Metronidazole - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le métronidazole est un médicament antiprotozoaire et antimicrobien, dérivé du 5-nitroimidazole. Le mécanisme d'action est la réduction biochimique du groupe 5-nitro par les protéines de transport intracellulaire anaérobie micro-organismes et protozoaires. Le groupe 5-nitro réduit réagit avec la désoxyribonucléase de la cellule de micro-organisme, en inhibant la synthèse de l'acide nucléique, ce qui conduit à la mort de la bactérie.

Le métronidazole est actif à le respect Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia intestinalis, ainsi que obliger anaérobies Bacteroides spp. (comprenant Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. et certains micro-organismes Gram-positifs (Eubacterium spp. Clostridium spp. Peptococcus spp .. Peptostreptococcus spp.).

À combinaison avec l'amoxicilline est active contre Helicobacter pylori (amoxicilline supprime le développement de la résistance au métronidazole).

Le métronidazole n'est pas sensible Micro-organismes aérobies et anaérobies facultatifs, mais en présence de flore mixte (aérobies et anaérobies) métronidazole agit en synergie avec des antibiotiques efficaces contre les aérobies conventionnels.

Pharmacocinétique

Biodisponibilité - M.e moins de 80%. Il a une capacité de pénétration élevée, atteignant des concentrations bactéricides dans la plupart des tissus et des fluides corporels, y compris les poumons, les reins, le foie, la peau, le liquide céphalo-rachidien, le cerveau, bile, salive, liquide amniotique, cavités abcédées, sécrétions vaginales, liquide séminal, lait maternel. Pénètre dans les barrières hémato-encéphalique et placentaire.

Le volume de distribution chez les adultes est d'environ 0,55 l / kg chez les nouveau-nés - 0,54-0,81 l / kg. La concentration dans le plasma sanguin est proportionnelle à la dose administrée. Les liaisons avec les protéines plasmatiques ne dépassent pas 10-20%. Avec une formation normale de bile, la concentration de métronidazole dans la bile après l'administration intraveineuse peut dépasser de manière significative la concentration et le plasma.

À L'organisme de 30-60% de métronidazole est métabolisé dans le foie. Le principal métabolite, le 2-oxymétronidazole, a également des effets antiprotozoaires et antimicrobiens.

Sont déduits métronidazole et ses métabolites sont principalement des reins (20% du médicament est excrété inchangé). De 6 à 15% de la dose administrée est excrétée avec les fèces.

Demi vie (T_1/2Le métronidazole ayant une fonction hépatique normale dure en moyenne 8 heures (6 à 12 heures), avec des dommages hépatiques alcooliques - en moyenne 18 heures (10 à 29 heures); chez les nouveau-nés nés à l'âge gestationnel de 28-31 semaines - environ 75 heures, 32-35 semaines - environ 35 heures, 36-40 semaines - environ 25 heures.

Clairance rénale - 10,2 ml / min. Chez les patients présentant une insuffisance rénale après administration répétée, le cumul de métronidazole dans le plasma sanguin peut être observé.

Le métronidazole et ses métabolites sont rapidement éliminés du sang pendant l'hémodialyse (T_1/2décroît jusqu'à 2,6 heures). Avec dialyse péritonéale métronidazole est affiché dans montants mineurs.

Les indications:

Le métronidazole, une solution pour perfusions, est recommandé pour le traitement des infections causées par des microorganismes sensibles au médicament:

- la prévention et le traitement des infections anaérobies dans les interventions chirurgicales, principalement sur l'abdomen et les organes urinaires;

- thérapie combinée d'infections mixtes aérobies-anaérobies sévères;

- forme sévère d'amibiase intestinale et hépatique;

- état septique;

- péritonite;

- ostéomyélite;

- infections gynécologiques;

- abcès du petit bassin et du cerveau;

- pneumonie abcédée;

- gangrène gazeuse;

- infections de la peau et des tissus mous, des os et des articulations.

Contre-indications

- Hypersensibilité au métronidazole ou à d'autres dérivés du nitroimidazole;

- les lésions organiques du système nerveux central (y compris l'épilepsie);

- leucopénie (y compris à anamnèse);

- insuffisance hépatique (en cas d'administration de fortes doses de la drogue);

- je trimestre de la grossesse et de la lactation.

Soigneusement:Dans les trimestres II et III de la grossesse, avec insuffisance rénale / hépatique.

Grossesse et allaitement:

Le médicament est contre-indiqué au premier trimestre de la grossesse; Il peut être nommé plus tard seulementsi le bénéfice pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus.

Pendant le traitement par métronidazole, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Intraveineusement. L'administration intraveineuse de métronidazole est indiquée dans les cas d'infection sévère, et quand il n'y a aucune possibilité de prendre le médicament à l'intérieur.

Pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans une dose unique de 500 mg, le taux d'administration intraveineuse continue (jet) ou goutte à goutte - 5 ml par minute. L'intervalle entre les administrations est de 8 heures. La dose quotidienne maximale ne dépasse pas 4 g.

Il est préférable de commencer le traitement avec des injections de goutte. Avec une bonne tolérance après les 2-3 premières perfusions passent à une injection de jet. Le cours du traitement est de 7 jours. Si nécessaire, l'administration intraveineuse est poursuivie plus longtemps. Selon les indications, en fonction de la nature de l'infection, il est possible de passer à un traitement d'entretien avec des formes orales de métronidazole.

Enfants de moins de 12 ans métronidazole prescrire le même schéma en une seule dose de 7,5 mg / kg de poids corporel.

Avec des maladies purulentes-septiques habituellement passer 1 cours de traitement.

Pour la prévention des infections anaérobies avant l'opération planifiée sur les organes de la cavité abdominale et des voies urinaires adultes et enfants de plus de 12 ans Le métronidazole est prescrit le jour de l'intervention sous forme de perfusions à une dose de 500-1000 mg et le jour suivant à une dose de 1500 mg / jour (500 mg toutes les 8 heures). Avec le développement de complications infectieuses postopératoires, la durée du traitement est prolongée à 7 jours; il est possible de passer à la thérapie orale.

Enfants de moins de 12 ans Il est recommandé d'administrer le métronidazole en perfusion intraveineuse par voie intraveineuse selon le même schéma en une seule dose de 7,5 mg / kg de poids corporel. Apport quotidien maximal chez les enfants à l'âge de 12 ans - 22,5 mg / kg de poids corporel.

Pour les patients avec un dysfonctionnement rénal sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min) et / ou foie dose quotidienne de métronidazole - pas plus de 1000 mg; multiplicité de réception - 2 fois.

Effets secondaires:

Réactions allergiques: urticaire, éruption cutanée, hyperémie cutanée, congestion nasale, fièvre, arthralgie.

Du système digestif: diarrhée, anorexie, nausées, vomissements, coliques intestinales, constipation, goût «métallique» dans la bouche, sécheresse de la bouche, glossite, stomatite, pancréatite, insuffisance hépatique.

Du système nerveux: vertiges, altération de la coordination des mouvements, ataxie, confusion, irritabilité, dépression, augmentation de l'excitabilité, faiblesse, insomnie, céphalée, convulsions, hallucinations, neuropathie périphérique, désorientation.

Du système génito-urinaire: dysurie, cystite, polyurie, incontinence urinaire, candidose, gynécomastie, coloration de l'urine de couleur rouge-brun.

Réactions locales: thrombophlébite (douleur, rougeur ou gonflement au site d'injection).

Autre: neutropénie, leucopénie, aplatissement de l'onde T sur l'ECG.

Surdosage:

Symptômes: nausées, vomissements, vertiges; dans les cas plus graves, il peut y avoir ataxie, paresthésie et convulsions.

Traitement: symptomatique thérapie, conduite hémodialyse. Antidote spécifique absent.

Interaction:

Le métronidazole améliore l'action warfarine et d'autres anticoagulants indirects, ce qui entraîne une augmentation du temps de formation de la prothrombine.

Cimetidine inhibe le métabolisme du métronidazole, ce qui peut entraîner une augmentation de sa concentration sérique et risque accru d'effets secondaires.

L'administration simultanée de médicaments qui stimulent les enzymes de l'oxydation microsomale dans le foie (phénobarbital, phénytoïne), peut accélérer l'élimination du métronidazole, entraînant une réduction de sa concentration dans le plasma.

Chez les patients recevant un traitement à long terme avec des médicaments lithium à fortes doses, avec l'utilisation de métronidazole, une augmentation de la concentration de lithium dans le plasma sanguin et l'apparition de symptômes d'intoxication sont possibles.

L'effet antimicrobien du métronidazole est renforcé en combinaison avec sulfamides et antibiotiques.

Améliore l'effet Relaxants musculaires non dépolarisants (bromure de vécuronium).

Instructions spéciales:

Avec prudence nommer pour les maladies des reins et du foie.

Tout en prenant le médicament n'est pas recommandé de boire de l'alcool, parce que métronidazole a la capacité d'induire l'aversion pour les boissons alcoolisées.

L'utilisation à long terme du médicament est souhaitable d'être effectuée sous le contrôle du sang périphérique.

L'apparition d'ataxie, de vertiges et de toute autre détérioration de l'état neurologique du patient nécessite l'arrêt du traitement.

Le métronidazole augmente la sensibilité des tumeurs à l'irradiation.

Pour éviter la possibilité de développer une variété de symptômes neurologiques métronidazole devrait être nommé au plus tôt 2 semaines après la fin du disulfirame.

Forme de libération / dosage:Solution pour perfusion, 500 mg / 100 ml.

Emballage:

Pour 100 ml du médicament est placé dans une bouteille de polyéthylène ronde ou plate.

La bouteille est placée dans un sac en polypropylène, puis dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température de 0 à 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N014878 / 01

Date d'enregistrement:01.07.2008 / 03.12.2009

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Orchid Helsker (une division d'Orchid Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.)Orchid Helsker (une division d'Orchid Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.) Inde

Fabricant: & nbsp

SANTÉ ORCHIDÉE Inde

Représentation: & nbspOrchid Chemicals et Pharmaceuticals Co., Ltd.Orchid Chemicals et Pharmaceuticals Co., Ltd.Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.04.2018

Instructions illustrées

Instructions

Métronidazole (Métronidazole)