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  • Forme de dosage: & nbspRAster pour les infusions
    Composition:

    Par 1 ml:

    Substance active: métronidazole - 5,0 mg.

    Excipients: chlorure de sodium - 7,9 mg, acide citrique monohydraté 0,23 mg, hydrophosphate de sodium (phosphate anhydre disodique) 0,48 mg, eau pour injection jusqu'à 1 ml.

    La description:

    Liquide transparent, avec une teinte jaune verdâtre.

    Groupe pharmacothérapeutique:Médicament antimicrobien et antiprotozoaire
    ATX: & nbsp

    P.01.A.B   Dérivés de nitroimidazole

    P.01.A.B.01   Métronidazole

    Pharmacodynamique:

    Médicament antiprotozoaire et antimicrobien, dérivé du 5-nitroimidazole. Le mécanisme d'action est la réduction biochimique du groupe 5-nitro des protéines de transport intracellulaire des microorganismes anaérobies et des protozoaires. Le groupe 5-nitro réduit interagit avec l'ADN d'une cellule de micro-organismes, inhibant la synthèse de leurs acides nucléiques, ce qui conduit à la mort des bactéries.

    Actif par rapport à:

    - protozoaires: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Lamblia spp .;

    - anaérobique des bactéries: Bacteroides spp. (en t.h. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), Prevotella spp. (en t.h. Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Veillonella spp .;

    - Gardnerella vaginalis.

    La CMI pour ces souches est de 0,125-6,25 μg / ml.

    Le métronidazole en association avec l'amoxicilline est actif contre Helicobacter pylori (amoxicilline supprime le développement de la résistance au métronidazole).

    Au métronidazole insensible Micro-organismes aérobies et anaérobies facultatifs, mais en présence de flore mixte (aérobies et anaérobies) métronidazole agit en synergie avec des antibiotiques efficaces contre les aérobies conventionnels.

    Augmente la sensibilité des tumeurs aux rayonnements, provoque une sensibilisation à l'alcool (action semblable au disulfirame), stimule les processus réparateurs.
    Pharmacocinétique

    L'absorption est élevée (la biodisponibilité n'est pas inférieure à 80%). Il a une capacité de pénétration élevée, atteignant des concentrations bactéricides dans la plupart des tissus et des fluides corporels, y compris les poumons, les reins, le foie, la peau, le liquide céphalo-rachidien, le cerveau, bile, la salive, le liquide amniotique, les cavités d'abcès, la sécrétion vaginale, le liquide séminal, le lait maternel, pénètre la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire. Le volume de distribution: adultes - environ 0,55 l / kg, les nouveau-nés - 0,54-0,81 l / kg.

    La concentration maximale est de 6 à 40 μg / ml selon la dose. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 1-3 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 10-20%.

    Avec une administration intraveineuse de 500 mg pendant 20 minutes, la concentration sérique maximale en 1 heure est de 35,2 μg / ml, après 4 heures - 33,9 μg / ml, après 8 heures 25,7 μg / ml; la concentration minimale pour l'administration ultérieure est de -18 μg / ml. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 30-60 minutes, la concentration thérapeutique est maintenue pendant 6-8 heures. Avec la formation normale de bile, la concentration de métronidazole dans la bile après l'administration intraveineuse peut dépasser de manière significative la concentration dans le plasma.

    Dans le corps, environ 30-60% du métronidazole est métabolisé par hydroxylation, oxydation et glucuronation. Le principal métabolite (2-oxymétronidazole) a également des effets antiprotozoaires et antimicrobiens.

    La demi-vie avec fonction hépatique normale est de 8 heures (6 à 12 heures), avec des dommages hépatiques alcooliques - 18 heures (de 10 à 29 heures), chez les nouveau-nés: ceux nés pendant la gestation - 28-30 semaines - environ 75 heures , respectivement, 32-35 semaines - 35 heures, 36-40 semaines - 25 heures. Il est excrété par les reins 60-80% (20% sous forme inchangée), à ​​travers l'intestin - 6-15%.

    Clairance rénale - 10,2 ml / min.

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale après l'administration répétée de métronidazole dans le sérum peut être observée (d'où les patients atteints d'insuffisance rénale sévère recevant la fréquence à réduire). Métronidazole et les principaux métabolites sont rapidement éliminés du sang lors de l'hémodialyse (la demi-vie d'élimination est réduite à 2,6 heures). Lorsque la dialyse péritonéale est retirée en petites quantités.

    Les indications:

    - Infections à protozoaires: amibiase intestinale (y compris abcès amibien du foie), amibiase intestinale (dysenterie amibienne), trichomonase, trichomonas vaginite, trichomonase urétrite, giardiase (giardiase), balantidiasis, leishmaniose cutanée;

    - infections causées par des micro-organismes anaérobies:

    - infections causées par Bacteroides spp. (incl. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thétaïotaomicron, Bacteroides vulgatus): infection des os et des articulations, infections du système nerveux central, incl. méningite, abcès cérébral, endocardite bactérienne, pneumonie, empyème et abcès pulmonaire;

    - infections causées par des espèces Bacteroides, y compris le groupe Bacteroides fragilis, ainsi que les espèces Clostridium, Eubacterium, Peptococcus et Peptostreptococcus: infections de la cavité abdominale (péritonite, abcès intra-abdominal, abcès hépatique), infection pelvienne (endométrite, endomyométrie, abcès des trompes de Fallope et des ovaires, infection vaginale vaginale après chirurgie, abcès pelvien), infections de la peau et des tissus mous (incl. plaies post-opératoires);

    - infections causées par des espèces Bacteroides, y compris le groupe Bacteroides fragilis et espèces Clostridium: septicémie;

    - prévention des complications infectieuses postopératoires (en particulier avec des interventions sur le côlon et le rectum, zone quasi-rectale, avec des opérations gynécologiques et des organes de la cavité abdominale, avec appendicectomie), réalisées avant l'opération, peropératoire et après la chirurgie;

    - la radiothérapie des patients atteints de tumeurs - en tant qu'agent de radiosensibilisation, dans les cas où la résistance tumorale est causée par l'hypoxie dans les cellules tumorales.

    Contre-indications

    Hypersensibilité, leucopénie (y compris dans l'anamnèse), lésions organiques du système nerveux central (y compris l'épilepsie), insuffisance hépatique (dans le cas de fortes doses), grossesse (I trimestre), lactation.

    Soigneusement:

    Grossesse (II-III trimestres), insuffisance rénale / hépatique.

    Grossesse et allaitement:Pendant l'allaitement, il est recommandé d'arrêter l'allaitement.
    Dosage et administration:

    Adultes et enfants de plus de 12 ans dans la dose initiale de 0,5-1 g goutte à goutte par voie intraveineuse (durée de perfusion - 30-60 minutes), puis toutes les 8 heures 500 mg à un débit de 5 ml / min. Le cours du traitement est de 7 jours, mais si nécessaire, l'administration intraveineuse est poursuivie pendant plus longtemps. La dose quotidienne maximale est de 4 g. Avec l'amélioration de l'état du patient, selon les indications, une transition est faite à l'apport d'entretien à l'intérieur de la dose de 400-500 mg 3-4 fois / jour.

    Enfants de moins de 12 ans métronidazole prescrire le même schéma en une seule dose de 7,5 mg / kg. Lorsque les maladies purulentes-septiques sont généralement menées 1 cours de traitement.

    Pour la prévention des complications infectieuses postopératoires - adultes et enfants de plus de 12 ans prescrire une perfusion intraveineuse à la dose de 15 mg / kg (environ 1 g à un patient pesant 70 kg) 1 heure avant le début de l'opération (la durée de la perfusion est de 30-60 minutes), puis répéter la perfusion intraveineuse de métronidazole à une dose de 7,5 mg / kg (environ 500 mg pour un patient pesant 70 kg) toutes les 6 heures après la première administration du médicament. 1-2 jours après l'opération (quand il est déjà autorisé à l'intérieur) - aller vers le métronidazole vers l'intérieur à une dose unique de 7,5 mg / kg (environ 500 mg pour un patient pesant 70 kg) toutes les 6 à 8 heures pour 7 jours.

    Les patients atteints d'insuffisance rénale chronique et avec une clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min et / ou une insuffisance hépatique la dose quotidienne maximale - pas plus de 1 g, la fréquence de réception - 2 fois par jour.

    Effets secondaires:

    Troubles du tractus gastro-intestinal: douleur à l'épigastre, nausée, vomissement, diarrhée, glossite, stomatite goût "métallique" en pty, perte d'appétit, anorexie, alimentation sèche et régime de la cavité buccale, constipation, pancréatite (cas réversibles), changement de couleur de la langue / "langue doublée" (en raison de la croissance de la microflore fongique).

    Troubles du système immunitaire: angioedème, choc anaphylactique.

    Les perturbations du système nerveux: neuropathie sensitive périphérique, céphalée, convulsions, vertiges, rapportés sur le développement de l'encéphalopathie et du syndrome cérébelleux subaigu (perturbation de la coordination et synergie des mouvements, ataxie, dysarthrie, troubles de la marche, nystagmus, tremblements) réversibles après arrêt du métronidazole, méningite acupuncture .

    Troubles de la psyché: troubles psychotiques, y compris confusion, hallucinations; dépression, insomnie, irritabilité, augmentation de l'excitabilité.

    Les violations de la part de l'organe de la vue: déficience visuelle transitoire, telle que diplopie, myopie, flou des contours des sujets, acuité visuelle réduite, violation de la perception des couleurs; Neuropathie / névrite optique.

    Violations du système sanguin et lymphatique: agranulocytose, leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie.

    Perturbations du foie et des voies biliaires: augmentation de l'activité des enzymes hépatiques (aspartate aminotransférase, alanine aminotransférase, phosphatase alcaline, développement d'hépatite cholestatique ou mixte et atteinte hépatique hépatocellulaire, parfois accompagnée d'ictère) chez des patients traités par métronidazole et en association avec d'autres agents antibactériens, cas d'insuffisance hépatique, qui ont nécessité la transplantation du foie.

    Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: éruption cutanée, démangeaisons, hyperémie cutanée, urticaire, éruption cutanée pustuleuse, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

    Troubles des reins et des voies urinaires: coloration de l'urine dans une couleur brunâtre-rougeâtre due à la présence dans l'urine d'un métabolite hydrosoluble de métronidazole, dysurie, polyurie, cystite, incontinence urinaire, candidose.

    Troubles généraux et troubles au site d'administration: fièvre, congestion nasale, arthralgie, faiblesse, thrombophlébite (douleur, bouffées vasomotrices ou gonflement au site d'injection).

    Données de laboratoire et instrumentales: aplatissement de l'onde T sur l'électrocardiogramme.
    Interaction:

    Metronidazole pour l'administration intraveineuse n'est pas recommandé d'être mélangé avec d'autres médecines!

    Renforce l'action anticoagulants indirects, ce qui conduit à une augmentation du temps de formation de la prothrombine.

    De même que le disulfirame, provoque une intolérance éthanol.

    Application simultanée avec disulfirame peut mener au développement de divers symptômes neurologiques (l'intervalle entre le rendez-vous - au moins 2 semaines).

    Cimetidine inhibe le métabolisme du métronidazole, ce qui peut entraîner une augmentation de sa concentration dans le sérum sanguin et un risque accru d'effets secondaires.

    L'administration simultanée de médicaments qui stimulent les enzymes de l'oxydation microsomale dans le foie (phénobarbital, phénytoïne), peut accélérer l'élimination du métronidazole, à la suite de laquelle sa concentration dans le plasma diminue.

    Avec réception simultanée avec des médicaments lithium peut augmenter la concentration de ce dernier dans le plasma et le développement de symptômes d'intoxication.

    Il n'est pas recommandé de combiner avec des myorelaxants non dépolarisants (bromure de vécuronium).

    Sulfonamides améliorer l'effet antimicrobien du métronidazole.

    Administration simultanée possible dans le traitement des infections d'étiologie mixte anaérobie-aérobie Solution de métronidazole pour perfusion et médicaments antibactériens des groupes pénicillines, céphalosporines, aminoglycosides, fluoroquinolones, et la clindamycine, le chloramphénicol et la vancomycine.

    Instructions spéciales:

    Pendant la période de traitement, l'apport d'éthanol est contre-indiqué (une réaction de type disulfirame peut apparaître: douleur abdominale spasmodique, nausée, vomissement, mal de tête, poussée soudaine de sang vers le visage).

    En combinaison avec l'amoxicilline, il n'est pas recommandé d'utiliser chez les patients de moins de 18 ans.

    Avec un traitement prolongé, il est nécessaire de surveiller l'image du sang.

    Avec la leucopénie, la possibilité de poursuivre le traitement dépend du risque de développer un processus infectieux.

    L'apparition d'ataxie, de vertiges et de toute autre détérioration de l'état neurologique des patients nécessite l'arrêt du traitement.

    Peut immobiliser le tréponème et conduire au faux test positif de Nelson.

    Taches d'urine dans une couleur sombre.

    Forme de libération / dosage:Solution pour perfusions, 5 mg / ml.
    Emballage:

    Pour 100 ml dans des bouteilles de verre orange ou incolore ou dans des bouteilles de verre orange ou incolore

    Une bouteille ou une bouteille est placée dans un paquet de carton avec les instructions d'utilisation et de suspension en polymère ou sans suspension.

    35 bouteilles ou bouteilles avec un nombre égal de pendentifs ou sans pendentifs, avec 5 instructions pour une utilisation dans une boîte de Carton ondulé.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 "C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    4 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N002101 / 02
    Date d'enregistrement:06.05.2008 / 14.04.2015
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:SYNTHÈSE, OJSC SYNTHÈSE, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspSYNTHESIS JSC Joint-Stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux SYNTHESIS JSC Joint-Stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.04.2018
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