Metronidazole Nycomed - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: amidon de pomme de terre 159,0 mg, cellulose microcristalline 140,0 mg, lactose monohydraté 100,0 mg, gélatine 12,0 mg, stéarate de magnésium 0,5 mg.

coquille: l'hypromellose (méthylhydroxypropylcellulose) 10,3 mg, le dioxyde de titane 6,6 mg, le talc 6,6 mg, le propylène glycol 2,0 mg.

La description:Les comprimés recouverts d'une pellicule, de couleur blanche, de forme ovale.

Groupe pharmacothérapeutique:agent antimicrobien et antiprotozoaire

ATX: & nbsp

P.01.A.B Dérivés de nitroimidazole

P.01.A.B.01 Métronidazole

Pharmacodynamique:

Médicament antiprotozoaire et antimicrobien, dérivé du 5-nitroimidazole. Le mécanisme d'action est la réduction biochimique du groupe 5-nitro par des protéines de transport intracellulaire de microorganismes anaérobies et de protozoaires. Le groupe 5-nitro réduit réagit avec l'acide désoxyribonucléique (ADN) d'une cellule de micro-organismes, inhibant la synthèse de leurs acides nucléiques, ce qui conduit à la mort des bactéries.

actif en couple Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., ainsi que des anaérobies gram-négatifs Bacteroides spp. (y compris Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens)et quelques anaérobies à Gram positif (souches sensibles Eubacterium spp., Clostridium niger, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). La concentration minimale inhibitrice pour ces souches est de 0,125-6,25 μg / ml.

En combinaison avec l'amoxicilline montre une activité contre Helicobacter pylori (amoxicilline supprime le développement de la résistance au métronidazole).

Au métronidazole pas sensible Micro-organismes aérobies et anaérobies facultatifs, mais en présence de flore mixte (aérobies et anaérobies) métronidazole agit en synergie avec des antibiotiques efficaces contre les aérobies conventionnels.

Augmente la sensibilité des tumeurs aux rayonnements, provoque une sensibilisation à l'alcool (action semblable au disulfirame).

Pharmacocinétique

L'absorption est élevée (la biodisponibilité n'est pas inférieure à 80%). Il a une capacité de pénétration élevée, atteignant des concentrations bactéricides dans la plupart des tissus et des fluides corporels, y compris les poumons, les reins, le foie, la peau, le liquide céphalo-rachidien, le cerveau, bile, salive, liquide amniotique, cavités abcédées, sécrétions vaginales, liquide séminal, lait maternel. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire. Le volume de distribution: adultes - environ 0,55 l / kg, nouveau-nés-0,54-0,81 l / kg.

La concentration maximale du médicament dans le sang (C_max) est de 6 à 40 μg / ml, selon la dose. Temps pour atteindre la concentration maximale (TC_max) - 1-3 heures. Communication avec les protéines plasmatiques - 10-20%.

Dans le corps, environ 30-60% du métronidazole est métabolisé par hydroxylation, oxydation et glucuronation. Le principal métabolite (2-oxymétronidazole) a également des effets antiprotozoaires et antimicrobiens.

La demi-vie (T_1/2) Avec fonction hépatique normale - 8 heures (6 à 12 heures), avec maladie hépatique alcoolique - 18 h (de 10 à 29 h), chez les nouveau-nés: née à 28-30 semaines de gestation - environ 75 heures, respectivement, 32-35 semaines - 35 h, 36-40 semaines -. 25 heures excrété par les reins 60-80% (20% inchangé) dans l'intestin - 6-15%.

Clairance rénale - 10,2 ml / min. Chez les patients ayant une fonction rénale altérée après une administration répétée, on peut observer un cumul de métronidazole dans le sérum (par conséquent, la fréquence d'admission doit être réduite chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère).

Le métronidazole et ses principaux métabolites sont rapidement éliminés du sang au cours de l'hémodialyse (T_1/2est réduit à 2,6 heures). Lorsque la dialyse péritonéale est retirée en petites quantités.

Les indications:

Prévention et traitement des infections causées par des microorganismes sensibles au métronidazole ( Bacteroides spp., À. fragilis, À. distasonis, À. ovatus, À. thétaïotaomicron, À. Vulgates, Clostridium, Peptococcus et Peptostreptococcus):

infections protozoaires: amibiase extraintestinale, y compris abcès hépatique amibien, amibiase intestinale (dysenterie amibienne), trichomonase, giardiazis, balantidiasis, giardiase, leishmaniose cutanée, trichomonas vaginite, trichomonase urétrite;
infection des os et des articulations;
les infections du système nerveux central (SNC);
infection de la cavité abdominale;
infections des organes pelviens;
les infections de la peau et des tissus mous;
état septique.

Colite pseudomembraneuse (associée à l'utilisation d'antibiotiques).

Gastrite ou ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori.

Prévention de l'infection anaérobie pendant les interventions chirurgicales.

La radiothérapie des patients atteints de tumeurs - comme un radiosensibilisateur, dans les cas où la résistance tumorale est causée par l'hypoxie dans les cellules tumorales.

La maladie de Crohn.

Contre-indications

Hypersensibilité à tous les composants du médicament, leucopénie (y compris dans l'anamnèse), lésions organiques du système nerveux central, épilepsie, insuffisance hépatique (dans le cas de fortes doses), grossesse (I trimestre), lactation.

L'âge des enfants (jusqu'à 3 ans).

Soigneusement:

Grossesse (M-trimestre), insuffisance rénale / hépatique.

Maladies du sang et stade actif des maladies du SNC

Des précautions doivent être prises lors de la prescription de métronidazole aux personnes atteintes de maladies du sang et du système nerveux central. Si la durée du traitement dépasse la durée recommandée, un suivi systématique de l'hémogramme (surtout des leucocytes) et de l'état neurologique est nécessaire. le développement des effets secondaires du système nerveux central et périphérique (tels que la paresthésie, l'ataxie, le vertige, les crises d'épilepsie).

Maladies du foie

Chez les patients atteints d'une maladie hépatique sévère, une réduction de dose est nécessaire. Cela est particulièrement vrai pour les patients atteints d'encéphalopathie hépatique métronidazole peut contribuer à l'augmentation des symptômes.

Alcool, y compris les médicaments contenant de l'alcool

Vous ne pouvez pas consommer d'alcool pendant le traitement avec le métronidazole et dans les trois jours suivant son retrait en raison du risque de développer une réaction semblable au disulfirame entre le métronidazole et les alcools. Ceci s'applique également aux médicaments contenant de l'alcool, à la fois sous forme orale et parentérale.

Préparations au lithium

En cas d'administration concomitante de métronidazole et de préparations au lithium, et aussi dans les deux ou trois semaines suivant le retrait du métronidazole, il faut surveiller attentivement le taux de lithium, de créatinine et d'électrolytes du sérum sanguin.

Maladies rénales

Au moment de l'hémodialyse métronidazole devrait être annulé. Le médicament ne doit pas être prescrit avant la fin de l'hémodialyse.

La prise de métronidazole peut s'accompagner d'une coloration de l'urine de couleur foncée.

Le métronidazole, comprimé pelliculé, contient du lactose. Le médicament ne doit donc pas être administré à des patients présentant une intolérance congénitale au galactose, un déficit en lappease-lactase ou une diminution de l'absorption du glucose-galactose.

Dosage et administration:

À l'intérieur, pendant ou après un repas, (ou du lait pressé), sans mâcher.

Infections causées par des bactéries anaérobies

Adultes: 500 mg 3 fois par jour.

Enfants: 30-50 mg / kg par jour en 3 doses fractionnées.

Dysenterie amibienne aiguë, abcès du foie amibien

Adultes: 2 g une fois par jour pendant 3 jours ou 500-1000 mg 3 fois par jour pendant 5-10 jours.

Enfants: 30-50 mg / kg par jour en 3 doses fractionnées pendant 5 jours.

Cours asymptomatique de la dysenterie amibienne

Adultes: 500 mg 3 fois par jour.

Enfants: 25-40 mg / kg par jour en 2-4 admission pendant 5-10 jours.

Lambliasis

Adultes: 2 g une fois par jour pendant 2-3 jours ou 500 mg 2 fois par jour pendant 5-7 jours.

Enfants: 25-40 mg / kg par jour en 2-4 admission pendant 7 jours.

Trichomonase

Adultes: 500 mg deux fois par jour pendant 6 jours ou 2 g une fois.

Gingivite ulcéreuse

Adultes: 500 mg 3 fois par jour pendant 3 jours.

Vaginite non spécifique

Adultes: 2 g le premier et le troisième jour ou 500 mg 2 fois par jour pendant 7 jours.

la maladie de Crohn

Adultes: 500 mg deux fois par jour.

Enfants: 15 mg / kg par jour en 2 doses fractionnées.

Prévention de l'infection anaérobie dans les interventions chirurgicales

Adultes: 1 g une fois.

Enfants: 25 mg / kg.

Traitement post-opératoire

Adultes: 500 mg 3 fois par jour.

Enfants: 30-50 mg / kg par jour en 3 doses fractionnées.

Insuffisance hépatique

Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère, il existe un risque d'accumulation de métronidazole et de ses métabolites. Chez ces patients métronidazole utiliser avec précaution. La dose quotidienne recommandée doit être réduite trois fois, en prenant une fois par jour.

Insuffisance rénale

Aucune réduction de dose n'est requise.

Patients âgés et plus âgés

Aucune réduction de dose n'est requise.

Effets secondaires:

Troubles du tractus gastro-intestinal: douleur épigastrique, nausée, vomissement, diarrhée, glossite, stomatite, goût «métallique» dans la bouche, perte d'appétit, anorexie, sécheresse de la muqueuse buccale, constipation, pancréatite (cas réversibles), changement de la couleur de la langue langue "(en raison de la croissance de la microflore fongique).

Troubles du système immunitaire: angioedème, choc anaphylactique.

Les perturbations du système nerveux: neuropathie sensorielle périphérique, céphalées, convulsions, vertiges, rapportés sur le développement de l'encéphalopathie et du syndrome cérébelleux subaigu (coordination altérée et synergie des mouvements, ataxie, dysarthrie, troubles de la marche, nystagmus, tremblements) réversibles après arrêt du métronidazole, méningite aseptique.

Troubles de la psyché: les troubles psychotiques, y compris la confusion, les hallucinations; dépression, insomnie, irritabilité, augmentation de l'excitabilité.

Les violations de la part de l'organe de la vue: troubles visuels transitoires, tels que diplopie et myopie, flou des contours des sujets, acuité visuelle réduite, violation de la perception des couleurs; Neuropathie / névrite optique.

Violations du système sanguin et lymphatique: agranulocytose, leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie.

Perturbations du côté des conduits cuits et biliaires: augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques» (aspartate aminotransférase, alanine aminotransférase, phosphatase alcaline), développement d'hépatite cholestatique ou mixte et de lésions hépatiques hépatocellulaires, parfois accompagnées d'ictère; chez les patients traités par le métronidazole et en association avec d'autres agents antibactériens, des cas d'insuffisance hépatique ont nécessité une transplantation hépatique.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: éruption cutanée, démangeaisons, hyperémie cutanée, urticaire, éruption cutanée pustuleuse, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

Troubles des reins et des voies urinaires: coloration de l'urine dans une couleur brunâtre-rougeâtre due à la présence dans l'urine d'un métabolite hydrosoluble de métronidazole, dysurie, polyurie, cystite, incontinence urinaire, candidose.

Troubles généraux et troubles au site d'administration: fièvre, congestion nasale, arthralgie, faiblesse.

Laboratoire et données instrumentales: aplatissement de l'onde T sur l'électrocardiogramme.

Surdosage:

Symptômes

Les symptômes les plus communs de surdosage sont la nausée, le vomissement, l'aversion de nourriture, le goût métallique dans la bouche, le mal de tête et le vertige. Les symptômes incluent l'insomnie, la somnolence, la dépression de CNS, l'oligurie et la coloration d'urine dans une couleur foncée. Dans certains cas, il y a un développement de l'effet ototoxique et des crises d'épilepsie.

Traitement des complications

En relation avec l'absence d'un antidote spécifique, une thérapie symptomatique et de soutien est réalisée. Métronidazole peut être retiré du sang avec hémodialyse, cependant, cela se produit rarement.

Interaction:

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément le métronidazole avec les médicaments suivants: drogues:

Alcool, y compris les médicaments contenant de l'alcool

Mécanisme possible: Métronidazole inhibe le métabolisme de l'acétaldéhyde.

Résultat: réaction de type disulfirame (rougeur de la peau, vomissements, sensation de chaleur, respiration rapide et tachycardie). La réception simultanée devrait être évitée.

Amiodarone

Mécanisme possible: Métronidazole supprime le métabolisme de l'amiodarone.

Résultat: Augmentation du risque d'effet cardiotoxique (allongement de l'intervalle QT, tachycardie ventriculaire ventriculaire bidirectionnelle (pirouette), arrêt cardiaque).

Busulfan

Le métronidazole peut aider à augmenter la concentration de busulfan dans le plasma sanguin et, par conséquent, augmenter sa toxicité.

Disulfirame

Mécanisme possible: inconnu.

Résultat: l'utilisation simultanée avec le disulfiram peut entraîner le développement de divers symptômes neurologiques (l'intervalle entre les rendez-vous est d'au moins 2 semaines).

L'administration simultanée de métronidazole avec les médicaments suivants doit être faite avec prudence:

Alcaloïdes de l'ergot (par exemple, ergotamine)

Mécanisme possible: Métronidazole inhibe l'activité du cytochrome P450 3A4 et, par conséquent, ralentit le métabolisme des alcaloïdes de l'ergot.

Résultat: Risque accru d'ergotisme (nausées, vomissements, ischémie vasospastique).

Warfarine

Mécanisme possible: Métronidazole inhibe le métabolisme de la warfarine.

Résultat: Augmentation des effets de la warfarine et, par conséquent, risque de saignement.

Avec l'utilisation simultanée des deux médicaments, le temps de prothrombine doit être déterminé à de courts intervalles et la dose de warfarine doit être ajustée, si nécessaire.

Vécuronium

Résultat: Métronidazole renforce l'action du vécuronium.

Carbamazépine

Mécanisme possible: inconnu. Il est possible de ralentir le métabolisme de la carbamazépine sous l'influence du métronidazole.

Résultat: Métronidazole peut augmenter la concentration de carbamazépine dans le sérum sanguin et, par conséquent, augmenter sa toxicité.

Préparations au lithium

Mécanisme possible: Diminution de la clairance rénale du lithium.

Résultat: Augmentation de la concentration de lithium dans le plasma sanguin et risque d'effets toxiques du lithium (faiblesse, tremblements, soif sévère, confusion).

Tacrolimus

Mécanisme possible: Métronidazole supprime le métabolisme et l'excrétion du tacrolimus.

Résultat: Métronidazole peut augmenter la concentration de tacrolimus dans le plasma sanguin et, par conséquent, augmenter le risque de ses effets toxiques (néphrotoxicité, hyperglycémie, hypercalcémie).

Phénytoïne

Mécanisme possible: Suppression du métabolisme de la phénytoïne ou amélioration du métabolisme microsomal du métronidazole.

Résultat: Augmentation du risque d'effets toxiques de la phénytoïne et diminution de la concentration de métronidazole dans le plasma sanguin.

Phénobarbital

Mécanisme possible: Accélération du métabolisme du métronidazole dans le foie.

Résultat: Diminution de la concentration de métronidazole dans le plasma.

Fluorouracil

Mécanisme possible: Réduire la clairance du fluorouracile.

Résultat: Augmentation de la concentration de fluorouracile dans le sérum sanguin, ainsi que du risque de ses effets toxiques (granulocytopénie, anémie, thrombocytopénie, stomatite, vomissements).

Cholestyramine

Mécanisme possible: Diminution de l'absorption du métronidazole.

Résultat: diminution de l'efficacité du métronidazole.

Cyclosporine

Mécanisme possible: Il est possible d'augmenter la concentration de cyclosporine dans le sang sous l'influence du métronidazole. Si l'administration simultanée de métronidazole et de cyclosporine est nécessaire, la concentration de cyclosporine et de créatinine dans le sérum doit être déterminée à de courts intervalles.

Cimetidine inhibe le métabolisme du métronidazole, ce qui peut entraîner une augmentation de sa concentration dans le sérum sanguin et un risque accru d'effets secondaires. Métronidazole augmente l'effet des anticoagulants indirects, ce qui conduit à une augmentation du temps de formation de la prothrombine.

Il n'est pas recommandé de combiner métronidazole avec des myorelaxants non dépolarisants (bromure de vécuronium).

Les sulfamides augmentent l'effet antimicrobien du métronidazole.

Recherche en laboratoire

L'utilisation du métronidazole peut affecter certains paramètres du test sanguin, tels que l'activité de l'aspartate aminotransférase (AcAt), l'alanine aminotransférase (AlAt), la lactate déshydrogénase (LDH), l'hexokinase, le niveau de triglycérides. Les valeurs de ces paramètres peuvent être réduites à zéro.

Instructions spéciales:

Adhérer aux normes régionales approuvées pour l'utilisation des antibiotiques.

Metronidazole Nycomed comprimés enrobés d'une pellicule contiennent du lactose, à cet égard le médicament ne doit pas être administré aux patients présentant une intolérance congénitale au galactose, une carence en lactase de Lapp ou une diminution de l'absorption du glucose-galactose.

En combinaison avec l'amoxicilline, il n'est pas recommandé d'utiliser métronidazole chez les patients de moins de 18 ans.

Avec un traitement prolongé, il est nécessaire de surveiller l'image du sang.

Avec la leucopénie, la possibilité de poursuivre le traitement dépend du risque de développer un processus infectieux.

L'apparition d'ataxie, de vertiges et de toute autre détérioration de l'état neurologique des patients nécessite l'arrêt du traitement.

Peut immobiliser le tréponème et conduire au faux test positif de Nelson. Taches d'urine dans une couleur sombre.

Lors du traitement de la vaginite trichomonale chez les femmes et de la trichomonase chez les hommes, il est nécessaire de s'abstenir de toute activité sexuelle. Il est nécessaire de traiter simultanément les partenaires sexuels. Le traitement ne s'arrête pas pendant la menstruation. Après la trichomonase, les tests de contrôle doivent être effectués pendant trois cycles consécutifs avant et après la menstruation.

Après le traitement de la giardiase, si les symptômes persistent après 3 à 4 semaines, 3 fèces doivent être analysées à plusieurs jours d'intervalle (chez certains patients traités avec succès, l'intolérance au lactose peut persister plusieurs semaines ou mois, rappelant les symptômes de la giardiase ).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

En relation avec la possibilité de vertiges et d'autres effets secondaires associés à la prise du médicament, il est recommandé de s'abstenir de conduire et d'autres mécanismes.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 500 mg.

Emballage:

Pour 20 comprimés sont placés dans des bouteilles de verre sombre, scellé avec un bouchon à vis en polyéthylène, sous lequel il y a une bague pour déchirer le joint d'étanchéité, ce qui permet de contrôler la première ouverture.

Une bouteille ainsi que les instructions d'utilisation sont placées dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N013250 / 01

Date d'enregistrement:19.01.2012 / 13.11.2015

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Takeda Pharma A / STakeda Pharma A / S Danemark

Fabricant: & nbsp

Takeda Pharma A / S Danemark

Représentation: & nbspTakeda Pharmaceuticals Ltd.Takeda Pharmaceuticals Ltd.

Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.09.2016

Instructions illustrées

Instructions

Métronidazole Nycomed (Métronidazole Nycomed)