Dexamethason - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Glycerin (Glycerin destilliert) 22,5 mg, Dinatriumedetat (Trilon B) 0,1 mg, Natriumhydrogenphosphat-Dodecahydrat (Natriumphosphat-disubstituiertes 12-Wasser) 0,8 mg, Wasser für Injektionszwecke bis 1 ml.

Beschreibung:Transparente farblose oder hellgelbe Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Glukokortikosteroid

ATX: & nbsp;

H.02.A.B.02 Dexamethason

S.01.B.A.01 Dexamethason

H.02.A.B Glukokortikoide

S.01.B.A Kortikosteroide

Pharmakodynamik:

Synthetisches Glukokortikosteroid ist ein methyliertes Derivat von Fluoridprednisolon. Hat entzündungshemmende, antiallergische desensibilisierende, anti-Schock-, antitoxische und immunsuppressive Wirkung.

Interagiert mit spezifischen zytoplasmatischen Rezeptoren und bildet einen Komplex, der in den Zellkern eindringt und die Synthese von mRNA stimuliert; Letzteres induziert die Bildung von Proteinen in t.ch. Lipocortin, vermittelt zelluläre Effekte. Lipocortin depressiert Phospholipase A₂, unterdrückt die Freisetzung von Arachidonsäure und hemmt die Biosynthese von Endoperoxiden, Prostaglandinen, Leukotrienen, die zu Entzündungsprozessen, Allergien und anderen beitragen.

Protein-Stoffwechsel: Reduziert die Menge an Protein im Plasma (aufgrund von Globulinen) mit einem Anstieg des Albumin / Globulin-Verhältnisses, erhöht die Synthese von Albuminen in der Leber und den Nieren; erhöht den Proteinabbau im Muskelgewebe.

Fettstoffwechsel: erhöht die Synthese von höheren Fettsäuren und Triglyceriden, umverteilt Fett (Ansammlung von Fett hauptsächlich im Bereich des Schultergürtels, Gesicht, Bauch), führt zur Entwicklung von Hypercholesterinämie.

Kohlenhydratstoffwechsel: erhöht die Aufnahme von Kohlenhydraten aus dem Magen-Darm-Trakt; erhöht die Aktivität von Glucose-6-Phosphatase, was zu einer erhöhten Aufnahme von Glucose aus der Leber in das Blut führt; erhöht die Aktivität der Phosphoenolpyruvatcarboxylase und die Synthese von Aminotransferasen, die zur Aktivierung der Gluconeogenese führen.

Antagonistische Wirkung in Bezug auf Vitamin D: Calcium von den Knochen wegwaschen und die renale Ausscheidung erhöhen.

Entzündungshemmende Wirkung ist mit der Hemmung der Freisetzung von Eosinophilen durch Entzündungsmediatoren verbunden; Induktion der Bildung von Lipocortinen und Verringerung der Anzahl von Mastzellen, die Hyaluronsäure produzieren; mit einer Abnahme der Durchlässigkeit von Kapillaren; Stabilisierung von Zellmembranen und Membranen von Organellen (insbesondere lysosomal).

Antiallergische Wirkung wird durch eine Abnahme der Anzahl der zirkulierenden Eosinophilen verursacht, was zu einer Verringerung der Freisetzung von Mediatoren der Allergie führt; reduziert die Wirkung von Mediatoren der Allergie auf Effektorzellen.

Immunodepressive Wirkung wird durch Hemmung der Freisetzung von Zytokinen (Interleukin) und Interleukin verursacht₂, Gamma-Interferon) aus Lymphozyten und Makrophagen.

Unterdrückt die Synthese und Sekretion von adrenocorticotropem Hormon und sekundär die Synthese von endogenen Glukokortikosteroiden. Die Besonderheit der Wirkung ist eine signifikante Hemmung der Hypophysenfunktion und eine praktisch vollständige Abwesenheit von Mineralocorticosteroid-Aktivität.

Dosen von 1-1,5 mg / Tag hemmen die Funktion der Nebennierenrinde; die biologische Halbwertszeit beträgt 32-72 Stunden (die Dauer der Unterdrückung des hypothalamisch-hypophysären-kortikalen Nebennierensystems).

Die Stärke der Glucocorticosteroidaktivität von 0,5 mg Dexamethason entspricht etwa 3,5 mg Prednison (oder Prednisolon), 15 mg Hydrocortison oder 17,5 mg Cortison.

Pharmakokinetik:

Blut wird mit einem spezifischen Transporterprotein - Transcortin - gebunden (60-70%). Leicht durch die histohämatologischen Barrieren (einschließlich durch die Blut-Hirn-Schranke und Plazenta). In kleinen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden. Metabolisiert in der Leber (hauptsächlich durch Konjugation mit Glucuronsäure und Schwefelsäure) zu inaktiven Metaboliten. Es wird von den Nieren ausgeschieden.

Indikationen:

Das Medikament wird bei Erkrankungen eingesetzt, bei denen die Gabe eines schnell wirkenden Glucocorticosteroids erforderlich ist, und auch dann, wenn eine orale Verabreichung des Arzneimittels nicht möglich ist:

- endokrine Erkrankungen (akute Insuffizienz der Nebennierenrinde, primäre oder sekundäre Insuffizienz der Nebennierenrinde, kongenitale Hyperplasie der Nebennierenrinde, subakute Thyreoiditis);

- Schock, resistent gegen Standardtherapie; anaphylaktischer Schock;

- Hirnödem (mit Gehirntumor, Schädel-Hirn-Trauma, neurochirurgischer Eingriff, Hirnblutung, Enzephalitis, Meningitis, Strahlenverletzung);

- asthmatischer Status; schwerer Bronchospasmus (Exazerbation von Bronchialasthma, chronisch obstruktive Bronchitis);

- schwere allergische Reaktionen;

- rheumatische Erkrankungen;

- systemische Bindegewebserkrankungen;

- akute schwere Dermatosen;

- bösartige Erkrankungen (palliative Behandlung von Leukämie und Lymphom bei erwachsenen Patienten, akute Leukämie bei Kindern, Hyperkalzämie bei Patienten mit malignen Tumoren, mit der Unmöglichkeit der oralen Behandlung);

- diagnostische Untersuchung der Nebennierenhyperfunktion;

- Blutkrankheiten (akute hämolytische Anämie, Agranulozytose, idiopathische thrombozytopenische Purpura bei Erwachsenen);

- schwere Infektionskrankheiten (in Kombination mit Antibiotika);

- intraartikuläre und intrasynoviale Verabreichung: Arthritis verschiedener Ätiologien, Osteoarthritis, akute und subakute Bursitis, akute Tendovaginitis, Epicondylitis, Synovitis;

- lokale Anwendung (im Bereich der pathologischen Ausbildung): Keloide, diskoider Lupus erythematodes, ringförmiges Granulom.

Kontraindikationen:

Für den kurzfristigen Gebrauch nach "vitalen" Indikationen Die einzige Kontraindikation ist eine Überempfindlichkeit.

Für die intraartikuläre Verabreichung: frühere Endoprothetik, abnormale Blutung (endogen oder durch Antikoagulanzien verursacht), intraartikuläre Fraktur, infektiöse (septische) entzündliche Prozesse in den Gelenken und periartikuläre Infektionen (einschließlich Anamnese), sowie häufige Infektionskrankheiten mit periartikulärer Osteoporose, keine Anzeichen einer Entzündung der Gelenk (sogenanntes "trockenes" Gelenk, wie Osteoarthritis ohne Synovitis), Knochenzerstörung und schwere Gelenkdeformität (scharfe Verengung des Gelenkraums, Ankylose), Gelenkinstabilität als Folge von Arthritis, aseptische Nekrose der Gelenke, die die Epiphysen bilden von Knochen.

Vorsichtig:

Parasitäre und infektiöse Krankheiten viralen, pilzlichen oder bakteriellen Ursprungs (gegenwärtig oder kürzlich übertragen, einschließlich des kürzlichen Kontakts mit dem Patienten) - Herpes simplex, Herpes zoster (viremicheskaya-Phase), Windpocken, Masern; Amöbiasis, Strongyloidiasis (oder vermutet); systemische Mykose; aktive und latente Tuberkulose. Der Einsatz bei schweren Infektionskrankheiten ist nur vor dem Hintergrund einer spezifischen Therapie zulässig.

Nachimpfung (8 Wochen vor und 2 Wochen nach der Impfung), Lymphadenitis nach BCG-Impfung. Immunschwäche Bedingungen (einschließlich AIDS oder HIV-Infektion).

Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes (Ulcus pepticum von Magen und Zwölffingerdarm, Ösophagitis, Gastritis, akute oder latente Ulcus pepticum, neu geschaffene intestinale Anastomose, Colitis ulcerosa mit Perforation oder Abszess, Divertikulitis).

Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems, einschl. vor kurzem erlitten Myokardinfarkt (bei Patienten mit akutem und subakutem Myokardinfarkt, kann eine Nekrose Herde Ausbreitung, eine Verzögerung in der Bildung von Narbengewebe und in der Folge eine Ruptur des Herzmuskels), unkompensierte chronische Herzinsuffizienz, Bluthochdruck, Hyperlipidämie .

Endokrine Erkrankungen - Diabetes (einschließlich einer Verletzung der Toleranz gegenüber Kohlenhydraten), Thyreotoxikose, Hypothyreose, Itenko-Cushing-Krankheit.

Schwere chronische Nieren- und / oder Leberinsuffizienz, Nephrulolythiasis.

Hypoalbuminämie und Bedingungen, die für ihr Auftreten prädisponieren.

Systemische Osteoporose, Myasthenia gravis Gravis, akute Psychose, Fettleibigkeit (III-IV ), Poliomyelitis (außer der Form der bulbären Enzephalitis), Offen- und Geschlossenwinkelglaukom, Schwangerschaft, Stillzeit.

Bei intraartikulärer Anwendung: der allgemeine schwere Zustand des Patienten, die Ineffektivität (oder Kurzzeitwirkung) der Wirkung der vorangegangenen 2 Injektionen (unter Berücksichtigung der individuellen Eigenschaften der verwendeten Glukokortikosteroide).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Während der Schwangerschaft (besonders im ersten Trimester) kann das Medikament nur dann angewendet werden, wenn die erwartete therapeutische Wirkung das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt. Bei längerer Therapie während der Schwangerschaft ist die Möglichkeit eines beeinträchtigten fötalen Wachstums nicht ausgeschlossen. Bei Anwendung am Ende der Schwangerschaft besteht die Gefahr einer Atrophie der Nebennierenrinde im Fötus, die bei Neugeborenen eine Substitutionstherapie erforderlich machen kann.

Wenn während des Stillens eine Behandlung mit dem Medikament erforderlich ist, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Intra-artikulär, in der Läsion - 0,2-6 mg, mit einer Wiederholung von 1 Mal in 3 Tagen oder 3 Wochen. Intramuskulär oder intravenös, 0,5-9 mg / Tag.

Zur Behandlung von Hirnödemen - 10 mg bei der ersten Injektion, dann 4 mg intramuskulär alle 6 Stunden, bis die Symptome verschwinden. Die Dosis kann nach 2-4 Tagen mit einer schrittweisen Aufhebung in der Zeit von 5-7 Tagen nach der Entfernung von Hirnödem reduziert werden. Erhaltungsdosis - 2 mg 3 mal / Tag.

Um Schock zu behandeln - intravenös 20 mg bei der ersten Verabreichung, dann 3 mg / kg für 24 Stunden in Form von intravenösen Infusionen oder intravenös verabreichen - 2 bis 6 mg / kg als eine einzige Injektion oder 40 mg als eine einzelne Injektion, verabreicht alle 2 bis 6 Std; möglicherweise intravenöse Verabreichung von 1 mg / kg einmal. Die Schocktherapie sollte abgebrochen werden, sobald sich der Zustand des Patienten stabilisiert hat, beträgt die übliche Dauer nicht mehr als 2-3 Tage. Allergische Erkrankungen - intramuskulär bei der ersten Injektion von 4-8 mg. Die weitere Behandlung erfolgt mit oralen Darreichungsformen.

Mit Übelkeit und Erbrechen, während der Chemotherapie - intravenös 8-20 mg für 5-15 Minuten vor der Chemotherapie-Sitzung. Eine weitere Chemotherapie sollte mit oralen Darreichungsformen durchgeführt werden.

Zur Behandlung des Atemnotsyndroms bei Neugeborenen - intramuskulär 4 Injektionen von 5 mg alle 12 Stunden für zwei Tage.

Die maximale Tagesdosis beträgt 80 mg.

Für Kinder: zur Behandlung von Nebenniereninsuffizienz - intramuskulär bei 23 μg / kg (0,67 mg / m²) alle 3 Tage oder 7,8-12 μg / kg (0,23-0,34 mg / m² / Tag) oder 28-170 μg / kg ( 0,83-5 mg / m²) alle 12-24 Stunden.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit der Entwicklung und Schwere der Nebenwirkungen hängt von der Dauer der Anwendung, der Menge der verwendeten Dosis und der Möglichkeit ab, den zirkadianen Rhythmus des Termins zu beobachten.

Von der Seite des Stoffwechsels: Verzögerung von Natrium und Wasser im Körper; Hypokaliämie; hypokaliämische Alkalose; negative Stickstoffbilanz, verursacht durch erhöhten Proteinkatabolismus, gesteigerten Appetit, Gewichtszunahme.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: höheres Risiko für Thrombusbildung (insbesondere bei immobilisierten Patienten), Arrhythmien, erhöhter Blutdruck, Entwicklung oder Verschlimmerung von chronischer Herzinsuffizienz, Myokarddystrophie, Steroidvaskulitis.

Vom Muskel-Skelett-System: Muskelschwäche, Steroidmyopathie, Muskelmasseabbau, Osteoporose, Wirbelkörperkompressionsfrakturen, aseptische Nekrose des Femur- und Humerusknochenkopfes, pathologische Frakturen der langen Knochen.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, erosive-ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes (die die Ursache von Perforationen und Blutungen sein können), Hepatomegalie, Pankreatitis, ulzerative Ösophagitis.

Dermatologische Reaktionen: Ausdünnung und Vulnerabilität der Haut, Petechien und subkutane Blutungen, Ekchymose, Striae, Steroidakne, verzögerte Wundheilung, vermehrtes Schwitzen.

Vom zentralen Nervensystem: erhöhte Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, psychische Störungen, Anfälle und falsche Hirntumorsymptome (erhöhter intrakranieller Druck mit einer kongestiven Sehnervenscheibe).

Aus dem endokrinen System: Depression der Glukosetoleranz, Steroiddiabetes mellitus oder Manifestation des latenten Diabetes mellitus, Unterdrückung der Nebennierenfunktion, Itenko-Cushing-Syndrom (Mondgesicht, Fettleibigkeit des Hypophysen-Typs, Hirsutismus, erhöhter Blutdruck, Dysmenorrhoe, Amenorrhoe, Myasthenie, Striae) , Verzögerung der sexuellen Entwicklung bei Kindern.

Seitens der Sehorgane: hintere subkapsuläre Katarakt, erhöhter Augeninnendruck, Exophthalmus.

Nebenwirkungen im Zusammenhang mit immunsuppressiver Wirkung: häufigeres Auftreten von Infektionen und Verschlimmerung der Schwere ihres Verlaufs.

Andere: allergische Reaktionen.

Lokale Reaktionen (am Ort der Verabreichung): Hyperpigmentierung und Leukodermie, Atrophie von Unterhautgewebe und Haut, aseptischer Abszess, Hyperämie an der Injektionsstelle, Arthropathie.

Überdosis:

Symptome: erhöhter Blutdruck, Schwellung, Magengeschwür, Hyperglykämie, Bewusstseinsstörungen.

Behandlung: symptomatisch, gibt es kein spezifisches Gegenmittel.

Interaktion:

Die gleichzeitige Anwendung mit Phenobarbital, Rifampicin, Phenytoin oder Ephedrin kann die Biotransformation von Dexamethason beschleunigen und damit seine Wirkung schwächen.

Hormonale Kontrazeptiva erhöhen die Wirkung von Dexamethason.

Gleichzeitige Anwendung mit Diuretika (insbesondere "Schleife") kann zu einer erhöhten Ausscheidung von Kalium aus dem Körper führen.

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Herzglykosiden erhöht sich die Möglichkeit von Herzrhythmusstörungen.

Dexamethason schwächt den Effekt von Cumarinderivaten, der eine Korrektur ihrer Dosis erfordert, (verstärkt).

Dexamethason erhöht die Nebenwirkung von nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln, insbesondere ihre Wirkung auf den Magen-Darm-Trakt (erhöhtes Risiko für erosive ulzeröse Läsionen und Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt). Darüber hinaus reduziert es die Konzentration von nicht-steroidalen entzündungshemmenden Medikamente im Blutserum und damit ihre Wirksamkeit.

Inhibitoren der Carboanhydrase erhöhen das Risiko von Hypernatriämie, Ödemen, Hypokaliämie, Osteoporose.

Reduziert die Wirksamkeit von Insulin und oralen Antidiabetika, Antihypertensiva.

Antazida schwächen die Wirkung von Dexamethason.

In Kombination mit Paracetamol führt zu einem erhöhten Risiko von Hepatotoxizität, aufgrund der Induktion von Leberenzymen und die Bildung eines toxischen Metaboliten von Paracetamol.

Die gleichzeitige Verwendung von Androgenen, Steroid Anabolika trägt zum Auftreten von Ödemen, Hirsutismus und Akne bei; Östrogene, orale Kontrazeptiva - führt zu einer Verringerung der Clearance, eine Zunahme der toxischen Wirkungen von Dexamethason.

Das Risiko, an grauem Star zu erkranken, ist erhöht, wenn Antipsychotika (Antipsychotika) und Azathioprin gegen Dexamethason angewendet werden.

Gleichzeitige Verabredung mit M-holinoblokatorami (einschließlich Antihistaminika, trizyklische Antidepressiva) und Nitrate tragen zur Entwicklung des Glaukoms bei.

Bei gleichzeitiger Verwendung mit lebenden antiviralen Impfstoffen und gegen andere Arten von Impfungen, erhöht das Risiko der Virusaktivierung und die Entwicklung von Infektionen. Natriumhaltige Medikamente oder Nahrungsergänzungsmittel erhöhen die Wahrscheinlichkeit von Ödemen und erhöhtem Blutdruck.

Amphotericin B erhöht das Risiko von Herzversagen.

In Kombination mit Antikoagulanzien und Thrombolytika erhöht sich das Risiko für Magengeschwüre und Blutungen.

Reduziert die Konzentration von Salicylaten im Plasma (erhöht die Ausscheidung von Salicylaten).

Erhöht den Metabolismus von Mexiletin und reduziert seine Konzentration im Plasma.

Spezielle Anweisungen:

Kinder, die während des Behandlungszeitraums mit kranken Masern oder Windpocken in Kontakt kommen, verschreiben prophylaktisch spezielle Immunglobuline.

Bei Kindern während des Wachstums sollten Glukokortikosteroide nur in absoluten Indikationen und unter strengster Aufsicht eines Arztes verwendet werden.

Es ist zu beachten, dass bei Patienten mit Hypothyreose die Clearance von Glucocorticosteroiden abnimmt und bei Patienten mit Thyreotoxikose steigt.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung ist es nicht empfehlenswert, Fahrzeuge zu fahren, sowie Aktivitäten zu unternehmen, die schnelle psychomotorische Reaktionen und präzise Bewegungen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Injektionslösung, 4 mg / ml.

Verpackung:

1 ml pro Ampulle neutrales Glas.

Für 10 Ampullen, zusammen mit der Gebrauchsanweisung und dem Ampullenöffner oder Ampullen Vertikutierer, wird in eine Pappschachtel gelegt.

5 Ampullen pro Konturzellenverpackung aus Polyvinylchloridfolie.

Für 1 oder 2 Konturpackungen mit Gebrauchsanweisung und einem Messer zum Öffnen von Ampullen oder einem Vertikutierer werden in einem Pappkarton verpackt.

Bei der Verwendung von Ampullen mit Einschnitten, Ringen und Brechpunkten darf eine Vertikutierampulle oder ein Messer zum Öffnen von Ampullen nicht eingesetzt werden.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von 5 bis 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001203

Datum der Registrierung:11.11.2011

Haltbarkeitsdatum:11.11.2016

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:DALHIMFARM, OAO DALHIMFARM, OAO Russland

Hersteller: & nbsp;

DALHIMFARM, OAO Russland

Darstellung: & nbsp;DALHIMFARM, OAODALHIMFARM, OAO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;20.03.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Dexamethason (Dexamethason)