Provirsan - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Das antivirale Medikament ist ein synthetisches Analogon des acyclischen Purinnucleosids, das eine hochselektive Wirkung auf Herpesviren hat. In viral infizierten Zellen findet unter der Einwirkung von viraler Thymidinkinase eine Phosphorylierung statt und die weitere sequentielle Umwandlung von Acyclovir in Mono-, Di- und Triphosphat tritt auf. Acyclovirtriphosphat wird in die virale DNA-Kette inseriert und blockiert seine Synthese durch kompetitive Hemmung der viralen DNA-Polymerase.

Im vitro Acyclovir wirkt gegen Herpes-simplex-Virus - Herpes Simplex 1 und 2 Arten; gegen das Virus Varizellen Zoster, verursacht Varizellen und Gürtelrose; höhere Konzentrationen sind erforderlich, um das Epstein-Barr-Virus zu inhibieren. Mäßig aktiv gegen Cytomegalovirus.

Im vivo Acyclovir ist therapeutisch und prophylaktisch wirksam, insbesondere bei Virusinfektionen, die durch das Virus verursacht werden Herpes Simplex. Es verhindert die Bildung neuer Elemente des Hautausschlages, reduziert die Wahrscheinlichkeit der Hautverbreitung und viszeraler Komplikationen, beschleunigt die Bildung von Krusten, lindert Schmerzen in der akuten Phase von Herpes Zoster.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung beträgt die Bioverfügbarkeit 15-30% und es werden dosisabhängige Konzentrationen erzeugt, die ausreichen, um virale Erkrankungen wirksam zu behandeln. Nahrung hat keinen signifikanten Effekt auf die Absorption von Acyclovir. Acyclovir dringt gut in viele Organe, Gewebe und Körperflüssigkeiten ein. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt 9-33% und hängt nicht von seiner Konzentration im Plasma ab. Die Konzentration in der Cerebrospinalflüssigkeit beträgt etwa 50% ihrer Konzentration im Plasma. Acyclovir dringt in die hämato-enzephalen und plazentaren Barrieren ein, reichert sich in der Muttermilch an. Nach Verschlucken 1 g / Tag. Die Konzentration von Aciclovir in der Muttermilch beträgt 60 bis 410% seiner Konzentration im Plasma (im Körper eines Kindes mit Milch der Mutter) Acyclovir kommt in einer Dosis von 0,3 mg / kg / Tag).

Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma (C_m_Oh) nach oraler Verabreichung 200 mg 5 mal täglich - 0,7 mkg / ml, die Mindestkonzentration (C_Mindest) 0,4 μg / ml; Zeit, um die maximale Konzentration des Arzneimittels im Plasma zu erreichen (TC_m_Oh) - 1,5-2 Stunden. Metabolisiert in der Leber unter Bildung einer pharmakologisch inaktiven Verbindung 9-Carboxymethoxymethylguanin. Es wird von den Nieren durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion ausgeschieden: etwa 84% werden unverändert über die Nieren ausgeschieden, 14% - in Form eines Metaboliten. Die renale Clearance von Aciclovir beträgt 75-80% der gesamten Plasmaclearance. Halbwertzeit (T_1/2) bei Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion ist 2-3 Stunden.In Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz ist die Halbwertszeit 20 Stunden, mit Hämodialyse - 5,7 Stunden, während die Konzentration von Acyclovir im Plasma auf 60% des Ausgangswerts abnimmt. Weniger als 2% Aciclovir werden über den Darm aus dem Körper ausgeschieden.

Indikationen:

1 Behandlung von Infektionen der Haut und der Schleimhäute durch Viren Herpes Simplex 1 und 2 Arten, primäre und sekundäre, einschließlich Herpes genitalis;

2 Prävention von Exazerbationen von wiederkehrenden Infektionen durch Viren Herpes Simplex 1 und 2 Arten, bei Patienten mit normalem Immunstatus;

3 Prävention von primären und wiederkehrenden Infektionen durch Viren Herpes Simplex 1 und 2 Arten, bei Patienten mit Immunschwäche;

4 in der komplexen Therapie von Patienten mit schwerer Immunschwäche: bei HIV-Infektion (Stadium von AIDS, frühe klinische Manifestationen und ein entwickeltes klinisches Bild) und bei Patienten, die Knochenmarktransplantation unterzogen;

5 Behandlung von primären und wiederkehrenden Infektionen durch das Virus verursacht Varizellen Zoster (Windpocken, sowie Gürtelrose - Herpes Zoster).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Aciclovir, Ganciclovir oder eine Hilfssubstanz des Arzneimittels.

Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption.

Das Medikament ist während der Stillzeit kontraindiziert.

Kinder unter 3 Jahren (für diese Darreichungsform).

Vorsichtig:

Schwangerschaft; ältere Patienten und Patienten, die hohe Dosen von Acyclovir einnehmen, insbesondere gegen Dehydratation; Beeinträchtigte Nierenfunktion; neurologische Störungen oder neurologische Reaktionen auf die Verabreichung von Zytostatika (einschließlich in der Anamnese).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Aciclovir dringt in die Plazentaschranke ein und reichert sich in der Muttermilch an. Die Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Wenn Sie Aciclovir während der Stillzeit einnehmen müssen, ist eine Unterbrechung des Stillens erforderlich.

Dosierung und Verabreichung:

Acyclovir wird während oder unmittelbar nach einer Mahlzeit eingenommen und mit einer ausreichenden Menge Wasser abgewaschen. Das Dosierungsschema wird individuell festgelegt, abhängig von der Schwere der Erkrankung.

Behandlung von Infektionen der Haut und der Schleimhäute durch Herpes Simplex 1 und 2 Arten:

Erwachsene: Aciclovir wird 200 mg 5-mal täglich für 5 Tage mit 4-Stunden-Intervallen während des Tages und mit einem 8-Stunden-Intervall in der Nacht verschrieben. Bei schwereren Krankheitsfällen kann der Behandlungsverlauf bis zu 10 Tagen auf ärztliche Verordnung verlängert werden. Als Teil der komplexen Therapie für schwere Immunschwäche, einschließlich, mit einem entwickelten klinischen Bild der HIV-Infektion, einschließlich der frühen klinischen Manifestationen der HIV-Infektion und das Stadium von AIDS; nach einer Knochenmarktransplantation oder bei einer Verletzung der Resorption aus dem Darm werden 400 mg 5-mal täglich verschrieben.

Die Behandlung sollte so bald wie möglich nach dem Beginn der Infektion begonnen werden; bei Rückfällen Acyclovir verschreiben in der Prodromalperiode oder mit der Manifestation der ersten Elemente des Hautausschlags.

Verhinderung des Wiederauftretens von durch Herpes Simplex 1 und 2 Arten bei Patienten mit normalem Immunstatus - Die empfohlene Dosis beträgt 200 mg 4-mal täglich (alle 6 Stunden) oder 400 mg zweimal täglich (alle 12 Stunden). In einigen Fällen sind niedrigere Dosen wirksam - 200 mg 3-mal täglich (alle 8 Stunden) oder 2-mal täglich (alle 12 Stunden).

Vorbeugung von Infektionen durch Herpes Simplex 1 und 2 Arten, bei Patienten mit Immunschwäche - Die empfohlene Dosis beträgt 200 mg 4-mal täglich (alle 6 Stunden).

Bei schwerer Immunschwäche (zum Beispiel nach Knochenmarktransplantation) oder wenn die Resorption aus dem Darm verletzt wird, wird die Dosis 5 mal täglich auf 400 mg erhöht. Die Dauer des präventiven Therapieverlaufs richtet sich nach der Dauer der Infektionsrisikoperiode.

Behandlung von Infektionen, die durch das Virus verursacht werden Varizellen Zoster (Windpocken)

Erwachsene: verschreiben 800 mg 5-mal täglich alle 4 Stunden am Nachmittag und mit einem 8-Stunden-Intervall in der Nacht. Dauer der Behandlung 7-10 Tage.

Kinder: Verschreiben Sie 20 mg / kg 4 Mal pro Tag für 5 Tage (maximale Einzeldosis 800 mg), Kinder von 3 bis 6 Jahren: 400 mg 4 mal am Tag, über 6 Jahre: 800 mg 4 mal täglich für 5 Tage.

Die Behandlung sollte begonnen werden, wenn die ersten Anzeichen oder Symptome von Windpocken auftreten.

Behandlung von Infektionen, die durch das Virus verursacht werden Herpes Zoster (Gürtelrose) Erwachsene: Verschreiben Sie 800 mg 4 mal täglich alle 6 Stunden für 5 Tage.

Kinder ab 3 Jahren

Behandlung und Vorbeugung von Infektionen durch Herpes Simplex 1 und 2 Arten, Kinder von Kindern altern mit Immunschwäche und normalem Immunstatus: von 3 Jahren bis 6 Jahren - 400 mg 4 mal pro Tag; über 6 Jahre - 800 mg 4 mal am Tag.

Eine genauere Dosis wird aus der Berechnung von 20 mg / kg Körpergewicht bestimmt, jedoch nicht mehr als 800 mg 4 mal täglich. Der Behandlungsverlauf beträgt 5 Tage.

Daten zur Verhinderung des Wiederauftretens von Infektionen, die durch das Herpes-simplex-Virus verursacht werden, und die Behandlung von Herpes zoster bei Kindern mit normalen Immunitätsparametern fehlen.

Behandlung von pädiatrischen Patienten mit schwerer Immundefizienz: zum Die Behandlung von Kindern, die älter als 3 Jahre waren, verschrieb 800 mg Acyclovir 4-mal täglich alle 6 Stunden (wie bei der Behandlung von Erwachsenen mit Immunschwäche).

Ältere Patienten

Bei älteren Menschen kommt es zu einer Abnahme der Clearance von Acyclovir im Körper parallel zu einer Abnahme der Kreatinin-Clearance. Ältere Patienten nehmen Große Dosen des Medikaments im Inneren sollten eine ausreichende Menge an Flüssigkeit erhalten. Im Falle einer Niereninsuffizienz ist es notwendig, das Problem der Verringerung der Dosis des Arzneimittels zu lösen.

Patienten mit Niereninsuffizienz

Bei der Verabreichung von Aciclovir an Patienten mit Niereninsuffizienz ist Vorsicht geboten. Bei solchen Patienten führt die orale Verabreichung in empfohlenen Dosierungen zur Behandlung und Vorbeugung von Infektionen, die durch das Herpes-simplex-Virus verursacht werden, nicht zu einer Kumulation des Arzneimittels auf Konzentrationen, die die festgestellten sicheren Werte überschreiten.Jedoch bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance ( CK) weniger als 10 ml / min) sollte die Dosis von Acyclovir in 12-Stunden-Intervallen auf 200 mg 2-mal täglich reduziert werden.

Bei der Behandlung von Infektionen durch das Virus verursacht Varizellen Zoster, Herpes Zoster, ebenso wie bei der Behandlung von Patienten mit schwerer Immunschwäche ist die empfohlene Dosis:

1 terminales Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml / min) - 800 mg zweimal täglich alle 12 Stunden;

2 schweres Nierenversagen (Clearance von Kreatinin 10-25 ml / min) - 800 mg 3-mal täglich alle 8 Stunden.

Nebenwirkungen:

Das Medikament ist in der Regel gut verträglich.

In Abhängigkeit von der Häufigkeit des Auftretens wird folgende Klassifikation unerwünschter Reaktionen verwendet: sehr oft (> 1/10), oft (<1/100, <1/10), manchmal (> 1/1000, <1/100), selten (> 1 / 10.000, <1/1000), sehr selten (<1 / 10.000).

Aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - Übelkeit, Erbrechen, Durchfall; sehr selten - Hepatitis, Gelbsucht; in Einzelfällen - Bauchschmerzen.

In Blut: selten - ein vorübergehender leichter Anstieg der Aktivität von Leberenzymen, eine leichte Erhöhung der Konzentration von Harnstoff und Kreatinin, Hyperbilirubinämie, sehr selten - Leukopenie, Erythropenie, Anämie, Thrombozytopenie.

Aus dem zentralen Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel; sehr selten - Unruhe, Verwirrtheit, Tremor, Ataxie, Dysarthrie, Halluzinationen, psychotische Symptome, Krämpfe, Schläfrigkeit, Enzephalopathie, Koma. Üblicherweise wurden diese Nebenwirkungen bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder in Gegenwart anderer provozierender Faktoren beobachtet und waren im Allgemeinen reversibel.

Aus dem Atmungssystem: selten - Atemnot.

Allergische Reaktionen: anaphylaktische Reaktionen, Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht, Lyell-Syndrom, Stevens-Johnson-Syndrom.

Von der Haut und dem Unterhautgewebe: oft - Juckreiz, Nesselsucht, Hautausschlag, einschließlich Sensibilisierung; selten - Alopezie, rascher diffuser Haarausfall (da diese Art der Alopezie bei verschiedenen Krankheiten und bei der Behandlung vieler Medikamente beobachtet wird, ist ihre Assoziation mit Aciclovir nicht erwiesen); sehr selten - Lyell-Syndrom, Stevens-Johnson-Syndrom.

Andere: oft Müdigkeit, Fieber; selten - periphere Ödeme, Sehstörungen, Lymphadenopathie, Myalgie, Unwohlsein.

Überdosis:

Es gab keine Fälle von Überdosierung mit oraler Verabreichung von Acyclovir. Es wurde berichtet, dass 20 g Acyclovir eingenommen wurden. Symptome: Agitiertheit, Koma, Krämpfe, Lethargie. Es ist möglich, Acyclovir in den Nierentubuli auszufällen, wenn seine Konzentration die Löslichkeit in den Nierentubuli (2,5 mg / ml) übersteigt.

Behandlung: symptomatisch.

Interaktion:

Die gleichzeitige Anwendung mit Probenecid führt zu einer Erhöhung der mittleren Halbwertszeit und einer Abnahme der Clearance von Acyclovir.

Bei gleichzeitiger Einnahme mit nephrotoxischen Arzneimitteln steigt das Risiko, eine Nierenfunktionsstörung zu entwickeln.

Spezielle Anweisungen:

Provirosan ® wird streng nach der Verschreibung des Arztes angewendet, um Komplikationen bei Erwachsenen und Kindern über 3 Jahren zu vermeiden.

Bei länger andauernder oder wiederholter Behandlung mit Aciclovir-Patienten mit verminderter Immunität können Virusstämme auftreten, die gegenüber ihrer Wirkung unempfindlich sind. Die Mehrheit der isolierten Virusstämme, die gegenüber Acyclovir unempfindlich sind, zeigen einen relativen Mangel an viraler Thymidinkinase; Stämme mit veränderter Thymidinkinase oder mit veränderter DNA-Polymerase wurden isoliert. Im vitro Wirkung von Acyclovir auf isolierte Stämme des Virus Herpes Simplex kann das Auftreten weniger empfindlicher Stämme verursachen.

Mit Vorsicht wird das Medikament für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, ältere Patienten aufgrund einer Erhöhung der Halbwertszeit von Acyclovir verschrieben. Bei der Verwendung des Medikaments ist es notwendig, die Bereitstellung einer ausreichenden Menge an Flüssigkeit sicherzustellen.

Bei der Einnahme des Medikaments sollte die Funktion der Nieren (die Konzentration von Blutharnstoff und Blutplasmakreatinin) überwacht werden.

Aciclovir verhindert nicht die sexuelle Übertragung von Herpes, daher ist es während der Behandlung notwendig, auf Geschlechtsverkehr zu verzichten, auch wenn keine klinischen Manifestationen vorliegen.

Es ist notwendig, Patienten über die Möglichkeit der Übertragung des Virus von Herpes genitalis in der Periode von Hautausschlägen sowie Fälle von asymptomatischem Virus zu informieren.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Keine Daten.

Es sollte jedoch berücksichtigt werden, dass sich während der Behandlung mit Acyclovir Schwindel entwickeln kann. Daher muss beim Führen von Fahrzeugen und beim Einnehmen anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, Vorsicht walten. (Siehe Abschnitt "Nebeneffekt").

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 200 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Blisterfolie aus PVC / Aluminiumfolie.

3 Blister in einer Pappschachtel zusammen mit Gebrauchsanweisungen.

Lagerbedingungen:

Liste B. In trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von 15-25 ° C.

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum!

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N014690 / 01

Datum der Registrierung:12.12.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:PRO.MED.CS Prag als.PRO.MED.CS Prag als. Tschechien

Hersteller: & nbsp;

PRO.MED.CS Praha, a.s. Tschechien

Darstellung: & nbsp;PRO.MED.CS Prag als. PRO.MED.CS Prag als. Tschechien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.08.2010

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Provirsan® (Provirsan®)