Metronidazole MS - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Antiprotozoaire et antibactérien, un dérivé du 5-nitroimidazole. Le mécanisme d'action est la réduction biochimique du groupe 5-nitro par des protéines de transport intracellulaire de microorganismes anaérobies et de protozoaires. Le groupe 5-nitro réduit réagit avec l'acide désoxyribonucléique (ADN) d'une cellule de micro-organismes, inhibant la synthèse de leurs acides nucléiques, ce qui conduit à la mort des bactéries.

A un large éventail d'action. Actif vis-à-vis des protozoaires - Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolyticaainsi que des anaérobies à Gram négatif Bacteroides spp. (incl. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp.., et certains anaérobies gram-positifs (souches sensibles Eubacterium spp, Clostridium spp, Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). La concentration minimale inhibitrice pour ces souches est de 0,125-6,250 μg / ml.

En combinaison avec l'amoxicilline montre une activité contre Helicobacter pylori.

Au métronidazole les micro-organismes aérobies et les anaérobies facultatifs ne sont pas sensibles, mais en présence de flore mixte (aérobies et anaérobies) métronidazole agit en synergie avec des antibiotiques efficaces contre les aérobies conventionnels.

Augmente la sensibilité des tumeurs à l'irradiation, provoque des réactions de type disulfirame.

Pharmacocinétique

L'absorption est élevée (la biodisponibilité n'est pas inférieure à 80%). Il a une capacité de pénétration élevée, atteignant des concentrations bactéricides dans la plupart des tissus et des fluides corporels, y compris les poumons, les reins, le foie, la peau, le liquide céphalo-rachidien, le cerveau, bile, la salive, le liquide amniotique, les cavités d'abcès, la sécrétion vaginale, le liquide séminal, le lait maternel, pénètre dans les barrières hémato-encéphalique et placentaire.

Le volume de distribution: adultes - environ 0,55 l / kg, les nouveau-nés - 0,54-0,81 l / kg. La concentration maximale du médicament dans le sang (DE_mOh) est de 6 à 40 μg / ml, selon la dose. Temps pour atteindre la concentration maximale (TDE_mOh) - 1-3 heures. Communication avec les protéines plasmatiques - 10-20%.

Dans le corps, environ 30 à 60% du métronidazole est métabolisé par hydroxylation, oxydation et glucuronation. Le métabolite principal (2-oxymétronidazole) a également des effets antiprotozoaires et antimicrobiens.

La demi-vie (T_1/2) avec une fonction hépatique normale - 8 heures (6 à 12 heures), avec des dommages de l'alcool du foie - 18 heures (10 à 29 heures).

Il est excrété par les reins 60-80% (20% inchangé), à travers l'intestin - 6-15%. Clairance rénale - 10,2 ml / min.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale après l'administration répétée de métronidazole dans le sérum peut être observée (d'où les patients présentant une insuffisance rénale sévère recevant la fréquence d'être réduit de moitié).

Le métronidazole et ses principaux métabolites sont rapidement éliminés du sang au cours de l'hémodialyse (T_1/2est réduit à 2,6 heures). Lorsque la dialyse péritonéale est retirée en petites quantités.

Les indications:

- Infections à protozoaires: amibiase extra-intestinale, y compris abcès hépatique amibien, amibiase intestinale (dysenterie amibienne), trichomonase (y compris vaginite à Trichomonas, urétrite à Trichomonas);

- les infections causées par Bacteroides spp. (incl. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infections des os et des articulations, infections du système nerveux central (SNC), y compris l'endocardite bactérienne, la pneumonie, l'empyème et les abcès pulmonaires;

- infections causées par des espèces Clostridium spp., Peptococcus niger et Peptostreptococcus spp. infection de la cavité abdominale (péritonite, abcès du foie), infection pelvienne (endométrite, abcès des trompes de Fallope et des ovaires, infection vaginale vaginale);

- colite pseudomembraneuse (associée à l'utilisation d'antibiotiques);

- gastrite ou ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori;

- la prévention des complications postopératoires (en particulier l'interférence sur le côlon, la région pararectale, l'appendicectomie, les opérations gynécologiques);

- la radiothérapie des patients atteints de tumeurs - en tant qu'agent de radiosensibilisation, dans les cas où la résistance tumorale est causée par l'hypoxie dans les cellules tumorales.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la drogue

- leucopénie (y compris dans l'anamnèse);

- les lésions organiques du système nerveux central (y compris l'épilepsie);

- insuffisance hépatique (dans le cas de la nomination de fortes doses);

- carence en sucre / isomaltase, intolérance au fructose, malabsorption du glucose-galactose;

- l'âge d'enfant (jusqu'à trois ans).

En combinaison avec l'amoxicilline, il n'est pas recommandé d'utiliser chez les patients de moins de 18 ans.

Soigneusement:

Soigneusement prescrire aux patients présentant une insuffisance rénale / hépatique et un patient diabétique (en raison de la présence de sucre).

Avec un traitement prolongé, il est nécessaire de surveiller l'image du sang.

Avec la leucopénie, la possibilité de poursuivre le traitement dépend du risque de développer un processus infectieux.

L'apparition d'ataxie, de vertiges et de toute autre détérioration de l'état neurologique des patients nécessite l'arrêt du traitement.

Grossesse et allaitement:

Contre-indiqué dans le premier trimestre de la grossesse et l'allaitement.

L'application dans les trimestres II et III de la grossesse et l'allaitement est possible que si le bénéfice pour la mère l'emporte sur le risque d'effets secondaires chez le fœtus et l'enfant.

S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Dosage et administration:

Le médicament doit être pris par voie orale, pendant ou après un repas (ou avec du lait), sans mâcher.

Avec la trichomonase - 250 mg (1 comprimé) 2 fois par jour pendant 10 jours. Les femmes doivent être nommées en plus métronidazole sous la forme de suppositoires vaginaux ou de comprimés.

Si nécessaire, vous pouvez répéter le traitement ou augmenter la dose à 0,75-1,0 g / jour. (3-4 comprimés). Entre les cours devrait être une pause dans 3-4 semaines avec la mise en œuvre de tests de laboratoire de contrôle répétés. Un schéma alternatif de thérapie est le rendez-vous de 2 g (8 comprimés) une fois pour le patient et son partenaire sexuel.

Enfants de plus de 10 ans - 500 mg / jour (2 comprimés). La dose quotidienne doit être divisée en 2 doses divisées. Le cours du traitement est de 10 jours.

Avec l'amibiase chronique dose quotidienne de 1,5 g (6 comprimés) en 3 doses divisées pendant 5-10 jours. Dans la dysenterie amibienne aiguë dose quotidienne de 2,25 g (9 comprimés) en 3 doses divisées jusqu'à l'arrêt des symptômes.

Avec un abcès du foie la dose quotidienne maximale de 2,5 g (10 comprimés) en 1 ou 2-3 doses, pendant 3-5 jours, en association avec des antibiotiques (tétracyclines) et d'autres thérapies.

Enfants 7-10 ans - 1/2 dose d'un adulte.

Avec la stomatite ulcéreuse les adultes sont prescrits 500 mg (2 comprimés) 2 fois par jour pendant 3-5 jours.

Les enfants dans ce cas, le médicament n'est pas montré.

Avec la colite pseudomembraneuse - 500 mg (2 comprimés) 3 fois par jour. Le cours du traitement est de 14 jours.

Pour l'éradication Helicobacter pylori - 500 mg (2 comprimés) 3 fois par jour pendant 7 jours (dans le cadre d'un traitement combiné, par exemple, association avec l'amoxicilline 2,25 g / jour).

Pour la prévention des complications infectieuses - 750-1500 mg / jour (3-6 comprimés) en 3 doses divisées 3-4 jours avant la chirurgie, ou une fois 1,0 g (4 comprimés) le premier jour après l'opération. 1-2 jours après l'opération (lorsque l'ingestion est déjà autorisée) - 750 mg / jour (3 comprimés) pendant 7 jours.

Avec un dysfonctionnement rénal sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min) doit être réduite de moitié.

Effets secondaires:

Violations du système sanguin et lymphatique: agranulocytose, leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie.

Troubles du système immunitaire: angioedème, choc anaphylactique.

Les perturbations du système nerveux: neuropathie sensorielle périphérique, céphalée, convulsions, vertiges, signalés sur le développement de l'encéphalopathie et du syndrome cérébelleux subaigu (perturbation de la coordination et synergie des mouvements, ataxie, dysarthrie, troubles de la marche, nystagmus, tremblements) réversibles après arrêt du métronidazole, méningite aseptique .

Troubles de la psyché: troubles psychotiques, y compris la confusion, les hallucinations, la dépression, l'insomnie, l'irritabilité, l'augmentation de l'excitabilité.

Les violations de la part de l'organe de la vue: déficiences visuelles transitoires, telles que diplopie, myopie, flou des contours des objets, acuité visuelle réduite, altération de la perception des couleurs, neuropathie / névrite optique.

Troubles du tractus gastro-intestinalMots clés: douleur épigastrique, nausée, vomissement, diarrhée, glossite, stomatite, goût «métallique» dans la bouche, diminution de l'appétit, anorexie, sécheresse de la muqueuse buccale, constipation, pancréatite (cas réversibles), décoloration de la langue (à cause de croissance de la microflore fongique).

Perturbations du foie et des voies biliaires: activité accrue des enzymes «hépatiques» (aspartate aminotransférase, alanine aminotransférase, phosphatase alcaline), développement d'hépatite cholestatique ou mixte et de lésions hépatiques hépatocellulaires, parfois accompagnées d'ictère; chez les patients traités par le métronidazole en association avec d'autres agents antibactériens, des cas d'insuffisance hépatique nécessitant une transplantation hépatique ont été observés.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: éruption cutanée, démangeaisons, hyperémie cutanée, urticaire, éruption cutanée pustuleuse, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

Troubles des reins et des voies urinaires: coloration de l'urine de couleur rougeâtre brunâtre, due à la présence dans l'urine d'un métabolite hydrosoluble de cendres de métronide, de dysurie, de polyurie, de cystite, d'incontinence urinaire, de candidose.

Troubles généraux et troubles au site d'administration: fièvre, congestion nasale, arthralgie, faiblesse (pour les formes posologiques orales et parentérales), thrombophlébite (douleur, hyperémie ou gonflement au site d'injection) (pour les formes posologiques parentérales).

Données de laboratoire et instrumentales: aplatissement de l'onde T sur l'électrocardiogramme.

Si l'un des effets secondaires indiqués dans le manuel est aggravé, ou si d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions sont notés, vous devez en informer immédiatement le médecin.

Surdosage:

Symptômes: nausée, vomissement, ataxie; lors de la réception en tant qu'agent radiosensibilisant - convulsions, neuropathie périphérique.

Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique, de traitement symptomatique et de soutien.

Interaction:

Le métronidazole augmente l'effet des anticoagulants indirects, ce qui entraîne une augmentation du temps de prothrombine.

De même, le disulfirame provoque une intolérance à l'éthanol.

L'utilisation simultanée avec disulfiram peut mener au développement de divers symptômes neurologiques (l'intervalle entre les rendez-vous est au moins 2 semaines).

La cimétidine supprime le métabolisme du métronidazole, ce qui peut entraîner une augmentation de sa concentration dans le sérum sanguin et un risque accru d'effets secondaires.

Administration simultanée de médicaments stimulant les enzymes d'oxydation microsomale dans le foie (phénobarbital, phénytoïne) peut accélérer l'élimination du métronidazole, ce qui réduit sa concentration dans le plasma.

Avec l'administration simultanée de préparations de lithium, la concentration de ce dernier dans le plasma et le développement de symptômes d'intoxication peuvent augmenter.

Il n'est pas recommandé de combiner avec des myorelaxants non dépolarisants (bromure de vécuronium).

Les sulfamides augmentent l'effet antimicrobien du métronidazole.

Instructions spéciales:

Pendant la période de traitement, la prise d'éthanol est contre-indiquée (apparition d'une réaction de type disulfirame possible: douleurs abdominales de nature spasmodique, nausées, vomissements, céphalées, «marée» soudaine au visage).

Peut immobiliser le tréponème et conduire au faux test positif de Nelson. Taches d'urine dans une couleur sombre.

Lors du traitement de la vaginite trichomonale chez les femmes et de la trichomonase chez les hommes, il est nécessaire de s'abstenir de toute activité sexuelle. Il est nécessaire de traiter simultanément les partenaires sexuels. Le traitement ne s'arrête pas pendant la menstruation. Après la trichomonase, les tests de contrôle doivent être effectués pendant trois cycles consécutifs avant et après la menstruation.

Dans 1 comprimé contient 44,5 mg de glucides (amidon et sucre), ce qui correspond à 0,0037 unité de pain (XE). Cela devrait être pris en compte par les patients atteints de diabète sucré.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration et une vitesse accrues de réactions psychomotrices, avec étourdissements, coordination des mouvements, excitabilité accrue, faiblesse, maux de tête.

Forme de libération / dosage:TAbletki, 250 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de feuille de aluminium imprimé laqué ou de papier avec un revêtement de polymère.

Pour 10 comprimés dans un emballage contour non cellulaire de papier avec un revêtement polymère.

1, 2, 3, 4 ou 5 paquets de contour avec les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N002814 / 01

Date d'enregistrement:05.02.2010 / 09.12.2015

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:MEDISORB, CJSC MEDISORB, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

MEDISORB, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.04.2018

Instructions illustrées

Instructions

Métronidazole MS (Métronidazole MS)