Acyclovir-AKOS - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Ein antivirales (antiherpetisches) Mittel ist ein synthetisches Analogon eines Purinnucleosids, das die Fähigkeit besitzt zu inhibieren im vitro und im vivo Virusreplikation Herpes Simplex Typ 1 und 2, der Virus Varizellen Zoster, das Epstein-Barr-Virus und Cytomegalovirus.

Sehr aktiv gegen Viren Herpes Simplex 1 und 2 Arten; ein Virus, das Varizellen und Gürtelrose verursacht (Varizellen Zoster); des Epstein-Barr-Virus (die Virustypen sind in der Reihenfolge der zunehmenden minimalen Hemmkonzentration von Acyclovir aufgeführt). Mäßig aktiv gegen Cytomegalovirus.

In infizierten Zellen, die virale Thymidinkinase enthalten, tritt Phosphorylierung und Umwandlung von Acyclovir zu Acyclovirmonophosphat auf. Unter dem Einfluss von Guanylylcyclase Acyclovir wird Monophosphat zu Diphosphat und unter dem Einfluss mehrerer zellulärer Enzyme in Triphosphat umgewandelt. Hohe Selektivität der Wirkung ist für Viren und geringe Toxizität für Menschen aufgrund der Tatsache, dass Acyclovir ist kein Substrat für das Thymidinkinase-Enzym nicht infizierter Zellen, so dass es für Säugetierzellen wenig toxisch ist.

Acyclovirtriphosphat inhibiert die Synthese (Replikation) der Virus-DNA durch drei Mechanismen: 1) Kompetitives Ersetzen von Desoxyguanosintriphosphat in der DNA-Synthese; 2) "eingebettet" in die synthetisierte DNA-Kette und stoppt ihre Verlängerung; 3) hemmt das Enzym DNA-Polymerase des Virus.Infolgedessen wird die Vermehrung des Virus im menschlichen Körper blockiert. Die Spezifität und sehr hohe Selektivität der Wirkung von Acyclovir beruht auch auf seiner vorherrschenden Akkumulation in mit Viren infizierten Zellen.

Wenn Herpes-Infektion verhindert die Bildung neuer Elemente des Hautausschlags, reduziert die Wahrscheinlichkeit der Haut Verbreitung und viszeralen Komplikationen, beschleunigt die Bildung von Krusten, reduziert Schmerzen in der akuten Phase von Herpes Zoster. Es hat eine immunstimulierende Wirkung.

Pharmakokinetik:

Nach Aufnahme wird es teilweise in den Darm aufgenommen, wegen geringer Lipophilie, Absorption nach oraler Aufnahme von 200 mg bis 20% (15-30%), gleichzeitig werden aber dosisabhängige Konzentrationen geschaffen, die zur wirksamen Behandlung von Viruserkrankungen ausreichen . Nahrung hat keinen signifikanten Einfluss auf die Absorption von Aciclovir. Mit zunehmender Dosis nimmt die Bioverfügbarkeit ab.

Maximale Konzentration (C_max) nach der Verabreichung von 200 mg 5 mal am Tag - 0,7 μg / ml, die minimale Konzentration (C_m_im) - 0,4 mkg / ml, die Zeit, um die maximale Konzentration zu erreichen - 1,5-2 Stunden. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 9-33%.

Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke ein. Dringt gut in Organe und Gewebe ein (ua Gehirn, Nieren, Lungen, Leber, wässrige Feuchtigkeit, Tränenflüssigkeit, Darm, Muskeln, Milz, Muttermilch, Gebärmutter, Schleimhaut und Vaginalsekret, Spermien, Fruchtwasser, Herpesinhaltsstoffe) Vesikel); Konzentration in der Cerebrospinalflüssigkeit - 50% davon im Blut. Acyclovir dringt in die Plazenta ein, wobei die Muttermilch in geringen Konzentrationen ausgeschieden wird. Nach oraler Verabreichung in einer Dosis von 200 mg 5-mal täglich Acyclovir ist in der Muttermilch in Konzentrationen von 0,6-4,1% der Plasmakonzentrationen definiert (bei solchen Konzentrationen in der Muttermilch können gestillte Säuglinge erhalten werden) Acyclovir mit Milch der Mutter in einer Dosis von 0,3 mg / kg / Tag). Metabolisiert in der Leber unter Bildung eines Metaboliten - 9-Carboxymethoxymethylguanin.

Es wird von den Nieren durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion ausgeschieden: bei der Einnahme ist der größte Teil unverändert (62-91% der Dosis) und der Metabolit (14% im Durchschnitt). Weniger als 2% werden über den Magen-Darm-Trakt ausgeschieden; Spurenmengen werden in der Ausatemluft bestimmt.

Bei einer einzigen Hämodialysesitzung über 6 Stunden nimmt die Konzentration von Acyclovir im Plasma um etwa 60% ab; Bei der Peritonealdialyse ändert sich die Clearance von Aciclovir nicht signifikant.

Halbwertzeit (T_1/2) bei oraler Anwendung bei Erwachsenen - 3,3 Stunden, bei Kindern und Jugendlichen von 1 bis 18 Jahren - 2,6 Stunden. Die Ausscheidungsrate verlangsamt sich mit dem Alter, aber T_1/2 von aktivem Medikament erhöht sich leicht

Bei Patienten mit schwerer chronischer Niereninsuffizienz T_1/2- bis zu 20 Stunden. T_1/2 mit Niereninsuffizienz (bei Erwachsenen, abhängig von den Werten der Kreatinin-Clearance (CC)): mit SC 80 ml / min - 2,5 h, 50-80 ml / min - 3 h, 15-50 ml / min - 3,5 h ; bei Anurie - 19,5 h, während der Hämodialyse - 5,7 h, bei konstanter ambulanter Peritonealdialyse - 14-18 h.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Acyclovir und Zidovudin an HIV-infizierte Patienten bleiben die pharmakokinetischen Eigenschaften beider Arzneimittel praktisch unverändert.

Indikationen:

Behandlung und Vorbeugung von Infektionen durch Viren Herpes Simplex Typen 1 und 2 und Varizellen Zoster:

1 Herpes simplex Haut und Schleimhäute (primär und rezidivierend);

2 Herpes genitalis (primär und wiederkehrend);

3 Gürtelrose (Herpes Zoster);

4 Windpocken (in den ersten 24 Stunden nach dem Auftreten eines typischen Hautausschlags);

5 bei Patienten mit schwerer Immunschwäche (einschließlich nach Transplantation, mit der Aufnahme von Immunsuppressiva, bei HIV-infizierten Patienten, gegen Chemotherapie).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Aciclovir (inkl. Valaciclovir), Kinder unter 3 Jahren.

Vorsichtig:

Schwangerschaft, Stillzeit, Dehydratation und Nierenversagen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist möglich, wenn die beabsichtigte Verwendung für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:

Im Inneren, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, ein volles Glas Wasser trinken.

Erwachsene zur Behandlung Herpes simplex Haut und Schleimhäute - 200 mg 5 mal täglich (alle 4 Stunden während der Wachstunde, ausgenommen Nachtschlaf) während 5 Tage, falls erforderlich, kann die Behandlungsdauer verlängert werden.Bei der Behandlung von Patienten mit Immunschwäche sollte eine Einzeldosis des Medikaments auf 400 mg erhöht werden, die Dauer des Kurses beträgt 10 Tage oder mehr.

Erwachsene zur Behandlung Herpes genitalis - 200 mg 5 mal am Tag (alle 4 Stunden während des Wachzustandes, außer Nachtschlaf) für 10 Tage, wenn nötig, kann die Behandlungsdauer verlängert werden. Bei der Behandlung von Patienten mit Immunschwäche sollte eine Einzeldosis des Arzneimittels auf 400 mg erhöht werden.

Die Behandlung sollte so bald wie möglich nach dem Beginn der Infektion begonnen werden; Bei Rezidiven wird empfohlen, die Droge bereits in der Prodromalperiode oder bei Auftreten der ersten Ausrottungselemente zu verschreiben.

Zum Verhinderung des Wiederauftretens von Infektionen, die durch das Herpes-simplex-Virus verursacht werden (einschließlich bei Patienten mit Immunschwäche), wird das Medikament bei 200 mg 4 mal am Tag verschrieben (jeder

6 Stunden). Patienten mit normalem Immunstatus zur Vorbeugung von Herpes simplex Haut und Schleimhäuten können 400 mg zweimal täglich (alle 12 Stunden) verordnet werden. Im Falle einer schweren Immunschwäche (nach Knochenmarktransplantation oder wenn die Darmabsorption verletzt ist), 400 mg 5-mal täglich.

Rezidivierender Herpes genitalis (weniger als 6 Episoden pro Jahr): intermittierende Therapie - 200 mg 5 mal täglich für 5 Tage. Rezidivierende Herpes genitalis (mehr

6 Episoden pro Jahr): verlängerte suppressive Therapie - 400 mg zweimal täglich oder 200 mg 3-5 mal täglich (Dauer des Kurses bis zu 12 Monaten).

Die Dauer des präventiven Therapieverlaufs richtet sich nach der Dauer des Infektionsrisikos.

In der Behandlung Gürtelrose (Herpes Zoster) - 800 mg 5-mal täglich (alle 4 Stunden während der Wachstunde, außer für eine Nacht Schlaf) für 7-10 Tage. Die maximale Einzeldosis für die Aufnahme beträgt 800 mg.

Patienten, die hohe Dosen oral einnehmen, sollten eine ausreichende Menge Flüssigkeit erhalten.

Kinder im Alter von 3 Jahren werden das Medikament in der gleichen Dosis wie Erwachsene verordnet.

Behandlung Windpocken: Erwachsene und Kinder über 6 Jahre - 800 mg 4 mal am Tag; Kinder 3-6 Jahre - 400 mg 4 mal am Tag. Genauer gesagt, kann die Dosis aus der Berechnung von 20 mg / kg, aber nicht mehr als 800 mg 4 mal am Tag bestimmt werden. Der Behandlungsverlauf beträgt 5 Tage.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sind Dosisanpassungen und Dosierungsschemata erforderlich, abhängig von der Kreatinin-Clearance und der Art der Infektion. Zur Behandlung von Infektionen durch Herpes Simplex, wenn die Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml / min beträgt, sollte die Tagesdosis des Arzneimittels auf 400 mg reduziert werden, indem es in zwei aufgeteilte Dosen aufgeteilt wird (mit Intervallen von mindestens 12 Stunden, dh 200 mg zweimal täglich). Bei der Behandlung von Infektionen durch Varizellen Zoster, und bei Erhaltungstherapie von Patienten mit schwerer Immunschwäche, Patienten mit einer Kreatinin - Clearance von 10-25 ml / min wird ein Medikament in einer Dosis von 2,4 g / Tag in 3 geteilten Dosen im Abstand von 8 h (800 mg 3 mal a Tag). Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 10 ml / min ist die tägliche Dosis auf 1,6 g reduziert, die Häufigkeit der Verabreichung beträgt 2-mal täglich mit einem Intervall von 12 Stunden (800 mg zweimal täglich).

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen; selten - eine reversible Erhöhung des Bilirubinspiegels und der Aktivität von Leberenzymen.

Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: sehr selten - Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Aus dem Harnsystem: selten - Anstieg der Harnstoff und Kreatinin im Blut; sehr selten akutes Nierenversagen.

Von der Seite des Zentralnervensystems: Kopfschmerzen; selten - reversible neurologische Störungen, wie Schwindel, Verwirrtheit, Halluzinationen, Benommenheit, Parästhesien, Krämpfe, Koma. In der Regel wurden diese Nebenwirkungen bei Patienten mit Niereninsuffizienz beobachtet, die das Medikament in Dosen über den empfohlenen einnahmen.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Lichtempfindlichkeit, Urtikaria, Pruritus; selten - Atemnot, Angioödem, Anaphylaxie.

Fieber, Lymphadenopathie, periphere Ödeme, Sehstörungen, Agitiertheit, Myalgie.

Andere: schnelle Ermüdbarkeit; selten - Alopezie.

Bei Patienten, die antiretrovirale Medikamente erhielten, verursachte eine zusätzliche Dosis von Acyclovir keinen signifikanten Anstieg der toxischen Wirkung.

Überdosis:Orale Verabreichung von 20 g Acyclovir führte nicht zur Entwicklung spezifischer Symptome.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Gabe von Immunstimulanzien wird eine Zunahme der Wirkung festgestellt. Andere nephrotoxische Medikamente sind ein erhöhtes Risiko für nephrotoxische Wirkung.

Spezielle Anweisungen:

Bei länger andauernder oder wiederholter Behandlung mit Aciclovir-Patienten mit verminderter Immunität können Virusstämme auftreten, die gegenüber ihrer Wirkung unempfindlich sind. Die Mehrheit der isolierten Virusstämme, die gegenüber Acyclovir unempfindlich sind, zeigen einen relativen Mangel an viraler Thymidinkinase; Stämme mit veränderter Thymidinkinase oder mit veränderter DNA-Polymerase wurden isoliert. Im vitro Wirkung von Acyclovir auf isolierte Stämme des Virus Herpes Simplex kann das Auftreten weniger empfindlicher Stämme verursachen.

Adäquate und streng kontrollierte klinische Studien zur Sicherheit des Arzneimittels während der Schwangerschaft wurden nicht durchgeführt. Die Anwendung ist nur in Fällen angezeigt, in denen die beabsichtigte Verwendung für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt.

Im Verlauf der Therapie mit hohen oralen Dosen des Arzneimittels sollte eine ausreichende Versorgung des Körpers des Patienten mit Flüssigkeit sichergestellt werden.

Während der Laktationsphase wird das Medikament nur in einem Notfall und in einem kurzen Verlauf in Verbindung mit einem leichten Eindringen von Aciclovir in die Muttermilch verschrieben. Das Stillen hört nicht auf, sondern wird unter strenger Aufsicht des Arztes mit großer Vorsicht fortgesetzt.

Aciclovir verhindert nicht die Übertragung von Herpes genitalis, daher ist es während der Behandlung notwendig, auf Geschlechtsverkehr zu verzichten, auch wenn keine klinischen Manifestationen vorliegen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 200 mg.

Verpackung:

10 Tabletten in einem planaren Zellpaket.

1,2,3 konturierte Zellpackungen mit Anweisungen für die Verwendung in Pappschachteln.

Lagerbedingungen:

Liste B. An einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:5 Jahre. Das Medikament sollte nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfalldatum verwendet werden.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N001595 / 02

Datum der Registrierung:11.09.2008

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SYNTHESE, OJSC SYNTHESE, OJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

SYNTHESE, OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;30.09.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Acyclovir-AKOS (Aciclovir-AKOS)