Dexamethason (Dexamethason)

Synthetisches Glukokortikosteroid - methyliertes Derivat von Fluorid Prednisolon, hemmt die Freisetzung von Interleukin-1 und Interleukin-2, Interferon-Gamma aus Lymphozyten und Makrophagen. Hat entzündungshemmende, antiallergische, desensibilisierende, immunsuppressive, anti-Schock und antitoxische Wirkung.

Unterdrückt die Freisetzung von Hypophysen-Adrenocorticotropin und Beta-Lipotropin, reduziert jedoch nicht das Niveau von zirkulierendem Beta-Endorphin. Unterdrückt die Sekretion von Schilddrüse-stimulierendem Hormon und follikelstimulierendem Hormon.

Erhöht die Erregbarkeit des zentralen Nervensystems, reduziert die Anzahl der Lymphozyten und Eosinophilen, erhöht den quantitativen Gehalt der Erythrozyten (stimuliert die Bildung von Erythropoietinen).

Interagiert mit spezifischen Zytoplasma-Rezeptoren und bildet einen Komplex durchdringt den Zellkern, stimuliert die Synthese von mRNA; Letzteres induziert die Bildung von Proteinen, incl. Lipocortin, vermittelt zelluläre Effekte.Lipocortin deprimiert Phospholipase A2, hemmt die Freisetzung von Arachidonsäure und unterdrückt die Synthese von Endoperoxiden, Prostaglandinen, Leukotrienen, die Entzündung, Allergien und andere fördern.

Protein-Stoffwechsel: Reduziert die Menge an Protein im Plasma (aufgrund von Globulinen) mit einem Anstieg des Albumin / Globulin-Verhältnisses, erhöht die Synthese von Albuminen in der Leber und den Nieren; erhöht den Proteinabbau im Muskelgewebe.

Fettstoffwechsel: erhöht die Synthese von höheren Fettsäuren und Triglyceriden, umverteilt Fett (Ansammlung von Fett hauptsächlich im Bereich des Schultergürtels, Gesicht, Bauch), führt zur Entwicklung von Hypercholesterinämie.

Kohlenhydratstoffwechsel: erhöht die Aufnahme von Kohlenhydraten aus dem Magen-Darm-Trakt; erhöht die Aktivität von Glucose-6-Phosphatase, was zu einer erhöhten Aufnahme von Glucose aus der Leber in das Blut führt; erhöht die Aktivität der Phosphoenolpyruvatcarboxylase und die Synthese von Aminotransferasen, die zur Aktivierung der Gluconeogenese führen.

Wasser-Elektrolyt-Austausch: hält Natriumionen und Wasser im Körper, regt die Kaliumionen-Ausscheidung an (Mineralokortikosteroid-Aktivität), reduziert die Aufnahme von Kalziumionen aus dem Magen-Darm-Trakt, "entfernt" Kalziumionen aus den Knochen, erhöht die Ausscheidung von Kalziumionen durch die Nieren.

Entzündungshemmende Wirkung ist mit der Hemmung der Freisetzung von Eosinophilen durch Entzündungsmediatoren verbunden; Induktion von Lipocortinbildung und Verringerung der Anzahl an Mastzellen, die Hyaluronsäure produzieren; mit einer Abnahme der Durchlässigkeit von Kapillaren; Stabilisierung von Zellmembranen und Membranen von Organellen (insbesondere lysosomal).

Antiallergische Wirkung entwickelt sich infolge der Unterdrückung der Synthese und der Sekretion der Mediatoren der Allergie, der Hemmung der Befreiung von den sensibilisierten Mastzellen und basofilsow des Histamins und anderer biologisch aktiver Substanzen, der Verkleinerung der Anzahl zirkulirujuschtschich der Basophilen, der Unterdrückung der lymphatischen und Bindegewebsentwicklung, der Senkung Anzahl der T- und B-Lymphozyten, Mastzellen, Verringerung der Empfindlichkeit der Effektorzellen gegenüber Allergiemitteln, Unterdrückung der Antikörperbildung, Veränderung der Immunantwort des Körpers.

Bei chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung beruht die Wirkung hauptsächlich auf der Hemmung von Entzündungsprozessen, Hemmung der Entwicklung oder Verhinderung von Ödemen der Schleimhäute, Hemmung der eosinophilen Infiltration der submukösen Schicht des Bronchialepithels, Ablagerung von zirkulierenden Immunkomplexen in der Schleimhaut Membran von Bronchien und Hemmung der Erosion und Desquamation der Schleimhaut. Erhöht die Empfindlichkeit der beta-adrenergen Rezeptoren von kleinen und mittelgroßen Bronchien auf endogene Katecholamine und exogene Sympathomimetika, reduziert die Viskosität von Schleim durch Unterdrückung oder Verringerung seiner Produktion.

Anti-Schock- und antitoxische Wirkung ist mit einem Anstieg des Blutdrucks (durch Erhöhung der Konzentration von zirkulierenden Katecholaminen und die Wiederherstellung der Empfindlichkeit von Adrenorezeptoren auf sie, sowie Vasokonstriktion), eine Abnahme der Durchlässigkeit der Gefäßwand, membranprotektive Eigenschaften, Aktivierung von Leberenzymen verbunden am Stoffwechsel von Endo- und Xenobiotika beteiligt.

Immunodepressive Wirkung wird durch die Hemmung der Freisetzung von Zytokinen (Interleukin 1, Interleukin 2, Interferon Gamma) aus Lymphozyten und Makrophagen verursacht.

Unterdrückt die Synthese und Sekretion von ACTH und wiederum die Synthese von endogenen Glucocorticosteroiden. Es hemmt Bindegewebsreaktionen während des Entzündungsprozesses und reduziert die Möglichkeit der Narbenbildung.

Die Besonderheit der Wirkung ist eine signifikante Hemmung der Hypophysenfunktion und eine praktisch vollständige Abwesenheit von Mineralocorticosteroid-Aktivität. Dosen von 1-1,5 mg / Tag hemmen die Nebennierenrinde; die biologische Halbwertszeit beträgt 32-72 Stunden (Dauer der Unterdrückung des hypothalamisch-hypophysären-kortikalen Nebennierensystems).

Die Stärke der Glucocorticosteroidaktivität von 0,5 mg Dexamethason entspricht ungefähr 3,5 mg Prednison (oder Prednisolon), 15 mg Hydrocortison oder 17,5 mg Cortison für orale Dosierungsformen.