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  • Forme de dosage: & nbspRAster pour l'infusion.
    Composition:Sur une bouteille:

    Substance active:

    Métronidazole

    250,0 mg

    Excipients:

    Chlorure de sodium

    450,0 mg

    Eau pour les injections

    jusqu'à 50,0 ml

    Osmolalité théorique

    337 mOsm / l

    La description:

    Solution transparente incolore ou légèrement jaunâtre sans inclusions mécaniques visibles.

    Groupe pharmacothérapeutique:agent antimicrobien et antiprotozoaire
    ATX: & nbsp

    P.01.A.B   Dérivés de nitroimidazole

    P.01.A.B.01   Métronidazole

    Pharmacodynamique:

    Le métronidazole est un dérivé du 5-nitroimidazole. Le mécanisme d'action du métronidazole est la réduction biochimique du groupe 5-nitro du métronidazole par les protéines de transport intracellulaire des microorganismes anaérobies et des protozoaires. Le groupe 5-nitro restauré du métronidazole interagit avec l'ADN d'une cellule de micro-organismes, inhibant la synthèse de leurs acides nucléiques, ce qui conduit à la mort de micro-organismes.

    Actif par rapport à: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, et Gram négatif anaérobies Bacteroides spp. (en t. h. Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., et certains Gram positif anaérobies (sensible souches Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). La concentration minimale inhibitrice pour ces souches est de 0,125-6,25 μg / ml. En combinaison avec l'amoxicilline montre une activité contre Helicobacter pylori.

    Au métronidazole insensible Micro-organismes aérobies et anaérobies facultatifs, mais en présence de flore mixte (aérobies et anaérobies) métronidazole agit en synergie avec des antibiotiques efficaces contre les aérobes conventionnels. Augmente la sensibilité des tumeurs à l'irradiation, provoque des réactions de type disulfirame.

    Pharmacocinétique

    Succion: lors de l'administration intraveineuse de 500 mg de médicament pendant 20 minutes, la concentration maximale de métronidazole dans le sérum était de 35,2 μg / ml une heure plus tard, de 33,9 μg / ml après 4 heures et de 25,7 μg / ml après 8 heures.

    Distribution: le médicament a une capacité de pénétration élevée, atteignant des concentrations bactéricides dans la plupart des tissus et des fluides corporels, y compris les poumons, les reins, le foie, la peau, le liquide céphalo-rachidien, le cerveau, bile, salive, liquide amniotique, cavités abcédées, sécrétions vaginales, liquide séminal, lait maternel. Liaison aux protéines plasmatiques - 10-20%. Avec la formation normale de la bile, la concentration de métronidazole dans la bile après administration intraveineuse peut dépasser de manière significative la concentration de métronidazole dans le plasma sanguin.

    La demi-vie avec fonction hépatique normale est de 8 heures (6 à 12 heures), avec des dommages hépatiques alcooliques - 18 heures (de 10 à 29 heures), chez les nouveau-nés nés pendant la gestation de 28-30 semaines - environ 75 heures, 32 - 35 semaines - 35 heures, 36-40 semaines - 25 heures.

    Métabolisme et excrétion: excrétion de métronidazole est effectuée par les reins - 63% (20% est excrété inchangé); intestins - 6-15%. La clairance rénale est de 10,2 ml / min.

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale après l'administration répétée du médicament, le cumul du métronidazole dans le sérum peut être observé (par conséquent, la fréquence du métronidazole doit être réduite chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère).

    Le métronidazole et ses principaux métabolites sont rapidement éliminés du sang lors de l'hémodialyse (la demi-vie d'élimination est réduite à 2,6 heures). Lorsque la dialyse péritonéale est retirée en quantités significatives.

    Les indications:

    - Infections à protozoaires: amibiase extraintestinale, y compris abcès amibien du foie, amibiase intestinale (dysenterie amibienne), trichomonase (y compris trichomonas vaginite, trichomonas urétrite).

    - Infections causées par Bacteroides spp. (incl. Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides thétaïotaomicron, Bacteroides vulgatus): infections des os et des articulations, infections du système nerveux central (SNC), y compris méningite, abcès cérébral, endocardite bactérienne, pneumonie, empyème pleural, abcès pulmonaire, septicémie.

    - Infections causées par Clostridium spp., Peptococcus Niger, Peptostreptococcus spp.: infection de la cavité abdominale (péritonite, abcès du foie), infection pelvienne (endométrite, abcès des trompes de Fallope et des ovaires, infection vaginale vaginale).

    - Prévention des complications postopératoires (en particulier interférence sur le côlon, région paraectale, appendicectomie, opérations gynécologiques).La radiothérapie des patients atteints de tumeurs - comme un médicament radiosensibilisant dans les cas où la résistance tumorale est causée par l'hypoxie dans les cellules tumorales.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité au métronidazole, à d'autres dérivés du nitroimidazole, d'autres composants du médicament.

    - Lésions organiques du système nerveux central (y compris l'épilepsie).

    - Leucopénie (y compris l'anamnèse).

    - Insuffisance hépatique (dans le cas de la nomination de fortes doses).

    - Grossesse (premier trimestre).

    - Période d'allaitement

    Soigneusement:

    - Grossesse (trimestres II et III), uniquement pour les indications vitales.

    - Insuffisance hépatique et / ou rénale.

    - Enfants de moins de 12 ans

    - Maladies aiguës et chroniques du système nerveux périphérique et central (risque de pondération des symptômes neurologiques).

    Grossesse et allaitement:

    Une drogue Métronidazole contre-indiqué dans le premier trimestre de la grossesse et l'allaitement.

    Dans les trimestres II et III de la grossesse, le médicament est utilisé uniquement si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

    Dosage et administration:

    Pulvérisé par voie intraveineuse ou goutte à goutte. L'administration intraveineuse de la drogue Métronidazole Il est indiqué en cas d'infection sévère, et également quand il n'y a aucune possibilité de prendre le médicament à l'intérieur.

    Adultes et enfants de plus de 12 ans dans la dose initiale de 500-1000 mg goutte à goutte par voie intraveineuse (la durée de perfusion est de 30-40 minutes), puis toutes les 8 heures 500 mg à un débit de 5 ml / min. Avec une bonne tolérance après les 2-3 premières perfusions passent à une injection par jet. La durée du traitement est déterminée individuellement. La dose quotidienne maximale ne dépasse pas 4 g. Selon les indications, en fonction de la nature de l'infection, la transition vers la thérapie d'entretien avec des médicaments à base de métronidazole pour l'administration orale est réalisée.

    Enfants de moins de 12 ans injecté à une dose de 7,5 mg / kg de poids corporel toutes les 8 heures à raison de 5 ml / min. La dose quotidienne maximale chez les enfants de moins de 12 ans est de 22,5 mg / kg de poids corporel.

    Pour la prévention de l'infection anaérobie avant l'opération prévue sur les organes pelviens et les voies urinaires adultes et enfants de plus de 12 ans prescrire iv goutte à goutte 0,5-1 g à la veille de la chirurgie, le jour de la chirurgie et le jour suivant - 1,5 g / jour (500 mg toutes les 8 heures). Après 1-2 jours, ils passent à la thérapie d'entretien à l'intérieur. Les enfants de moins de 12 ans sont recommandés pour administrer le médicament Métronidazole perfusion intraveineuse selon le même schéma en une seule dose de 7,5 mg / kg de poids corporel.

    Les patients atteints d'insuffisance rénale chronique et clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min et / ou une insuffisance hépatique la dose quotidienne maximale - pas plus de 1 g, la fréquence d'application - 2 fois par jour.

    En tant que médicament radiosensibilisant injecté iv dans le goutte-à-goutte au taux de 160 mg / kg ou 4-6 g / m2 la surface du corps pendant 0,5 à 1 heure avant le début de l'irradiation.

    Appliquer avant chaque séance d'irradiation pendant 1-2 semaines. Dans la période restante de traitement de radiothérapie, le médicament Métronidazole ne s'applique pas. La dose unique maximale ne doit pas dépasser 10 grammes, la dose de cours doit être de 60 g.

    Effets secondaires:

    Troubles du tractus gastro-intestinal: douleur dans l'épigastre, nausée, vomissement, diarrhée, glossite, stomatite, troubles du goût (goût «métallique» dans la bouche), diminution de l'appétit, anorexie, sécheresse de la muqueuse buccale, constipation, pancréatite (cas réversibles), décoloration / » langue doublée "(à cause de la croissance de la microflore fongique).

    Troubles du système immunitaire: angioedème, choc anaphylactique.

    Les perturbations du système nerveux: neuropathie sensorielle périphérique, céphalée, convulsions, vertiges, signalés sur le développement de l'encéphalopathie et du syndrome cérébelleux subaigu (perturbation de la coordination et synergie des mouvements, ataxie, dysarthrie, troubles de la marche, nystagmus, tremblements) réversibles après arrêt du métronidazole, méningite aseptique .

    Troubles de la psyché: troubles psychotiques, y compris confusion, hallucinations; dépression, insomnie, irritabilité, augmentation de l'excitabilité.

    Les violations de la part de l'organe de la vue: déficience visuelle transitoire, telle que diplopie, myopie, flou des contours des sujets, acuité visuelle réduite, violation de la perception des couleurs; Neuropathie / névrite optique.

    Violations du système sanguin et lymphatique: agranulocytose, leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie.

    Perturbations du foie et des voies biliaires: activité accrue des enzymes «hépatiques» (aspartate aminotransférase, alanine aminotransférase, phosphatase alcaline), développement d'hépatite cholestatique ou mixte et de lésions hépatiques hépatocellulaires, parfois accompagnées d'ictère; chez les patients traités par le métronidazole en association avec d'autres agents antibactériens, des cas d'insuffisance hépatique nécessitant une transplantation hépatique ont été observés.

    Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: éruption cutanée, démangeaisons, hyperémie cutanée, urticaire, éruption cutanée pustuleuse, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

    Troubles des reins et des voies urinaires: coloration de l'urine dans une couleur brunâtre-rougeâtre due à la présence dans l'urine d'un métabolite de métronidazole hydrosoluble, dysurie, polyurie, cystite, incontinence urinaire, candidose.

    Troubles généraux et troubles au site d'administration: fièvre, congestion nasale, arthralgie, faiblesse, thrombophlébite (douleur, bouffées vasomotrices ou gonflement au site d'injection).Données de laboratoire et instrumentales: aplatissement de l'onde T sur un électrocardiogramme.

    Surdosage:

    Symptômes: nausée, vomissement, ataxie; lors de la réception en tant qu'agent radiosensibilisant - convulsions, neuropathie périphérique.

    Traitement: thérapie symptomatique et de soutien. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

    Interaction:

    Le métronidazole, une solution pour perfusion, n'est pas recommandé pour être mélangé avec d'autres médicaments.

    Le métronidazole renforce l'effet des anticoagulants indirects (warfarine), ce qui conduit à une augmentation du temps de formation de la prothrombine.

    Application simultanée avec disulfirame peut mener au développement de divers symptômes neurologiques (l'intervalle entre l'utilisation est au moins 2 semaines). De même disulfirame provoque une intolérance à l'éthanol.

    Cimetidine inhibe le métabolisme du métronidazole, ce qui peut entraîner une augmentation de sa concentration dans le sérum sanguin et un risque accru d'effets secondaires. L'utilisation simultanée de médicaments qui stimulent les enzymes de l'oxydation microsomale dans le foie (phénobarbital, phénytoïne), peut accélérer l'élimination du métronidazole, à la suite de laquelle sa concentration dans le plasma diminue.

    Avec l'utilisation simultanée de métronidazole avec préparations de lithium peut augmenter la concentration de ce dernier dans le plasma sanguin et le développement de symptômes d'intoxication.

    Il n'est pas recommandé d'utiliser avec des myorelaxants non dépolarisants (le bromure de vécuronium).

    Sulfonamides améliorer l'effet antimicrobien du métronidazole.

    Avec l'utilisation simultanée de métronidazole avec la cyclosporine peut augmenter la concentration de cyclosporine dans le sérum sanguin.

    Le métronidazole réduit la clairance fluorouracile, conduisant à une augmentation de sa toxicité.

    Le métronidazole augmente la concentration busulfan dans le plasma sanguin, ce qui peut entraîner le développement d'effets toxiques graves du busulfan.

    Instructions spéciales:

    En période de traitement, l'utilisation d'éthanol est contre-indiquée (des réactions de type disulfirame sont possibles: douleurs abdominales de nature spasmodique, nausées, vomissements, maux de tête, «marée» de sang au visage).

    Avec une utilisation prolongée du médicament devrait surveiller les niveaux sanguins. Avec la leucopénie, la possibilité de poursuivre le traitement dépend du risque de développer un processus infectieux.

    Le médicament doit être utilisé selon les directives d'un médecin et si des symptômes tels que l'ataxie, des étourdissements, des convulsions ou toute autre altération de l'état neurologique des patients se développent, le traitement doit être interrompu.

    Lors du traitement de la trichomonas vaginite chez les femmes et de la trichomonase chez les hommes, il est nécessaire de s'abstenir de rapports sexuels. Il est nécessaire de traiter simultanément les partenaires sexuels.

    Le traitement ne s'arrête pas pendant la menstruation. Après la trichomonase, les tests de contrôle doivent être effectués pendant 3 cycles consécutifs avant et après la menstruation.

    Il est nécessaire de prendre en compte que métronidazole peut immobiliser treponemy, ce qui conduit à un faux test positif de Nelson. Taches d'urine dans une couleur sombre.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Étant donné un certain nombre d'effets secondaires du système nerveux central, des vertiges, une déficience visuelle, il est recommandé pendant le traitement de s'abstenir de conduire, de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une augmentation de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour perfusion, 5 mg / ml.

    Emballage:

    A 50 ml dans des flacons de verre incolore de classe I hydrolytique, fermés hermétiquement avec des bouchons en caoutchouc, des bouchons en aluminium serti.

    Pour 1, 2, 5 ou 10 bouteilles ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température d'au moins 8 ° C et d'au plus 25 ° C. Ne pas congeler.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002758
    Date d'enregistrement:15.12.2014
    Date d'expiration:15.12.2019
    Le propriétaire du certificat d'inscription:TECHNOLOGIE DES DROGUES, LTD. TECHNOLOGIE DES DROGUES, LTD. Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspR-PHARM, JSC R-PHARM, JSC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.09.2016
    Instructions illustrées
      Instructions
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