Leflobact - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Leflobact est un médicament bactéricide antimicrobien à large spectre du groupe des fluoroquinolones, contenant comme substance active lévofloxacine - l'isomère gaucher de l'ofloxacine. En comparaison avec l'ofloxacine, lévofloxacine a un spectre plus large d'activité antibactérienne, en plus Y compris divers streptocoques, incl. pneumocoques.

La lévofloxacine bloque l'ADN-gyrase bactérienne (topoisomérase II) et la topoisomérase IV, perturbe le surenroulement et la réticulation des lacunes de l'ADN, inhibe la synthèse de l'ADN, provoque des changements morphologiques profonds dans le cytoplasme, la paroi cellulaire et la membrane des micro-organismes, mais n'affecte pas les enzymes des cellules dans le corps humain.

La lévofloxacine est active contre la plupart des souches de micro-organismes dans les dans in vitro et dans vivo.

Dans in vitro:

Sensible à la lévofloxacine (concentration minimale suppressive (CMI) <2 mg / ml):

Microorganismes aérobies à Gram positif: Corynebacterium diphtérie, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp. (Outre Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., coagulase négative (souches sensibles et modérément sensibles à la méthicilline), Staphylococcus aureus (souches sensibles à la méthicilline), Staphylococcus épidermidis (souches sensibles à la méthicilline), Streptocoque spp. groupe C et g, Streptocoque agalactiae, Streptocoque pneumoniae (sensible, modérément sensible et résistant à la pénicilline), Streptocoque pyogenes, Streptocoque groupes Viridans (sensible et résistant à la pénicilline).

Microorganismes aérobies à Gram négatif: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter Calcoaceticus, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella coqueluche, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (souches sensibles et résistantes à l'ampicilline), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis (souches bêta-lactamases productrices et non productrices), Morganella morganii, Neisseria gonorrhée, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia Rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia r marcescens, Serratia spp.

Micro-organismes anaérobies: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp, Veilonella spp.

Autres micro-organismes: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculose, Mycoplasme pneumoniae, Mycoplasme hominis, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Modérément sensible à la lévofloxacine (CMI> 4 mg / l):

Micro-organismes aérobies à Gram positif: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xérose, Enterococcus faecium, Staphylococcus épidermidis (résistant à la méthicilline souches), Staphylococcus haemolyticus (souches résistantes à la méthicilline).

Microorganismes aérobies à Gram négatif: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni/coli.

Anaérobie micro-organismes: Bacteroides thetaiotaomicronron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Résistant à la lévofloxacine (CMI> 8 mg / ml):

Micro-organismes aérobies à Gram positif: Corynebacterium jeikeium: Staphylococcus aureus (souches résistantes à la méthicilline), Staphylococcus spp. Coagulase négative (souches résistantes à la méthicilline).

Microorganismes aérobies à Gram négatif: Alcaligenes xylosoxidanes.

Autres micro-organismes: Mycobacterium Avium.

Pharmacocinétique

La pharmacocinétique de la lévofloxacine est linéaire et prévisible pour l'administration unique et multiple du médicament. Le profil plasmatique des concentrations de lévofloxacine après administration intraveineuse est similaire à celui des comprimés.

Par conséquent, les voies d'administration orale et intraveineuse peuvent être considérées comme interchangeables.

Liaison aux protéines plasmatiques - 30-40%. Il pénètre bien dans les organes et les tissus: les poumons, muqueuse bronchique, crachats, organes du système urinaire, organes génitaux, tissu osseux, liquide céphalo-rachidien, prostate, leucocytes polymorphonucléaires, macrophages alvéolaires.

Le volume moyen de distribution de la lévofloxacine varie de 89 à 112 litres après une injection unique et multiple de 500 mg par voie intraveineuse.

Les caractéristiques pharmacocinétiques après une seule injection intraveineuse de lévofloxacine à une dose de 500 mg, respectivement, sont: maximum concentration (6,2 ±1,0) μg / ml, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale - (1,0 7± 0,1) h, demi-vie - (6,4 ± 0,7) h.

La lévofloxacine est principalement excrétée par les reins sans modification.

En cas d'insuffisance rénale, la diminution de la clairance du médicament et de son excrétion par les reins dépend du degré de diminution de la clairance de la créatinine.

Les indications:

Maladies inflammatoires infectieuses causées par des bactéries lévofloxacines:

les voies respiratoires inférieures (pneumonie acquise dans la communauté);

les voies urinaires et les reins (y compris la pyélonéphrite aiguë);

prostatite bactérienne chronique;

peau et tissus mous (athéromes purulents, abcès, furoncles);

septicémie / bactériémie associée aux indications ci-dessus;

infections intra-abdominales.

Contre-indications

hypersensibilité (y compris à d'autres quinolones);

épilepsie;
la défaite des tendons lors du traitement précédent avec les quinolones;
grossesse;
période de lactation; les enfants et l'adolescence (jusqu'à 18 ans).

Soigneusement:

Personnes âgées, en raison de la forte probabilité de déclin concomitant de la fonction rénale6phosphate déshydrogénase).

Chez les patients présentant des lésions cérébrales; dans l'histoire (accident vasculaire cérébral ou traumatisme grave) (développement possible de crises).

Chez les patients atteints de myasthénie pseudo-paralytique (myasthénie gravis); avec des facteurs de risque connus pour allonger l'intervalle QT.

Chez les patients atteints de diabète sucré.

Il n'est pas recommandé de nommer lévofloxacine simultanément avec d'autres moyens, prolongeant l'intervalle QT, comme le risque de développer des arythmies cardiaques augmente.

Prédisposition aux réactions convulsives (athérosclérose des vaisseaux cérébraux, troubles circulatoires cérébraux (dans l'anamnèse), maladies organiques du système nerveux central), insuffisance rénale, syndrome d'allongement congénital QT, maladie cardiaque (insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, bradycardie), déséquilibre électrolytique (par exemple, hypokaliémie, hypomagnésémie), psychoses et autres troubles mentaux dans l'histoire, porphyrie hépatique / utilisation simultanée de médicaments qui prolongent l'intervalle QT, (antiarythmique IA et III classes, antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, neuroleptiques, macrolides, antifongiques, dérivés d'imidazole, certains antihistaminiques, y compris astémizole, la terfénadine, ébastine) et abaissant le seuil, la convulsion convulsive du cerveau (fenbufen, Théophylline).

Grossesse et allaitement:Contre-indiqué pendant la grossesse. Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Goutte à goutte par voie intraveineuse lentement 1-2 fois par jour. Les doses sont déterminées par la nature et la gravité de l'infection, ainsi que par la susceptibilité présumée aux agents pathogènes.

Les patients ayant une fonction rénale normale (clairance de la créatinine> 50 ml / min) peuvent être recommandés le schéma posologique suivant:

Pneumonie extra-hospitalière: 500 mg de lévofloxacine (100 ml de la préparation) 1-2 fois par jour, pendant 7-14 jours;

Infections urinaires non compliquées: 250 mg de lévofloxacine (50 ml de la drogue) 1 une fois par jour pendant 3 jours;

Infections des voies urinaires compliquées (y compris la pyélonéphrite aiguë): 250 mg de lévofloxacine (50 ml de la drogue) une fois par jour pendant 7-10 jours;

infections de la peau et des tissus mous (athéromes purulents, abcès, furoncles): 500 chacun mg (100 ml de la drogue) 2 fois par jour, pendant 7-14 jours.

prostatite bactérienne chronique: 500 mg de lévofloxacine (100 ml du médicament) une fois par jour, pendant 28 jours;

septicémie / bactériémie: 500 mg de lévofloxacine (100 ml de la drogue) 1-2 fois par jour, pendant 10-14 jours;

infection intra-abdominale: 500 mg de lévofloxacine (100 ml de la drogue) une fois par jour jour, pendant 7-14 jours (en combinaison avec des médicaments antibactériens agissant sur la flore anaérobie).

Les patients présentant une insuffisance rénale nécessitent une correction du schéma posologique en fonction de la clairance de la créatinine.

Régime de dosage:

Clairance de la créatinine	250 mg / 24h	500 mg / 24 heures.	500 mg / 12 heures;
Clairance de la créatinine	première dose: 250 mg	première dose: 500 mg	première dose: 500 mg
50-20 ml / min.	ensuite: 125 mg à 125 mg / 24 heures.	puis: 250 mg / 24 heures.	puis: 250 mg / 12 heures.
19-10 ml / min.	Puis pour 125 mg / 48 heures.	ensuite: 125 mg / 24 heures.	puis: 125 mg / 12 heures.
<10 ml / min. (y compris l'hémodialyse et DAPD¹)	Puis pour 125 mg / 48 heures.	puis: 125 mg / 24 heures.	puis: 125 mg / 24 heures.

¹ - après hémodialyse ou dialyse péritonéale ambulatoire de longue durée (DAPD) aucune dose supplémentaire n'est requise.

Si la fonction hépatique n'est pas nécessaire, une sélection de dose spéciale est nécessaire, puisque la gauchefloxacine n'est métabolisé dans le foie que dans une très faible mesure.

Une solution pour perfusion de lévofloxacine 500 mg (100 ml) est administrée par voie intraveineuse lent.

La durée de perfusion de 1 flacon de lévofloxacine 500 mg (100 ml) doit être d'au moins 60 minutes. Après injection intraveineuse après quelques jours, il est possible de passer à l'ingestion à la même dose.

Le traitement par lévofloxacine est recommandé de continuer au moins 48-72 heures après la normalisation de la température du corps ou après une éradication fiable de l'agent pathogène.

Effets secondaires:

Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, diminution de l'appétit, douleurs abdominales, colite pseudomembraneuse; augmentation de l'activité hépatique, transaminases, hyperbilirubinémie, hépatite, dysbactériose, insuffisance hépatique sévère, y compris les cas de développement d'insuffisance hépatique aiguë, en particulier chez les patients présentant une maladie sous-jacente sévère (par exemple, la septicémie).

Du système cardiovasculaire: diminution de la pression artérielle, collapsus vasculaire, tachycardie, allongement de l'intervalle QT.

Du côté du métabolisme: hypoglycémie (augmentation de l'appétit, augmentation de la transpiration, tremblements), attaques de porphyrie.

Du côté du système nerveux, maux de tête, vertiges, faiblesse, somnolence, insomnie, paresthésie, neuropathie sensorielle et sensorimotrice périphérique, anxiété, peur, réactions psychotiques, comportement autodestructeur, y compris pensées et actions suicidaires, hallucinations, confusion, dépression, troubles moteurs, convulsions, tremblements, extrapyramidal troubles, agitation, cauchemars.

Depuis les organes des sens(dysgueusie), perte de sensations gustatives, parosmie (trouble de l'odorat, sens de l'odorat subjectif, objectivement absent), y compris perte d'odorat, vertige (sensation de déviation ou de torsion ou propre corps ou objets environnants), bourdonnement dans les oreilles, audition perte.

Du système musculo-squelettique: arthralgie, myasthénie, myalgie, rupture du tendon, tendinite, rhabdomyolyse.

Du système urinaire: hypercreatininemia, néphrite interstitielle, insuffisance rénale aiguë.

De l'hématopoïèse: l'éosinophilie, l'anémie hémolytique, la leucopénie, la neutropénie; agranulocytose, thrombocytopénie, pancytopénie, hémorragies.

Réactions allergiques démangeaisons, hyperhémie, gonflement de la peau et des muqueuses, urticaire, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique, bronchospasme, suffocation, dyspnée, choc anaphylactique, pneumonite allergique, vascularite.

Réactions locales: phlébite et périphrysie.

Autre: aggravation de la porphyrie, photosensibilité, fièvre persistante, développement de la surinfection, asthénie.

Surdosage:Symptômes: confusion, vertiges, convulsions, allongement de l'intervalle QT.
Traitement: symptomatique, la dialyse est inefficace.

Interaction:

Lorsqu'il est combiné avec du fenbufène et des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens similaires, la théophylline, le médicament peut augmenter le seuil de préparation convulsive.

Les glucocorticoïdes augmentent le risque de rupture des tendons (surtout chez les personnes âgées).

L'élimination de la lévofloxacine ralentit légèrement sous l'action de la cimétidine et du probénécide. Levofloxacine provoque une légère augmentation de la demi-vie de la cyclosporine du plasma sanguin.

Avec l'utilisation simultanée de la warfarine, le temps de prothrombine et le risque de saignement augmentent (une surveillance attentive de l'INR, du temps de prothrombine et d'autres indicateurs de coagulation, ainsi que la surveillance des éventuels symptômes hémorragiques) sont nécessaires.

L'alcool peut augmenter les effets secondaires du système nerveux central (vertiges, somnolence).

Chez les patients atteints de diabète sucré, recevant des agents hypoglycémiants oraux ou de l'insuline, dans le contexte de la prise de lévofloxacine hypo et hyperglycémiques sont possibles (un suivi attentif de la concentration de glucose dans le sang est recommandé).

Avec application simultanée avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QT (antiarythmique IA et III classes, antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, neuroleptiques, macrolides, antifongiques, dérivés d'imidazole, certains antihistaminiques, y compris astémizole, la terfénadine, ébastine) il est possible d'étendre l'intervalle QT.

La solution pour perfusion est compatible avec 0.9 % solution de chlorure de sodium, 5 % solution de dextrose (glucose), 2,5% solution de Ringer avec du dextrose, solutions combinées pour la nutrition parentérale (acides aminés, glucides, électrolytes).

Ne pas mélanger avec de l'héparine et des solutions qui ont une réaction alcaline.

Instructions spéciales:

Dans une pneumonie sévère causée par un pneumocoque, l'effet thérapeutique de Leflobact peut être inadéquat.

Après normalisation de la température corporelle, il est recommandé de poursuivre le traitement d'au moins 48 72h.

La durée de la perfusion intraveineuse de 500 mg (100 ml de solution pour perfusion) doit être d'au moins 60 minutes.

Dans le moment de la perfusion dans certains cas peut présenter des palpitations; diminution transitoire de la pression artérielle. Avec une diminution marquée de la pression artérielle, la perfusion est immédiatement arrêtée.

Pendant le traitement, la lumière du soleil et l'irradiation ultraviolette artificielle doivent être évitées pour éviter d'endommager la peau (photosensibilisation).

Quand il y a des signes de tendinite, de colite pseudomembraneuse, de réactions allergiques lévofloxacine annuler immédiatement.

Il convient de garder à l'esprit que chez les patients ayant des antécédents de lésions cérébrales (AVC, traumatisme grave) peuvent développer des convulsions, avec insuffisance de glucose-6-fosfatdegidrogenazy - le risque d'hémolyse.

Comme lévofloxacine excrété principalement par les reins, chez les patients avec. altération de la fonction rénale nécessite une surveillance obligatoire de la fonction rénale, ainsi que correction du régime posologique. De très rares cas d'allongement de l'intervalle ont été rapportés QT chez les patients qui ont reçu des fluoroquinolones, y compris lévofloxacine. En utilisant des fluoroquinolones, y compris lévofloxacine, des précautions doivent être prises chez les patients présentant des facteurs de risque connus pour allonger l'intervalle QT: âge avancé déséquilibre électrolytique (hypokaliémie, hypomagnésémie); l'allongement de l'intervalle du syndrome congénital QT; maladie cardiaque (insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, bradycardie); réception simultanée de médicaments pouvant allonger l'intervalle QT. Chez les patients recevant des fluoroquinolones, y compris lévofloxacine, était noté neuropathie périphérique sensorielle et sensori-motrice, dont le début peut être rapide. Si le patient présente des symptômes de neuropathie, l'utilisation de la lévofloxacine doit être interrompue. Ceci minimise le risque possible de changements irréversibles.

Pendant le traitement, l'alcool doit être évité.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il est nécessaire d'abandonner la gestion de la voiture et les activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Solution pour perfusions 5 mg / ml.

Emballage:A 100 ml dans des flacons de verre orange ou incolore d'une contenance de 100 ml, fermés hermétiquement avec des bouchons en caoutchouc, bouchons serties.

Pour 100 ml dans des flacons de verre incolore d'une contenance de 100 ml, fermés hermétiquement avec des bouchons en caoutchouc, bouchons serties.

Une bouteille ou une bouteille est placée dans un paquet de carton avec les instructions d'utilisation et de suspension en polymère ou sans suspension.

35 bouteilles ou bouteilles sont placées dans une boîte en carton ondulé avec un nombre égal d'instructions d'utilisation et de suspension en polymère ou sans suspension, pour les hôpitaux.

Conditions de stockage:

Dans l'obscurité à une température de 15 à 25 ° C. Avec l'éclairage de la pièce, la solution de perfusion peut être stockée sans protection lumineuse pendant 3 jours maximum. La congélation est inacceptable.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:PL-000691

Date d'enregistrement:28.09.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:SYNTHÈSE, OJSC SYNTHÈSE, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

SYNTHÈSE, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp03.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Leflobact (Leflobact)