Dexamethason (Dexamethason)

Dexamethason ist ein synthetisches Hormon der Nebennierenrinde, ein Glukokortikosteroid (GCS), ein methyliertes Derivat von Fluorid Prednisolon. Hat entzündungshemmende, antiallergische, desensibilisierende, anti-Schock-, antitoxische und immunsuppressive Wirkung.

Interagiert mit spezifischen zytoplasmatischen Rezeptoren von Glucocorticosteroiden unter Bildung eines Komplexes, dringt in den Zellkern ein und stimuliert die Synthese von Matrix-Ribonukleinsäure, letztere induziert die Bildung von Proteinen, einschließlich Lipocortin, die zelluläre Effekte vermitteln. Lipocortin depressiert Phospholipase A2, hemmt die Freisetzung von Arachidonsäure und hemmt die Synthese von Endoperoxiden, Prostaglandinen, Leukotrienen, die Entzündungen, Allergien usw. fördern.

Protein-Stoffwechsel: Reduziert die Menge an Protein im Plasma (aufgrund von Globulinen) mit einem Anstieg des Albumin / Globulin-Verhältnisses, erhöht die Synthese von Albuminen in der Leber und den Nieren; erhöht den Proteinabbau im Muskelgewebe.

Fettstoffwechsel: erhöht die Synthese von höheren Fettsäuren und Triglyceriden, umverteilt Fett (Ansammlung von Fett tritt vor allem im Bereich des Schultergürtels, Gesicht, Bauch), führt zur Entwicklung von Hypercholesterinämie.

Kohlenhydratstoffwechsel: erhöht die Aufnahme von Kohlenhydraten aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT); erhöht die Aktivität der Glucose-6-Phosphatase, was zu einer erhöhten Aufnahme von Glucose aus der Leber in das Blut führt; erhöht die Aktivität der Phosphoenolpyruvat-Carboxylase und die Synthese von Aminotransferasen, was zur Aktivierung der Gluconeogenese führt.

Wasser-Elektrolyt-Austausch: verzögert Natrium (N / a⁺) und Wasser im Körper, stimuliert die Ausscheidung von Kalium (K⁺) (Mineralocorticoide Aktivität), reduziert die Absorption von Calcium (Ca²⁺) aus dem Magen-Darm-Trakt, "auswaschen" Sa²⁺ aus Knochen erhöht die Ausscheidung von Ca²⁺ Nieren.

Entzündungshemmende Wirkung ist mit der Hemmung der Freisetzung von Eosinophilen durch Entzündungsmediatoren verbunden; Induktion von Lipocortinbildung und Verringerung der Anzahl an Mastzellen, die Hyaluronsäure produzieren; mit einer Abnahme der Durchlässigkeit von Kapillaren; Stabilisierung von Zellmembranen und Membranen von Organellen (insbesondere lysosomal).

Antiallergische Wirkung entwickelt sich infolge der Unterdrückung der Synthese und der Sekretion der Vermittler der Allergie, der Hemmung der Befreiung von den sensibilisierten Mastzellen und basofils des Histamins und anderer biologisch aktiver Substanzen, der Senkung der Zahl zirkulirujuschtschich basofil, der Unterdrückung lipoidnoj und der Entwicklung des Bindegewebes, der Senkung die Anzahl der T- und B-Lymphozyten, Mastzellen, Empfindlichkeit der Effektorzellen gegenüber Allergiemitteln, Hemmung der Antikörperbildung, Veränderungen der Immunantwort des Körpers.

Bei chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung beruht die Wirkung hauptsächlich auf der Hemmung von Entzündungsprozessen, Hemmung der Entwicklung oder Verhinderung von Ödemen der Schleimhäute, Hemmung der eosinophilen Infiltration der submukösen Schicht des Bronchialepithels, Ablagerung von zirkulierenden Immunkomplexen in der Schleimhaut Membran von Bronchien und Hemmung der Erosion und Desquamation der Schleimhaut. Erhöht die Empfindlichkeit der beta-adrenergen Rezeptoren von kleinen und mittelgroßen Bronchien auf endogene Katecholamine und exogene Sympathomimetika, reduziert die Viskosität von Schleim durch Unterdrückung oder Verringerung seiner Produktion.

Anti-Schock- und antitoxische Wirkung ist mit einem Anstieg des Blutdrucks (BP) aufgrund einer Erhöhung der Konzentration von zirkulierenden Katecholaminen und Wiederherstellung der Empfindlichkeit von Adrenorezeptoren auf sie, sowie Vasokonstriktion), eine Abnahme der Durchlässigkeit der Gefäßwand, Membran-Schutz verbunden Eigenschaften, Aktivierung von Leberenzymen, die am Metabolismus von Endo- und Xenobiotika beteiligt sind.

Immunodepressive Wirkung wird durch Hemmung der Freisetzung von Zytokinen (Interleukin-1 und Interleukin-2, Gamma-Interferon) aus Lymphozyten und Makrophagen verursacht.

Dexamethason hat eine 30-fach stärkere Wirkung als endogenes Cortisol. Daher ist es ein stärkerer Inhibitor der Sekretion von Corticotropin-Releasing-Hormon und ACTH. In pharmakologischen Dosen deprimiert das Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-System, fördert die Entwicklung einer sekundären Nebenniereninsuffizienz. Unterdrückt die Synthese und Freisetzung von Hypophysen adrenocorticotropic Hormon (ACTH) und die zweite - die Synthese von endogenen GCS. Unterdrückt die Sekretion von Schilddrüse-stimulierendem Hormon und follikelstimulierendem Hormon. Unterdrückt die Freisetzung von Beta-Lipotropin, reduziert jedoch nicht den Gehalt an zirkulierendem Beta-Endorphin.

Es hemmt Bindegewebsreaktionen während des Entzündungsprozesses und reduziert die Möglichkeit der Narbenbildung.

Es erhöht die Erregbarkeit des zentralen Nervensystems, reduziert die Anzahl der Lymphozyten und Eosinophilen, erhöht die Erythrozyten (durch Stimulierung der Produktion von Erythropoietin).

Ein Merkmal der Wirkung ist eine signifikante Hemmung der Hypophysenfunktion und eine praktisch vollständige Abwesenheit von Mineralocorticoid-Aktivität.