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  • Forme de dosage: & nbspRAsterol pour administration intraveineuse
    Composition:Het 1 ml de la solution:

    Substance active: métronidazole - 5,0 mg.

    Excipients: chlorure de sodium 7,9 mg, acide citrique monohydraté 0,229 mg, hydrophosphate de sodium 0,467 mg, eau pour préparations injectables - sk. demande. jusqu'à 1 ml.

    La description:Solution claire de la couleur incolore à la couleur jaune clair
    Groupe pharmacothérapeutique:Médicament antimicrobien et antiprotozoaire
    ATX: & nbsp

    P.01.A.B   Dérivés de nitroimidazole

    P.01.A.B.01   Métronidazole

    Pharmacodynamique:

    Médicament antiprotozoaire et antimicrobien, dérivé du 5-nitroimidazole. Le mécanisme d'action est la réduction biochimique du groupe 5-nitro du métronidazole par des protéines de transport intracellulaire de microorganismes anaérobies et de protozoaires. Le groupe 5-nitro réduit de métronidazole réagit avec l'ADN d'une cellule de micro-organismes, en inhibant la synthèse de leurs acides nucléiques, ce qui conduit à la mort des bactéries.

    Actif par rapport à Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolyticaainsi que des anaérobies à Gram négatif Bacteroides spp. (y compris W. fragilis, À. distasonis, À. ovatus, À. thétaïotaomicron, À. vulgatus), Fusobacterium spp. et certains anaérobies à Gram positif (souches sensibles Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus Niger, Peptostreptococcus spp.). La CMI pour ces souches est de 0,125-6,25 μg / ml.

    En combinaison avec l'amoxicilline montre une activité contre Helicobacter pylori (amoxicilline supprime le développement de la résistance au métronidazole).

    Le métronidazole est insensible aux microorganismes aérobies et aux anaérobies facultatifs, mais en présence de flore mixte (aérobies et anaérobies) métronidazole agit en synergie avec des antibiotiques efficaces contre les aérobies conventionnels.

    Augmente la sensibilité des tumeurs aux rayonnements, provoque des réactions de type disulfirame, stimule les processus réparateurs.

    Pharmacocinétique

    Il a une capacité de pénétration élevée, atteignant des concentrations bactéricides dans la plupart des tissus et des fluides corporels, y compris les poumons, les reins, le foie, la peau, le liquide céphalo-rachidien, le cerveau, bile, la salive, le liquide amniotique, les cavités d'abcès, la sécrétion vaginale, le liquide séminal, le lait maternel, pénètre dans la barrière hémato-encéphalique et placentaire.

    Le volume de distribution: adultes - environ 0,55 l / kg, les nouveau-nés - 0,54-0,81 l / kg. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 10-20%.

    Lorsque administré par voie intraveineuse 500 mg du médicament pendant 20 minutes, la concentration maximale (CmOh) dans le sérum est: après 1 heure - 35,2 μg / ml, après 4 heures - 33,9 μg / ml, après 8 heures - 25,7 μg / ml. Concentration minimale (Cmin) du médicament avec l'administration ultérieure - 18 pg / ml. Le temps pour atteindre la concentration maximale est de 30-60 minutes, la concentration thérapeutique est maintenue pendant 6-8 heures. Avec la formation normale de bile, la concentration de métronidazole dans la bile après l'administration intraveineuse peut dépasser de manière significative la concentration dans le plasma.

    Dans le corps, environ 30-60% du métronidazole est métabolisé par hydroxylation, oxydation et glucuronation. Le principal métabolite (2-oxymétronidazole) a également des effets antiprotozoaires et antimicrobiens.

    La demi-vie avec fonction hépatique normale est de 8 heures (6 à 12 heures), avec des dommages alcooliques au foie - 18 heures (de 10 à 29 heures), chez les nouveau-nés: ceux nés avec une période de gestation de 28-30 semaines - environ 75 heures , 32-35 semaines - 35 heures, 36-40 semaines - 25 heures.

    Il est excrété par les reins 60-80% (20% inchangé), à travers l'intestin - 6-15%. Clairance rénale - 10,2 ml / min.

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale Après administration répétée, le métronidazole peut se cumuler. dans le sérum (par conséquent, chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, la fréquence d'absorption doit être réduite).

    Le métronidazole et les principaux métabolites sont rapidement éliminés du sang sous hémodialyse (la demi-vie d'élimination est réduite à 2,6 h). Lorsque la dialyse péritonéale est retirée en petites quantités.

    Les indications:

    Infections protozoaires: amibiase extra-intestinale, y compris abcès amibien du foie, amibiase intestinale (dysenterie amibienne), trichomonase (y compris trichomonas vaginite, trichomonas urétrite).

    Infections, appelé Bacteroides spp. (incl. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus. Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infections des os et des articulations, infections du système nerveux central, incl.méningite, abcès cérébral, endocardite bactérienne, pneumonie, empyème pleural et abcès pulmonaire, septicémie.

    Infectionscausé par des espèces Clostridium spp., Peptococcus et Peptostreptococcus: infection de la cavité abdominale (péritonite, abcès du foie), infection des organes pelviens (endométrite, endomyométrie, abcès des trompes de Fallope et des ovaires, infection vaginale vaginale).

    La prévention complications postopératoires (en particulier l'interférence sur le côlon, la région quasi-rectale, l'appendicectomie, les opérations gynécologiques).

    Contre-indications

    Hypersensibilité au métronidazole ou aux composants inclus dans la préparation, ainsi qu'à d'autres dérivés du nitroimidazole; Je trimestre de la grossesse, la période de lactation, les lésions organiques du système nerveux central (y compris l'épilepsie), les maladies du sang (y compris dans l'anamnèse), l'insuffisance hépatique (dans le cas de la nomination de fortes doses).

    Soigneusement:

    Grossesse (II-III trimestres), insuffisance rénale / hépatique.

    Grossesse et allaitement:

    - Je trimestre de la grossesse est contre-indiqué;

    - mères allaitantes - selon les indications, avec la fin simultanée de l'allaitement maternel.

    Dosage et administration:

    L'administration intraveineuse du médicament est indiquée dans les cas d'infection grave, ainsi qu'en l'absence de la possibilité de prendre le médicament à l'intérieur.

    Adultes et enfants de plus de 12 ans la dose initiale est de 0,5 à 1 g goutte à goutte par voie intraveineuse (durée de perfusion - 30-40 minutes), puis toutes les 8 heures 500 mg à un débit de 5 ml / min. Avec une bonne tolérance après les 2-3 premières perfusions passent à une injection par jet. Le cours du traitement est de 7 jours. Si nécessaire, l'administration intraveineuse est poursuivie plus longtemps. La dose quotidienne maximale est de 4 g. Avec l'amélioration de l'état du patient, selon les indications, une transition est faite vers le médicament d'entretien à l'intérieur à une dose de 400 mg 3-5 fois par jour.

    Enfants de moins de 12 ans prescrire le même schéma en une seule dose de 7,5 mg / kg.

    Lorsque les maladies purulentes-septiques sont généralement menées 1 cours de traitement.

    À des fins préventives, les adultes et les enfants de plus de 12 ans prescrire par voie intraveineuse goutte à goutte 0,5-1 g à la veille de la chirurgie, le jour de la chirurgie et le jour suivant - 1,5 g / jour (500 mg toutes les 8 heures). Après 1 - 2 jours, ils passent à la thérapie d'entretien à l'intérieur.Patients avec insuffisance rénale chronique et la clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min et / ou insuffisance hépatique la dose quotidienne maximale - pas plus de 1 g, la fréquence de réception - 2 fois journée.

    Effets secondaires:

    Troubles du tractus gastro-intestinal: douleur épigastrique, nausée, vomissement, diarrhée, glossite, stomatite, goût métallique dans la bouche, diminution de l'appétit, anorexie, sécheresse de la muqueuse buccale, constipation, pancréatite (cas réversibles), décoloration de la langue / langue labiale (de prolifération de la microflore fongique).

    Troubles du système immunitaire: angioedème, choc anaphylactique.

    Système nerveux altéré: neuropathie sensorielle périphérique, céphalée, convulsions, vertiges, signalés sur le développement de l'encéphalopathie et du syndrome cérébelleux subaigu (perturbation de la coordination et synergie des mouvements, ataxie, dysarthrie, troubles de la marche, nystagmus, tremblements) réversibles après arrêt du métronidazole, méningite aseptique.

    Troubles de la psyché: les troubles psychotiques, y compris la confusion, les hallucinations; dépression, insomnie, irritabilité, augmentation de l'excitabilité.

    Troubles du côté de l'organe de vision: troubles visuels transitoires, tels que la diplopie, la myopie, l'imprécision des contours des sujets, l'acuité visuelle réduite, la violation de la perception des couleurs; Neuropathie / névrite optique.

    Violations du système sanguin et lymphatique: agranulocytose, leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie.

    Troubles du foie et des voies biliaires: augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques» (aspartate aminotransférase, alanine aminotransférase, phosphatase alcaline), développement d'hépatite cholestatique ou mixte et de lésions hépatiques hépatocellulaires, parfois accompagnées d'ictère; chez les patients traités par le métronidazole en association avec d'autres agents antibactériens, des cas d'insuffisance hépatique nécessitant une transplantation hépatique ont été observés.

    Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: éruption cutanée, démangeaisons, hyperémie cutanée, urticaire, éruption cutanée pustuleuse, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

    Troubles des reins et des voies urinaires: coloration de l'urine dans une couleur brunâtre-rougeâtre due à la présence dans l'urine d'un métabolite de métronidazole hydrosoluble, dysurie, polyurie, cystite, incontinence urinaire, candidose.

    Troubles généraux et troubles au site d'administration: fièvre, congestion nasale, arthralgie, faiblesse, thrombophlébite (douleur, bouffées vasomotrices ou gonflement au site d'injection).

    Données de laboratoire et instrumentales: aplatissement de l'onde T sur électrocardiogramme.

    Surdosage:

    Symptômes: nausée, vomissement, ataxie; lors de la réception en tant qu'agent radiosensibilisant - convulsions, neuropathie périphérique.

    Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique, de traitement symptomatique et de soutien.
    Interaction:

    Le métronidazole pour administration intraveineuse n'est pas recommandé pour être mélangé avec d'autres médicaments.

    Augmente l'effet des anticoagulants indirects, ce qui entraîne une augmentation du temps de prothrombine.

    De même, le disulfirame provoque une intolérance à l'éthanol.

    L'utilisation simultanée avec disulfiram peut mener au développement de divers symptômes neurologiques (l'intervalle entre les rendez-vous est au moins 2 semaines).

    La cimétidine inhibe le métabolisme du métronidazole, ce qui peut entraîner une augmentation de sa concentration sérique et un risque accru d'effets secondaires.

    Administration simultanée de médicaments stimulant les enzymes d'oxydation microsomale dans le foie (phénobarbital, phénytoïne), peut accélérer l'élimination du métronidazole, à la suite de laquelle sa concentration dans le plasma diminue.

    Avec l'admission des médicaments au lithium peut augmenter la concentration plasmatique de ce dernier et le développement de symptômes d'intoxication.

    Il n'est pas recommandé de combiner avec des myorelaxants non dépolarisants (bromure de vécuronium).

    Les sulfamides augmentent l'effet antimicrobien du métronidazole.
    Instructions spéciales:

    Pendant la période de traitement, la prise d'éthanol est contre-indiquée (des réactions de type disulfirame peuvent survenir: douleurs abdominales de nature spasmodique, nausées, vomissements, maux de tête, poussée soudaine de sang vers le visage).

    En combinaison avec l'amoxicilline, il n'est pas recommandé d'utiliser chez les patients de moins de 18 ans.

    Lors du traitement de la vaginite trichomonale chez les femmes et de la trichomonase chez les hommes, il est nécessaire de s'abstenir de toute activité sexuelle. Il est nécessaire de traiter simultanément les partenaires sexuels. Après un traitement à la trichomonase, les tests de contrôle doivent être effectués pendant 3 cycles consécutifs avant et après la menstruation.

    Avec un traitement prolongé, il est nécessaire de surveiller l'image du sang périphérique.

    L'apparition d'ataxie, de vertiges et de toute autre détérioration de l'état neurologique des patients nécessite l'arrêt du traitement.

    Peut immobiliser le tréponème et conduire au faux test positif de Nelson. Taches d'urine dans une couleur sombre.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et lors d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration et une vitesse accrues de réactions psychomotrices (vertiges, altération de la conscience, hallucinations, convulsions, altération de la coordination des mouvements, ataxie).

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour l'administration intraveineuse 5 mg / ml.

    Emballage:100 ml par bouteille de polyéthylène basse densité. 1 bouteille dans un emballage en cellophane est placé dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.
    Conditions de stockage:

    À une température ne dépassant pas 30 ° C, dans un endroit protégé de la lumière. Ne pas congeler.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N011666 / 01
    Date d'enregistrement:07.06.2010 / 10.05.2017
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Unik Pharmaceutical Laboratories Unik Pharmaceutical Laboratories Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbsp"LABORATOIRE PHARMACEUTIQUE UNIC (filiale de la société" JB Chemicals and Pharmaceuticals Ltd. ")""LABORATOIRE PHARMACEUTIQUE UNIC (filiale de la société" JB Chemicals and Pharmaceuticals Ltd. ")"Inde
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.05.2018
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