Aktive SubstanzAcyclovirAcyclovir
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pillen
    Zusammensetzung:

    Wirkstoff: Acyclovir 200,0 mg;

    Andere Bestandteile: Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, Natriumcarboxymethylstärke, Povidon K30, Magnesiumstearat.

    Beschreibung:Weiße, runde, bikonvexe Tabletten, auf deren einer Seite die Inschrift gequetscht ist GXCL3”.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antivirales Mittel
    ATX: & nbsp;

    S.01.A.D   Antivirale Medikamente

    Pharmakodynamik:

    Wirkmechanismus

    Acyclovir ist ein synthetisches Analogon eines Purinnucleosids. welches die Fähigkeit hat zu hemmen im vitro und im vivo menschliche Herpesviren, einschließlich Herpes-simplex-Virus (TIG) der 1. und 2. Art, das Varizellenvirus und Herpes zoster (Varicella-Zoster-Virus, Varizellen Zoster Virus (VZV)), das Epstein-Barr-Virus (EBV) und das Cytomegalovirus (CMV). In der Zellkultur Acyclovir hat das ausgeprägteste antivirale Aktivität in Bezug auf HSV-1, dann in der Reihenfolge der abnehmenden Aktivität folgt: HSV-2, VZV, EBV und CMV.

    Hemmende Wirkung Acyclovir für Herpesviren (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) ist sehr selektiv. Acyclovir ist daher kein Substrat für das Enzym Thymidinkinase von nichtinfizierten Zellen Acyclovir geringe Toxizität für Säugetierzellen. Thymidinkinase von mit HSV-, VDV-, EBV- und CMV-Viren infizierten Zellen umwandelt Acyclovir in Acyclovirmonophosphat - einem Analogon eines Nukleosids, das anschließend unter Einwirkung von zellulären Enzymen in ein Diphosphat und ein Triphosphat umgewandelt wird. Der Einschluss von Acyclovirtriphosphat in die Kette der viralen DNA und die anschließende Kettenabbruchsequenz blockieren die weitere Replikation der viralen DNA.

    Bei Patienten mit schwerer Immunschwäche können längere oder wiederholte Behandlungszyklen mit Aciclovir zum Auftreten resistenter Stämme führen, so dass eine weitere Behandlung mit Aciclovir möglicherweise nicht wirksam ist. Bei den meisten isolierten Stämmen mit verringerter Empfindlichkeit gegenüber Acyclovir wurde ein relativ geringer Gehalt an viraler Thymidinkinase beobachtet, eine Störung in der Struktur der viralen Thymidinkinase oder DNA-Polymerase. Die Wirkung von Aciclovir auf Stämme des Herpes-simplex-Virus (HSV) im vitro kann auch zur Bildung weniger empfindlicher Stämme führen. Nicht es wurde eine Korrelation zwischen der Empfindlichkeit von Stämmen des Herpes-simplex-Virus (HSV) gegenüber Aciclovir festgestellt im vitro und klinische Wirksamkeit des Arzneimittels.

    Pharmakokinetik:

    Absaugung

    Acyclovir wird nur teilweise aus dem Darm aufgenommen. Nach Einnahme von 200 mg Acyclovir alle 4 Stunden die mittlere maximale Gleichgewichtskonzentration im Plasma (Cssmax) betrug 3,1 & mgr; M (0,7 & mgr; g / ml) und die mittlere Gleichgewichtsminimum-Plasmakonzentration (Cssmin) betrug 1,8 & mgr; M (0,4 & mgr; g / ml). Bei Einnahme von 400 mg und 800 mg Acyclovir alle 4 Stunden Cssmax 5,3 & mgr; M (1,2 & mgr; g / ml) bzw. 8 & mgr; M (1,8 & mgr; g / ml), ein Cssmin 2,7 & mgr; M (0,6 & mgr; g / ml) bzw. 4 & mgr; M (0,9 & mgr; g / ml).

    Verteiltunde

    Die Konzentration von Acyclovir in der Zerebrospinalflüssigkeit ist ungefähr 50 % seiner Konzentration im Blutplasma.

    Mit Blutplasmaproteinen Acyclovir bindet in geringem Maße (9-33 %), daher sind Arzneimittelwechselwirkungen aufgrund der Verdrängung von den Bindungsstellen mit Plasmaproteinen unwahrscheinlich.

    Ausscheidung

    Bei Erwachsenen beträgt die Halbwertszeit nach Einnahme von Acyclovir etwa 3 Stunden. Der größte Teil des Medikaments wird unverändert über die Nieren ausgeschieden. Die renale Clearance von Acyclovir übersteigt die Kreatinin-Clearance signifikant, was auf die Exkretion von Acyclovir durch nicht nur glomeruläre Filtration, sondern auch tubuläre Sekretion hinweist. Der Hauptmetabolit von Acyclovir ist 9-Carboxymethoxymethylguanin, das etwa 10-15% der im Urin verabreichten Dosis ausmacht. Bei der Einstellung von Aciclovir 1 h nach Erhalt von 1 g Probenecid, die Halbwertszeit von Aciclovir und AUC (Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit") um 18 bzw. 40% erhöht.

    Spezielle Patientengruppen

    Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz betrug die Halbwertzeit von Acyclovir durchschnittlich 19,5 Stunden. In der Hämodialyse betrug die durchschnittliche Halbwertszeit von Acyclovir 5,7 Stunden. Die Konzentration von Acyclovir im Blutplasma während der Dialyse wurde um ca. 60% reduziert.

    Bei älteren Patienten nimmt die Clearance von Aciclovir mit dem Alter ab, parallel zu einer Abnahme der Kreatinin-Clearance, aber der Halbwertszeit Acyclovir verändert sich nur unwesentlich.

    Bei gleichzeitiger Verabreichung von Aciclovir und Zidovudin an HIV-infizierte Patienten, pharmakokinetisch Eigenschaften beider Medikamente praktisch hat sich nicht geändert.

    Indikationen:

    1 Behandlung von Infektionen der Haut und der Schleimhäute durch das Herpes - simplex - Virus, einschließlich primärer und wiederkehrend GenÄhHerpes simplex;

    2 Verhinderung des Wiederauftretens von Infektionen, die durch das Herpes-simplex-Virus bei Patienten mit normalem Immunstatus verursacht werden;

    3 Prävention von Infektionen, die durch das Herpes-simplex-Virus bei Patienten mit Immunschwäche verursacht werden;

    4 Behandlung von Varizellen und Herpes Zoster (frühe Behandlung von Herpes Zoster mit Acyclovir hat eine analgetische Wirkung und kann das Auftreten von postherpetischer Neuralgie reduzieren).

    Kontraindikationen:

    Zovirax ist im Falle einer Überempfindlichkeit gegen Acyclovir oder Valaciclovir kontraindiziert.

    Zovirax in tablettierter Darreichungsform wird nicht bei Kindern unter 3 Jahren angewendet.

    Vorsichtig:Zovirax sollte bei Dehydrierung und Nierenversagen mit Vorsicht angewendet werden.
    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Schwangerschaft

    Die Analyse der Behandlung mit Aciclovir bei Frauen während der Schwangerschaft ergab keinen Anstieg der Anzahl von Geburtsfehlern bei ihren Kindern im Vergleich zur Allgemeinbevölkerung.

    Bei der Verschreibung von Zovirax an Frauen während der Schwangerschaft und bei der Beurteilung des beabsichtigten Nutzens für die Mutter und des möglichen Risikos für den Fetus sollte jedoch Vorsicht walten gelassen werden.

    Stillzeit

    Nach Einnahme des Medikaments Zovirax in einer Dosis von 200 mg 5-mal täglich Acyclovir wurde in der Muttermilch in einer Konzentration von 60 bis 410 definiert % Plasmakonzentration. Bei solchen Konzentrationen in der Muttermilch können gestillte Säuglinge erhalten werden Acyclovir in einer Dosis von bis zu 0,3 mg / kg / Tag.Angesichts dessen sollte bei der Verabreichung von Zovirax an stillende Frauen Vorsicht walten gelassen werden.

    Dosierung und Verabreichung:

    Eine Droge Zovirax, Pillen kann zu den Mahlzeiten eingenommen werden, weil das Essen seine Absorption nicht in hohem Maße verletzt. Tabletten sollten mit einem vollen Glas Wasser abgewaschen werden.

    Erwachsene

    Behandlung von Infektionen, die durch das Herpes Simplex Virus verursacht werden

    Für die Behandlung von Infektionen, die durch das Herpes-simplex-Virus verursacht werden, beträgt die empfohlene Dosis von Zovirax 200 mg 5-mal täglich (alle 4 Stunden, außer während des Nachtschlafs). Normalerweise beträgt der Behandlungsverlauf 5 Tage, kann aber bei schweren Primärinfektionen verlängert werden.

    Bei schwerer Immunschwäche (z. B. nach Knochenmarktransplantation) oder bei Verletzung der Resorption aus dem Darm kann die Dosis von Zovirax zur oralen Verabreichung auf 400 mg erhöht werden. Alternativ kann die Möglichkeit der Verwendung von Zovirax in der Dosierungsform von Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung für Infusionen in Betracht gezogen werden. Die Behandlung sollte so bald wie möglich nach dem Beginn der Infektion begonnen werden; Bei Rezidiven wird empfohlen, die Droge bereits in der Prodromalperiode oder bei Auftreten der ersten Ausrottungselemente zu verschreiben.

    Verhinderung des Wiederauftretens von Infektionen, die durch das Herpes-simplex-Virus verursacht werden

    Um das Wiederauftreten von Infektionen durch das Herpes-simplex-Virus zu verhindern, beträgt die empfohlene Dosis von Zovirax bei Patienten mit normalem Immunstatus 200 mg 4-mal täglich (alle 6 Stunden).

    Ein praktischeres Therapieschema für 400 mg zweimal täglich (alle 12 Stunden) ist für viele Patienten geeignet.

    In einigen Fällen sind niedrigere Dosierungen von Zovirax 200 mg 3 mal täglich (alle 8 Stunden) wirksam, oder 200 mg 2 mal am Tag (alle 12 Stunden).

    Bei einigen Patienten kann es zu einer Verschlimmerung der Infektion mit einer Gesamttagesdosis von 800 mg kommen.

    Die Behandlung mit Zovirax sollte regelmäßig für 6-12 Monate unterbrochen werden, um mögliche Veränderungen im Verlauf der Erkrankung zu identifizieren.

    Vorbeugung von Infektionen, die das Herpes-simplex-Virus bei Patienten mit Immunschwäche verursacht haben

    Um Infektionen durch das Herpes-simplex-Virus zu verhindern, beträgt die empfohlene Dosis von Zovirax bei Patienten mit Immunschwäche 200 mg 4-mal täglich (alle 6 Stunden).

    Im Falle einer schweren Immunschwäche (zum Beispiel nach einer Knochenmarktransplantation des Gehirns) oder bei beeinträchtigter Resorption Darmdosis von Zovirax für Aufnahme kann erhöht werden auf 400 mg 4 mal am Tag. Wie Alternativen können in Betracht gezogen werden die Möglichkeit, das Medikament zu verwenden Zovirax in Dosierungsform Lyophilisat zum Kochen Infusionslösung. Die Dauer des präventiven Therapieverlaufs bestimmt sich nach der Länge des Zeitraums, in dem es besteht Infektionsrisiko.

    Behandlung von Varizellen und Herpes Zoster

    Langzeitbehandlung von Windpocken und Herpes Zoster empfohlene Dosis des Arzneimittels Zovirax ist 800 mg 5-mal täglich (alle 4 Stunden, außer während der Nachtschlaf). Der Behandlungsverlauf beträgt 7 Tage.

    Bei Patienten mit schwerer Immunschwäche (z. B. nach Knochenmarktransplantation) oder mit intestinaler Resorption sollte die Möglichkeit in Erwägung gezogen werden, Zovirax in der Darreichungsform von Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung für Infusionen zu verschreiben.

    Das Medikament sollte so schnell wie möglich nach dem Beginn der Infektion verschrieben werden, da in diesem Fall die Behandlung effektiver ist.

    Spezielle Patientengruppen

    Kinder ab 3 Jahren

    Behandlung von Infektionen, die durch das Herpes-simplex-Virus verursacht werden: Vorbeugung von Infektionen, die durch das Herpes-simplex-Virus bei Patienten mit Immunschwäche verursacht werden

    - im Alter von 3 Jahren und älter die gleiche Dosis wie für Erwachsene.

    Behandlung von Windpocken

    - im Alter von 6 Jahren und älter - 800 mg 4 mal am Tag;

    - im Alter von 3 bis 6 Jahren - 400 mg 4 mal am Tag.

    Genauer gesagt kann die Dosis aus der Berechnung von 20 mg / kg Körpergewicht (aber nicht mehr als 800 mg) 4 mal am Tag bestimmt werden. Der Behandlungsverlauf beträgt 5 Tage.

    Verhinderung des Wiederauftretens von Infektionen, die durch das Herpes-simplex-Virus verursacht werden: Behandlung von Herpes Zoster

    Es gibt keine Daten zum Dosierungsschema.

    Ältere Patienten

    Es ist notwendig, die Wahrscheinlichkeit einer Niereninsuffizienz bei älteren Patienten zu berücksichtigen, die Dosis sollte entsprechend dem Grad des Nierenversagens angepasst werden (siehe Unterabschnitt "Patienten mit Niereninsuffizienz ").

    Es ist notwendig, die Aufrechterhaltung eines angemessenen Wasserhaushalts sicherzustellen.

    Patienten mit eingeschränkter nächtlicher Funktion

    Vorsicht ist geboten, wenn Zovirax an Patienten mit eingeschränkter nächtlicher Funktion verschrieben wird. Es ist notwendig, die Aufrechterhaltung eines angemessenen Wasserhaushalts sicherzustellen.

    Bei Patienten mit Niereninsuffizienz, die Einnahme von Acyclovir oral in der empfohlenen Dosis für die Behandlung und Vorbeugung von Infektionen durch das Herpes-simplex-Virus führt nicht zur Kumulation des Arzneimittels auf Konzentrationen über den festgelegten sicheren Spiegeln.Jedoch bei Patienten mit Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml / min sollte die Dosierung von Zovirax auf 200 mg 2 Roggen pro Tag (alle 12 Stunden) reduziert werden.

    In der Behandlung von Varicella und Herpes Zoster, empfohlene Dosierungen von Zovirax, Tabletten sind:

    - wenn die Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml / min beträgt - 800 mg zweimal täglich (alle 12 Stunden);

    - mit einer Kreatinin-Clearance von 10-25 ml / min - 800 mg 3-mal täglich (alle 8 Stunden).

    Nebenwirkungen:

    Die folgende Klassifizierung von unerwünschten Reaktionen wird in Abhängigkeit von der Häufigkeit des Auftretens verwendet: sehr oft (> 1/10), oft (> 1/100, <1/10), manchmal (> 1/1000, <1/100), selten (> 1 / 10.000, <1/1000), sehr selten (<1 / 10.000).

    Aus der Hämatopoese und dem Lymphsystem:

    Selten: Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie

    Vom Immunsystem:

    Selten: Anaphylaxie

    Von der Seite des neuro-mentalen Status:

    Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel

    Sehr selten: Erregung, Verwirrtheit, Tremor, Ataxie, Dysarthrie, Halluzinationen, Psychosen, Symptome, Krämpfe, Benommenheit, Enzephalopathie, Koma.

    Üblicherweise wurden diese Nebenwirkungen bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder in Gegenwart anderer provozierender Faktoren beobachtet, die hauptsächlich reversibel waren.

    Von den Atemwegen, Brust und Mediastinum:

    Selten: Dyspnoe

    Aus dem Magen-Darm-Trakt:

    Häufig: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen.

    Aus der Leber und den Gallenwegen

    Selten: Reversible Erhöhung der Bilirubin - und Leberenzyme in Blut.

    Selten: Hepatitis, Gelbsucht.

    Von der Haut und dem Unterhautgewebe:

    Häufig: Juckreiz, Hautausschlag, einschließlich Photosensibilisierung.

    Manchmal: Nesselsucht, schneller diffuser Haarausfall.

    Da diese Art der Alopezie bei verschiedenen Krankheiten und bei der Behandlung mit vielen Arzneimitteln beobachtet wird, ist ihre Assoziation mit Aciclovir nicht erwiesen.

    Selten: Angioödem.

    Selten: Toxische epidermale Nekrolyse, multiforme exsudatives Erythem.

    Aus dem Harnsystem:

    Selten: Erhöhte Konzentrationen von Harnstoff und Kreatinin im Blut.

    Selten: Akutes Nierenversagen, Nierenkolik.

    Nierenkolik kann mit Nierenversagen in Verbindung gebracht werden.

    Andere:

    Häufig: Müdigkeit, Fieber.

    Überdosis:

    Symptome

    Acyclovir wird nur teilweise im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Bei gelegentlicher oraler Einzeldosis von Aciclovir von bis zu 20 g werden keine toxischen Wirkungen berichtet. Bei wiederholten Dosen über dem empfohlenen Wert, innerhalb von mehreren Tagen, gab es Verletzungen des Magen-Darm-Traktes (Übelkeit, Erbrechen) und neurologische (Kopfschmerzen und Verwechslung).

    Manchmal kann es zu Kurzatmigkeit, Durchfall, eingeschränkter Nierenfunktion, Unruhe, Verwirrtheit, Halluzinationen, Krampfanfällen, Koma kommen.

    Behandlung

    Patienten benötigen eine sorgfältige medizinische Überwachung, um mögliche Vergiftungssymptome zu identifizieren. Acyclovir wird durch Hämodialyse aus dem Körper ausgeschieden, so dass die Hämodialyse zur Entwicklung von Intoxikationssymptomen eingesetzt werden kann.

    Interaktion:

    Bei Zovirax wurden keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen beobachtet.

    Aciclovir wird unverändert durch aktive tubuläre Sekretion im Urin ausgeschieden. Alle Medikamente mit einem ähnlichen Eliminationsweg können die Plasmakonzentration von Acyclovir erhöhen. Probenecid und Cimetidinals Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation erhöhen den Index AUC (die Fläche unter der Kurve "Konzentration in Plasma - Zeit") von Acyclovir, reduzieren seine renale Clearance und erhöhen die Plasmakonzentration. Ein Anstieg des Indikators wurde festgestellt AUC für Acyclovir und einen inaktiven Metaboliten von Mycophenolatmofetil, einem Immunsuppressivum, das in der Transplantologie verwendet wird, wobei beide Arzneimittel gleichzeitig verwendet werden. Eine Dosisanpassung ist jedoch aufgrund einer großen Bandbreite therapeutischer Dosen von Acyclovir nicht erforderlich.

    Spezielle Anweisungen:

    Trinkstatus

    Patienten, die hohe Dosierungen von Zovirax einnehmen, sollten eine ausreichende Menge Flüssigkeit erhalten.

    Ältere Patienten und Patienten mit Niereninsuffizienz

    Patienten dieser Gruppe haben ein erhöhtes Risiko, Nebenwirkungen aus dem Nervensystem zu entwickeln (normalerweise sind solche Reaktionen als Reaktion auf den Drogenentzug reversibel) bzw. sollten unter enger medizinischer Überwachung stehen.

    Übertragung der Infektion

    Alle Patienten, insbesondere bei Vorliegen klinischer Manifestationen, sollten vorsichtig sein, um das Übertragungspotential des Virus zu vermeiden, und die Patienten sollten über Fälle von asymptomatischem Virus informiert werden.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Keine Daten.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Tabletten von 200 mg.

    Verpackung:

    Für 5 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC / PVDC / A1; 5 Blister in einer Pappschachtel zusammen mit Gebrauchsanweisungen.

    Lagerbedingungen:

    An einem trockenen Ort bei einer Temperatur unter 25 ° C lagern.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    5 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:П N015206 / 01
    Datum der Registrierung:16.10.2008
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GlaxoSmithKline Trading, ZAO GlaxoSmithKline Trading, ZAO Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;GlaxoSmithKline Trading, ZAOGlaxoSmithKline Trading, ZAO
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;26.06.2015
    Illustrierte Anweisungen
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