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  • Forme de dosage: & nbspRAster pour les infusions
    Composition:

    Substance active: métronidazole - 5 mg;

    Excipients: chlorure de sodium - 9 grammes, eau pour injection - jusqu'à 1 litre.

    La description:PLa couche de finition va du jaune incolore au jaune clair ou au jaune verdâtre.
    Groupe pharmacothérapeutique:Médicament antimicrobien et antiprotozoaire
    ATX: & nbsp

    P.01.A.B   Dérivés de nitroimidazole

    P.01.A.B.01   Métronidazole

    Pharmacodynamique:

    Médicament antiprotozoaire et antimicrobien, dérivé du 5-nitroimidazole. Le mécanisme d'action est la réduction biochimique du groupe 5-nitro du métronidazole par des protéines de transport intracellulaire de microorganismes anaérobies et de protozoaires. Le groupe 5-nitro réduit métronidazole mais interagit avec l'ADN d'une cellule de micro-organismes, en inhibant la synthèse de leurs acides nucléiques, ce qui conduit à la mort des bactéries.

    Actif par rapport à Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., ainsi que des anaérobies obligatoires Bacteroides spp. (incl. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thétaïotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella Disiens) et certains micro-organismes Gram-positifs (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). La concentration minimale inhibitrice pour ces souches est de 0,125-6,25 μg / ml.

    En combinaison avec l'amoxicilline montre une activité contre Helicobacter pylori (amoxicilline supprime le développement de la résistance au métronidazole).

    Le métronidazole est insensible aux microorganismes aérobies et aux anaérobies facultatifs, mais en présence de flore mixte (aérobies et anaérobies) métronidazole agit en synergie avec des antibiotiques efficaces contre les aérobies conventionnels.

    Augmente la sensibilité des tumeurs aux rayonnements, provoque des réactions de type disulfirame, stimule les processus réparateurs.

    Pharmacocinétique

    Il a une capacité de pénétration élevée, atteignant des concentrations bactéricides dans la plupart des tissus et des fluides corporels, y compris les poumons, les reins, le foie, la peau, le liquide céphalo-rachidien, le cerveau, bile, la salive, le liquide amniotique, les cavités d'abcès, la sécrétion vaginale, le liquide séminal, le lait maternel, pénètre la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire.

    Le volume de distribution: adultes - environ 0,55 l / kg, les nouveau-nés - 0,54-0,81 l / kg. La concentration maximale dans le plasma sanguin (CmOh) est de 6 à 40 μg / ml, selon la dose. Temps pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin (TCmOh) - 1-3 heures. Communication avec les protéines plasmatiques - 10-20%.

    Lorsque administré par voie intraveineuse à 500 mg pendant 20 minutes, la concentration maximale dans le plasma sanguin après 1 heure est de 35,2 μg / ml, après 4 heures - 33,9 μg / ml, après 8 heures - 25,7 μg / ml; concentration minimale dans le plasma sanguin (Cmin) avec l'administration subséquente de 18 μg / ml, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin est de 30-60 min, la concentration thérapeutique est maintenue pendant 6-8 heures. Avec la formation normale de la bile, la concentration de métronidazole dans le bile après l'administration intraveineuse peut dépasser de manière significative la concentration dans le plasma.

    Dans le corps, environ 30-60% du métronidazole est métabolisé par hydroxylation, oxydation et glucuronation. Le principal métabolite (2-oxymétronidazole) a également des effets antiprotozoaires et antimicrobiens.

    La demi-vie avec fonction hépatique normale est de 8 heures (6 à 12 heures), avec des dommages hépatiques alcooliques - 18 heures (de 10 à 29 heures), chez les nouveau-nés: ceux nés à l'âge gestationnel - 28-30 semaines - environ 75 heures , 32 -35 semaines - 35 heures, 36-40 semaines - 25 heures. Il est excrété par les reins 60-80% (20% inchangé), à travers l'intestin - 6-15%.

    Clairance rénale - 10,2 ml / min.

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale après l'administration répétée de métronidazole dans le sérum peut être observée (d'où les patients atteints d'insuffisance rénale sévère recevant la fréquence à réduire).

    Le métronidazole et les principaux métabolites sont rapidement éliminés du sang lors de l'hémodialyse (la demi-vie d'élimination est réduite à 2,6 h). Lorsque la dialyse péritonéale est retirée en petites quantités.

    Les indications:

    - Infections protozoaires: amibiase extraintestinale, y compris abcès amibien du foie, amibiase intestinale (dysenterie amibienne), trichomonase, giardiase, balantidiasis, giardiase, leishmaniose cutanée, trichomonas vaginite, trichomonas urétrite.

    - Infections causées par Bacteroides spp. (incl. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thétaïotaomicron, Bacteroides vulgatus): infection des os et des articulations, infections du système nerveux central, incl. méningite, abcès cérébral, endocardite bactérienne, pneumonie, empyème pleural et abcès pulmonaire, septicémie.

    - Infections causées par l'espèce Clostridium spp., Peptococcus et Peptostreptococcus: infection de la cavité abdominale (péritonite, abcès du foie), infection pelvienne (endométrite, abcès des trompes de Fallope et des ovaires, infection vaginale vaginale).

    - Colite pseudomembraneuse (associée à l'utilisation d'antibiotiques).

    - Gastrite ou ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori.

    - Prévention des complications postopératoires (en particulier interférence sur le côlon, zone quasi-rectale, appendicectomie, opérations gynécologiques).

    - La radiothérapie des patients atteints de tumeurs - comme un médicament radiosensibilisant dans les cas où la résistance tumorale est causée par l'hypoxie dans les cellules tumorales.

    Contre-indications

    Hypersensibilité au métronidazole ou à d'autres dérivés du nitroimidazole, leucopénie (y compris dans l'anamnèse), lésions organiques du système nerveux central (y compris l'épilepsie), insuffisance hépatique (dans le cas de fortes doses), grossesse (trimestre), lactation.

    Soigneusement:

    Grossesse (II-III trimestres), insuffisance rénale / hépatique.

    Grossesse et allaitement:S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.
    Dosage et administration:

    Intraveineusement.

    Adultes et enfants de plus de 12 ans dans la dose initiale de 0,5-1 g goutte à goutte par voie intraveineuse (durée de perfusion - 30-40 min), puis toutes les 8 heures 500 mg à un débit de 5 ml / min. Avec une bonne tolérance après les 2-3 premières perfusions passent à une injection par jet. Le cours du traitement est de 7 jours. Si nécessaire, l'administration intraveineuse est poursuivie plus longtemps. La dose quotidienne maximale est de 4 g. Selon les indications, un transfert à la dose d'entretien de métronidazole est pris à l'intérieur à une dose de 400 mg 3 fois par jour.

    Enfants de moins de 12 ans prescrire le même schéma en une seule dose de 7,5 mg / kg.

    Lorsque les maladies purulentes-septiques sont généralement menées 1 cours de traitement.

    À des fins préventives, les adultes et les enfants de plus de 12 ans prescrire iv goutte à goutte 0,5-1 g à la veille de la chirurgie, le jour de la chirurgie et le jour suivant - 1,5 g / jour (500 mg toutes les 8 heures). Après 1-2 jours, ils passent à la thérapie d'entretien à l'intérieur. Les patients avec l'insuffisance rénale chronique et la clairance de la créatinine moins de 30 ml / min et / ou l'insuffisance hépatique la dose quotidienne maximale - pas plus de 1 g, la fréquence de réception - 2 fois par jour.

    En tant que médicament radiosensibilisant injecté iv dans le goutte-à-goutte au taux de 160 mg / kg ou 4-6 g / m2 de surface corporelle pendant 0,5-1 h avant le début de l'irradiation. Appliquer avant chaque séance d'irradiation pendant 1-2 semaines. Dans la période restante de traitement de radiothérapie métronidazole ne s'applique pas. La dose unique maximale ne doit pas dépasser 10 grammes, la dose de cours doit être de 60 g. Pour éliminer l'intoxication provoquée par l'irradiation, une solution à 5% de Dextrose, Hemodeza ou une solution de chlorure de sodium à 0,9% est utilisée.

    Effets secondaires:

    Du système digestif: diarrhée, diminution de l'appétit, nausées, vomissements, coliques intestinales, constipation, goût «métallique» dans la bouche, bouche sèche, glossite, stomatite, pancréatite.

    Du système nerveux: vertiges, troubles de la coordination des mouvements, ataxie, confusion, irritabilité, dépression, augmentation de l'excitabilité, faiblesse, insomnie, céphalée, convulsions, hallucinations, neuropathie périphérique.

    Réactions allergiques: urticaire, éruption cutanée, hyperémie cutanée, congestion nasale, fièvre, arthralgie.

    Du système urinaire: dysurie, cystite, polyurie, incontinence urinaire, candidose, coloration de l'urine de couleur rouge-brun.

    Réactions locales: thrombophlébite (douleur, bouffées vasomotrices ou gonflement au site d'injection).

    Autre: neutropénie, leucopénie, aplatissement de l'onde T sur l'ECG.

    Interaction:

    Augmente l'effet des anticoagulants indirects, ce qui conduit à une augmentation du temps de formation de la prothrombine.

    De même, le disulfirame provoque une intolérance à l'éthanol.

    L'utilisation simultanée avec disulfiram peut mener au développement de divers symptômes neurologiques (l'intervalle entre les rendez-vous est au moins 2 semaines).

    Le métronidazole pour administration intraveineuse n'est pas recommandé pour être mélangé avec d'autres médicaments.

    La cimétidine supprime le métabolisme du métronidazole, ce qui peut entraîner une augmentation de sa concentration dans le sérum sanguin et un risque accru d'effets secondaires.

    Administration simultanée de médicaments stimulant les enzymes d'oxydation microsomale dans le foie (phénobarbital, phénytoïne), peut accélérer l'élimination du métronidazole, à la suite de laquelle sa concentration dans le plasma diminue.

    Avec l'admission des médicaments au lithium peut augmenter la concentration plasmatique de ce dernier et le développement de symptômes d'intoxication.

    Il n'est pas recommandé de combiner avec des myorelaxants non dépolarisants (bromure de vécuronium).

    Les sulfamides augmentent l'effet antimicrobien du métronidazole.

    Instructions spéciales:

    Pendant la période de traitement, la prise d'éthanol est contre-indiquée (des réactions de type disulfirame peuvent survenir: douleurs abdominales de nature spasmodique, nausées, vomissements, maux de tête, poussée soudaine de sang vers le visage).

    En combinaison avec l'amoxicilline, il n'est pas recommandé d'utiliser chez les patients de moins de 18 ans.

    Avec un traitement prolongé, il est nécessaire de surveiller l'image du sang.

    Avec la leucopénie, la possibilité de poursuivre le traitement dépend du risque de développer un processus infectieux.

    L'apparition d'ataxie, de vertiges et de toute autre détérioration de l'état neurologique des patients nécessite l'arrêt du traitement.

    Peut immobiliser le tréponème et conduire au faux test positif de Nelson.

    Taches d'urine dans une couleur sombre.

    Lors du traitement de la vaginite trichomonale chez les femmes et de la trichomonase chez les hommes, il est nécessaire de s'abstenir de toute activité sexuelle. Il est nécessaire de traiter simultanément les partenaires sexuels. Le traitement ne s'arrête pas pendant la menstruation. Après un traitement à la trichomonase, les tests de contrôle doivent être effectués pendant 3 cycles consécutifs avant et après la menstruation.

    Après le traitement de la giardiase, si les symptômes persistent, 3 analyses des selles doivent être effectuées plusieurs jours après 3-4 semaines (chez certains patients traités avec succès, l'intolérance au lactose peut persister plusieurs semaines ou mois, rappelant les symptômes de la giardiase) .

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour perfusion, 5 mg / ml.

    Emballage:

    100 ml dans des bouteilles de verre d'une capacité de 100 ml.

    1 bouteille avec les instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

    Pour les hôpitaux:

    - 48 bouteilles avec un nombre égal d'instructions pour l'utilisation dans une boîte de carton ondulé;

    - de 1 à 48 bouteilles avec un nombre égal d'instructions pour l'utilisation dans une boîte de carton ondulé.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température de 10 ° C à 25 ° C. La congélation n'est pas autorisée.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N003078 / 01
    Date d'enregistrement:18.09.2008 / 27.01.2014
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:KRASFARMA, JSC KRASFARMA, JSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.04.2018
    Instructions illustrées
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