Megaflox - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: cellulose microcristalline 161,2 mg, povidone K-30 18 mg, croscarmellose sodique 70 mg, colloïde de dioxyde de silicium (aérosol) 7 mg, stéarate de magnésium 7 mg;

excipients pour la coquille: Opadrai II (série 85) [alcool polyvinylique 8,4 mg, macrogol 4,242 mg, talc 3,108 mg, dioxyde de titane 4,916 mg, vernis aluminium sur la base du colorant charmant rouge 0,122 mg, vernis aluminium basé sur le colorant azorubine 0,094 mg, vernis aluminium basé sur le colorant sunset sunset sunset 0.118 mg].

La description:

Les comprimés recouverts d'une membrane de film de couleur rose, biconvexe, oblong avec des extrémités arrondies, avec un risque. Sur la section transversale, le noyau est de couleur jaune clair.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antimicrobien - fluoroquinolone

ATX: & nbsp

J.01.M.A.14 Moxifloxacine

Pharmacodynamique:

Mécanisme d'action. Moxifloxacine - une préparation bactéricide antibactérienne à large spectre, la 8-méthoxy fluoroquinolone. L'effet bactéricide de la moxifloxacine est dû à l'inhibition des topoisomérases bactériennes II et IV, qui perturbe les processus de réplication, de réparation et de transcription de la biosynthèse de l'ADN. une cellule microbienne et, par conséquent, à la mort des cellules microbiennes. Les concentrations bactéricides minimales de moxifloxacine sont généralement comparables à ses concentrations minimales inhibitrices.

Mécanismes de résistance. Les mécanismes qui conduisent au développement de la résistance aux pénicillines, aux céphalosporines, aux aminoglycosides, aux macrolides et aux tétracyclines, n'affectent pas l'activité antibactérienne de la moxifloxacine.La résistance croisée entre ces groupes de médicaments antibactériens et la moxifloxacine n'est pas notée. Jusqu'à présent, aucun cas de résistance aux plasmides n'a été observé. La fréquence globale du développement de la résistance est très faible (10^-7-10^-10). La résistance à la moxifloxacine se développe lentement par de multiples mutations. Les effets multiples de la moxifloxacine sur les microorganismes à des concentrations inférieures à la concentration minimale inhibitrice (CMI) s'accompagnent seulement d'une légère augmentation de la CMI. Il existe des cas de résistance croisée aux quinolones. Néanmoins, certains micro-organismes gram-positifs et anaérobies résistants aux autres quinolones conservent leur sensibilité à la moxifloxacine.

Il a été établi que l'addition du groupe méthoxyfloxacine méthoxy en position C8 à la structure de la molécule augmente l'activité de la moxifloxacine et réduit la formation de souches mutantes résistantes de bactéries Gram-positives. L'addition du groupe bicycloamine à la position C7 empêche le développement d'un efflux actif, mécanisme de résistance aux fluoroquinolones.

La moxifloxacine est active in vitro contre un large éventail de microorganismes Gram négatif et Gram positif, anaérobies, bactéries acido-résistantes et formes atypiques telles que Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Legionella spp., Et les bactéries résistantes aux bêta-lactamines et antibiotiques macrolides.

Influence sur la microflore intestinale humaine.

Dans deux études menées sur des volontaires, les changements suivants dans la microflore intestinale ont été observés après l'administration orale de moxifloxacin. Une diminution des concentrations d'Escherichia coli, de Bacillus spp., De Bacteroides vulgaires, d'Enterococcus spp., De Klebsiella spp., Ainsi que d'anaérobies Bifidobacterium spp., D'Eubacterium spp., De Peptostreptococcus spp. Ces changements étaient réversibles en deux semaines. La toxine de Clostridium difficile n'a pas été détectée.

Tests de sensibilité in vitro.

Le spectre de l'activité antibactérienne de la moxifloxacine comprend les micro-organismes suivants:

Sensible	Modérément sensible	Résistant
Gram positif
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae (y compris les souches résistantes à la pénicilline et les souches à résistance multiple aux antibiotiques, ainsi que les souches résistantes à deux antibiotiques ou plus, comme la pénicilline (CMI ≥ 2 μg / ml), les céphalosporines de deuxième génération (p. céfuroxime), macrolides, tétracyclines, triméthoprime / sulfaméthoxazole)
Streptococcus pyogenes (groupe A)^*
Groupe Streptococcus milleri (S. anginosus)_, S. constellatus^ et S. intermedius^*)
Groupe Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus aureus (y compris les souches sensibles à la méthicilline)^*		Staphylococcus aureus (tamis résistant à la méticilline / ofloxacine)⁺
Staphylocoques à coagulase négative (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), souches sensibles à la méthicilline		Staphylocoques à coagulase négative (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), souches résistantes à la méthicilline
	Enterococcusfaecalis^* (seulement les souches sensibles à la vancomycine et à la gentamicine)
	Enterococcus avium^*
	Enterococcus faecium^*
Gram négatif
Haemophillus parainfluenzae
Haemophillus influenzae^(y compris les souches productrices et les bêta-lactamases non productrices)^
Moraxella catarrhalis (y compris les souches productrices et les bêta-lactamases non productrices)^*
Bordetella pertussis	Escherichia coli^une*
Legionella pneumophila	Klebsiella pneumonie^{ une}*
Acinetobacter baumanii	Klebsiella oxytoca
	Citrobacter freundii^*
	Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermédiaire, E. sakazaki)
	Enterobacter cloacae^*
	Pantoea agglomerans
		Pseudomonas aeruginosa

	Pseudomonas fluorescens
	Burkholderia cepacia
	Stenotrophomonas maltophilia
	Proteus mirabilis^*
Proteus vulgaris
	Morganella morganii
	Neisseria gonorrhoeae^*
	Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii)
Anaérobes
	Bacteroides spp. (B. fragilis^, B. distasonis^, B. thétaiotaomicron^, B. ovatus^B. uniformis^, B. vulgaris^.
Fusobacterium spp.
	Peptostreptococcus spp.^*
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
	Clostridium spp^*
Atypique
Chlamydia pneumoniae^*
Chlamydia trachomatis^*
Mycoplasma pneumoniae^*
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila^*
Coxiella burnetti

^* La sensibilité à la moxifloxacine est confirmée par des données cliniques.

L'utilisation de Megaflox n'est pas recommandée pour le traitement des infections causées par des souches de S. aureus résistantes à la méticilline (SARM). En cas d'infections suspectes ou confirmées causées par SARM, le traitement doit être prescrit avec des médicaments antibactériens appropriés.

Développement possible de la résistance acquise.

Pour certaines souches, la propagation de la résistance acquise peut varier selon la région géographique et dans le temps. À cet égard, lorsqu'on teste la sensibilité d'une souche, il est souhaitable de disposer d'informations locales sur la résistance, en particulier lors du traitement d'infections sévères.

Si les patients sous traitement hospitalier ont une aire sous la courbe pharmacocinétique de concentration-temps (AUC) / MIC₉₀ dépasse 125, et la concentration maximale dans le plasma sanguin (C_max) / MIC₉₀ est dans la gamme de 8-10, cela implique une amélioration clinique. Pour les patients ambulatoires, la valeur de ces paramètres est généralement moindre: AUC / MIC₉₀>30-40.

Paramètre (valeur moyenne)	*AUIC^ (h)**	DE_max/ MIC₉₀
MIC₉₀0,125 mg / l	279	23,6
MIC₉₀0,25 mg / l	140	11,8
MIC₉₀0,5 mg / l	70	5,9

^*AUIC est l'aire sous la courbe inhibitrice (rapport AUC / MIC₉₀).

Pharmacocinétique

Absorption et biodisponibilité. Après administration orale moxifloxacine absorbé rapidement et presque complètement. La biodisponibilité absolue est d'environ 91%.

La pharmacocinétique de la moxifloxacine lorsqu'elle est administrée à une dose de 50 à 1200 mg une fois, ainsi qu'à 600 mg / jour pendant 10 jours, est linéaire. L'état d'équilibre est atteint dans les 3 jours.

Après une seule application de 400 mg de moxifloxacine C_max dans le sang est atteint dans les 0,5-4 heures et est de 3,1 mg / l. Après avoir pris 400 mg de moxifloxacine une fois par jour, le maximum d'équilibre moyen (Css^max) et le minimum (Css^min) sont de 3,2 mg / L et de 0,6 mg / L, respectivement.

Lorsque la moxifloxacine est prise avec de la nourriture, il y a une légère augmentation du temps nécessaire pour atteindre C_max (pendant 2 heures) et une légère diminution de C_max (environ 16%), alors que la durée d'aspiration ne change pas. Cependant, ces données n'ont aucune signification clinique, et le médicament peut être utilisé indépendamment de l'apport alimentaire.

Distribution. La moxifloxacine est rapidement distribuée dans les tissus et les organes et se lie aux protéines du sang (principalement les albumines) d'environ 45%. Le volume de distribution est d'environ 2 l / kg.

Des concentrations élevées de moxifloxacine dépassant celles du plasma sanguin sont créées dans les tissus pulmonaires (y compris dans le liquide épithélial, les macrophages alvéolaires), dans les sinus nasaux (sinus maxillaires et ethmoïdaux), dans les polypes nasaux, dans les foyers d'inflammation (dans les le contenu des cloques aux dommages à la peau). Dans le liquide interstitiel et dans la salive moxifloxacine est déterminé sous une forme libre, non liée aux protéines, à une concentration plus élevée que dans le plasma sanguin. De plus, on trouve des concentrations élevées de moxifloxacine dans les tissus de la cavité abdominale, du liquide péritonéal et des organes génitaux féminins.

Métabolisme. La moxifloxacine subit une biotransformation de la 2ème phase et est excrétée par les reins, ainsi que par l'intestin, à la fois sous forme non modifiée et sous forme de composés sulfo inactifs (M1) et de glucuronides (M2). Moxifloxacine ne subit pas de biotransformation par le système microsomique du cytochrome P450. Les métabolites M1 et M2 sont présents dans le plasma sanguin à des concentrations inférieures à celles du composé d'origine. Selon les résultats d'études précliniques, il a été démontré que ces métabolites n'ont pas d'impact négatif sur l'organisme en termes de sécurité et de tolérance.

Excrétion. La demi-vie (T_1/2) de moxifloxacine est d'environ 12 heures. La clairance totale moyenne après la prise d'une dose de 400 mg est de 179 à 246 ml / min. La clairance rénale est de 24-53 ml / min. Ceci indique une réabsorption tubulaire partielle du médicament. Le bilan massique du composé initial et des métabolites de la 2ème phase est d'environ 96-98%, ce qui indique l'absence de métabolisme oxydatif. Environ 22% d'une dose unique (400 mg) sont excrétés inchangés par les reins, environ 26% - par l'intestin.

Pharmacocinétique dans différents groupes de patients

Âge, sexe et ethnicitéLors de l'étude de la pharmacocinétique de la moxifloxacine chez les hommes et les femmes, des différences ont été observées dans 33% des cas d'ASC et de C_max. L'absorption de la moxifloxacine ne dépend pas du sexe. Différences AUC et C_max étaient dues à la différence de poids plutôt que le sexe et ne sont pas considérés cliniquement significatifs. Il n'y avait pas de différences cliniquement significatives dans la pharmacocinétique de la moxifloxacine chez les patients de différents groupes ethniques et les âges.

Enfants La pharmacocinétique de la moxifloxacine chez les enfants n'a pas été étudiée.

Insuffisance rénale. Aucune modification significative de la pharmacocinétique de la moxifloxacine n'a été observée chez les patients présentant une altération de la fonction rénale (y compris les patients dont la clairance de la créatinine était <30 mL / min / 1,73 m)²) et chez les patients en hémodialyse continue et en dialyse péritonéale ambulatoire à long terme.

Violation de la fonction du foie. Il n'y avait pas de différence significative dans la concentration de moxifloxacine chez les patients atteints d'insuffisance hépatique (Child-Pugh classe A, B) par rapport aux volontaires sains et les patients ayant une fonction hépatique normale.

Les indications:

Maladies inflammatoires infectieuses causées par des micro-organismes sensibles à la moxifloxacine:

- Sinusite aiguë.

- Exacerbation de la bronchite chronique.

- Infections non compliquées de la peau et des structures sous-cutanées.

- Pneumonie extra-hospitalière, y compris la pneumonie acquise dans la communauté, causée par des souches de micro-organismes à résistance multiple aux antibiotiques^⃰.

- Infections compliquées de la peau et des structures sous-cutanées (y compris un pied diabétique infecté).

- Les infections intra-abdominales compliquées, y compris les infections polymicrobiennes, y compris les abcès intrapéritonéaux.

- Les maladies inflammatoires non compliquées des organes pelviens (y compris la salpingite et l'endométrite).

^⃰ Streptococcus pneumoniae à résistance multiple aux antibiotiques comprend des souches résistantes à la pénicilline et des souches résistantes à deux antibiotiques ou plus provenant de groupes tels que les pénicillines (CMI ≥ 2 μg / ml), les céphalosporines de deuxième génération (céfuroxime), macrolides, tétracyclines et triméthoprime / sulfaméthoxazole).

Il est nécessaire de prendre en compte les lignes directrices officielles actuelles sur les règles d'utilisation des agents antibactériens.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la moxifloxacine, à d'autres quinolones et à tout autre composant du médicament;

- Age jusqu'à 18 ans

- Grossesse, la période d'allaitement maternel;

- Présence dans l'anamnèse d'une pathologie des tendons, développée à la suite du traitement avec des antibiotiques de la série des quinolones;

- Prolongations de l'intervalle QT congénital ou acquis sur un cardiogramme;

- Violations de l'équilibre électrolytique, en particulier l'hypokaliémie non corrigée;

- L'ischémie myocardique aiguë;

- bradycardie cliniquement significative;

- Insuffisance cardiaque cliniquement significative avec une fraction réduite de l'éjection du ventricule gauche;

- La présence dans l'anamnèse de troubles du rythme accompagnés de symptômes cliniques;

- L'utilisation simultanée avec d'autres médicaments qui prolongent l'intervalle QT;

- En raison du nombre limité de données cliniques, la moxifloxacine est contre-indiquée chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique (classe C de Child-Pugh) et chez les patients présentant une élévation des transaminases supérieure à cinq fois la limite supérieure de la norme.

Soigneusement:

- Dans les maladies du système nerveux central (y compris les maladies suspectées d'impliquer le système nerveux central), prédisposant à l'apparition de crises et réduisant le seuil d'activité épileptique;

- Patients avec des psychoses et des patients avec des maladies psychiatriques dans l'anamnèse;

- chez les patients avec des conditions potentiellement proarythmiques (en particulier chez les femmes et les patients âgés), tels que l'ischémie myocardique aiguë;

- avec myasthénie grave;

- chez les patients atteints de cirrhose du foie;

- avec l'utilisation simultanée avec des médicaments qui réduisent la teneur en potassium.

Grossesse et allaitement:

Grossesse. La sécurité de la moxifloxacine pendant la grossesse n'est pas établie, par conséquent son utilisation est contre-indiquée. Des cas de lésions articulaires réversibles chez les enfants recevant certaines quinolones sont décrits, mais aucune preuve de cet effet n'a été rapportée chez le fœtus (si la mère l'a utilisé pendant la grossesse).

Dans des études animales, la toxicité pour la reproduction a été démontrée. Le risque potentiel pour les humains est inconnu. Comme les autres quinolones, moxifloxacine provoque des dommages aux grandes articulations cartilagineuses chez les animaux prématurés.

Période d'allaitement Dans les études précliniques, il a été constaté qu'une petite quantité de moxifloxacine est excrétée dans le lait maternel. Les données sur l'utilisation de la moxifloxacine chez les femmes pendant l'allaitement sont absentes. Par conséquent, l'utilisation de la moxifloxacine pendant l'allaitement est contre-indiquée.

Dosage et administration:

À l'intérieur, pas liquide, assez pressé, indépendamment de l'apport alimentaire.

La posologie recommandée pour la moxifloxacine est d'un comprimé (400 mg) une fois par jour pour les infections mentionnées ci-dessus. Ne pas dépasser la dose recommandée.

La durée du traitement est déterminée par la localisation et la sévérité de l'infection, ainsi que par l'effet clinique:

- Exacerbation de la bronchite chronique: 5-10 jours;

- Sinusite aiguë: 7 jours;

- Infections non compliquées de la peau et des structures sous-cutanées: 7 jours;

- Pneumonie extra-hospitalière: la durée totale du traitement par étapes (administration intraveineuse suivie d'une administration par voie orale) est de 7 à 14 jours;

- Infections compliquées de la peau et des structures sous-cutanées: la durée totale de la thérapie par étapes (administration intraveineuse suivie d'une administration par voie orale) est de 7 à 21 jours;

- Infections intra-abdominales compliquées: la durée totale du traitement par étapes (administration intraveineuse suivie d'une administration par voie orale) est de 5 à 14 jours;

- Maladie inflammatoire pelvienne non compliquée: 14 jours.

Ne pas dépasser la durée de traitement recommandée.

La durée du traitement par Megaflox peut aller jusqu'à 21 jours.

Enfants L'efficacité et la tolérance de la moxifloxacine chez les enfants et les adolescents n'ont pas été établies.

Les patients d'âge avancé. Des changements dans le régime posologique chez les patients âgés ne sont pas nécessaires.

Violation de la fonction du foie. Les patients atteints d'une dysfonction hépatique ne sont pas tenus de modifier le schéma posologique (pour une utilisation chez les patients atteints de cirrhose, voir la section «Instructions spéciales»).

Échec rénal. Chez les patients présentant une insuffisance rénale (y compris insuffisance rénale sévère avec clairance de la créatinine ≤ 30 ml / min / 1,73 m²), ainsi que chez les patients en hémodialyse continue et en dialyse péritonéale ambulatoire de longue durée, il n'est pas nécessaire de modifier le schéma posologique.

Utilisez chez les patients de différents groupes ethniques. Les modifications du schéma posologique ne sont pas nécessaires.

Effets secondaires:

L'incidence des effets indésirables est la suivante: très souvent (≥1 / 10 cas), souvent (≥1 / 100 et <1/10 cas) rarement (≥1 / 1000 et <1/100 cas), rarement (≥1 / 10000 et <1/1000 cas) et très rarement (<1/10000 cas).

Les effets indésirables répertoriés dans le groupe «fréquemment» sont survenus avec une fréquence inférieure à 3%, sauf pour les nausées et la diarrhée. Dans chaque groupe de fréquence, les réactions médicamenteuses indésirables sont énumérées par ordre décroissant de signification.

Maladies infectieuses et parasitaires: souvent - superinfections fongiques.

De la part du système hématopoïèse: rarement - l'anémie, la leucopénie, la neutropénie, la thrombocytopénie, la thrombocytémie, l'allongement du temps de la porphyrine / l'augmentation du rapport international normalisé (RIN); rarement - un changement dans la concentration de tromboplastine; très rarement - une augmentation de la concentration des protozoaires / diminution de l'INR.

Du système immunitaire: rarement - les réactions allergiques, les démangeaisons, les éruptions cutanées, l'urticaire, l'éosinophilie; rarement des réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, un œdème de Quincke, y compris un œdème laryngé (potentiellement mortel); très rarement - choc anaphylactique / anaphylactoïde (y compris potentiellement mortelle).

Du côté du métabolisme: rarement hyperlipidémie; rarement une hyperglycémie, une hyperuricémie.

Les troubles mentaux: rarement - anxiété, hyperactivité psychomotrice / agitation; rarement - labilité émotionnelle, dépression (dans de très rares cas, comportement ayant tendance à s'automutiler, comme les pensées suicidaires ou les tentatives de suicide), hallucinations; très rarement - dépersonnalisation, réactions psychotiques (potentiellement manifestées dans un comportement avec tendance à l'automutilation, telles que pensées suicidaires et tentatives de suicide).

Du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges; rarement des paresthésies / dysesthésies, des troubles de la sensibilité gustative (y compris de très rares cas d'âge), de la confusion et de la désorientation, des troubles du sommeil, des tremblements, des vertiges, de la somnolence; rarement - hypoesthésie, atteinte olfactive (y compris anosmie), rêves atypiques, altération de la coordination (vertiges ou vertiges, très rarement entraînant un traumatisme dû à une chute, en particulier chez les patients âgés), convulsions avec différentes manifestations cliniques (y compris «grand mal» crises), troubles de l'attention, troubles de la parole, amnésie, neuropathie périphérique et polyneuropathie; très rarement hyperesthésie.

Du côté de l'organe de la vision: rarement - déficience visuelle (en particulier avec des réactions au système nerveux central); très rarement - perte transitoire de la vision (en particulier dans le contexte de réactions du système nerveux central).

Du côté de l'organe auditif et des troubles labyrinthiques: rarement - le bruit dans les oreilles, la déficience auditive, y compris la surdité (habituellement réversible).

Du système cardiovasculaire: souvent - l'allongement de l'intervalle QT chez les patients présentant une hypokaliémie concomitante, une fréquence peu fréquente - allongement de l'intervalle QT, palpitations, tachycardie, vasodilatation; rarement - tachyarythmies ventriculaires, évanouissement, augmentation de la pression artérielle, baisse de la tension artérielle; très rarement - arythmies non spécifiques, tachycardie ventriculaire polymorphe (torsade de pointes), arrêt cardiaque (principalement chez les personnes présentant une prédisposition aux arythmies, comme une bradycardie cliniquement significative, une ischémie myocardique aiguë).

Du système respiratoire, de la poitrine et du médiastin: rarement - essoufflement (y compris l'asthme).

Du tractus gastro-intestinal: souvent - nausée, vomissement, douleur abdominale, diarrhée; peu fréquent - diminution de l'appétit et diminution de l'apport alimentaire, constipation, dyspepsie, flatulence, gastro-entérite (autre que la gastro-entérite érosive), augmentation de l'activité de l'amylase; rarement - dysphagie, stomatite, colite pseudomembraneuse (dans de très rares cas associés à des complications potentiellement mortelles).

Troubles du foie et des voies biliaires: souvent - augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», troubles rares de la fonction hépatique (y compris augmentation de l'activité lactate déshydrogénase), augmentation de la concentration de bilirubine, activité accrue de la gamma-glutamyl transférase, augmentation de l'activité phosphatase alcaline dans le sang; rarement - jaunisse, hépatite (principalement cholestatique); hépatite très rarement fulminante, pouvant entraîner une insuffisance hépatique potentiellement fatale (y compris des cas mortels).

De la peau et des tissus mous: très rarement - réactions cutanées bulleuses, par exemple, syndrome de Stevens-Johnson ou nécrolyse épidermique toxique (potentiellement mortelle).

Du côté du tissu musculo-squelettique et conjonctif: rarement - l'arthralgie, la myalgie; rarement - tendinite, augmentation du tonus musculaire et des crampes, faiblesse musculaire; très rarement - les ruptures tendineuses, l'arthrite, la perturbation de la marche en raison de dommages au système musculo-squelettique, l'augmentation des symptômes de la myasthénie grave.

Du côté des reins et des voies urinaires: rarement - déshydratation (causée par la diarrhée ou une diminution de la consommation de liquides); rarement - dysfonction rénale, insuffisance rénale (à la suite d'une déshydratation, qui peut entraîner des lésions rénales, en particulier chez les patients âgés souffrant d'insuffisance rénale préexistante.

La fréquence du développement des réactions défavorables suivantes était plus haute dans le groupe recevant la thérapeutique par étapes: souvent - l'activité augmentée de gamma-glutamyltransferase; rarement, tachyarythmies ventriculaires, abaissement de la pression artérielle, gonflement, colite pseudomembraneuse (dans de très rares cas associés à des complications potentiellement mortelles), convulsions avec diverses manifestations cliniques (y compris les crises de grand mal), hallucinations, altération de la fonction rénale, insuffisance rénale résultat de la déshydratation, qui peut conduire à des lésions rénales, en particulier chez les patients âgés avec une fonction rénale altérée préexistante).

Surdosage:

Symptômes. Les données sur le surdosage de moxifloxacine sont limitées. Aucun effet secondaire n'a été observé avec l'utilisation de la moxifloxacine à une dose allant jusqu'à 1200 mg une fois et 600 mg pendant 10 jours ou plus.

Traitement. En cas de surdosage, il convient de suivre le tableau clinique et d'effectuer une thérapie d'entretien symptomatique avec surveillance ECG. L'utilisation de charbon actif immédiatement après la prise de Megaflox peut aider à prévenir une exposition systémique excessive à la moxifloxacine en cas de surdosage.

Interaction:

Lorsqu'il est combiné avec l'aténolol, la ranitidine, les suppléments contenant du calcium, la théophylline, les contraceptifs oraux, le glibenclamide, l'itraconazole, la digoxine, la morphine, le probénécide (Confirmé l'absence d'interactions cliniquement significatives avec la moxifloxacine).

Les médicaments qui prolongent l'intervalle QT.

Envisager l'effet additif possible de prolonger l'intervalle QT de la moxifloxacine et d'autres médicaments qui affectent la prolongation de l'intervalle QT.En raison de l'application conjointe de la moxifloxacine et de médicaments agissant sur l'allongement de l'intervalle QT, elle augmente le risque d'arythmies ventriculaires, y compris la tachycardie ventriculaire polymorphe (torsade de pointes).

Contre-indiqué l'utilisation combinée de moxifloxacine avec les médicaments suivants qui affectent la prolongation de l'intervalle QT:

- médicaments antiarythmiques de classe IA (quinidinel'hydroquinidine, le disopyramide, etc.);

- médicaments antiarythmiques de classe III (amiodarone, sotaloldofétilide, ibutilide, etc.);

- Neuroleptiques (phénothiazine, pimozide, sertindole, halopéridol, sultopride, etc.);

- les antidépresseurs tricycliques;

- antimicrobiens (sparfloxacine, l'érythromycine (par voie intraveineuse), la pentamidine, les médicaments antipaludiques, en particulier l'halofantrine);

- antihistaminiques (terfénadine, astémizole, misolastine);

- autres (cisapride, wincamine (par voie intraveineuse), bepridil, difémanyl).

Les antiacides, multivitamines et les minéraux.

La prise concomitante de moxifloxacine et d'antiacides, de multivitamines et de minéraux peut entraîner une violation de l'absorption de la moxifloxacine après ingestion, en raison de la formation de complexes chélatés avec les cations polyvalents contenus dans ces préparations. En conséquence, la concentration de moxifloxacine dans le plasma sanguin peut être significativement plus faible que souhaité. À cet égard, les préparations antiacides, les médicaments antirétroviraux (par exemple, didanosine) et d'autres préparations contenant du magnésium ou de l'aluminium, sucralfate et d'autres préparations contenant du fer ou du zinc doivent être utilisées au moins 4 heures avant ou 4 heures après l'ingestion de moxifloxacine.

Warfarine.

Lorsqu'il est combiné avec le temps de prothrombine warfarine et d'autres paramètres de la coagulation du sang ne changent pas.

Changez la valeur de INR. Chez les patients qui ont reçu des anticoagulants en association avec des antibiotiques, y compris la moxifloxacine, il existe des cas d'augmentation de l'activité anticoagulante des anticoagulants. Les facteurs de risque sont la présence d'une maladie infectieuse (et le processus inflammatoire concomitant), l'âge et l'état général du patient. En dépit du fait qu'il n'y a pas d'interaction entre la moxifloxacine et la warfarine, chez les patients recevant un traitement concomitant avec ces médicaments, il est nécessaire de surveiller l'INR et, si nécessaire, d'ajuster la dose d'anticoagulants indirects.

Digoxine.

Moxifloxacine et digoxine n'affectent pas significativement les paramètres pharmacocinétiques de l'un et de l'autre. Avec la nomination de doses répétées de moxifloxacine, la concentration maximale de digoxine a augmenté d'environ 30%, tandis que l'aire sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps" (AUC) et la concentration minimale de digoxine n'a pas changé.

Charbon actif.

Avec l'utilisation simultanée de charbon actif et de moxifloxacine à l'intérieur à une dose de 400 mg, la biodisponibilité systémique du médicament est réduite de plus de 80% en raison de l'inhibition de son absorption. Dans le cas d'un surdosage, l'utilisation d'activé le carbone à un stade précoce de l'absorption inhibe l'augmentation de l'exposition systémique.

Instructions spéciales:

Dans certains cas, après la première utilisation du médicament peut développer une hypersensibilité et des réactions allergiques, ce qui devrait informer immédiatement le médecin. Très rarement, même après la première utilisation du médicament, les réactions anaphylactiques peuvent évoluer vers un choc anaphylactique menaçant le pronostic vital. Dans ces cas, le traitement par Megaflox doit être arrêté et immédiatement commencer à prendre les mesures médicales nécessaires (y compris anti-choc).

Lorsque la moxifloxacine est utilisée, l'allongement de l'intervalle QT peut être noté chez certains patients. Megaflox doit être utilisé avec prudence chez les femmes et les patients âgés. Comme les femmes ont un intervalle QT plus long que les hommes, elles peuvent être plus sensibles aux médicaments qui prolongent l'intervalle QT. Les patients âgés sont également plus enclins aux médicaments qui affectent l'intervalle QT.

Le degré d'allongement de l'intervalle QT peut augmenter avec l'augmentation de la concentration du médicament, par conséquent, ne pas dépasser la dose recommandée. L'allongement de l'intervalle QT est associé à un risque accru d'arythmies ventriculaires, y compris la tachycardie ventriculaire polymorphe. Cependant, chez les patients atteints de pneumonie, il n'y avait pas de corrélation entre la concentration de moxifloxacine dans le plasma sanguin et la prolongation de l'intervalle QT. Aucun des 9 000 patients qui ont reçu moxifloxacine, il n'y avait pas de complications cardiovasculaires et de cas létaux associés à l'allongement de l'intervalle QT. Avec l'utilisation de la moxifloxacine, le risque de développer des arythmies ventriculaires chez les patients présentant des arythmies prédisposantes peut augmenter.

À cet égard, le médicament Megaflox est contre-indiqué:

- patients avec un allongement de l'intervalle QT établi;

- patients avec hypokaliémie non ajustée;

- les patients présentant une prédisposition aux arythmies, comme une bradycardie cliniquement significative.

Megaflox doit être utilisé avec prudence:

- chez les patients avec des conditions potentiellement proarythmiques, telles que l'ischémie myocardique aiguë;

- chez les patients atteints de cirrhose du foie (car cette catégorie de patients ne peut exclure le risque de développer une extension de l'intervalle QT).

Lorsque la moxifloxacine a été prise, des cas d'hépatite fulminante, pouvant entraîner l'apparition d'une insuffisance hépatique (y compris des cas mortels) ont été rapportés (voir rubrique «Effet secondaire»). Le patient doit être informé que si des symptômes d'insuffisance hépatique surviennent, vous devriez consulter un médecin avant de continuer avec Megaflox.

Lorsque la moxifloxacine a été administrée, des cas de lésions cutanées bulleuses, comme le syndrome de Stephen-Johnson ou la nécrolyse épidermique toxique, ont été signalés (voir la section «Effet secondaire»). Le patient doit être informé qu'en cas de symptômes de lésions cutanées ou muqueuses, le médecin doit être consulté avant de poursuivre le traitement par Megaflox.

L'utilisation de médicaments quinolone série est associée à un risque possible de crises. Le mégaflox doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de maladies du système nerveux central et de troubles du système nerveux central qui prédisposent aux crises ou réduisent le seuil d'activité épileptique.

L'utilisation de médicaments antibactériens à large spectre, y compris Megaflox, est associée à un risque de développer une colite pseudomembraneuse. Ce diagnostic doit être gardé à l'esprit lors du développement de patients souffrant de diarrhée sévère dans le contexte du traitement par Megaflox. Dans ce cas, un traitement immédiat doit être prescrit. Les médicaments qui inhibent le péristaltisme de l'intestin sont contre-indiqués dans le développement de la diarrhée sévère.

Megaflox doit être utilisé avec précaution chez les patients atteints de myasthénie grave en rapport avec une éventuelle exacerbation de la maladie.

Dans le contexte de la thérapie quinolone, y compris la moxifloxacine, la tendinite et la rupture du tendon sont possibles en particulier chez les patients âgés recevant des glucocorticostéroïdes. Les cas survenus plusieurs mois après la fin du traitement sont décrits. Aux premiers symptômes de douleur ou d'inflammation sur le site de la lésion, arrêtez de prendre le médicament et déchargez le membre affecté.

Lors de l'application de quinolones, des réactions de photosensibilité sont notées. Cependant, dans les études précliniques et cliniques, ainsi que dans l'utilisation de la moxifloxacine, aucune réaction de photosensibilité n'a été observée dans la pratique. Néanmoins, les patients recevant moxifloxacine, devrait éviter l'exposition à la lumière directe du soleil et aux rayons ultraviolets.

Il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament chez les patients atteints de maladies inflammatoires compliquées des organes pelviens (par exemple, associés à des abcès tubo-ovariens ou pelviens).

Il n'est pas recommandé d'utiliser moxifloxacine pour le traitement des infections causées par des souches Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline (SARM). En cas d'infections suspectes ou confirmées causées par SARM, le traitement doit être prescrit avec des médicaments antibactériens appropriés (voir la section «Pharmacodynamique»).

La capacité du médicament Megaflox à inhiber la croissance des mycobactéries peut provoquer une interaction in vitro avec la moxifloxacine avec un test de Mycobacterium spp., conduisant à des résultats faussement négatifs dans l'analyse des échantillons de patients traités par la moxifloxacine pendant cette période.

Chez les patients traités avec des quinolones, y compris moxifloxacine, des cas de polyneuropathie sensitive ou sensorimotrice conduisant à une paresthésie, une hypoesthésie, une dysesthésie ou une faiblesse sont décrits. Les patients subissant un traitement avec le médicament moxifloxacine, il faut être averti de la nécessité de consulter immédiatement un médecin avant de poursuivre le traitement en cas de symptômes de neuropathie, y compris douleur, brûlure, picotement, engourdissement ou faiblesse (voir section "Effet secondaire")

Les réactions de la psyché peuvent survenir même après le premier rendez-vous des fluoroquinolones, y compris moxifloxacine. Dans de très rares cas, la dépression ou les réactions psychotiques évoluent vers l'apparition de pensées et de comportements suicidaires avec une tendance à l'automutilation, y compris des tentatives de suicide (voir la section «Effet secondaire»). Si le patient développe de telles réactions, il est nécessaire d'annuler le médicament et de prendre les mesures nécessaires. Des précautions doivent être prises lors de la prescription de moxifloxacine à des patients souffrant de psychoses et à des patients souffrant de maladies psychiatriques au cours de l'anamnèse.

En raison de la propagation et de l'incidence croissante des infections causées par les fluoroquinolones Neisseria gonorrhoeae, Dans le traitement des patients atteints de maladies inflammatoires des organes pelviens, une monothérapie par la moxifloxacine ne doit pas être réalisée. Sauf là où la présence d'une résistance aux fluoroquinolones N. Gonorrhoeae, exclu. S'il n'y a aucun moyen d'exclure la présence de fluoroquinolones résistantes N. Gonorrhoeae, il est nécessaire de résoudre le problème de compléter la thérapie empirique avec la moxifloxacine avec un antibiotique approprié qui est actif contre N.Gonorrhoeae (par exemple, céphalosporine).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Fluoroquinolones, y compris moxifloxacine, peuvent perturber la capacité des patients à conduire une voiture et s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la vitesse des réactions psychomotrices, en raison des effets sur le système nerveux central et la déficience visuelle.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 400 mg.

Emballage:

Pour 5, 7, 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de feuille d'aluminium imprimé laqué.

Pour 1, 2, 3, 5 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ^surDE.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003141

Date d'enregistrement:18.08.2015

Date d'expiration:18.08.2020

Le propriétaire du certificat d'inscription:OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie

Fabricant: & nbsp

OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie

EvoFarm Ltd. Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.04.2018

Instructions illustrées

Instructions

Megaflox (Megaflox)