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  • Forme de dosage: & nbspRAster pour l'infusion.
    Composition:

    Par 1 ml:

    Substance active:

    Métronidazole

    5,0 mg

    Excipients:

    Chlorure de sodium

    8,0 mg

    Acide citrique monohydraté

    0,44 mg

    Phosphate de sodium dodécahydraté

    1,8 mg

    Eau pour les injections

    jusqu'à 1 ml

    La description:

    Solution transparente, incolore ou jaune verdâtre.

    Groupe pharmacothérapeutique:agent antimicrobien et antiprotozoaire
    ATX: & nbsp

    P.01.A.B   Dérivés de nitroimidazole

    P.01.A.B.01   Métronidazole

    Pharmacodynamique:

    Médicament antiprotozoaire et antimicrobien, dérivé du 5-nitroimidazole. Le mécanisme d'action du métronidazole est la réduction biochimique du groupe 5-nitro du métronidazole par les protéines de transport intracellulaire des microorganismes anaérobies et des protozoaires. Le groupe 5-nitro réduit de métronidazole réagit avec l'ADN d'une cellule de micro-organismes, en inhibant la synthèse de leurs acides nucléiques, ce qui conduit à la mort des bactéries.

    Le médicament présente une activité élevée par rapport à Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica, ainsi que pour les anaérobies obligatoires (sporogènes et non sporulés) Bacteroides spp. (À. fragilis. À. ovatus, À. distasonis, À. thétaïotaomicron, À. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., souches sensibles Eubacterium.

    Le métronidazole n'est pas sensible aux micro-organismes aérobies et anaérobies facultatifs, mais en présence de flore mixte (aérobies et anaérobies) métronidazole agit en synergie avec des antibiotiques efficaces contre les anaérobies conventionnels.

    Pharmacocinétique

    Distribution: le médicament a une capacité de pénétration élevée, atteignant des concentrations bactéricides dans la plupart des tissus et des fluides corporels, y compris les poumons, les reins, le foie, la peau, le liquide céphalo-rachidien, le cerveau, bile, salive, liquide amniotique, cavités abcédées, sécrétions vaginales, liquide séminal, lait maternel. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire.

    Le volume de distribution: adultes - environ 0,55 l / kg, les nouveau-nés - 0,54-0,81 l / kg. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 10-20%.

    Avec l'administration intraveineuse de 500 mg de métronidazole pendant 20 minutes à des patients présentant une infection anaérobie, la concentration du médicament dans le sérum sanguin était de 35,2 μg / ml en une heure, 33,9 μg / ml en 4 heures, 25,7 μg / ml après 8 heures. heures . Avec la formation normale de bile, la concentration Le métronidazole dans la bile après administration intraveineuse peut dépasser de manière significative la concentration de métronidazole dans le plasma sanguin.

    Métabolisme: dans le corps, environ 30 à 60% du métronidazole est métabolisé par hydroxylation, oxydation et glucuronation. Le principal métabolite (2-oxymétronidazole) a également une action antiprotozoaire et antimicrobienne

    Excrétion: demi-vie (T1/2) avec fonction hépatique normale - 8 heures (6 à 12 heures), avec des dommages hépatiques alcooliques - 18 heures (de 10 à 29 heures), chez les nouveau-nés nés pendant la période de gestation de 28-30 semaines - environ 75 heures, 32-35 semaines - 35 h, 36-40 semaines - 25 h. Il est excrété par les reins 60-80% (20% inchangé), à travers l'intestin - 6-15%. La clairance rénale est de 10,2 ml / min. Chez les patients présentant une insuffisance rénale après administration répétée du médicament, le cumul du métronidazole dans le sérum peut être observé. Par conséquent, chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, la fréquence du métronidazole doit être réduite. Métronidazole et les principaux métabolites sont rapidement éliminés du sang au cours de l'hémodialyse (T1/2 est réduit à 2,6 heures). Lorsque la dialyse péritonéale est retirée en petites quantités.

    Les indications:

    Le métronidazole est recommandé pour le traitement des infections causées par des microorganismes sensibles au médicament:

    • infections à protozoaires: amibiase extraintestinale, y compris abcès amibiens du foie, amibiase intestinale (dysenterie amibienne), trichomonase (y compris trichomonas vaginite, trichomonase urétrite).
    • infections causées par Bacteroides spp. (y compris V. fragilis, À. distasonis, À. ovatus, À. thétaïotaomicron, À. vulgatus): infections des os et des articulations, infections du système nerveux central (SNC), y compris la méningite, les abcès cérébraux, l'endocardite bactérienne, la pneumonie, l'empyème et les abcès pulmonaires, la septicémie.
    • infections causées par des espèces Clostridium spp., Peptococcus Niger et Peptostreptococcus spp.: infection de la cavité abdominale (péritonite, abcès du foie), infection pelvienne (endométrite, abcès des trompes de Fallope et des ovaires, infection vaginale vaginale).

    Prévention des complications postopératoires (en particulier interférence sur le côlon, région paraectale, appendicectomie, opérations gynécologiques).

    Contre-indications

    Hypersensibilité au métronidazole ou à d'autres dérivés du nitroimidazole, lésions organiques du système nerveux central (y compris l'épilepsie), leucopénie (y compris les antécédents), insuffisance hépatique (dans le cas de fortes doses), trimestre de la grossesse; période de lactation.

    Soigneusement:

    Grossesse (trimestres II et III) - uniquement pour les indications vitales, l'insuffisance rénale et / ou hépatique.

    Grossesse et allaitement:

    Le métronidazole pénètre dans le placenta, donc ne prescrivez pas le médicament pendant le premier trimestre de la grossesse, alors il ne doit être utilisé que si l'avantage potentiel de l'utilisation du médicament pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus.

    Parce que le métronidazole pénètre dans le lait maternel, atteignant en son sein les concentrations proches des concentrations dans le plasma sanguin, il est recommandé d'arrêter l'allaitement pendant le traitement par le médicament.

    Dosage et administration:

    Pulvérisé par voie intraveineuse ou goutte à goutte.

    L'administration intraveineuse de métronidazole est indiquée dans les infections sévères, aussi bien qu'en l'absence de la possibilité de prendre le médicament à l'intérieur.

    Pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans une dose unique de 500 mg, le taux d'administration intraveineuse continue (jet) ou goutte à goutte - 5 ml par minute. L'intervalle entre les administrations est de 8 heures. La durée du traitement est déterminée individuellement. La dose quotidienne maximale ne dépasse pas 4 g. Selon les indications, en fonction de la nature de l'infection, une transition vers un traitement d'entretien avec des formes orales de métronidazole est réalisée.

    Enfants de moins de 12 ans Le métronidazole est administré à raison de 7,5 mg / kg de poids corporel en 3 doses fractionnées à raison de 5 ml par minute.

    Pour la prévention de l'infection anaérobie avant l'opération prévue sur les organes pelviens et les voies urinaires adultes et enfants de plus de 12 ans Le métronidazole est administré sous forme de perfusions à une dose de 500-1000 mg, le jour de l'intervention chirurgicale et le lendemain à une dose de 1500 mg / jour (500 mg toutes les 8 heures). Après 1-2 jours vont d'habitude au traitement d'entretien avec les formes orales de metronidazole.

    Enfants de moins de 12 ans Il est recommandé d'administrer le métronidazole en perfusion intraveineuse par voie intraveineuse selon le même schéma en une seule dose de 7,5 mg / kg de poids corporel. La dose quotidienne maximale chez les enfants de moins de 12 ans est de 22,5 mg / kg de poids corporel.

    Pour les patients avec un dysfonctionnement rénal sévère (QC (clairance de la créatinine) inférieure à 30 ml / min) et / ou la dose quotidienne de métronidazole dans le foie est de 1000 mg, la fréquence d'administration 2 fois par jour. Métronidazole, solution pour perfusions, il n'est pas recommandé de mélanger avec d'autres médicaments!

    Effets secondaires:

    Très fréquent -> 10%; fréquents -> 1% et <10%; peu fréquent -> 0,1% et <1%; rare -> 0.01% et <0,1%; très rare - <0,01%.

    Du système digestif: rarement - douleur épigastrique, nausée, vomissement, diarrhée, constipation, colique intestinale, diminution de l'appétit, anorexie, trouble du goût, goût «métallique» désagréable dans la bouche, sécheresse de la muqueuse buccale, glossite, stomatite; très rarement - une déviation de la norme des résultats des tests pour l'état fonctionnel du foie, l'hépatite cholestatique, la jaunisse, la pancréatite;

    Du système nerveux central: avec usage prolongé très rarement - maux de tête, vertiges, altération de la coordination des mouvements, ataxie, neuropathie périphérique, augmentation de l'excitabilité, irritabilité, dépression, troubles du sommeil, somnolence, faiblesse, confusion, hallucinations, convulsions, encéphalopathie;

    Du système génito-urinaire: très rarement - une sensation de brûlure dans l'urètre, candidose vulvo-vaginale, dysurie, cystite, polyurie, incontinence urinaire, douleur dans le vagin, coloration de l'urine dans une couleur rouge-brun.

    Réactions allergiques: très rarement - éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, érythème polymorphe exsudatif, congestion, fièvre;

    Du côté du système musculo-squelettique: très rarement - arthralgie, myalgie;

    De la part des organes de l'hématopoïèse: rarement - leucopénie, agranulocytose, neutropénie, thrombocytopénie, pancytopénie.

    Réactions locales: thrombophlébite (douleur, bouffées vasomotrices ou gonflement au site d'injection).

    Autre: aplatissement de l'onde T sur l'électrocardiogramme (ECG); très rarement - ototoxicité, éruptions pustuleuses, gynécomastie.

    Surdosage:

    Symptômes: nausées, vomissements, vertiges, dans les cas plus graves - ataxie, paresthésie et convulsions.

    Traitement: thérapie symptomatique et de soutien. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

    Interaction:

    Warfarine et autres anticoagulants indirects. Métronidazole augmente l'effet des anticoagulants indirects, ce qui conduit à une augmentation du temps de formation de la prothrombine.

    Disulfirame (Esperal). L'application simultanée peut mener au développement de divers symptômes neurologiques, ainsi on ne devrait pas prescrire métronidazole les patients qui ont pris disulfirame dans les deux dernières semaines. De même, le disulfirame provoque une intolérance à l'éthanol.

    Cimetidine inhibe le métabolisme du métronidazole, ce qui peut entraîner une augmentation de sa concentration dans le sérum sanguin et un risque accru d'effets secondaires.

    Administration simultanée de médicaments stimulant les enzymes d'oxydation microsomale dans le foie (phénobarbital, phénytoïne), peut accélérer l'élimination du métronidazole, à la suite de laquelle sa concentration dans le plasma diminue.

    Lithium. Chez les patients traités à long terme par des préparations de lithium à fortes doses, avec l'utilisation de métronidazole, une augmentation de la concentration de lithium dans le plasma sanguin et l'apparition de symptômes d'intoxication sont possibles.

    L'effet antimicrobien du métronidazole est renforcé en combinaison avec sulfamides et antibiotiques.

    Avec l'administration combinée de métronidazole et cyclosporine il peut y avoir une augmentation de la concentration de cyclosporine dans le plasma sanguin.

    Métronidazole réduit la garde au sol fluorouracile, ce qui peut entraîner une augmentation de la toxicité de ce dernier.

    Avec application simultanée métronidazole peut augmenter les concentrations plasmatiques busulfan.

    Il n'est pas recommandé de combiner avec des myorelaxants non dépolarisants (bromure de vécuronium).

    Instructions spéciales:

    Avec prudence nommer pour les maladies des reins, le foie.

    Pendant la période de traitement, la prise d'éthanol est contre-indiquée (des réactions de type disulfirame peuvent survenir: douleurs abdominales de nature spasmodique, nausées, vomissements, maux de tête, poussée soudaine de sang vers le visage).

    L'utilisation à long terme du médicament est souhaitable d'être effectuée sous le contrôle du sang périphérique.

    Avec la leucopénie, la possibilité de poursuivre le traitement dépend du risque de développer un processus infectieux.

    L'apparition d'ataxie, de vertiges et de toute autre détérioration de l'état neurologique des patients nécessite l'arrêt du traitement.

    Peut immobiliser le tréponème et conduire au faux test positif de Nelson.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:Solution pour perfusion, 5 mg / ml.
    Emballage:

    Pour 100 ml dans des flacons en polyéthylène sans bouchon ou avec bouchon européen soudé ou bouchon en plastique ou bouchon d'infusion.

    Pour 1 bouteille dans un sac scellé de film polymère ou sans emballage dans un paquet de carton avec les instructions d'utilisation, ou sans emballage (pour les hôpitaux).

    De 1 à 96 bouteilles sans emballage dans des sacs hermétiquement fermés ou sans emballage avec un nombre égal d'instructions pour une utilisation dans une boîte en carton ondulé (pour les hôpitaux).

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et sombre à une température de 2 à 30 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-001517
    Date d'enregistrement:16.02.2012 / 17.11.2015
    Date d'expiration:16.02.2017
    Le propriétaire du certificat d'inscription:EAST-PHARM, LLCEAST-PHARM, LLC
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspEAST-PHARM, LLCEAST-PHARM, LLC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.09.2016
    Instructions illustrées
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