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  • Forme de dosage: & nbspRAster pour les infusions
    Composition:Par 1 bouteille:

    substance active: métronidazole (en termes de substance à 100%) - 500 mg;

    Excipients: chlorure de sodium 740 mg, hydrogénophosphate de sodium 120 mg, édétate disodique 2 mg, acide citrique 40 mg, eau pour injection jusqu'à 100 ml.

    La description:

    Liquide transparent de couleur jaune clair ou vert jaunâtre.

    Groupe pharmacothérapeutique:Médicament antimicrobien et antiprotozoaire
    ATX: & nbsp

    P.01.A.B   Dérivés de nitroimidazole

    P.01.A.B.01   Métronidazole

    Pharmacodynamique:

    Médicament antiprotozoaire et antimicrobien, dérivé du 5-nitroimidazole. Le mécanisme d'action est la réduction biochimique du groupe 5-nitro des protéines de transport intracellulaire des microorganismes anaérobies et des protozoaires. Le groupe 5-nitro réduit réagit avec la cellule désoxyribonucléique des micro-organismes, inhibant la synthèse de leurs acides nucléiques, ce qui conduit à la mort des bactéries.

    Metronidal® est actif contre:

    - protozoaires: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Lamblia spp .;

    - bactéries anaérobies: Bacteroides spp. (incl. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), Prevotella spp. (en t.h. Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Veillonella spp .;

    - anaérobies facultatives: Gardnerella vaginalis Helicobacter pylori, Campylobacter spp., comprenant Campylobacter jejuni.

    L'intervalle des concentrations minimales inhibitrices pour ces souches est de 0,125-6,25 μg / ml.

    Le métronidazole en association avec l'amoxicilline est actif contre Helicobacter pylori (amoxicilline supprime le développement de la résistance au métronidazole).

    Le métronidazole est insensible aux microorganismes aérobies et anaérobies facultatifs, mais en présence de flore mixte (aérobies et anaérobies) métronidazole agit en synergie avec des antibiotiques efficaces contre les aérobies conventionnels.

    Augmente la sensibilité des tumeurs aux rayonnements, provoque une sensibilisation à l'alcool (action semblable au disulfirame), stimule les processus réparateurs.

    Pharmacocinétique

    L'absorption est élevée (la biodisponibilité n'est pas inférieure à 80%). Il a une capacité de pénétration élevée, atteignant des concentrations bactéricides dans la plupart des tissus et des fluides corporels, y compris les poumons, les reins, le foie, la peau, le liquide céphalo-rachidien, le cerveau, bile, la salive, le liquide amniotique, les cavités d'abcès, la sécrétion vaginale, le liquide séminal, le lait maternel, pénètre la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire.

    Le volume de distribution: adultes - environ 0,55 l / kg, les nouveau-nés - 0,54-0,81 l / kg. La concentration maximale est de 6 à 40 μg / ml selon la dose. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 1-3 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 10-20%.

    Lorsque administré par voie intraveineuse à 500 mg pendant 20 minutes, la concentration sérique maximale en 1 heure est de 35,2 μg / ml, après 4 heures - 33,9 μg / ml, après 8-25,7 μg / ml; la concentration minimale pour l'administration subséquente est de 18 μg / ml. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 30-60 minutes, la concentration thérapeutique est maintenue pendant 6-8 heures. Avec la formation normale de bile, la concentration de métronidazole dans la bile après l'administration intraveineuse peut dépasser de manière significative la concentration dans le plasma.

    Dans le corps, environ 30-60% du métronidazole est métabolisé par hydroxylation, oxydation et glucuronation. Le principal métabolite (2-oxymétronidazole) a également des effets antiprotozoaires et antimicrobiens.

    Demi vie (T1/2) avec une fonction hépatique normale - 8 heures (6 à 12 heures), avec des dommages hépatiques alcooliques - 18 heures (de 10 à 29 heures), chez les nouveau-nés: ceux nés au moment de la grossesse - 28-30 semaines - environ 75 heures, respectivement, 32-35 semaines - 35 heures, 36-40 semaines - 25 heures. Il est excrété par les reins 60-80% (20% inchangé), à travers l'intestin - 6-15%.

    Clairance rénale - 10,2 ml / min.

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale après l'administration répétée de métronidazole dans le sérum peut être observée (d'où les patients atteints d'insuffisance rénale sévère recevant la fréquence à réduire).

    Le métronidazole et ses principaux métabolites sont rapidement éliminés du sang lors de l'hémodialyse (la demi-vie d'élimination est réduite à 2,6 h). Lorsque la dialyse péritonéale est retirée en petites quantités.

    Les indications:

    - Infections à protozoaires: infections extra-intestinales (y compris les abcès amibiens du foie), amibiase intestinale (dysenterie amibienne), trichomonase, trichomonas vaginite, trichomonase urétrite, giardiase (giardiase), balantidiasis, leishmaniose cutanée;

    - infections causées par des micro-organismes anaérobies:

    - infections causées par Bacteroides spp. (incl. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infection des os et les articulations, infection système nerveux central, incl. méningite, abcès cérébral, endocardite bactérienne, pneumonie, empyème et abcès pulmonaire;

    - infections causées par des espèces Bacteroides, y compris le groupe Bacteroides fragilis, aussi bien que Clostridium, Eubacterium, Peptococcus et Peptostreptococcus: infection de la cavité abdominale (péritonite, abcès intra-abdominal, abcès du foie), infection pelvienne (endométrite, endomyométrie, abcès des trompes de Fallope et des ovaires, infection vaginale vaginale après chirurgie, abcès pelvien), infections de la peau et des tissus mous (y compris les plaies postopératoires);

    - infections causées par des espèces Bacteroides, y compris le groupe Bacteroides fragilis et espèces Clostridium: septicémie;

    - prévention des complications infectieuses postopératoires (en particulier avec des interventions sur le côlon et le rectum, zone quasi-rectale, avec des opérations gynécologiques et des organes de la cavité abdominale, avec appendicectomie), réalisées avant l'opération, peropératoire et après la chirurgie;

    - Radiothérapie des patients atteints de tumeurs - en tant qu'agent de radiosensibilisation, dans les cas où la résistance tumorale est provoquée par l'hypoxie dans les cellules tumorales.

    Contre-indications

    Hypersensibilité au métronidazole et à d'autres dérivés des 5-nitroimidazoles, à la leucopénie (y compris dans l'anamnèse), aux lésions organiques du système nerveux central (y compris l'épilepsie), hépatique insuffisance (en cas de rendez-vous de fortes doses), grossesse (I trimestre), période de lactation.

    Soigneusement:

    Grossesse (II-III trimestres), insuffisance rénale / hépatique.

    Grossesse et allaitement:Pendant l'allaitement, il est recommandé d'arrêter l'allaitement.
    Dosage et administration:

    Intraveineuse adultes et enfants de plus de 12 ans: dans une dose initiale de 0,5-1 g (durée infusion - 30-60 minutes), puis toutes les 8 heures 0,5 g chacun à un débit de 5 ml / min. Le cours du traitement est de 7 jours, mais si nécessaire, l'administration intraveineuse est poursuivie pendant plus longtemps. La dose quotidienne maximale est de 4 g. Avec l'amélioration de l'état du patient, selon les indications, le patient passe à la dose d'entretien à l'intérieur à une dose de 0,4-0,5 g 3-4 fois / jour.

    Enfants de moins de 12 ans: métronidazole prescrire le même schéma en une seule dose 7,5 mg / kg (30-40 min) toutes les 8 heures.

    Lorsque les maladies purulentes-septiques sont généralement menées 1 cours de traitement.

    Pour la prévention des complications infectieuses postopératoires les adultes et les enfants de plus de 12 ans reçoivent une perfusion intraveineuse de 15 mg / kg (environ 1 g chez un patient pesant 70 kg) 1 heure avant le début de l'opération (la durée de la perfusion est de 30- 60 minutes), puis répéter le perfusion intraveineuse de métronidazole à une dose de 7,5 mg / kg (environ 0,5 g à un patient pesant 70 kg) toutes les 6 heures après la première administration du médicament. 1-2 jours après l'opération (quand il est déjà autorisé à entrer) - aller au métronidazole vers l'intérieur à une dose unique de 7,5 mg / kg (environ 0,5 g pour un patient pesant 70 kg) toutes les 6 à 8 heures pour 7 jours.

    Les patients atteints d'insuffisance rénale chronique et avec une clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min et / ou une insuffisance hépatique la dose quotidienne maximale - pas plus de 1 g, la fréquence d'application - 2 fois par jour.

    Comme radiosensibilisant le médicament est injecté par voie intraveineuse à raison de 160 mg / kg ou de 4 à 6 g / m2 de surface corporelle pendant 0,5 à 1,0 h avant le début de l'irradiation. Appliquer avant chaque séance d'irradiation pendant 1-2 semaines. Metronidal® n'est pas utilisé pendant la durée restante de la radiothérapie. La dose unique maximale ne doit pas dépasser 10 g, le cours - 60 g. Pour éliminer l'intoxication causée par l'irradiation, utiliser une introduction au goutte-à-goutte 5% solution de dextrose, hémodèse ou 0.9% solution de chlorure de sodium.

    Avec le cancer du col de l'utérus, le cancer de la peau sont utilisés sous la forme d'applications locales (3 g sont dissous dans une solution à 10% de diméthylsulfoxyde), tampons humides, qui sont appliquées par voie topique, 1,5-2 heures avant l'irradiation). Avec une mauvaise régression de la tumeur, les applications sont réalisées tout au long de la radiothérapie. Avec une dynamique positive de la purification de la tumeur de la nécrose - au cours des 2 premières semaines de traitement.

    Effets secondaires:

    Du système digestif: diarrhée, anorexie, nausées, vomissements, coliques intestinales, constipation, goût «métallique» dans la bouche, bouche sèche, glossite, stomatite, pancréatite.

    Du système nerveux: vertiges, altération de la coordination des mouvements, ataxie, confusion, irritabilité, dépression, augmentation de l'excitabilité, faiblesse, insomnie, céphalée, convulsions, hallucinations, neuropathie périphérique.

    Réactions allergiques: urticaire, éruption cutanée, hyperémie cutanée, congestion nasale, fièvre, arthralgie.

    Du système urinaire: dysurie, cystite, polyurie, incontinence urinaire, candidose, coloration de l'urine de couleur rouge-brun.

    Les réactions locales: thrombophlébite (douleur, rougeur ou enflure en place injections).

    Autre: neutropénie, leucopénie, aplatissement de l'onde T sur l'ECG.

    Surdosage:

    Les symptômes spécifiques d'un surdosage sont absents.

    Traitement - L'antidote spécifique est inconnu. La thérapeutique du surdosage consiste en l'hémodilution, l'entretien et la thérapeutique symptomatique. Dans les cas graves, l'hémodialyse est utilisée.

    Interaction:

    Metronidazole pour l'administration intraveineuse n'est pas recommandé d'être mélangé avec d'autres médecines!

    Augmente l'effet des anticoagulants indirects, ce qui conduit à une augmentation du temps de formation de la prothrombine.

    De même que le disulfiram, provoque une intolérance à l'éthanol.L'utilisation simultanée avec disulfiram peut entraîner le développement de divers symptômes neurologiques (l'intervalle entre les rendez-vous est d'au moins 2 semaines).

    La cimétidine inhibe le métabolisme du métronidazole, ce qui peut entraîner une augmentation de sa concentration sérique et un risque accru d'effets secondaires.

    Administration simultanée de médicaments stimulant les enzymes d'oxydation microsomale dans le foie (phénobarbital, phénytoïne), peut accélérer l'élimination du métronidazole, à la suite de laquelle sa concentration dans le plasma diminue.

    Avec l'admission des médicaments au lithium peut augmenter la concentration plasmatique de ce dernier et le développement de symptômes d'intoxication.

    Il n'est pas recommandé de combiner avec des myorelaxants non dépolarisants (bromure de vécuronium).

    Les sulfamides augmentent l'effet antimicrobien du métronidazole.

    Instructions spéciales:

    Pendant la période de traitement, l'apport d'éthanol est contre-indiqué (une réaction de type disulfirame peut apparaître: douleur abdominale spasmodique, nausée, vomissement, mal de tête, poussée soudaine de sang vers le visage).

    En combinaison avec l'amoxicilline, il n'est pas recommandé d'utiliser chez les patients de moins de 18 ans.

    Avec un traitement prolongé, il est nécessaire de surveiller l'image du sang.

    Avec la leucopénie, la possibilité de poursuivre le traitement dépend du risque de développer un processus infectieux.

    L'apparition d'ataxie, de vertiges et de toute autre détérioration de l'état neurologique des patients nécessite l'arrêt du traitement.

    Peut immobiliser le tréponème et conduire au faux test positif de Nelson.

    Taches d'urine dans une couleur sombre.

    Forme de libération / dosage:Solution pour perfusion, 5 mg / ml.
    Emballage:

    100 ml de la drogue dans des bouteilles ou des bouteilles de verre d'une capacité de 100 ml.

    1 Une bouteille ou une bouteille avec les instructions d'utilisation est placé dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants. Ne pas congeler.

    Durée de conservation:

    2 de l'année.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-009319/08
    Date d'enregistrement:25.11.2008 / 07.02.2018
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:PREBAND PFC, LLCPREBAND PFC, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.04.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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