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  • Forme de dosage: & nbspRAster pour les infusions
    Composition:

    Substance active: le métronidazole - 5,0 g;

    Excipients: chlorure de sodium, phosphate de sodium, acide citrique monohydraté, solution d'acide chlorhydrique, eau pour préparations injectables.

    La description:

    Liquide transparent, incolore ou jaune clair.

    Groupe pharmacothérapeutique:Médicament antimicrobien et antiprotozoaire
    ATX: & nbsp

    P.01.A.B   Dérivés de nitroimidazole

    P.01.A.B.01   Métronidazole

    Pharmacodynamique:

    Médicament antiprotozoaire et antimicrobien, dérivé du 5-nitroimidazole. Le mécanisme d'action est la réduction biochimique du groupe 5-nitro des protéines de transport intracellulaire des microorganismes anaérobies et des protozoaires. Le groupe 5-nitro réduit interagit avec l'ADN d'une cellule de micro-organismes, inhibant la synthèse de leurs acides nucléiques, ce qui conduit à la mort des bactéries.

    Actif par rapport à Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., ainsi que des anaérobies obligatoires Bacteroides spp. (incl. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thétaïotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.Disiens), et certains micro-organismes gram-positifs (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). La CMI pour ces souches est de 0,125-6,25 μg / ml.

    En combinaison avec l'amoxicilline montre une activité contre Helicobacter pylori (amoxicilline supprime le développement de la résistance au métronidazole).

    Le métronidazole n'est pas sensible aux micro-organismes aérobies et anaérobies facultatifs, mais en présence de flore mixte (aérobies et anaérobies) métronidazole agit en synergie avec des antibiotiques efficaces contre les aérobies conventionnels.

    Augmente la sensibilité des tumeurs aux rayonnements, provoque une sensibilisation à l'alcool (action semblable au disulfirame), stimule les processus réparateurs.

    Pharmacocinétique

    L'absorption est élevée (la biodisponibilité n'est pas inférieure à 80%). Il a une capacité de pénétration élevée, atteignant des concentrations bactéricides dans la plupart des tissus et des fluides corporels, y compris les poumons, les reins, le foie, la peau, le liquide céphalo-rachidien, le cerveau, bile, la salive, le liquide amniotique, les cavités d'abcès, la sécrétion vaginale, le liquide séminal, le lait maternel, pénètre dans la barrière hémato-encéphalique et placentaire.

    Le volume de distribution: adultes - environ 0,55 l / kg, les nouveau-nés - 0,54-0,81 l / kg. La concentration maximale du médicament dans le sang (Cmax) est de 6 à 40 μg / ml, selon la dose. Il est temps d'atteindre les concentrations maximales dans le sang (TCmOh) - 1-3 heures. Communication avec les protéines plasmatiques - 10-20%.

    Avec administration intraveineuse (IV) de 500 mg pendant 20 min, CmOh dans le sérum sanguin après 1 heure - 35,2 μg / ml, après 4 heures - 33,9 μg / ml, après 8 heures - 25,7 μg / ml; la concentration minimale du médicament dans le sang (Cmin) avec administration ultérieure de 18 μg / ml. TSmOh - 30-60 minutes, la concentration thérapeutique persiste pendant 6-8 heures. Avec la formation normale de bile, la concentration de métronidazole dans la bile après l'introduction de IV peut dépasser de manière significative la concentration dans le plasma.

    Dans le corps, environ 30-60% du métronidazole est métabolisé par hydroxylation, oxydation et glucuronation. Le principal métabolite (2-oxymétronidazole) a également des effets antiprotozoaires et antimicrobiens.

    Demi-vie T1/2 avec fonction hépatique normale - 8 heures (6 à 12 heures), avec des dommages hépatiques alcooliques - 18 heures (de 10 à 29 heures), chez les nouveau-nés: ceux nés à l'âge gestationnel - 28-30 semaines - environ 75 heures, respectivement, 32 -35 semaines - 35 heures, 36-40 semaines - 25 heures. Il est excrété par les reins 60-80% (20% inchangé), à travers l'intestin - 6-15%.

    Clairance rénale - 10,2 ml / min.

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale après l'administration répétée de métronidazole dans le sérum peut être observée (d'où les patients atteints d'insuffisance rénale sévère recevant la fréquence à réduire). Métronidazole et les principaux métabolites sont rapidement éliminés du sang au cours de l'hémodialyse (T1/2 est réduit à 2,6 heures). Lorsque la dialyse péritonéale est retirée en petites quantités.

    Les indications:

    Infections protozoaires: amibiase intestinale, y compris abcès amibien du foie, amibiase intestinale (dysenterie amibienne), trichomonase, giardiase, balantidiasis, giardiase, leishmaniose cutanée, trichomonas vaginite, trichomonase urétrite.

    Infections causées par Bacteroides spp. (y compris W. fragilis, À. distasonis, À. ovatus, À. thétaïotaomicron, À. vulgatus): infections des os et des articulations, infections du système nerveux central (SNC), incl. méningite, abcès cérébral, endocardite bactérienne, pneumonie, empyème et abcès pulmonaire.

    Infections causées par l'espèce Bacteroides, y compris le groupe À. fragilis, espèce Clostridium, Peptococcus et Peptostreptococcus: infection de la cavité abdominale (péritonite, abcès du foie), infection des organes pelviens (endométrite, endomyométrie, abcès des trompes de Fallope et des ovaires, infection vaginale vaginale après opération chirurgicale), infections de la peau et des tissus mous.

    Infections causées par l'espèce Bacteroides, y compris le groupe À. fragilis et espèces Clostridium: septicémie.

    Colite pseudomembraneuse (associée à l'utilisation d'antibiotiques).

    Gastrite ou ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori, l'alcoolisme.

    Prévention des complications postopératoires (notamment interférence sur le côlon, près de la région rectale, apendectomie, opérations gynécologiques).

    La radiothérapie des patients atteints de tumeurs - comme un radiosensibilisateur, dans les cas où la résistance tumorale est causée par l'hypoxie dans les cellules tumorales.

    Contre-indications

    Hypersensibilité, leucopénie (y compris dans l'anamnèse), lésions organiques du système nerveux central (y compris l'épilepsie), insuffisance hépatique (dans le cas de fortes doses), grossesse (I trimestre), lactation.

    Soigneusement:BVariabilité (II-IIje trimestres), insuffisance rénale / hépatique.
    Grossesse et allaitement:Pendant l'allaitement, il est recommandé d'arrêter l'allaitement.
    Dosage et administration:

    Adultes et enfants de plus de 12 ans dans la dose initiale de 0,5-1 g IV dans le goutte à goutte (la durée de la perfusion est de 30-40 minutes), puis toutes les 8 heures à 500 mg à un débit de 5 ml / min. Avec une bonne tolérance après les 2-3 premières perfusions passent à une injection par jet. Le cours du traitement est de 7 jours. Si nécessaire, l'administration intraveineuse est poursuivie plus longtemps. La dose quotidienne maximale est de 4 g. Selon les indications, une transition est faite à la dose d'entretien à l'intérieur à une dose de 400 mg 3 fois / jour.

    Enfants de moins de 12 ans prescrire le même schéma en une seule dose de 7,5 mg / kg.

    Lorsque les maladies purulentes-septiques sont généralement menées 1 cours de traitement.

    À des fins préventives, les adultes et les enfants de plus de 12 ans nommer dans / dans une goutte de 0,5-1 g la veille de la chirurgie, le jour de la chirurgie et le jour suivant -1,5 g / jour (500 mg toutes les 8 heures). Après 1-2 jours, ils passent à la thérapie d'entretien à l'intérieur.

    Les patients atteints d'insuffisance rénale chronique (CRF) et la clairance de la créatinine (CK) de moins de 30 ml / min et / ou une insuffisance hépatique la dose quotidienne maximale - pas plus de 1 g, la fréquence de réception - 2 fois par jour.

    En tant qu'agent de radiosensibilisation injecté IV dans le goutte-à-goutte, à raison de 160 mg / kg ou 4-6 g / m2 de surface corporelle pendant 0,5-1 h avant le début de l'irradiation. Appliquer avant chaque séance d'irradiation pendant 1-2 semaines. Dans la période restante de traitement de radiothérapie métronidazole ne s'applique pas. La dose unique maximale ne doit pas dépasser 10 grammes, la dose de cours doit être de 60 g.

    Pour éliminer l'intoxication provoquée par l'irradiation, on utilise l'injection goutte à goutte de solutions de glucose, d'hémodèse ou de solution de chlorure de sodium isotonique.

    Effets secondaires:

    Du système digestif: diarrhée, anorexie, nausées, vomissements, coliques intestinales, constipation, goût «métallique» dans la bouche, bouche sèche, glossite, stomatite, pancréatite.

    Du système nerveux: vertiges, altération de la coordination des mouvements, ataxie, confusion, irritabilité, dépression, augmentation de l'excitabilité, faiblesse, insomnie, céphalée, convulsions, hallucinations, neuropathie périphérique.

    Réactions allergiques: urticaire, éruption cutanée, hyperémie cutanée, congestion nasale, fièvre, arthralgie.

    Du système génito-urinaire: dysurie, cystite, polyurie, incontinence urinaire, candidose, coloration de l'urine de couleur rouge-brun.

    Réactions locales: thrombophlébite (douleur, rougeur ou gonflement au site d'injection).

    Autre: neutropénie, leucopénie, aplatissement de l'onde T sur l'ECG.

    Interaction:

    Le métronidazole pour administration intraveineuse n'est pas recommandé pour être mélangé avec d'autres médicaments.

    Augmente l'effet des anticoagulants indirects, ce qui conduit à une augmentation du temps de formation de la prothrombine.

    De même que le disulfiram, provoque une intolérance à l'éthanol.

    L'utilisation simultanée avec disulfiram peut mener au développement de divers symptômes neurologiques (l'intervalle entre les rendez-vous est au moins 2 semaines).

    La cimétidine inhibe le métabolisme du métronidazole, ce qui peut entraîner une augmentation de sa concentration sérique et un risque accru d'effets secondaires.

    Administration simultanée de médicaments stimulant les enzymes d'oxydation microsomale dans le foie (phénobarbital, phénytoïne), peut accélérer l'élimination du métronidazole, à la suite de laquelle sa concentration dans le plasma diminue.

    Avec réception simultanée avec des médicaments Li+, la concentration de ce dernier dans le plasma et le développement de symptômes d'intoxication peuvent augmenter.

    Il n'est pas recommandé de combiner avec des myorelaxants non dépolarisants (bromure de vécuronium).

    Les sulfamides augmentent l'effet antimicrobien du métronidazole.

    Instructions spéciales:

    Pendant la période de traitement, l'apport d'éthanol est contre-indiqué (une réaction de type disulfirame peut apparaître: douleur abdominale spasmodique, nausée, vomissement, mal de tête, poussée soudaine de sang vers le visage).

    En combinaison avec l'amoxicilline, il n'est pas recommandé d'utiliser chez les patients de moins de 18 ans.

    Avec un traitement prolongé, il est nécessaire de surveiller l'image du sang.

    Avec la leucopénie, la possibilité de poursuivre le traitement dépend du risque de développer un processus infectieux.

    L'apparition d'ataxie, de vertiges et de toute autre aggravation de l'état neurologique des patients nécessite l'arrêt du traitement.

    Peut immobiliser le tréponème et conduire au faux test positif de Nelson. L'urine reste dans une couleur sombre.

    Lors du traitement de la vaginite trichomonale chez les femmes et de la trichomonase chez les hommes, il est nécessaire de s'abstenir de toute activité sexuelle. Il est nécessaire de traiter simultanément les partenaires sexuels. Le traitement ne s'arrête pas pendant la menstruation. Après la trichomonase, les tests de contrôle doivent être effectués pendant trois cycles consécutifs avant et après la menstruation.

    Après traitement de la giardiase, si les symptômes persistent, après 3 à 4 semaines, 3 fèces doivent être analysées à plusieurs jours d'intervalle (chez certains patients traités avec succès, l'intolérance au lactose peut persister plusieurs semaines ou mois, rappelant les symptômes de la giardiase). ).

    Forme de libération / dosage:Solution pour perfusions, 0,5%.
    Emballage:Pour 100 ml dans des récipients en polymère.
    Conditions de stockage:

    À protégé de la lumière à une température de 5 à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne s'applique pas après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N002465 / 01
    Date d'enregistrement:15.07.2009 / 04.04.2013
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:RESTER, CJSC RESTER, CJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.04.2018
    Instructions illustrées
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