Le métronidazole est un 5-nitroimidazole et est un médicament de type bactéricide qui présente un tropisme pour l'acide désoxyribonucléique.
Le mécanisme d'action est la réduction biochimique du groupe 5-nitro du métronidazole par des protéines de transport intracellulaire de microorganismes anaérobies et de protozoaires. Le groupe 5-nitro réduit de métronidazole réagit avec l'acide désoxyribonucléique d'une cellule de micro-organismes, en inhibant la synthèse de leurs acides nucléiques, ce qui conduit à la mort des bactéries.
Actif vis-à-vis des protozoaires: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, ainsi que des anaérobies facultatifs Bacteroides spp. (comprenant Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella) et certains Gram positif obligatoire (Clostridium spp.) et facultatif (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.) anaérobies et facultatif Airbus - Gardnerella vaginalis.
Le métronidazole est insensible aux micro-organismes aérobies, mais en présence de flore mixte (aérobies et anaérobies) métronidazole agit en synergie avec des antibiotiques efficaces contre les aérobies conventionnels.