Acyclovad - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe - mikrokristalline Cellulose 60,5 / 121,0 / 242,0 mg, Natriumcarboxymethylstärke (Natriumstärkeglycolat Typ A) - 16,25 / 32,5 / 65,0 mg, Copovidon 5,0 / 10,0 / 20,0 mg, Magnesiumstearat 4,5 / 9,0 / 18,0 mg, kolloides Siliciumdioxid 1,25 / 2,5 / 5,0 mg.

Beschreibung:

Tabletten 200 mg:

Runde bikonvexe Tabletten in weißer Farbe mit Markierung VS 1.

Tabletten 400 mg:

Runde bikonvexe Tabletten in weißer Farbe mit Markierung VS2.

Tabletten 800 mg:

Längliche weiße Tabletten mit einem Risiko auf beiden Seiten und Etikettierung VS3.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antivirales Mittel

ATX: & nbsp;

S.01.A.D Antivirale Medikamente

Pharmakodynamik:

Antivirales Medikament, ein synthetisches Analogon des acyclischen Purinnukleotids Thymidin. Der Wirkungsmechanismus von Acyclovir wird aufgrund seiner selektiven aktiven Akkumulation in infizierten Zellen, seiner hohen Affinität zur viralen Thymidinkinase, realisiert.

Thymidinkinase in virusinfizierten Zellen umwandelt Acyclovir in Monophosphat wird dann Monophosphat unter Beteiligung anderer zellulärer Enzyme nacheinander in Diphosphat und Triphosphat umgewandelt. Acyclovirtriphosphat ist ein Substrat und ein Inhibitor der virusspezifischen DNA-Polymerase. Acyclovirtriphosphat, das in die durch das Virus synthetisierte DNA "eingebettet" ist, blockiert die Vermehrung des Virus.

Aciclovir ist sehr aktiv gegen das Virus Herpes Simplex 1 und 2 Arten; ein Virus, das Varizellen und Gürtelrose verursacht (Varizellen Zoster), des Epstein-Barr-Virus (die Virusspezies sind in der Reihenfolge des ansteigenden Werts der minimalen Hemmkonzentration (MIC) von Acyclovir aufgeführt). Mäßig aktiv gegen Cytomegalovirus.

Acyclovir in Herpes verhindert die Bildung neuer Elemente des Hautausschlags, reduziert die Wahrscheinlichkeit der Hautverbreitung und viszeralen Komplikationen, beschleunigt die Bildung von Krusten, lindert Schmerzen in der akuten Phase der Krankheit. Es hat eine immunstimulierende Wirkung.

Pharmakokinetik:

Die Bioverfügbarkeit von Acyclovir für die orale Verabreichung beträgt 15 - 30%, was auf seine geringe Lipophilie zurückzuführen ist; gleichzeitig werden Konzentrationen erzeugt, die ausreichen, um Viruserkrankungen wirksam zu behandeln. Nahrung hat keinen signifikanten Einfluss auf die Absorption von Aciclovir. Die maximale Konzentration im Blutplasma (C_m_Oh) nach oraler Verabreichung von 200 mg 5 mal täglich - 0,7 μg / ml, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_m_Oh) - 1,5 - 2 Stunden Halbwertszeit (T_1/2) mit normaler Nierenfunktion beträgt 2,5 bis 3,3 Stunden.

Stationäre Konzentration (C_ss) Aciclovir wird am zweiten Tag der Einnahme des Medikaments erreicht. Bei Einnahme von 200 mg Acyclovir alle 4 Stunden der Durchschnitt C_ss_max im Plasma ist 3,1 & mgr; mol (0,7 & mgr; g / ml) und der Mittelwert C_ss _Mindest 1,8 & mgr; mol (0,4 & mgr; g / ml). Bei Einnahme von 400 mg und 800 mg Acyclovir alle 4 Stunden C_ss _max ist 5,3 & mgr; mol (1,2 & mgr; g / ml) bzw. 8 & mgr; mol (1,8 & mgr; g / ml) und der Mittelwert C_ss_Mindest - 2,7 & mgr; mol (0,6 & mgr; g / ml) bzw. 4 & mgr; mol (0,9 & mgr; g / ml).

Die Verbindung mit Plasmaproteinen variiert im Bereich von 9 - 33%. Acyclovir dringt in alle Organe und Gewebe ein, einschließlich Gehirn und Haut; Es ist in Speichel, Ausfluss, Inhalt von Vesikeln definiert. In der Cerebrospinalflüssigkeit wird die Konzentration von Acyclovir in Höhe von 50% des Plasmaspiegels nachgewiesen.

Überwindet die Plazentaschranke, dringt in die Muttermilch ein.

Acyclovir wird in der Leber unter Beteiligung von Cytochrom P450 1A2 metabolisiert (CYP 1A2) zur Bildung eines Metaboliten - 9-Carboxymethoxymethylguanin. Es wird von den Nieren durch glomeruläre Filtration (hauptsächlich) und tubuläre Sekretion, 62 - 91% unverändert, 14,4% (8,6 - 19,8%) - in Form eines Metaboliten ausgeschieden. Weniger als 2% werden über den Magen-Darm-Trakt ausgeschieden; Spurenmengen werden in der Ausatemluft bestimmt. Wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, sollte die Dosis basierend auf der Kreatinin-Clearance angepasst werden. Hämodialyse entfernt 60% des zirkulierenden Aciclovirs im Körper. Die Pharmakokinetik bei Kindern über 1 Jahr und bei Erwachsenen ist vergleichbar.

Indikationen:

- Primäre und wiederkehrende Infektionen der Haut und der Schleimhäute: Herpes simplex Haut und Schleimhäute, Herpes genitalis (Behandlung und Vorbeugung von Rückfällen);

- Gürtelrose (Herpes);

- Windpocken;

- Schwere Immundefizienz-Zustände (im Rahmen einer Kombinationstherapie, einschließlich bei Patienten nach einer Knochenmarktransplantation auf dem Hintergrund einer Chemotherapie, unter Verwendung von Immunsuppressiva, bei HIV-infizierten Patienten usw.).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Acyclovir und / oder andere Komponenten des Arzneimittels, Überempfindlichkeit gegen Valaciclovir, Stillzeit (Stillen sollte abgebrochen werden), Kinder unter 5 Jahren (diese Darreichungsform wird nicht empfohlen).

Vorsichtig:

Schwangerschaft, Niereninsuffizienz, Dehydratation, schwere neurologische Störungen, inkl. in der Anamnese.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Aciclovir dringt in die Plazentaschranke und in die Muttermilch ein. Anwendung in Schwangerschaftszeit ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Wenn während der Stillzeit Aciclovir eingenommen werden muss, sollte das Stillen unterbrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, zu den Mahlzeiten oder sofort nach dem Essen, mit einem Glas Wasser. Das Medikament sollte so früh wie möglich mit den ersten Anzeichen der Krankheit eingenommen werden. Das Dosierungsschema wird individuell festgelegt, abhängig von der Schwere der Erkrankung und dem Grad der Immunsuppression. Die Dauer der prophylaktischen Anwendung von Acyclostad® bei Patienten mit unterschiedlich starker Immunsuppression, insbesondere bei schweren Immundefektzuständen, wird durch den Zeitraum bestimmt, in dem das Risiko einer Herpesinfektion besteht.

Infektionen der Haut und der Schleimhäute durch Herpes Simplex I und II Typen. Erwachsene und Kinder über 5 Jahre Bei einem normalen Immunstatus werden dem Präparat 200 mg 4-mal täglich für 5 Tage, mit einem 4-Stunden-Intervall während des Tages und mit einem 8-Stunden-Intervall über Nacht verschrieben. In schweren Fällen, wie vom Arzt verschrieben, kann der Behandlungsverlauf verlängert werden.

Herpes simplex Haut und Schleimhäute bei Patienten mit Immunschwäche (Behandlung): 200-400 mg 5 mal täglich für 10 Tage.

Herpes simplex Haut und Schleimhäute (Vorbeugung): 200 mg 4 mal am Tag, alle 6 Stunden; oder 400 mg alle 12 Stunden. In einer Reihe von Fällen sind niedrige Dosen von Aciclovir wirksam: 200 mg dreimal täglich (alle 8 Stunden) oder zweimal täglich (alle 12 Stunden). Der Verlauf der Behandlung - individuell (siehe oben).

Rückfallprävention Herpes Simplex bei Patienten mit Immunschwäche: 200 mg 4 mal täglich alle 6 Stunden. Bei schwerer Immunschwäche (nach Transplantation Knochenmark oder mit einer Verletzung der Absorption aus dem Darm) - 400 mg 5 mal täglich. Der Verlauf der Behandlung - individuell (siehe oben).

Herpes genitalis: Primärinfektion - 200 mg alle 4 Stunden während des Wachzustandes, 5 mal täglich für 10 Tage;

wiederkehrender Herpes genitalis (weniger als 6 Episoden pro Jahr), intermittierende Therapie - 200 mg alle 4 Stunden während des Wachzustandes, 5 mal täglich für 5 Tage;

rezidivierender Herpes genitalis (mehr als 6 Episoden pro Jahr), verlängerte suppressive Therapie - 400 mg zweimal täglich oder 200 mg 3 - 5 mal täglich. Kurs Behandlung - bis zu 12 Monaten. Am Ende des Kurses, ich. Nach 1 Jahr suppressiver Therapie sollte der Zustand des Patienten und die Eignung der fortgesetzten Behandlung mit Acyclostad® beurteilt werden.

Gürtelrose (Herpes): 800 mg alle 4 Stunden während des Wachzustandes, 5 mal täglich für 7-10 Tage.

Windpocken: 800 mg 4 mal am Tag, für 5 Tage. Kinder eine Einzeldosis berechnet bei 20 mg / kg, aber nicht mehr als 800 mg. Kindern mit einem Körpergewicht von 40 kg oder mehr wird eine Dosis für Erwachsene verschrieben.

Schwere Immunschwäche (im Rahmen einer Kombinationstherapie): 800 mg 4 mal am Tag (alle 6 Stunden). Der Verlauf der Behandlung - individuell (siehe oben).

Wann chronisches Nierenversagen Korrektur des Dosierungsregimes ist erforderlich.

Empfohlen Modus Dosierung mit normaler Nierenfunktion	Spielraum Kreatinin (ml / min / 1,73 m²)	Empfohlenes Dosierungsschema für chronisches Nierenversagen
		Einzeldosis von Acyclovir	Intervall zwischen den Dosen, Empfangsvielfalt
200 mg alle 4 Stunden	>10	200	alle 4 Stunden - 5 mal am Tag
	0-10	200	alle 12 Stunden, 2 mal am Tag
400 mg alle 12 Stunden	>10	400	alle 12 Stunden, 2 mal am Tag
	0-10	200	alle 12 Stunden, 2 mal am Tag
800 mg alle 4 Stunden	>25	800	alle 4 Stunden, 5 mal am Tag
	10-25	800	alle 8 Stunden, 3 mal am Tag
	0-10	800	alle 12 Stunden, 2 mal am Tag

Nach 6-stündiger Hämodialyse nimmt die Konzentration von Acyclovir im Blut um 60% ab. In diesem Zusammenhang benötigt der Patient nach jeder Hämodialyse eine zusätzliche Einzeldosis Acyclovir.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen (Bauchschmerzen), erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Bilirubin-Konzentrationen, Hepatitis.

Aus dem Harnsystem: Kristallurie, eine Erhöhung der Konzentration von Kreatinin und Harnstoff im Blut, akutes Nierenversagen, Nierenkolik.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Unruhe, Halluzinationen, Sehstörungen, Parästhesien, Unruhe, Tremor, Ataxie, Dysarthrie, psychotische Symptome, Krampfanfälle, Enzephalopathie, Koma.

Aus den Organen der Hämatopoese und des Lymphsystems: Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Lymphadenopathie.

Allergische Reaktionen: anaphylaktische Reaktionen, allergische Hautreaktionen (Juckreiz, Hautausschlag, Lyell-Syndrom, Urtikaria, multiformes exsudatives Erythem, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom).

Andere: Unwohlsein, Fieber, Dyspnoe, periphere Ödeme, Alopezie, Myalgie, Lichtempfindlichkeit.

Überdosis:

Es ist bekannt über die Einnahme von 20 g Acyclovir.

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Erregung, Koma, Krämpfe, Lethargie. Es ist möglich, Acyclovir in den Nierentubuli auszufällen, wenn seine Konzentration die Löslichkeit in den Nierentubuli (2,5 mg / ml) übersteigt.

Behandlung: Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen, Hämodialyse.

Interaktion:

Die mögliche Wechselwirkung von Aciclovir ist mit einer kompetitiven Ausscheidung über die Nieren verbunden, in deren Zusammenhang es notwendig ist, vorsichtig zu sein, wenn es mit Medikamenten verschrieben wird, die wegen der möglichen Erhöhung der Plasmakonzentrationen eines der beiden Medikamente um den Eliminationsweg konkurrieren oder ihre Metaboliten.

Aufgrund der Konkurrenz um den Weg mit Cimetidin, mit Probenecid, mit Calciumkanalblockern ist die Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve (Konzentrations-Zeit) von Aciclovir um 20-30% erhöht. Ähnlich Acyclovir interagiert mit einem inaktiven Metaboliten von Mycophenolatmofetil. Eine Korrektur des Dosierungsschemas von Acyclovir ist jedoch aufgrund seines breiten therapeutischen Bereichs nicht erforderlich.

Mit der gemeinsamen Ernennung von Aciclovir mit Zidovudin ist die Entwicklung von Parästhesien, Krampfanfällen, Lethargie möglich.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Acyclovir mit Immunstimulanzien (Interferon) wird eine Zunahme der Wirkung festgestellt.

Spezielle Anweisungen:

Um eine Kristallurie während der Therapie mit Acyclovir zu verhindern, ist es notwendig, eine ausreichende Menge an Flüssigkeit zuzuführen.

Während der Therapie mit Aciclovir sollten ältere Patienten auf Nierenfunktion überwacht werden.

Aciclovir verhindert nicht die sexuelle Übertragung von Herpes, daher ist es während der Behandlung notwendig, auf Geschlechtsverkehr zu verzichten, auch wenn keine klinischen Manifestationen vorliegen.

Im vitro Wirkung von Acyclovir auf isolierte Stämme des Virus Herpes Simplex kann das Auftreten weniger empfindlicher Stämme verursachen. Die meisten Stämme von Viren, die gegenüber Acyclovir unempfindlich sind, zeigen eine veränderte Thymidinkinase oder einen relativen Mangel davon; Stämme mit veränderter DNA-Polymerase wurden ebenfalls isoliert. Langfristige oder wiederholte Behandlung mit Aciclovir-Patienten mit verminderter Immunität kann zum Auftreten von Virusstämmen führen, die gegenüber dem Arzneimittel unempfindlich sind.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Einnahme des Medikaments sollten Patienten sehr vorsichtig sein und andere potentiell gefährliche Aktivitäten durchführen, die aufgrund möglicher Schläfrigkeit und Sehbehinderung hohe Raten von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten 200 mg, 400 mg, 800 mg.

Verpackung:

Tabletten 200 mg

Für 5 oder 10 Tabletten in einem planaren Zellpaket. 10 Contour-Cell-Packs mit 10 Tabletten oder 5 Contour-Cell-Packs mit 5 Tabletten mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch des Arzneimittels in einer Pappverpackung.

Tabletten 400 mg, 800 mg

5 Tabletten in einem planaren Zellpaket.5 oder 7 Konturzellenpackungen mit Anweisungen für die medizinische Verwendung des Arzneimittels in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

Haltbarkeit 5 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N011036 / 01

Datum der Registrierung:23.03.2012

Datum der Stornierung:2017-09-05

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SHTADA Artznajmittel AGSHTADA Artznajmittel AG Deutschland

Hersteller: & nbsp;

STADA Arzneimittel, AG Deutschland

Darstellung: & nbsp;Nizhpharm, JSCNizhpharm, JSCRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;05.09.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Acycostad® (Aciclostad®)