Le cours du traitement est jusqu'à 3 mois.

Demande de violations de la fonction rénale

Les patients présentant une insuffisance rénale légère (CK> 50 ml / min) n'ont pas besoin d'ajustement de la dose.

Les patients présentant une insuffisance rénale nécessitent une correction du schéma posologique, en fonction de la clairance de la créatinine.

Clairance de la créatinine	Dosages pour administration intraveineuse
	250 mg / 24 h	500 mg / 24 h	500 mg / 12 h
	la première dose de 250 mg	la première dose de 500 mg	la première dose de 500 mg
50-20 ml / min	puis 125 mg / 24 h	puis 250 mg / 24 h	puis 250 mg / 12 h
19-10 ml / min	puis 125 mg / 48 h	puis 125 mg / 24 h	puis 125 mg / 12 h
<10 ml / min (y compris l'hémodialyse et la dialyse péritonéale continue ambulatoire)	puis 125 mg / 48 h	puis 125 mg / 24 h	puis 125 mg / 24 h

Après hémodialyse ou dialyse péritonéale ambulatoire permanente, aucune dose supplémentaire n'est requise.

Demande de violations de la fonction hépatique

Si la fonction hépatique n'est pas nécessaire, une sélection de dose spéciale est requise, car lévofloxacine métabolisé dans le foie dans une mesure extrêmement faible.

La préparation Levolet ® R, sous forme de solution pour perfusions, est administrée par voie intraveineuse goutte à goutte lentement. La durée d'administration du médicament à la dose de 500 mg (perfusion de 100 ml) solution / 500 mg de lévofloxacine) doit être d'au moins 60 minutes. La solution Levoleth®R est compatible avec les solutions pour perfusion suivantes: solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de dextrose à 5%, solution de dextrose de Ringer à 2,5%, solutions combinées pour nutrition parentérale (acides aminés, glucides, électrolytes). La solution du médicament ne peut pas être mélangée avec de l'héparine ou des solutions avec une réaction alcaline (par exemple, avec une solution de bicarbonate de sodium).

Avec une dynamique positive de l'état clinique du patient après quelques jours de traitement, il est possible de passer d'une perfusion intraveineuse à une administration orale du médicament à la même dose.

La durée du traitement, en fonction de l'évolution de la maladie, n'est pas supérieure à 14 jours (à l'exception de la prostatite bactérienne). Comme avec l'utilisation d'autres antibiotiques, le traitement par Levoleth® R est recommandé de continuer pendant au moins 48-72 heures après la normalisation de la température du corps ou après une éradication fiable de l'agent pathogène.

Effets secondaires:

La fréquence des effets secondaires est classée en fonction de l'incidence de l'événement: souvent (1-10%), parfois (0.1-1%), rarement (0.01-0.1%), très rarement (moins de 0.01%), y compris messages.

De la part du système hématopoïèse: parfois - éosinophilie, leucopénie; rarement - neutropénie, thrombocytopénie; très rarement - agranulocytose prononcée; dans certains cas - anémie hémolytique, pancytopénie.

Du système digestif: souvent - nausée, diarrhée, augmentation de l'activité de l'alanine aminotransférase (ALT), aspartate aminotransférase (ACTE), dysbiose; parfois, perte d'appétit, vomissements, douleurs abdominales, troubles digestifs, hyperbilirubinémie; rarement - diarrhée avec du sang (dans de très rares cas, il peut être un signe d'inflammation de l'intestin ou de la colite pseudomembraneuse); très rarement - l'hépatite.

Du système cardiovasculaire: rarement - tachycardie, abaissant la pression artérielle (BP); très rarement - effondrement vasculaire; dans certains cas - allonger l'intervalle QT.

Du système nerveux central et périphérique: parfois - maux de tête, vertiges, somnolence, troubles du sommeil; rarement - paresthésie dans les mains, tremblement, anxiété, états de peur, convulsions et confusion; très rarement - des réactions psychotiques telles que des hallucinations et des dépressions, des troubles du mouvement.

Depuis les organes des sens: très rarement - altération de la vision et de l'audition, de l'odorat, du goût et de la sensibilité tactile.

Du côté du métabolisme: très rarement - hypoglycémie (se manifestant par une forte augmentation de l'appétit, de la nervosité, de la transpiration, des tremblements); dans certains cas - exacerbation de la porphyrie existante.

Du système urinaire: rarement - hypercreatininaemia; très rarement - la détérioration de la fonction rénale jusqu'à l'insuffisance rénale aiguë (par exemple, en raison de réactions allergiques - néphrite interstitielle).

Du système musculo-squelettique: rarement - les lésions tendineuses (y compris les tendinites), les douleurs articulaires et musculaires; très rarement - rupture du tendon (y compris Achille, qui peut être de nature bilatérale et apparaître dans les 48 heures après le début du traitement), faiblesse musculaire (d'une importance particulière pour les patients atteints de myasthénie grave); dans certains cas - rhabdomyolyse.

Réactions allergiques parfois - démangeaisons et rougeurs de la peau; rarement des réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes (se manifestant par des symptômes tels que l'urticaire, le bronchospasme et une possible asphyxie grave, ainsi que, dans de rares cas, un gonflement du visage, du larynx); très rarement - une forte baisse de la pression artérielle, choc anaphylactique; dans sélectionné cas - syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell) et érythème polymorphe exsudatif, pneumonie allergique, vascularite.

Réactions dermatologiques: très rarement photosensibilisation.

Autre: parfois - asthénie; très rarement - fièvre persistante, développement de la surinfection. Les réactions locales: souvent - douleur, rougeur, phlébite.

Surdosage:

Symptômes: nausées, lésions érosives des muqueuses du tractus gastro-intestinal, allongement de l'intervalle QT, confusion, vertiges, convulsions. Traitement: symptomatique, la dialyse est inefficace.

Interaction:

Augmente la demi-vie de la cyclosporine.

Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, Théophylline augmenter la convulsion, les glucocorticostéroïdes augmentent le risque de rupture des tendons.

La cimétidine et les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire ralentissent l'excrétion.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des anticoagulants indirects warfarine) il est nécessaire de contrôler la coagulabilité du sang.

Instructions spéciales:

Après la normalisation de la température du corps, il est recommandé de poursuivre le traitement au moins 48-78 heures.

En cas de pneumonie grave causée par Streptocoque pneumoniae, La lévofloxacine peut ne pas être efficace.

L'introduction doit être effectuée pendant au moins 60 minutes, au cours de l'introduction, des palpitations et des baisses transitoires de la pression artérielle peuvent se produire, et il peut y avoir rarement un effondrement. Avec une diminution marquée de la pression artérielle, l'administration de lévofloxacine est arrêtée.

S'il y a un développement suspecté de la colite pseudomembraneuse causée par Clostridium difficile, le traitement par la lévofloxacine est annulé et un traitement approprié est prescrit.

Pendant le traitement, la lumière du soleil et l'irradiation ultraviolette artificielle doivent être évitées pour éviter d'endommager la peau (photosensibilisation).

Quand il y a des signes de tendinite, de colite pseudomembraneuse, de réactions allergiques lévofloxacine annuler immédiatement.

Il faut garder à l'esprit que le développement de crises est possible chez les patients ayant des antécédents de lésion cérébrale (accident vasculaire cérébral, traumatisme grave), et le risque d'hémolyse est une carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Solution pour perfusions 5 mg / ml.

Emballage:

Pour 100 ml dans une bouteille translucide de polyéthylène basse densité, équipé d'un bouchon anti-poussière, avec une boucle au fond, avec une échelle d'étalonnage et un code d'emballage interne sur le côté de la bouteille. Une bouteille avec les instructions d'utilisation est mis dans une boîte en carton. Sur la valve d'emballage en carton, un autocollant portant le logo de l'entreprise est autorisé à contrôler la première ouverture.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Ne pas congeler.

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-006904/09

Date d'enregistrement:28.08.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:Dr. Reddy's Laboratories Ltd.Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

DR. LABORATOIRES DE REDDY, LTD. Inde

Représentation: & nbspDR REDDY'S LABORATORIS LTÉE DR REDDY'S LABORATORIS LTÉE Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Levoleth® Р (Levolet® R)