Moxigram - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

pelliculage: opadrai rose 02F540000 16 mg [hypromellose-2910 62,5%, dioxyde de titane (E171) 25,26%, macrogol 10%, colorant de fer oxyde rouge (E172) 2,2%, oxyde de fer oxyde jaune (E172) 0,04%].

La description:

Ovale, comprimés biconvexes de couleur rose avec une facette, recouvert d'une gaine de film, avec gravure "MF"d'un côté de la pilule.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antimicrobien - fluoroquinolone

ATX: & nbsp

J.01.M.A.14 Moxifloxacine

Pharmacodynamique:

Mécanisme d'action

La moxifloxacine est un médicament bactéricide antibactérien à large spectre, la 8-méthoxy fluoroquinolone. L'effet bactéricide du médicament est dû à l'inhibition des topoisomérases bactériennes II et IV, ce qui conduit à une perturbation des processus de réplication, de réparation et de transcription de la biosynthèse de la cellule microbienne DIC et, par conséquent, à sa mort.

Les concentrations bactéricides minimales de la préparation dans son ensemble sont comparables à ses concentrations minimales inhibitrices.

Mécanismes de résistance

Les mécanismes qui conduisent au développement de la résistance aux pénicillines, aux céphalosporines, aux aminoglycosides, aux macrolides et aux tétracyclines, n'affectent pas l'activité antibactérienne de la moxifloxacine. La résistance croisée entre ces groupes de médicaments antibactériens et la moxifloxacine n'est pas notée. Jusqu'à présent, aucun cas de résistance aux plasmides n'a été observé.La fréquence globale du développement de la résistance est très faible (10^-7- 10^-10). La résistance à la moxifloxacine se développe lentement par de multiples mutations. Les effets multiples de la moxifloxacine sur les microorganismes à des concentrations inférieures à la concentration minimale inhibitrice (CMI) s'accompagnent seulement d'une légère augmentation de la CMI. Il y a des cas de résistance croisée aux quinolones. Néanmoins, certains micro-organismes Gram-positifs et anaérobies résistants aux autres quinolones conservent leur sensibilité à la moxifloxacine.

Il a été établi que l'addition du groupe méthoxyfloxacine méthoxy en position C8 à la structure de la molécule augmente l'activité de la moxifloxacine et réduit la formation de souches mutantes résistantes de bactéries Gram-positives. L'addition du groupe bicycloamine en position C7 empêche le développement de l'efflux actif, - le mécanisme de résistance aux fluoroquinolones.

Moxifloxacine dans in vitro est actif contre un large éventail de micro-organismes Gram-positifs et Gram-négatifs, anaérobies, bactéries acido-résistantes et bactéries atypiques telles que Mycoplasme spp., Chlamydia spp., Legionella spp., et aussi des bactéries résistantes aux antibiotiques β-lactamines et macrolides.

Influence sur la microflore intestinale humaine

Dans deux études menées sur des volontaires, les changements suivants dans la microflore intestinale ont été observés après l'administration orale de moxifloxacin: une diminution des concentrations Escherichia coli, Bacille spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., ainsi que les anaérobies Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Ces changements étaient réversibles dans les deux semaines. Toxine Clostridium difficile Pas trouvé.

Tests de sensibilité dans in vitro

Le spectre de l'activité antibactérienne de la moxifloxacine comprend les micro-organismes suivants:

Sensible

- Gram positif: Gardnerella vaginalis, Streptocoque pneumoniae* (y compris les souches résistantes à la pénicilline et les souches présentant une résistance multiple aux antibiotiques), ainsi que les souches résistantes à deux ou plusieurs antibiotiques, tels que la pénicilline (CMI> 2 μg / ml), céphalosporines de la deuxième génération (par exemple, céfuroxime), macrolides, tétracyclines, triméthoprime / sulfaméthoxazole), Streptocoque pyogenes (groupe A) *, groupe Streptocoque milleri (S. anginosus*, S. constellatus*, et S. intermédiaire*), Groupe Streptocoque viridiens (S. viridiens, S. mu tans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus), Streptocoque agalactiae, Streptocoque dysgalactiae, Staphylococcus aureus (y compris les souches sensibles à la méthicilline) *, coagulase négative staphylocoques (S. cohnii, S. épidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. Simulans, (y compris les souches sensibles à la méthicilline).

- Gram négatif: Haemophilus influenzae (y compris les souches, les β-lactamases productrices et non productrices) *, Haemophilus parainfluenzae*, Moraxella catarrhalis (y compris les souches produisant et ne produisant pas de β-lactamases) *, Bordetella coqueluche, Acinetobacter baumanii, Proteus vulgaris.

- anaérobies: Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Propionibacterium spp.

- atypique: Chlamydia pneumoniae *, Chlamydia trachomatis *, Mycoplasma pneumoniae *, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila *, Coxiella burnettii.

Modérément sensible

- Gram positif:

Enterococcus faecalis (seulement les souches sensibles à la vancomycine et à la gentamicine), Enterococcus Avium*, Enterococcus faecium.

- Gram négatifüSuivant:

Escherichia coli *, Klebsiella pneumoniae *, Klebsiella oxytoca, Citrobacter freundii **, Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedins, E. sakazakii), Enterobacter cloacae *, Pantoea agglomerans, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Proteus mirabilis *, Morganella morganii, Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii).

- anaérobies:

Bacteroides spp. (B. distasonis *, B. fragilis *, B. ovatus *, B. thetaiotaomicron *, B. uniforme est *, B. vulgatus *), Peptostreptococcus spp. *, Clostridium spp. *.

Résistant

- Gram positif:

Staphylococcus aureus (souches résistantes à la méticilline / ofloxacine) **, staphylocoques à coagulase négative (S. cohnii, S. épidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. Simulans), résistant à la méthylpénicilliney souches).

Gram négatif:

Pseudomonas aeruginosa.

* - la sensibilité à la moxifloxacine est confirmée par des données cliniques.

** - l'utilisation du médicament n'est pas recommandée pour le traitement des infections causées par des souches S. aureus, résistant à la méthicilline (SARM). En cas d'infections suspectes ou confirmées causées par SARM, devrait être prescrit un traitement avec des médicaments antibactériens appropriés.

Pour certaines souches, la propagation de la résistance acquise peut varier selon la région géographique et dans le temps. À cet égard, lorsqu'on teste la sensibilité d'une souche, il est souhaitable de disposer d'informations locales sur la résistance, en particulier lors du traitement d'infections sévères.

Si les patients subissent un traitement dans un hôpital, la zone sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps" (AUC)/METK₉₀, dépasse 125, et la concentration maximale dans le plasma sanguin (C_max) / MIC₉₀est dans la gamme de 8-10, cela implique une amélioration clinique. En ambulatoire, les valeurs de ces paramètres de substitution sont généralement moins: AUC/METK₉₀ > 30-40.

Paramètre (valeur moyenne)	AUIC * (h)	DE_m_Oh** / MIC₉₀
MIC₉₀ 0,125 mg / l	279	23,6
MIC₉₀ 0,25 mg / l	140	11,8
MIC₉₀ 0,5 mg / l	70	5,9

*AUIC - aire sous la courbe inhibitrice (rapport AUC***/MHK₉₀).

** - La concentration maximale de la drogue dans le plasma sanguin.

*** - aire sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps".

Pharmacocinétique

Absorption et biodisponibilité

Pris oralement moxifloxacine absorbé rapidement et presque complètement. La biodisponibilité absolue est d'environ 91%. La pharmacocinétique de la moxifloxacine lorsqu'elle est prise à une dose de 50 mg à 1200 mg une fois, et également de 600 mg / jour pendant 10 jours, est linéaire. L'état d'équilibre est atteint dans les 3 jours.

Après une dose unique de 400 mg de moxifloxacine, la concentration maximale dans le plasma sanguin (C_max) est atteint en 0,5-4 heures et est d'environ 3,1 mg / l. Après avoir pris 400 mg de moxifloxacine une fois par jour, la concentration maximale d'équilibre dans le plasma sanguin (Css_max) et la concentration d'équilibre minimale dans le plasma sanguin (Css_min) sont de 3,2 mg / l et de 0,6 mg / l. respectivement.

Lorsque l'on prend de la moxifloxacine avec de la nourriture, il y a une légère augmentation du temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin (C_m_Oh) (pendant 2 heures) et une légère diminution de la concentration maximale dans le plasma sanguin (C_m_Oh) (environ 16%), tandis que la durée d'aspiration ne change pas. Cependant, ces données n'ont aucune signification clinique, et le médicament peut être utilisé indépendamment de la prise alimentaire.

Distribution

La moxifloxacine est rapidement distribuée dans les tissus et les organes et se lie aux protéines plasmatiques (principalement les albumines) d'environ 45%. Le volume de distribution est d'environ 2 l / kg.

Des concentrations élevées du médicament, dépassant celles du plasma sanguin, sont créées dans le tissu pulmonaire (y compris dans le liquide épithélial, macrophages alvéolaires), dans la muqueuse bronchique, dans les sinus nasaux (sinus maxillaires et etmoïdaux), dans les polypes nasaux, dans l'inflammation (dans le contenu des ampoules en cas de lésions cutanées). Dans le liquide interstitiel et dans la salive, le médicament est déterminé sous une forme libre, non liée aux protéines, à une concentration plus élevée que dans le plasma sanguin. En outre, des concentrations élevées du médicament sont déterminées dans les tissus de la cavité abdominale, du liquide péritonéal et des organes génitaux féminins.

Métabolisme

La moxifloxacine subit une biotransformation de la 2ème phase et est excrétée du corps par les reins, ainsi que par l'intestin sous forme non modifiée et sous la forme de composés sulfo inactifs. (Ml) et les glucuronides (M2). Moxifloxacine ne subit pas de biotransformation par le système microsomique du cytochrome P450. Métabolites M1 et M2 sont présents dans le plasma sanguin à des concentrations inférieures à celles du composé parent. Selon les résultats d'études précliniques, il a été démontré que ces métabolites n'ont pas d'impact négatif sur l'organisme en termes de sécurité et de tolérance.

Excrétion

La demi-vie (T_1/2) du médicament est d'environ 12 heures. La clairance totale moyenne après la prise de 400 mg est de 179 à 246 ml / min. La clairance rénale est de 24-53 ml / min, ce qui indique une réabsorption tubulaire partielle du médicament.

Le bilan massique du composé initial et des métabolites de la 2ème phase est d'environ 96-98%, ce qui indique l'absence de métabolisme oxydatif. Environ 22% d'une dose unique (400 mg) sont excrétés inchangés par les reins, environ 26% - par l'intestin.

Pharmacocinétique dans différents groupes de patients

Âge, sexe et origine ethnique

Lors de l'étude de la pharmacocinétique de la moxifloxacine chez les hommes et les femmes, des différences de 33% ont été observées pour la zone sous la courbe concentration-temps (AUC) et la concentration maximale dans le plasma sanguin (C_m_Oh). L'absorption de la moxifloxacine ne dépend pas du sexe. Différences dans la zone sous la courbe "concentration-temps" (AUC) et la concentration maximale dans le plasma sanguin (C_m_Oh) étaient attribuables à la différence de poids plutôt qu'au sexe et ne sont pas considérés comme cliniquement significatifs.

Il n'y avait pas de différences cliniquement significatives dans la pharmacocinétique de la moxifloxacine chez les patients de différents groupes ethniques et âges.

Enfants

La pharmacocinétique de la moxifloxacine chez les enfants n'a pas été étudiée.

Insuffisance rénale

Aucune modification significative de la pharmacocinétique de la moxifloxacine n'a été observée chez les patients présentant une altération de la fonction rénale (y compris les patients dont la clairance de la créatinine était <30 mL / min / 1,73 m)²), et chez les patients hémodialyse continue et dialyse péritonéale ambulatoire à long terme.

Fonction hépatique altérée

Il n'y avait pas de différences significatives dans la concentration moxifloxacine chez les patients atteints d'insuffisance hépatique (classes A et B de Child-Pugh) par rapport aux les volontaires et les patients avec une fonction hépatique normale (pour une utilisation chez les patients atteints de cirrhose du foie, voir aussi "Instructions spéciales").

Les indications:

La moxifloxacine est indiquée pour le traitement chez les adultes âgés de 18 ans et plus de maladies inflammatoires infectieuses causées par des microorganismes sensibles à la moxifloxacine:

- sinusite aiguë;

- exacerbation de la bronchite chronique;

- infections non compliquées de la peau et des structures sous-cutanées;

- Pneumonie extra-hospitalière, y compris la pneumonie acquise dans la communauté, causée par des souches de micro-organismes ayant une résistance multiple aux antibiotiques *;

- infections compliquées de la peau et des structures sous-cutanées (y compris un pied diabétique infecté);

- Infections intra-abdominales compliquées, y compris les infections polymicrobiennes, y compris les abcès intrapéritonéaux;

- les maladies inflammatoires non compliquées des organes pelviens (y compris la salpingite et l'endométrite).

* Streptocoque pneumoniae avec une résistance multiple aux antibiotiques comprend des souches résistantes à la pénicilline et des souches résistantes à deux ou plusieurs antibiotiques de groupes tels que les pénicillines (avec CMI> 2 μg / L), les céphalosporines de deuxième génération (céfuroxime), les macrolides, les tétracyclines et le triméthoprime / sulfaméthoxazole.

Il est nécessaire de prendre en compte les lignes directrices officielles actuelles sur les règles d'utilisation des agents antibactériens.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la moxifloxacine, à d'autres médicaments à base de quinolone ou à l'un des composants du médicament;

- âge jusqu'à 18 ans;

- la grossesse et la période d'allaitement maternel;

- la présence dans l'anamnèse d'une pathologie des tendons, développée à la suite du traitement antibiotique de la série des quinolones;

- allongement d'intervalle QT sur un cardiogramme (congénital ou acquis);

- un déséquilibre électrolytique, en particulier une hypokaliémie non corrigée;

- bradycardie cliniquement significative;

- insuffisance cardiaque cliniquement significative avec une fraction réduite de l'éjection ventriculaire gauche;

- présence dans l'anamnèse des troubles du rythme, accompagnée de symptômes cliniques;

- La moxifloxacine ne peut pas être utilisée avec d'autres médicaments qui prolongent l'intervalle QT (voir la section "Interaction avec d'autres médicaments");

- en raison de la présence de lactose, sa réception est contre-indiquée dans l'intolérance congénitale au lactose, la carence en lactase, la malabsorption du glucose et du galactose;

- En raison de la quantité limitée de données cliniques, l'utilisation de la moxifloxacine est contre-indiquée chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique (classe C de Child-Pugh) et chez les patients présentant des transaminases élevées supérieures à cinq fois la limite supérieure de la norme.

Soigneusement:

Dans les maladies du système nerveux central (CNS) (y compris suspect pour l'implication du système nerveux central), prédisposant à l'apparition de crises et de réduire le seuil de l'activité convulsive; les patients avec les psychoses et les malades avec les maladies psychiatriques dans l'anamnèse; chez les patients avec des conditions potentiellement proarythmiques (en particulier chez les femmes et les patients âgés), tels que l'ischémie myocardique aiguë et l'arrêt cardiaque (voir la section "Instructions spéciales"); avec la myasthénie gravis; avec cirrhose du foie; avec administration simultanée avec des médicaments qui réduisent la teneur en potassium; avec une carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase.

Grossesse et allaitement:

L'innocuité de la moxifloxacine pendant la grossesse n'est pas établie et son utilisation est contre-indiquée. Des cas de lésions articulaires réversibles chez les enfants recevant certaines quinolones sont décrits, mais aucune preuve de cet effet n'a été rapportée chez le fœtus (si la mère l'a utilisé pendant la grossesse).

Dans des études animales, la toxicité pour la reproduction a été démontrée. Le risque potentiel pour les humains est inconnu.

Comme les autres quinolones, moxifloxacine provoque des dommages au cartilage des grosses articulations chez les animaux prématurés. Dans les études précliniques, il a été constaté qu'une petite quantité de moxifloxacine est excrétée dans le lait maternel. Il n'y a pas de données sur l'utilisation de la moxifloxacine chez les femmes pendant l'allaitement. Par conséquent, la nomination de moxifloxacin pendant l'allaitement est contre-indiquée.

Dosage et administration:

À l'intérieur. Posologie recommandée de moxifloxacine: un comprimé (400 mg) une fois par jour pour les infections mentionnées ci-dessus. Ne pas dépasser la dose recommandée.

Le comprimé doit être avalé entier, non liquide, pressé avec suffisamment d'eau, quel que soit l'apport alimentaire.

Durée du traitement

La durée du traitement est déterminée par la localisation et la sévérité de l'infection, ainsi que par l'effet clinique.

Exacerbation de la bronchite chronique - 5-10 jours.

Sinusite aiguë - 7 jours.

Infections non compliquées de la peau et des structures sous-cutanées - 7 jours. Pneumonie extra-hospitalière - la durée totale du traitement par étapes avec la moxifloxacine (administration intraveineuse suivie d'une administration par voie orale) est de 7 à 14 jours.

Infections compliquées de la peau et des structures sous-cutanées - la durée totale de la thérapie par étapes avec la moxifloxacine (administration intraveineuse suivie d'une administration par voie orale) est de 7 à 21 jours. Infections intra-abdominales compliquées - la durée totale de la thérapie par étapes avec la moxifloxacine (administration intraveineuse suivie d'une administration par voie orale) est de 5 à 14 jours.

Maladies inflammatoires non compliquées des organes pelviens - 14 jours. Ne pas dépasser la durée de traitement recommandée. La durée du traitement avec le médicament dans les comprimés peut atteindre 21 jours.

Patients âgés

Des changements dans le régime posologique chez les patients âgés ne sont pas nécessaires.

Enfants

L'efficacité et la tolérance de la moxifloxacine chez les enfants et les adolescents n'ont pas été établies.

Fonction hépatique altérée

Les patients atteints d'insuffisance hépatique (classe A, B par Child-Pugh), les changements dans le régime posologique ne sont pas nécessaires (pour une utilisation chez les patients atteints de cirrhose, voir la section "Instructions spéciales").

Insuffisance rénale

Chez les patients présentant une insuffisance rénale (y compris dans les cas graves insuffisance rénale avec clairance de la créatinine ≤ 30 ml / min / 1,73 m²), ainsi que chez les patients en hémodialyse continue et en dialyse péritonéale ambulatoire de longue durée, il n'est pas nécessaire de modifier le schéma posologique.

Utilisation chez les patients de différents groupes ethniques

Les modifications du schéma posologique ne sont pas nécessaires.

Effets secondaires:

Les effets indésirables répertoriés dans le groupe «souvent» se produisent avec une fréquence inférieure à 3%, à l'exception des nausées et de la diarrhée.

Les phénomènes indésirables suivants, observés lors de l'utilisation du médicament, sont répartis en fonction de la fréquence d'apparition selon la gradation suivante: souvent (de ≥ 1/100 à <1/10), rarement (de ≥ 1/1000 à <1) / 100), rarement de ≥ 1/10000 à <1/1000), très rarement (<1/10000).

Maladies infectieuses et parasitaires: souvent - superinfections fongiques.

Violations du système sanguin et lymphatique: rarement - anémie, leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie, thrombocytémie, allongement du temps de prothrombine / augmentation du rapport international normalisé (RIN); rarement - changement de la concentration de la thromboplastine; très rarement - une augmentation de la concentration de prothrombine / diminution de l'INR.

Troubles du système immunitaire: rarement - les réactions allergiques, l'urticaire, le prurit, les éruptions cutanées, l'éosinophilie; rarement des réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, un œdème de Quincke, y compris un œdème laryngé (potentiellement mortel); très rarement - choc anaphylactique / anaphylactoïde (y compris potentiellement mortelle).

Troubles du métabolisme et de la nutrition: rarement - hyperlipidémie; rarement hyperglycémie, hyperuricémie; très rarement - hypoglycémie.

Troubles de la psyché: peu fréquent - anxiété, psychomoteur hyperactivité / agitation; rarement - labilité émotionnelle, dépression (dans de très rares cas, comportement ayant tendance à s'automutiler, comme les pensées suicidaires ou les tentatives de suicide), hallucinations; très rarement - dépersonnalisation, réactions psychotiques (potentiellement manifestées dans un comportement avec tendance à l'automutilation, telles que pensées suicidaires ou tentatives de suicide).

Les perturbations du système nerveux: souvent - vertiges, maux de tête; rarement - confusion et désorientation, vertige, somnolence, tremblements, paresthésies / dysesthésies, troubles du sommeil, troubles du goût (y compris de très rares cas d'âge); rarement - hypoesthésie, rêves atypiques, altération de l'odorat (y compris anosmie), altération de la coordination (y compris troubles de la démarche dus aux vertiges ou vertiges, dans de très rares cas traumatisants, surtout chez les patients âgés), convulsions avec manifestations cliniques diverses ( comprenant "grandiose mal de «convulsions»), troubles de l'attention, troubles de la parole, amnésie, neuropathie périphérique et polyneuropathie, très rarement hyperesthésie.

Les violations de la part de l'organe de la vue: rarement - déficience visuelle (en particulier avec des réactions au système nerveux central); très rarement - perte transitoire de la vision (en particulier dans le contexte de réactions du système nerveux central).

Troubles auditifs et troubles labyrinthiques: rarement - le bruit dans les oreilles, la déficience auditive, y compris la surdité (habituellement réversible).

Troubles du système cardiovasculaire: allongement d'intervalle QT (souvent - chez les patients souffrant d'hypokaliémie concomitante, rarement - chez les patients restants); rarement - tachycardie, palpitations et vasodilatation; rarement - hypotension, hypertension, syncope, tachyarythmies ventriculaires; très rarement - arythmies non spécifiques, tachycardie ventriculaire polymorphe (torsades de pointes), arrêt cardiaque (principalement chez les personnes prédisposant à l'arythmie, comme une bradycardie cliniquement significative, une ischémie myocardique aiguë).

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux: rarement - essoufflement (y compris les conditions asthmatiques).

Troubles du tractus gastro-intestinal: souvent - nausée, vomissement, douleur abdominale, diarrhée; peu fréquent - diminution de l'appétit et diminution de l'apport alimentaire, constipation, dyspepsie, flatulence, gastro-entérite (autre que la gastro-entérite érosive), augmentation de l'activité de l'amylase; rarement - dysphagie, stomatite, colite pseudomembraneuse (dans de très rares cas associés à des complications potentiellement mortelles).

Perturbations du foie et des voies biliaires: souvent - augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques»; rarement - des violations du foie (y compris des niveaux accrus de lactate déshydrogénase), des niveaux accrus de bilirubine, une activité accrue de la gamma-glutamyl transférase, une augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline dans le sang; rarement - jaunisse, hépatite (principalement cholestatique); hépatite très rarement fulminante, pouvant entraîner une insuffisance hépatique potentiellement fatale (y compris des cas mortels).

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: très rarement - réactions cutanées bulleuses, par exemple, syndrome de Stevens-Johnson ou nécrolyse épidermique toxique (potentiellement mortelle).

Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs: rarement - arthralgie, myalgie; rarement - tendinite, augmentation du tonus musculaire et des crampes, faiblesse musculaire; très rarement - ruptures tendineuses, arthrite, troubles de la marche dus à des dommages au système musculo-squelettique, augmentation des symptômes de myasthénie grave gravis.

Troubles des reins et des voies urinaires: rarement - déshydratation (causée par la diarrhée ou une diminution de la consommation de liquides); rarement - un dysfonctionnement rénal, une insuffisance rénale (à la suite d'une déshydratation, qui peut entraîner des lésions rénales, en particulier chez les patients âgés atteints d'insuffisance rénale préexistante).

Troubles généraux rarement - malaise général, douleur non spécifique, transpiration.

Si l'un des effets secondaires énumérés dans le manuel est aggravé ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non énumérés dans les instructions, informer le docteur à ce sujet.

Surdosage:

Il y a des données limitées sur le surdosage de moxifloxacin. Il n'y avait aucun effet secondaire en prenant moxifloxacin à une dose jusqu'à 1200 mgs une fois et 600 mgs pendant 10 jours ou plus. En cas de surdosage, il convient de suivre le tableau clinique et d'effectuer une thérapie d'entretien symptomatique avec surveillance ECG.

L'acceptation du charbon actif à un stade précoce de l'absorption empêche une exposition systémique supplémentaire de la moxifloxacine, qui devrait être envisagée en cas de surdosage du médicament.

Interaction:

La moxifloxacine n'est pas nécessaire lorsque la moxifloxacine est associée à l'aténolol, à la ranitidine, aux adjuvants calciques, à la théophylline, à la cyclosporine, aux contraceptifs oraux, au glibenclamide, à l'itraconazole, à la digoxine, à la morphine et au probénécide (aucune interaction cliniquement significative avec la moxifloxacine).

Les médicaments qui étendent la gamme d'OT

Il devrait être pris en compte l'effet additif possible de l'allongement de l'intervalle QT moxifloxacine et d'autres médicaments qui affectent l'allongement de l'intervalle QT. En raison de l'utilisation combinée de la moxifloxacine et de médicaments qui affectent l'allongement de l'intervalle QT, le risque de développer une arythmie ventriculaire augmente, y compris la tachycardie ventriculaire polymorphe (torsades de pointes).

L'utilisation conjointe contre-indiquée de moxifloxacin avec les médicaments suivants qui affectent l'allongement de l'intervalle QT:

- Classe de médicaments antiarythmiques IA (quinidinel'hydroquinidine, le disopyramide);

- médicaments antiarythmiques de classe III (amiodarone, sotaloldofétilide, ibutilide);

- Neuroleptiques (phénothiazine, pimozide, sertindole, halopéridol, sultopride);

- antidépresseurs tricycliques;

- antimicrobiens (sparfloxacine, l'érythromycine (par voie intraveineuse), la pentamidine, les médicaments antipaludiques, en particulier l'halofantrine);

- antihistaminiques (terfénadine, astémizole, misolastine);

- autres (cisapride, wincamine (par voie intraveineuse), bepridil, difémanyl).

Agents antiacides, multivitamines et autres préparations contenant des sels de magnésium, d'aluminium, de fer et de zinc

La prise concomitante de moxifloxacine et d'antiacides, de multivitamines et de minéraux peut entraîner une absorption de moxifloxacine due à la formation de complexes de chélates avec des cations polyvalents contenus dans ces préparations. Par conséquent, la concentration de moxifloxacine dans le plasma sanguin peut être significativement inférieure à celle désirée. . Par conséquent, les antiacides, les médicaments antirétroviraux (p. didanosine) et d'autres préparations contenant du magnésium ou de l'aluminium, sucralfate et d'autres préparations contenant du fer ou du zinc doivent être prises au moins 4 heures avant ou 4 heures après l'ingestion de moxifloxacine.

Warfarine

Lorsqu'il est combiné avec le temps de prothrombine warfarine et d'autres paramètres de la coagulation du sang ne changent pas.

Changez la valeur de INR. Chez les patients qui ont reçu des anticoagulants en association avec des antibiotiques, y compris la moxifloxacine, il existe des cas d'augmentation de l'activité anticoagulante des anticoagulants. Les facteurs de risque sont la présence d'une maladie infectieuse (et d'un processus inflammatoire concomitant), l'âge et l'état général patient. En dépit du fait qu'aucune interaction n'a été trouvée entre la moxifloxacine et la warfarine, chez les patients recevant un traitement concomitant avec ces médicaments, il est nécessaire de surveiller l'INR et, si nécessaire, d'ajuster la dose d'anticoagulants indirects.

Digoxin

Moxifloxacine et digoxine n'affectent pas significativement les paramètres pharmacocinétiques de l'un et de l'autre. En fixant des doses répétées de moxifloxacine, la concentration maximale de digoxine a augmenté d'environ 30%, l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) et la concentration minimale de digoxine n'a pas changé.

Charbon actif

Avec l'utilisation simultanée du charbon actif et de la moxifloxacine à une dose de 400 mg, la biodisponibilité systémique du médicament est réduite de plus de 80% en raison de l'inhibition de son absorption. En cas de surdosage, l'utilisation de charbon actif à un stade précoce de l'absorption inhibe l'augmentation de l'exposition systémique.

Instructions spéciales:

Dans certains cas, après la première utilisation du médicament peut développer une hypersensibilité et des réactions allergiques, ce qui devrait informer immédiatement le médecin. Très rarement, même après la première utilisation du médicament, les réactions anaphylactiques peuvent évoluer vers un choc anaphylactique menaçant le pronostic vital. Dans ces cas, le traitement par le médicament doit être interrompu et les mesures médicales nécessaires (y compris l'antichoc) doivent être prises.

Avec l'utilisation de la moxifloxacine chez certains patients, allongement de l'intervalle QT. Parce que les femmes ont un intervalle plus long que les hommes QT, ils peuvent être plus sensibles aux médicaments qui prolongent l'intervalle QT. Les patients âgés sont également plus enclins aux effets des médicaments qui affectent l'intervalle QT. Degré d'allongement QT peut augmenter avec l'augmentation de la concentration du médicament, par conséquent, ne pas dépasser la dose recommandée. Cependant, chez les patients atteints de pneumonie, la corrélation entre la concentration de moxifloxacine dans le plasma sanguin et l'allongement de l'intervalle QT n'a pas été noté. Intervalle d'allongement QT est associée à un risque accru d'arythmies ventriculaires, y compris la tachycardie ventriculaire polymorphe. Aucun des 9 000 patients qui ont reçu moxifloxacine, il n'y avait pas de complications cardiovasculaires et des cas mortels associés à l'allongement de l'intervalle QT. Cependant, chez les patients présentant des arythmies prédisposantes, le risque de développer des arythmies ventriculaires peut augmenter avec la moxifloxacine.

Concernant moxifloxacine contre-indiqué chez les patients avec un allongement de l'intervalle établi QT, patients avec une hypokaliémie non corrigée, patients avec des conditions prédisposantes (congénitales ou acquises), comme une bradycardie cliniquement significative, avec insuffisance cardiaque cliniquement significative avec réduction de la fraction d'éjection ventriculaire gauche, antécédents de troubles du rythme accompagnés de symptômes cliniques, utilisation avec d'autres médicaments QT.

La moxifloxacine doit être utilisée avec précaution chez les patients présentant des états potentiellement antiarythmiques tels qu'une ischémie myocardique aiguë, un arrêt cardiaque, des patients atteints de cirrhose (cette catégorie de patients ne pouvant exclure le risque d'allongement de l'intervalle). QT).

Lorsque la moxifloxacine a été prise, des cas d'hépatite fulminante, pouvant entraîner l'apparition d'une insuffisance hépatique (y compris des cas mortels) ont été rapportés (voir rubrique «Effet secondaire»).Le patient doit être informé que si des symptômes d'insuffisance hépatique surviennent, le médecin doit être consulté avant de poursuivre le traitement par la moxifloxacine.

Lorsque la moxifloxacine a été prise, des cas de lésions cutanées bulleuses, comme le syndrome de Stevens-Johnson ou la nécrolyse épidermique toxique, ont été signalés (voir la section «Effet secondaire»). Le patient doit être informé qu'en cas de symptômes de lésions cutanées ou muqueuses, le médecin doit être consulté avant de poursuivre le traitement par la moxifloxacine.

L'utilisation de médicaments quinolone série est associée à un risque possible de crises. Moxifloxacine La prudence doit être appliquée avec précaution chez les patients atteints de maladies du système nerveux central et chez les patients suspects d'atteinte du système nerveux central prédisposant aux crises ou réduisant le seuil d'activité épileptique.

L'utilisation de médicaments antibactériens à large spectre, y compris moxifloxacine, est associé à un risque de développer une colite pseudomembraneuse associée à la prise d'antibiotiques. Ce diagnostic doit être gardé à l'esprit chez les patients présentant une diarrhée sévère avec la moxifloxacine. Dans ce cas, un traitement approprié doit être administré immédiatement. Les préparations qui inhibent le péristaltisme intestinal sont contre-indiquées dans le développement d'une diarrhée sévère. Moxifloxacine doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de myasthénie gravis en rapport avec une exacerbation possible de la maladie.

Dans le contexte de la thérapie quinolone, y compris la moxifloxacine, en particulier chez les personnes âgées et les patients recevant des glucocorticostéroïdes, une tendinite et une rupture du tendon peuvent se développer. Aux premiers symptômes de douleur ou d'inflammation sur le site de la lésion, la prise du médicament doit stopper et décharger le membre affecté.

Lors de l'application de quinolones, des réactions de photosensibilité sont notées. Cependant, dans les études pré-cliniques et cliniques, ainsi que dans l'utilisation de la moxifloxacine, aucune réaction n'a été observée dans la pratique. photosensibilité. Néanmoins, les patients recevant moxifloxacine, devrait éviter la lumière directe du soleil et la lumière ultraviolette.

L'utilisation de ce médicament sous forme de comprimés pour administration orale n'est pas recommandée chez les patients atteints de maladies inflammatoires compliquées des organes pelviens (par exemple, associés à des abcès tubo-ovariens ou pelviens).

Il n'est pas recommandé d'utiliser moxifloxacine pour le traitement des infections causées par des souches Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline (SARM). En cas d'infections suspectes ou confirmées causées par SARM, devrait être prescrit un traitement avec des médicaments antibactériens appropriés (voir la section «Pharmacodynamique»). La capacité de la moxifloxacine à inhiber la croissance des mycobactéries peut causer des interactions dans in vitro moxifloxacine avec Mycobacterium spp., conduisant à des résultats faussement négatifs dans l'analyse des échantillons de patients qui suivent un traitement médicamenteux au cours de cette période.

Chez les patients traités avec des quinolones, y compris moxifloxacine, des cas de polyneuropathie sensitive ou sensorimotrice conduisant à une paresthésie, une hypoesthésie, une dysesthésie ou une faiblesse sont décrits. Les patients sous traitement doivent être avertis de la nécessité de consulter immédiatement un médecin avant de poursuivre le traitement en cas de symptômes de neuropathie, notamment douleur, brûlure, picotement, engourdissement ou faiblesse (voir la section «Effet secondaire»).

Les réactions de la psyché peuvent survenir même après le premier rendez-vous des fluoroquinolones, y compris moxifloxacine. Dans de très rares cas, la dépression ou les réactions psychotiques évoluent vers l'apparition de pensées et de comportements suicidaires avec tendance à s'automutiler, y compris des tentatives de suicide (voir la section «Effet secondaire»). Si le patient développe de telles réactions, il est nécessaire d'annuler le médicament et de prendre les mesures nécessaires. Des précautions doivent être prises lors de la prescription du médicament à des patients souffrant de psychoses et de patients ayant des maladies psychiatriques dans l'histoire.

En raison de la propagation et de l'incidence croissante des infections causées par les fluoroquinolones Neisseria gonorrhée, Dans le traitement des patients atteints de maladies inflammatoires des organes pelviens, une monothérapie par la moxifloxacine ne doit pas être réalisée. Sauf là où la présence d'une résistance aux fluoroquinolones N. gonorrhée exclu. S'il n'y a aucun moyen d'exclure la présence de fluoroquinolones résistantes N. gonorrhée, il est nécessaire de résoudre le problème de compléter la thérapie empirique avec la moxifloxacine avec un antibiotique approprié qui est actif contre N. gonorrhée (par exemple, céphalosporine). Disglycémie Comme dans le cas des autres fluoroquinolones, l'utilisation de la moxifloxacine a montré une modification de la concentration de glucose dans le sang, y compris l'hyperglycémie et l'hyperglycémie.Au cours du traitement par la moxifloxacine, une déglycémie est survenue principalement chez les patients âgés diabétiques recevant un traitement concomitant. médicaments hypoglycémiants oraux (par exemple, sulfonylurées) ou insuline. Lors du traitement chez les patients atteints de diabète sucré, une surveillance attentive de la concentration de glucose dans le sang est recommandée (voir rubrique "Effet secondaire").

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Fluoroquinolones, y compris moxifloxacine, peut perturber la capacité des patients à conduire des véhicules et s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la vitesse des réactions psychomotrices, en raison des effets sur le système nerveux central et la déficience visuelle.

Forme de libération / dosage:

Comprimés pelliculés 400 mg.

Emballage:

Pour 5 comprimés dans un blister de film de PVC et de papier d'aluminium.Pour 3 ampoules ainsi que des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température non supérieure à 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002998

Date d'enregistrement:19.05.2015 / 01.12.2015

Date d'expiration:19.05.2020

Le propriétaire du certificat d'inscription:Micro Labs LimitedMicro Labs Limited Inde

Fabricant: & nbsp

MICRO LABS, Limitée Inde

Représentation: & nbspMICRO LABS LIMITED MICRO LABS LIMITED Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.06.2018

Instructions illustrées

Instructions

Moxigram (Moxigram)