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  • Forme de dosage: & nbspRAster pour les infusions
    Composition:

    Chaque 100 ml de la préparation contient:

    Ingrédient actif:

    Métronidazole

    0,5 g

    Ingrédients inactifs:

    Chlorure de sodium

    0,9 g

    Eau pour les injections

    q.s. jusqu'à 100 ml.

    La description:

    La solution limpide est incolore ou de couleur jaune clair.

    Groupe pharmacothérapeutique:Médicament antimicrobien et antiprotozoaire
    ATX: & nbsp

    P.01.A.B   Dérivés de nitroimidazole

    P.01.A.B.01   Métronidazole

    Pharmacodynamique:

    Médicament antiprotozoaire et antimicrobien, dérivé du 5-nitroimidazole. Le mécanisme d'action est la réduction biochimique du groupe 5-nitro du métronidazole par des protéines de transport intracellulaire de microorganismes anaérobies et de protozoaires. Le groupe 5-nitro réduit de métronidazole réagit avec l'ADN d'une cellule de micro-organismes, en inhibant la synthèse de leurs acides nucléiques, ce qui conduit à la mort des bactéries.

    Actif par rapport à Trichomonas vaginalis. Entamoeba histolytica. Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., ainsi que obliger anaérobies Bacteroides spp. (incl. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus. Bacteroides thetaiotaomicron. Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp. Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella Buccae, Prevotella Disiens) et certains micro-organismes Gram-positifs (souches sensibles Eubacterium, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). La concentration minimale inhibitrice pour ces souches est de 0,125-6,25 μg / ml.

    En combinaison avec l'amoxicilline montre une activité contre Helicobacter pylori (amoxicilline inhibe le développement de la résistance à métronidazole ).

    Le métronidazole est insensible aux micro-organismes aérobies et aux anaérobies facultatifs, mais en présence de flore mixte (aérobies). et anaérobies) métronidazole agit en synergie avec des antibiotiques efficaces contre les aérobies conventionnelles. Augmente la sensibilité des tumeurs aux radiations, provoque des réactions de type disulfirame, stimule les processus réparateurs.
    Pharmacocinétique

    Il a un pouvoir pénétrant élevé, atteignant des concentrations bactéricides dans la plupart des tissus et des fluides corporels, y compris les poumons, les reins, le foie, la peau, le liquide céphalo-rachidien, le cerveau, bile, la salive, le liquide amniotique, les cavités d'abcès, la sécrétion vaginale, le liquide séminal, le lait maternel, pénètre la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire.

    Le volume de distribution: adultes - environ 0,55 l / kg, les nouveau-nés - 0,54-0,81 l / kg.

    La concentration maximale du médicament dans le sang (CmOh) est de 6 à 40 μg / ml, selon la dose. Temps pour atteindre la concentration maximale du médicament dans le sang (TSmOh) - 1-3 heures. Communication avec les protéines plasmatiques - 10-20%.

    Avec l'administration intraveineuse de 500 mg pendant 20 minutes CmOh dans le sérum sanguin après 1 h - 35,2 μg / ml. La concentration du médicament dans le sang après 4 heures est de 33,9 μg / ml, après 8 heures 25,7 μg / ml; Cmin avec administration ultérieure de 18 μg / ml. TSmOh - 30-60 minutes, la concentration thérapeutique persiste pendant 6-8 heures. Avec la formation normale de bile, la concentration de métronidazole dans la bile après l'introduction de IV peut dépasser de manière significative la concentration dans le plasma.

    Dans le corps, environ 30-60% du métronidazole est métabolisé par hydroxylation, oxydation et glucuronation. Le principal métabolite (2-oxymétronidazole) a également des effets antiprotozoaires et antimicrobiens.

    La demi-vie du sang (T1/2) avec une fonction hépatique normale - 8 heures (de 6 à 12 heures), avec des dommages hépatiques alcooliques - 18 heures (de 10 à 29 heures), chez les nouveau-nés: ceux nés au moment de la grossesse - 28-30 semaines - environ 75 heures , 32-35 semaines, 35 heures, 36-40 semaines - 25 heures. Il est excrété par les reins 60-80% (20% inchangé), à travers l'intestin - 6-15%.

    Clairance rénale - 10,2 ml / min. Chez les patients ayant une fonction rénale altérée après une administration répétée, on peut observer un cumul de métronidazole dans le sérum (par conséquent, la fréquence d'admission doit être réduite chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère).

    Le métronidazole et ses principaux métabolites sont rapidement éliminés du sang au cours de l'hémodialyse (T1/2 est réduit à 2,6 heures). Lorsque la dialyse péritonéale est retirée en petites quantités.

    Les indications:

    Infections protozoaires: amibiase intestinale, y compris abcès amibien du foie, amibiase intestinale (dysenterie amibienne), trichomonase, giardiase, balantidiasis, giardiase, leishmaniose cutanée, trichomonas vaginite, trichomonase urétrite.

    Infections causées par Bacteroides spp. (incl. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thétaïotaomicron, Bacteroides vulgatus): infection des os et des articulations, infections du système nerveux central, incl. méningite, abcès cérébral, endocardite bactérienne, pneumonie, empyème et abcès des poumons septicémie.

    Infections causées par l'espèce Clostridium spp., Peptococcus et Peptostreptococcus: infection de la cavité abdominale (péritonite, abcès du foie), infection pelvienne (endométrite, abcès des trompes de Fallope et des ovaires, infection vaginale vaginale), infections de la peau et des tissus mous.

    Colite pseudomembraneuse (associée à l'utilisation d'antibiotiques).

    Gastrite ou ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori.

    Prévention des complications postopératoires (en particulier interférence sur le côlon, région paraectale, appendicectomie, opérations gynécologiques).

    La radiothérapie des patients atteints de tumeurs - comme un médicament radiosensibilisant dans les cas où la résistance tumorale est causée par l'hypoxie dans les cellules tumorales.

    Contre-indications

    Hypersensibilité, leucopénie (y compris dans l'anamnèse), lésions organiques du système nerveux central (y compris l'épilepsie), insuffisance hépatique (dans le cas de fortes doses), grossesse (I trimestre), lactation.

    Soigneusement:

    - II et III trimestres de grossesse - seulement pour des raisons de vie;

    insuffisance rénale / hépatique.

    Grossesse et allaitement:

    S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

    Dosage et administration:

    L'administration intraveineuse de métronidazole est indiquée dans les infections sévères, aussi bien qu'en l'absence de la possibilité de prendre le médicament à l'intérieur.

    Pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans une dose unique de 500 mg, le taux d'administration intraveineuse continue (jet) ou goutte à goutte - 5 ml par minute. L'intervalle entre les administrations est de 8 heures. La durée du traitement est déterminée individuellement. La dose quotidienne maximale ne dépasse pas 4 g. Selon les indications, en fonction de la nature de l'infection, une transition vers un traitement d'entretien avec des formes orales de métronidazole est réalisée.

    Enfants de moins de 12 ans métronidazole 7,5 mg / kg de poids corporel sont administrés en 3 doses divisées à raison de 5 ml par minute.

    Pour la prévention de l'infection anaérobie avant l'opération prévue sur les organes pelviens et les voies urinaires adultes et enfants de plus de 12 ans Le métronidazole est administré sous forme de perfusions à la dose de 500-1000 mg, le jour de l'intervention chirurgicale et le jour suivant à la dose de 1500 mg / jour (500 mg toutes les 8 heures). Après 1-2 jours, traitement d'entretien avec des formes orales de métronidazole.

    Pour les patients avec un dysfonctionnement rénal sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min) et / ou foie La dose quotidienne de métronidazole est de 1000 mg (multiplicité de prise 2 fois par jour).

    Le métronidazole pour les liquides intraveineux ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments!

    Effets secondaires:

    Du système digestif: diarrhée, diminution de l'appétit, nausées, vomissements, coliques intestinales, constipation, goût «métallique» dans la bouche, bouche sèche, glossite, stomatite, pancréatite.

    Du système nerveux: vertiges, altération de la coordination des mouvements, ataxie, confusion, irritabilité, dépression, augmentation de l'excitabilité, faiblesse, insomnie, céphalée, convulsions, hallucinations, neuropathie périphérique.

    Réactions allergiques: urticaire, éruption cutanée, hyperémie cutanée, congestion nasale, fièvre, arthralgie.

    Du système urinaire: dysurie, cystite, polyurie, incontinence, candidose. la coloration de l'urine de couleur rouge-brun provoque le métabolite métronidazole, n'a pas de signification clinique).

    Réactions locales: thrombophlébite (douleur, bouffées vasomotrices ou gonflement au site d'injection).

    Autre: neutropénie, leucopénie, aplatissement de l'onde T sur l'électrocardiogramme.
    Surdosage:

    L'antidote spécifique est inconnu. Il est nécessaire de surveiller attentivement l'état du patient, de faire un lavage gastrique, de prendre les mesures d'urgence habituelles, d'assurer un apport hydrique suffisant. Avec l'aide de la dialyse hématopoïétique ou péritonéale, seule une petite quantité (moins de 10%) du médicament peut être excrétée.

    Interaction:

    Augmente l'effet des anticoagulants indirects, ce qui entraîne une augmentation du temps de prothrombine.

    De même, le disulfirame provoque une intolérance à l'éthanol.

    L'utilisation simultanée du métronidazole et du disulfirame peut entraîner le développement de divers symptômes neurologiques (l'intervalle entre les rendez-vous est d'au moins 2 semaines).

    Le métronidazole pour administration intraveineuse n'est pas recommandé pour être mélangé avec d'autres médicaments.

    La cimétidine supprime le métabolisme du métronidazole, ce qui peut entraîner une augmentation de sa concentration dans le sérum sanguin et un risque accru d'effets secondaires.

    Administration simultanée de médicaments stimulant les enzymes d'oxydation microsomale dans le foie (phénobarbital, phénytoïne), peut accélérer l'élimination du métronidazole, à la suite de laquelle sa concentration dans le plasma diminue.

    Avec réception simultanée avec des médicaments Li+ La concentration de ce dernier dans le plasma et le développement de symptômes d'intoxication peuvent augmenter.

    Il n'est pas recommandé de combiner avec des myorelaxants non dépolarisants (bromure de vécuronium).

    Les sulfamides augmentent l'effet antimicrobien du métronidazole.

    Instructions spéciales:

    Pendant la période de traitement, la prise d'éthanol est contre-indiquée (des réactions de type disulfirame peuvent survenir: douleurs abdominales de nature spasmodique, nausées, vomissements, maux de tête, poussée soudaine de sang vers le visage).

    En combinaison avec l'amoxicilline, il n'est pas recommandé d'utiliser chez les patients de moins de 18 ans.

    Avec un traitement prolongé, il est nécessaire de surveiller l'image du sang.

    Avec la leucopénie, la possibilité de poursuivre le traitement dépend du risque de développer un processus infectieux.

    L'apparition d'ataxie, de vertiges et de toute autre aggravation de l'état neurologique des patients nécessite l'arrêt du traitement.

    Peut immobiliser le tréponème et conduire au faux test positif de Nelson. L'urine reste dans une couleur sombre.

    Lors du traitement de la vaginite trichomonale chez les femmes et de la trichomonase chez les hommes, il est nécessaire de s'abstenir de toute activité sexuelle. Il est nécessaire de traiter simultanément les partenaires sexuels. Le traitement ne s'arrête pas pendant la menstruation. Après un traitement à la trichomonase, les tests de contrôle doivent être effectués pendant 3 cycles consécutifs avant et après la menstruation.

    Après le traitement de la giardiase, si les symptômes persistent, 3 analyses des selles doivent être effectuées plusieurs jours après 3-4 semaines (chez certains patients traités avec succès, l'intolérance au lactose peut persister plusieurs semaines ou mois, rappelant les symptômes de la giardiase) .

    Forme de libération / dosage:Solution pour perfusion, 5 mg / ml.
    Emballage:

    100 ml dans des bouteilles de polyéthylène basse densité. Chaque flacon est dans un sac en plastique, dans une boîte en carton avec des instructions d'utilisation.

    Pour les hôpitaux: 20, 24, 50 ou 100 flacons ainsi que des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et sombre, hors de portée des enfants, à une température ne dépassant pas 30 ° C. Ne pas congeler.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N012706 / 01
    Date d'enregistrement:09.09.2009 / 10.06.2013
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Aquarium EnterpriseAquarium Enterprise Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspAquarium EnterpriseAquarium EnterpriseInde
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.04.2018
    Instructions illustrées
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