Tricho-PIN - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le métronidazole est un dérivé du 5-nitroimidazole à action antiprotozoaire et antibactérienne. Le mécanisme d'action est la réduction biochimique du groupe 5-nitro par des protéines de transport intracellulaire de microorganismes anaérobies et de protozoaires. Le groupe 5-nitro réduit interagit avec l'ADN d'une cellule de micro-organismes, inhibant la synthèse de leurs acides nucléiques, ce qui conduit à la mort des bactéries.

Métronidazole actif en couple: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinal est, Lamblia spp., ainsi que des anaérobies obligatoires Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thétaïotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp,, Prevotella (P. bivia, P. buccae, P.Disiens) et certains micro-organismes Gram-positifs (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.,). La concentration minimale inhibitrice (CMI) pour ces souches est de 0,125-6,25 μg / ml.

En combinaison avec l'amoxicilline montre une activité contre Helicobacter pylori (amoxicilline supprime le développement de la résistance au métronidazole).

Métronidazole n'a pas d'effet bactéricide pour la plupart des bactéries aérobies et des anaérobies facultatifs, des champignons et des virus. En présence de flore mixte (aérobies et anaérobies), métronidazole agit en synergie avec des antibiotiques efficaces contre les aérobies conventionnels.

Augmente la sensibilité des tumeurs aux rayonnements, provoque une sensibilisation à l'alcool (action semblable au disulfirame), stimule les processus réparateurs.

Pharmacocinétique

Le métronidazole est rapidement et presque complètement absorbé par le tube digestif, sa biodisponibilité étant d'au moins 80%. La présence de nourriture réduit le taux d'absorption et la concentration maximale de métronidazole dans le sérum sanguin. Moins de 20% du médicament se lie aux protéines sériques.

Le métronidazole pénètre dans la plupart des tissus et des fluides corporels, y compris les poumons, les reins, le foie, la peau, le liquide céphalo-rachidien, le cerveau, bile, la salive, le liquide amniotique, les cavités d'abcès, la sécrétion vaginale, le liquide séminal, le lait maternel, pénètre dans la barrière hémato-encéphalique et placentaire. Volume de distribution la adultes est d'environ 0,55 l / kg, chez les nouveau-nés - 0,54-0,81 l / kg.

La concentration maximale de métronidazole dans le sang est atteinte en 1-3 heures.

Environ 30 à 60% du métronidazole est métabolisé par hydroxylation, oxydation et interaction avec l'acide glucuronique. Le principal métabolite du métronidazole (2-oxymétronidazole) présente également des effets antibactériens et antiprotozoaires.

La demi-vie (T_1/2) avec une fonction hépatique normale en moyenne 8 heures (6 à 12 heures); avec des dommages hépatiques alcooliques - 18 heures (de 10 à 29 heures); chez les nouveau-nés nés à l'âge gestationnel de 28-30 semaines - environ 75 heures; 32-35 semaines - 35 heures, 36-40 semaines - 25 heures, respectivement.

Le métronidazole et ses principaux métabolites sont rapidement éliminés du sang au cours de l'hémodialyse (T_1/2est réduit à 2,6 heures). Lorsque la dialyse péritonéale est retirée en petites quantités.

Cancer du rein 60-80% de métronidazole (20% inchangé), à travers l'intestin - 6-15% de la dose appliquée. La clairance rénale du médicament est de 10,2 ml / min.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale après l'administration répétée de métronidazole dans le sérum peut être observée (d'où les patients atteints d'insuffisance rénale sévère recevant la fréquence à réduire).

L'urine peut avoir une couleur brun foncé ou rougeâtre en raison de la présence de colorants hydrosolubles.

L'excrétion rénale du métronidazole diminue chez les patients âgés.

Les indications:

- Infections à protozoaires: trichomonase, amibiase extra-intestinale, y compris abcès amibien du foie, amibiase intestinale (dysenterie amibienne), giardiase.

- Infections bactériennes anaérobies (gynécologiques, y compris la vaginose bactérienne, ainsi que les infections abdominales, infections du système nerveux central, bactériémie, septicémie, endocardite, infections des os, des articulations, de la peau et des tissus mous, infections parodontales, infections des voies respiratoires) Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. et d'autres anaérobies, sensibles au métronidazole (pour les adultes et les enfants).

- Traitement des infections Helicobacter pylori avec ulcère peptique du duodénum ou de l'estomac en combinaison avec des préparations de bismuth et un antibiotique, par exemple, l'amoxicilline.

- Le traitement de l'entérocolite causée par Clostridium difficile.

- Rendez-vous prophylactique avant l'intervention chirurgicale sur le tractus gastro-intestinal et les organes reproducteurs.

Contre-indications

- Hypersensibilité au métronidazole et à d'autres dérivés du nitroimidazole, ainsi qu'à tout autre ingrédient du médicament.

- Leucopénie (y compris l'anamnèse).

- Dommages organiques au système nerveux central (y compris l'épilepsie).

- Insuffisance hépatique (en cas d'administration de fortes doses de médicament).

- Grossesse (I trimestre), lactation.

- Enfants de moins de 3 ans (pour cette forme posologique).

- En association avec l'amoxicilline, il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament chez les patients de moins de 18 ans.

Soigneusement:

Grossesse (II-III trimestre), rénal / hépatique échec.

Grossesse et allaitement:

Le métronidazole pénètre dans le placenta, donc ne pas prescrire le médicament au cours du premier trimestre de la grossesse, et ne doit être utilisé que si le bénéfice potentiel de l'utilisation du médicament chez la mère dépasse le risque possible pour le fœtus.

Parce que le métronidazole pénètre dans le lait maternel, atteignant en son sein les concentrations proches des concentrations dans le plasma sanguin, il est recommandé d'arrêter l'allaitement pendant le traitement par le médicament.

Dosage et administration:

À l'intérieur, pendant ou après un repas (ou du lait pressé), sans mâcher,

Trichomonase

Adultes:

250 mg deux fois par jour pendant 10 jours. Les femmes doivent être nommées en plus métronidazole sous la forme de suppositoires vaginaux ou de comprimés.Si nécessaire, vous pouvez répéter le cours du traitement ou augmenter la dose à 0,75 - 1,0 g par jour. Entre les cours devrait être une pause dans 3-4 semaines avec la conduite de tests de laboratoire de contrôle répétés.

Un schéma alternatif de thérapie est le rendez-vous de 2 g une fois pour le patient et son partenaire sexuel.

Le traitement est effectué en même temps pour les deux partenaires sexuels.

Enfants: de 3 à 5 ans - 250 mg (1 comprimé) par jour; de 5 à 10 ans - 250 - 375 mg (1-1,5 comprimés) par jour; plus de 10 ans - 500 mg (2 comprimés) par jour.

La dose quotidienne doit être divisée en 2 accueil. Le cours du traitement est de 10 jours.

Amibiase

Adultes:

Avec amibiase asymptomatique (kyste), 500 mg (2 comprimés) 2-3 fois par jour pendant 5-7 jours.

Dans l'amibiase chronique, 500 mg (2 comprimés) 3 fois par jour pendant 5-10 jours.

Dans la dysenterie amibienne aiguë pour 750 mg (3 comprimés) 3 fois par jour jusqu'à ce que les symptômes cessent.

Avec l'abcès du foie, la dose quotidienne maximale de 2,5 g en 1 ou 2-3 doses, pendant 3-5 jours, en combinaison avec des antibiotiques (tétracyclines) et d'autres méthodes de traitement.

Enfants: 3-7 ans - 1/3 de la dose adulte; 7-10 ans - 1/2 dose d'un adulte.

Lambliasis

Adultes: 500 mg (2 comprimés) 2 fois par jour.

Enfants: de 3 à 5 ans: 250 mg (1 comprimé) par jour; de 6 à 10 ans: 375 mg (1,5 comprimé) par jour; plus de 10 ans: 500 mg (2 comprimés) par jour.

La dose quotidienne doit être divisée en 2 doses divisées.

Le cours du traitement est habituellement 5-10 journées.

Si nécessaire, selon la décision du médecin, le traitement peut être répété après 4-6 semaines.

Eradication de Helicobacter pylori

500 mg 3 fois par jour pendant 7 jours (dans le cadre d'un traitement combiné, par exemple, avec l'amoxicilline 2,25 g / jour.).

Infections causées par des bactéries anaérobies

Adultes et enfants de plus de 12 ans: 250-500 mg (1-2 comprimés) 3 fois par jour pendant ou après les repas.

Le métronidazole peut être utilisé en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments antibactériens.

La durée moyenne du traitement ne doit pas dépasser 7 jours.

Prévention des infections causées par des bactéries anaérobies (avant les interventions chirurgicales sur la cavité abdominale, en gynécologie et obstétrique)

Adultes et enfants de plus de 12 ans:

D'abord 1 g (4 comprimés de 250 mg) en une seule dose, puis 1 comprimé 250 mg 3 fois par jour pendant ou après un repas.

Enfants: de 6 à 12 ans - 125 mg (1/2 comprimé) toutes les 8 heures 2 journées.

Avec un dysfonctionnement rénal sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min) dose quotidienne métronidazole mais devrait être réduit de 2 fois.

Effets secondaires:

Du tractus gastro-intestinal: douleur épigastrique, nausée, vomissement, diarrhée, constipation, colique intestinale, diminution de l'appétit, goût métallique désagréable dans la bouche, bouche sèche, glossite, stomatite, pancréatite.

Du système nerveux central: en cas d'utilisation prolongée - maux de tête, vertiges, altération de la coordination des mouvements, ataxie, neuropathie périphérique, excitabilité accrue, irritabilité, dépression, troubles du sommeil, faiblesse; dans certains cas - confusion, hallucinations, convulsions.

Du système génito-urinaire: sensation de brûlure dans l'urètre, dysurie, cystite, polyurie, incontinence urinaire, développement excessif de la flore fongique du vagin (candidose), coloration de l'urine de couleur rouge-brun.

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, congestion nasale, fièvre.

Du côté du système musculo-squelettique: arthralgie.

Du système hématopoïétique: neutropénie, leucopénie.

Autre: aplatissement de l'onde T sur l'ECG.

Surdosage:

La dose létale pour une personne est inconnue. Des doses trop élevées peuvent provoquer des effets secondaires accrus, principalement des nausées, des vomissements et des vertiges; dans les cas plus graves, il peut y avoir ataxie, paresthésie et convulsions.

En cas d'empoisonnement, utiliser un traitement symptomatique et de soutien. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

Le métronidazole améliore l'action anticoagulants indirects, ce qui conduit à une augmentation du temps de formation de la prothrombine.

De même, le disulfirame provoque une intolérance éthanol.

Application simultanée avec disulfirame peut conduire au développement de divers symptômes neurologiques (l'intervalle entre le rendez-vous - au moins 2 semaines).

Cimetidine inhibe le métabolisme du métronidazole, ce qui peut entraîner une augmentation de sa concentration dans le sérum sanguin et un risque accru d'effets secondaires.

Administration simultanée de médicaments stimulant les enzymes d'oxydation microsomale dans le foie (phénobarbital, phénytoïne), peut accélérer l'élimination du métronidazole, à la suite de laquelle sa concentration dans le plasma diminue.

Chez les patients recevant un traitement à long terme avec des médicaments lithium à fortes doses, avec l'utilisation de métronidazole, une augmentation de la concentration de lithium dans le plasma sanguin et l'apparition de symptômes d'intoxication sont possibles.

Il n'est pas recommandé de combiner avec des myorelaxants non dépolarisants (bromure de vécuronium).

Sulfonamides améliorer l'effet antimicrobien du métronidazole.

Instructions spéciales:

Patients atteints d'insuffisance hépatique sévère métronidazole doit être administré avec prudence, car en raison du ralentissement du métabolisme, la concentration de métronidazole et de ses métabolites dans le plasma augmente.

En raison du ralentissement de l'excrétion, il faut faire attention lors du choix d'une dose de métronidazole chez les insuffisants rénaux. Chez ces patients, la dose doit être réduite de moitié.

Le métronidazole doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients présentant une dépression de la moelle osseuse et du système nerveux central, ainsi que chez les patients âgés. L'apparition d'ataxie, de vertiges et de toute autre détérioration de l'état neurologique des patients nécessite l'arrêt du traitement.

En cas de traitement prolongé par le métronidazole (plus de 10 jours), surveiller l'image du sang périphérique et de la fonction hépatique.

Avec la leucopénie, la possibilité de poursuivre le traitement dépend du risque de développer un processus infectieux.

Le métronidazole doit être évité chez les patients atteints de porphyrie.

Peut immobiliser le tréponème et conduire au faux test positif de Nelson.

Lors du traitement de la vaginite trichomonale chez les femmes et de la trichomonase chez les hommes, il est nécessaire de s'abstenir de toute activité sexuelle. Il est nécessaire de traiter simultanément les partenaires sexuels. Le traitement ne s'arrête pas pendant la menstruation. Après la trichomonase, les tests de contrôle doivent être effectués pendant trois cycles consécutifs avant et après la menstruation.

Après traitement de la giardiase, si les symptômes persistent, 3 analyses de fèces doivent être effectuées plusieurs jours après 3-4 semaines (chez certains patients traités avec succès, l'intolérance au lactose peut persister pendant plusieurs semaines ou mois, rappelant les symptômes de la giardiase) .

Dans la période du traitement, l'utilisation de l'éthanol est contre-indiquée (il est possible de développer disulfiramo les réactions semblables: la douleur abdominale de la nature spasmodique, la nausée, le vomissement, le mal de tête, l'afflux soudain du sang au visage).

Taches d'urine dans une couleur sombre.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Envisager la possibilité de développer des vertiges lors de la prescription du médicament aux patients; dont les activités sont liées à la gestion des mécanismes, notamment aux conducteurs de véhicules.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 250 mg.

Emballage:

10 comprimés par paquet de cellules de contour.

Sur 2 emballages cellulaires contour avec l'instruction sur l'application placer dans un paquet à partir d'un carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre, à une température ne dépassant pas 25 DE.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N0002272 / 01

Date d'enregistrement:10.04.2008

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:NORTH STAR, CJSC NORTH STAR, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

NORTH STAR, CJSC Russie

Représentation: & nbspNORTH STAR CJSC NORTH STAR CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp19.09.2016

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Instructions

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