Glimepirid - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Mikrokristalline Cellulose - 75,0 mg, Lactose-Monohydrat - 62,5 mg Croscarmellose-Natrium - 4,5 mg Povidon - K30 - 4,5 mg Magnesiumstearat - 1,5 mg.

1 Tablette von 3 mg enthält:

Aktive Substanz: Glimepirid - 3,0 mg;

Hilfsstoffe: Mikrokristalline Cellulose - 90,0 mg, Lactose-Monohydrat - 74,4 mg Croscarmellose-Natrium - 5,4 mg Povidon - K30 - 5,4 mg Magnesiumstearat - 1,8 mg.

1 Tablette von 4 mg enthält:

Aktive Substanz: Glimepirid - 4,0 mg;

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose - 100,0 mg Lactose-Monohydrat - 82,0 mg Croscarmellose-Natrium - 6,0 mg Povidon - K30 - 6,0 mg Magnesiumstearat - 2,0 mg.

Beschreibung:

Dosierung 2 mg: Runde bikonvexe Tabletten weiß oder fast weiß mit einem Risiko.

Dosierung 3 mg: Runde bikonvexe Tabletten weiß oder fast weiß ohne Risiken.

Dosierung 4 mg: Runde bikonvexe Tabletten, weiß oder fast weiß mit einem kreuzförmigen Risiko.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Hypoglykämisches Mittel zur oralen Anwendung der Sulfonylharnstoffgruppe der dritten Generation

ATX: & nbsp;

A.10.B.B.12 Glimepirid

Pharmakodynamik:

Glimepirid reduziert die Konzentration von Glukose im Blut, hauptsächlich durch Stimulierung der Freisetzung von Insulin aus den Betazellen der Bauchspeicheldrüse. Seine Wirkung ist hauptsächlich mit der Verbesserung der Fähigkeit von Betazellen der Bauchspeicheldrüse verbunden, auf physiologische Stimulation mit Glukose zu reagieren. Im Vergleich zu Glibenclamid verursacht die Einnahme niedriger Glimepirid-Dosen die Freisetzung von weniger Insulin, wenn die Blutglukosekonzentration ungefähr gleich ist. Diese Tatsache spricht für das Vorhandensein extrapankreatischer hypoglykämischer Wirkungen in Glimepirid (Erhöhung der Empfindlichkeit der Gewebe gegenüber Insulin und insulinomimetischer Effekt).

Sekretion von Insulin

Wie alle anderen Sulfonylharnstoffe, Glimepirid reguliert die Sekretion von Insulin durch Wechselwirkung mit ATP-sensitiven Kaliumkanälen auf den Membranen von Betazellen. Im Gegensatz zu anderen Derivaten von Sulfonylharnstoffen Glimepirid bindet selektiv an ein Protein mit einem Molekulargewicht von 65 Kilodalton (kDa), das in den Membranen von Betazellen des Pankreas gefunden wird. Diese Interaktion von Glimepirid mit der Proteinbindung reguliert das Öffnen oder Schließen von ATP-sensitiven Kaliumkanälen.

Glimepirid deckt Kaliumkanäle ab. Dies verursacht eine Depolarisierung von Betazellen und führt zur Entdeckung von spannungsempfindlichen Calciumkanälen und der Aufnahme von Kalzium in die Zelle. Eine Erhöhung der intrazellulären Calciumkonzentration aktiviert somit die Sekretion von Insulin durch Exozytose.

Glimepirid ist viel schneller und tritt dementsprechend öfter in eine Bindung ein und wird von der Bindung mit dem Protein, das es bindet, befreit Glibenclamid. Es wird angenommen, dass diese Eigenschaft einer hohen Austauschrate von Glimepirid mit dem daran bindenden Protein seine ausgeprägte Wirkung der Betazellsensibilisierung gegenüber Glukose und deren Schutz gegen Desensibilisierung und vorzeitige Erschöpfung bewirkt.

Der Effekt der Erhöhung der Empfindlichkeit von Geweben für Insulin

Glimepirid verstärkt die Insulinwirkungen auf die Glukoseaufnahme durch periphere Gewebe.

Der Insulinomimetische Effekt

Glimepirid hat ähnliche Wirkungen wie Insulinwirkungen auf die Glucoseaufnahme durch periphere Gewebe und die Glucoseabgabe aus der Leber. Die Absorption von Glukose durch periphere Gewebe wird durch ihren Transport in die Muskelzellen und Adipozyten durchgeführt. Glimepirid erhöht direkt die Menge an Glucose-transportierenden Molekülen in den Plasmamembranen von Muskelzellen und Adipozyten. Eine Erhöhung der Glucoseaufnahme in den Zellen führt zur Aktivierung der Glycosylphosphatidylinositol-spezifischen Phospholipase C. Dadurch sinkt die intrazelluläre Calciumkonzentration, wodurch a Verringerung der Aktivität der Proteinkinase A, was wiederum zur Stimulierung des Glucosestoffwechsels führt.

Glimepirid hemmt die Glukoseleistung aus der Leber, indem es die Konzentration von Fruktose-2,6-Bisphosphat erhöht, die die Glukoneogenese inhibiert.

Wirkung auf die Plättchenaggregation

Glimepirid reduziert die Thrombozytenaggregation in vitro und in vivo. Dieser Effekt scheint auf die selektive Hemmung der Cyclooxygenase zurückzuführen zu sein, die für die Bildung von Thromboxan A, einem wichtigen endogenen Plättchenaggregationsfaktor, verantwortlich ist.

Antiatherogene Wirkung des Arzneimittels

Glimepirid fördert die Normalisierung des Lipidgehalts, reduziert den Gehalt an Malonaldehyd im Blut, was zu einer signifikanten Abnahme der Lipidperoxidation führt. In Tieren Glimepirid führt zu einer signifikanten Abnahme der Bildung von atherosklerotischen Plaques.

Reduzierung der Schwere des oxidativen Stresses, der bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus ständig auftritt. Glimepirid erhöht den Gehalt an endogenem α-Tocopherol, Katalaseaktivität, Glutathionperoxidase und Superoxiddismutase.

Herz-Kreislauf-Effekte

Durch ATP-sensitive Kaliumkanäle (so) wirken Sulfonylharnstoff-Derivate auch auf das Herz-Kreislauf-System. Verglichen mit den traditionellen Derivaten von Sulfonylharnstoff, Glimepirid hat eine signifikant geringere Wirkung auf das kardiovaskuläre System, was durch die spezifische Art seiner Wechselwirkung mit dem ATP-sensitiven Protein des daran gebundenen Kaliumkanals erklärt werden kann.

Bei gesunden Probanden beträgt die minimale effektive Dosis von Glimepirid 0,6 mg. Die Wirkung von Glimepirid ist dosisabhängig und reproduzierbar. Physiologische Reaktion auf körperliche Aktivität (verminderte Sekretion von Insulin) mit der Aufnahme von Glimepirid bleibt erhalten.

Es gibt keine signifikanten Unterschiede in der Wirkung, abhängig davon, ob das Medikament 30 Minuten vor den Mahlzeiten oder kurz vor den Mahlzeiten eingenommen wurde. Bei Patienten mit Diabetes mellitus kann eine ausreichende metabolische Kontrolle innerhalb von 24 Stunden mit einer Einzeldosis des Medikaments erreicht werden. Darüber hinaus wurde in einer klinischen Studie auch bei 12 von 16 Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 4-79) eine ausreichende metabolische Kontrolle erreicht ml / min).

Kombinierte Therapie mit Metformin

Bei Patienten mit unzureichender metabolischer Kontrolle mit der Maximaldosis Glimepirid kann eine Kombinationstherapie mit Glimepirid und Metformin eingeleitet werden. In zwei Studien zeigte die kombinierte Therapie eine verbesserte metabolische Kontrolle verglichen mit der Behandlung jedes dieser Medikamente getrennt.

Kombinationstherapie mit Insulin

Bei Patienten mit unzureichender metabolischer Kontrolle mit der maximalen Dosis von Glimepirid kann eine simultane Insulintherapie eingeleitet werden. Basierend auf den Ergebnissen von zwei Studien, die diese Kombination verwendeten, wurde die gleiche metabolische Kontrollverbesserung erreicht wie mit nur einem Insulin: Jedoch erfordert die kombinierte Therapie eine niedrigere Insulindosis.

Verwenden Sie bei Kindern

Es liegen keine ausreichenden Daten zur langfristigen Wirksamkeit und Sicherheit bei der Anwendung des Arzneimittels bei Kindern vor.

Pharmakokinetik:

Bei wiederholter Verabreichung von Glimepirid in einer täglichen Dosis von 4 mg wurde die maximale Konzentration von Glimepirid im Blutplasma (C_m_Oh) ist nach ca. 2,5 Stunden erreicht und beträgt 309 ng / ml. Es besteht eine lineare Beziehung zwischen der Dosis und der maximalen Plasmakonzentration von Glimepirid (C._m_Oh), sowie zwischen der Dosis und der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC). Wenn Glimepirid eingenommen wird, ist seine absolute Bioverfügbarkeit vollständig. Das Essen hat keine signifikante Wirkung auf die Absorption, außer einer leichten Verlangsamung seiner Geschwindigkeit.

Glimepirid zeichnet sich durch ein sehr geringes Verteilungsvolumen (ca. 8,8 Liter) aus, das ungefähr dem Verteilungsvolumen von Albumin, einem hohen Grad der Bindung an Plasmaproteine (mehr als 99%) und einer geringen Clearance (etwa 48 ml / min) entspricht. . Mittlere Halbwertszeit. bestimmt durch Serumkonzentrationen unter den Bedingungen der wiederholten Verabreichung des Arzneimittels, ist ungefähr 5-8 Stunden. Nach Einnahme hoher Dosen steigt die Halbwertszeit leicht an.

Nach einer einmaligen Einnahme von Glimepirid werden 58% der Dosis über die Nieren und 35% über den Darm ausgeschieden Glimepirid im Urin wird nicht gefunden.

In Urin und Kot wurden zwei Metaboliten, die durch Metabolisierung in der Leber gebildet wurden, nachgewiesen (hauptsächlich mit Hilfe von CYP2C9), einer von ihnen ist ein Hydroxyderivat und der andere ist ein Carboxyderivat. Nach Einnahme von Glimepirid betrug die terminale Halbwertszeit dieser Metaboliten 3-5 Stunden bzw. 5-6 Stunden.

Glimepirid wird in die Muttermilch ausgeschieden und dringt in die Plazentaschranke ein. Der Vergleich von einmaligem und mehrfachem (einmal täglich) Glimepirid zeigte keine signifikanten Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern, und ihre sehr geringe Variabilität bei verschiedenen Patienten wurde beobachtet. Es gibt keine signifikante Anhäufung der Droge.

Pharmakokinetische Parameter sind bei Patienten unterschiedlichen Geschlechts und unterschiedlicher Altersgruppen ähnlich.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (mit niedriger Kreatinin-Clearance) besteht die Tendenz, die Clearance von Glimepirid zu erhöhen und seine durchschnittlichen Konzentrationen im Blutplasma zu reduzieren, was wahrscheinlich auf eine schnellere Eliminierung des Arzneimittels aufgrund seiner geringeren Bindung zurückzuführen ist zum Protein. So gibt es in dieser Kategorie von Patienten kein zusätzliches Risiko der Kumulation des Medikaments.

Indikationen:

Diabetes mellitus Typ 2 (in Monotherapie oder als Teil einer Kombinationstherapie mit Metformin oder Insulin).

Kontraindikationen:

- Diabetes mellitus Typ 1;

- diabetische Ketoazidose, diabetisches Präkoma und Koma;

- Überempfindlichkeit gegen Glimepirid oder andere die Hilfssubstanz des Arzneimittels, andere Derivate von Sulfonylharnstoff oder anderen Sulfanilamid-Präparaten (Risiko der Entwicklung von Überempfindlichkeitsreaktionen);

- schwere Leberfunktionsstörung (fehlende klinische Erfahrung Anwendung);

- schwere Nierenfunktionsstörung, einschließlich bei Patienten mit Hämodialyse (fehlende klinische Erfahrung);

- Schwangerschaft und Stillzeit;

- Alter der Kinder (fehlende klinische Erfahrung);

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorption.

Vorsichtig:

In den ersten Wochen der Behandlung (erhöhtes Risiko der Entwicklung von Hypoglykämie); Bei Vorliegen von Risikofaktoren für die Entwicklung einer Hypoglykämie (siehe Abb. (siehe "Besondere Hinweise") muss Glimepirid oder die gesamte Therapie angepasst werden: bei interkurrenten Erkrankungen während der Behandlung oder bei Änderung des Lebensstils der Patienten (Ernährungsumstellung und Ernährung) Zeit, zunehmende oder abnehmende körperliche Aktivität), mit Insuffizienz von Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase, mit Verletzungen der Absorption von Nahrungsmitteln und Drogen im Magen-Darm-Trakt (Darmverschluss, Darmparese).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Glimepirid ist in der Schwangerschaft kontraindiziert. Im Falle einer geplanten Schwangerschaft oder zu Beginn der Schwangerschaft sollte eine Frau auf eine Insulintherapie umgestellt werden.

Glimepirid dringt in die Muttermilch ein und kann daher während der Stillzeit nicht eingenommen werden. In diesem Fall müssen Sie auf Insulintherapie umschalten oder das Stillen beenden.

Dosierung und Verabreichung:

In der Regel wird die Glimepirid-Dosis durch die Zielkonzentration der Glukose im Blut bestimmt. Die niedrigste Dosis, die ausreicht, um die notwendige metabolische Kontrolle zu erreichen, sollte verwendet werden.

Während der Behandlung mit Glimepirid sollte die Konzentration von Glukose im Blut regelmäßig bestimmt werden. Darüber hinaus wird eine regelmäßige Überwachung des Spiegels von glykosyliertem Hämoglobin empfohlen.

Falsche Aufnahme von Glimepirid, zum Beispiel das Überspringen der nächsten Dosis, sollte niemals durch die nachfolgende Verabreichung einer höheren Dosis ergänzt werden.

Die Handlungen des Patienten im Falle von Fehlern bei der Einnahme von Glimepirid (insbesondere wenn die nächste Dosis ausgelassen wird oder wenn Mahlzeiten übersprungen werden) oder in Situationen, in denen keine Möglichkeit besteht, das Medikament einzunehmen, sollten vorher von dem Patienten und dem Arzt besprochen werden .

Empfang von Glimepirid

Glimepirid-Tabletten werden oral, ohne zu kauen, mit einer ausreichenden Menge an Flüssigkeit (0,5 Tasse) ausgepresst. Bei Bedarf können die Arzneimitteltabletten entlang der Risiken in zwei oder vier gleiche Teile aufgeteilt werden.

Anfangsdosis und Dosisauswahl

Die Anfangsdosis beträgt 1 mg Glimepirid I einmal täglich.

Bei Bedarf kann die tägliche Dosis schrittweise erhöht werden (in Abständen von 1-2 Wochen). Es wird empfohlen, die Dosis unter regelmäßiger Kontrolle der Blutglucosekonzentration zu erhöhen und entsprechend dem folgenden Schritt der Dosiserhöhung:

1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg (-8 mg).

Der Dosisbereich von Patienten mit gut kontrolliertem Diabetes mellitus Typischerweise beträgt die tägliche Dosis bei Patienten mit gut kontrolliertem Diabetes mellitus 1-4 mg Glimepirid. Eine tägliche Dosis von mehr als 6 mg ist nur bei einer kleinen Anzahl von Patienten wirksamer.

Dosierungsschema

Der Zeitpunkt der Einnahme von Glimepirid und die Verteilung der Dosen während des Tages wird vom Arzt in Abhängigkeit von der Lebensweise des Patienten zu einem bestimmten Zeitpunkt (Mahlzeit, Trainingsumfang) festgelegt.

In der Regel reicht eine einzelne Glimepirid-Einnahme für einen Tag aus.

Es wird empfohlen, in diesem Fall die gesamte Dosis Glimepirid unmittelbar vor einem vollen Frühstück oder, wenn es zu diesem Zeitpunkt nicht eingenommen wurde, unmittelbar vor der ersten Hauptmahlzeit einzunehmen.

Es ist sehr wichtig nach der Einnahme von Glimepirid-Tabletten, Mahlzeiten nicht zu überspringen.

Da eine Verbesserung der metabolischen Kontrolle mit einer Erhöhung der Insulinempfindlichkeit einhergeht, kann der Bedarf an Glimepirid während der Behandlung abnehmen. Um die Entwicklung von Hypoglykämie zu vermeiden, ist es notwendig, Dosen rechtzeitig zu reduzieren oder die Einnahme von Glimepirid zu beenden.

Bedingungen, unter denen die Dosiskorrektur von Glimepirid ebenfalls erforderlich sein kann

- Verringerung des Körpergewichts des Patienten;

- Änderung des Lebensstils des Patienten (Ernährungsumstellung, Essenszeit, Trainingsumfang);

- das Auftreten anderer Faktoren, die zu einer Prädisposition für die Entwicklung von Hypoglykämie oder Hyperglykämie führen (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

Dauer der Behandlung

Die Behandlung mit Glimepirid wird üblicherweise lange Zeit durchgeführt.

Übertragung eines Patienten von einem anderen oralen hypoglykämischen Mittel zu Glimepirid

Es gibt keine genaue Korrelation zwischen den Dosen Glimepirid und anderen oralen Antidiabetika. Wenn ein anderes orales hypoglykämisches Mittel ersetzt wird Glimepirid. Es wird empfohlen, dass das Verfahren für die Verabreichung dasselbe wie für die anfängliche Verabreichung von Glimepirid ist.das heißt, die Behandlung sollte mit einer Anfangsdosis von 1 mg beginnen (auch wenn der Patient auf Glimepirid mit einer maximalen Dosis eines anderen oralen hypoglykämischen Mittels). Jede Dosiserhöhung sollte in Stufen durchgeführt werden, wobei die Reaktion zu berücksichtigen ist Glimepirid in Übereinstimmung mit den oben genannten Empfehlungen.

Es ist notwendig, die Stärke und Dauer der Wirkung des vorherigen oralen Antidiabetikums zu berücksichtigen. Eine Unterbrechung der Behandlung kann erforderlich sein, um eine Zusammenfassung der Wirkungen zu vermeiden, die das Risiko einer Hypoglykämie erhöhen können.

Verwenden Sie in Kombination mit Metformin

Bei Patienten mit nicht ausreichend kontrolliertem Diabetes mellitus kann die Kombination dieser beiden Arzneimittel mit maximalen Tagesdosen oder Glimepirid oder Metformin begonnen werden. In diesem Fall wird die vorherige Behandlung mit Glimepirid oder Metformin in den gleichen Dosierungen fortgesetzt, und eine zusätzliche Einnahme von Metformin oder Glimepirid beginnt mit einer niedrigen Dosis, die dann in Abhängigkeit vom Zielwert der metabolischen Kontrolle bis zur maximale Tagesdosis. Die Kombinationstherapie sollte unter strenger medizinischer Überwachung beginnen.

Verwenden Sie in Kombination mit Insulin

Patienten mit unzureichend kontrolliertem Diabetes mellitus bei Einnahme der maximalen Tagesdosen von Glimepirid können gleichzeitig eine Insulinverabreichung verordnet werden. In diesem Fall bleibt die letzte dem Patienten verschriebene Dosis von Glimepirid unverändert. In diesem Fall beginnt die Behandlung mit Insulin mit niedrigen Dosen, die unter der Kontrolle der Konzentration von Glukose im Blut allmählich zunehmen. Kombinierte Behandlung erfordert eine sorgfältige medizinische Überwachung.

Anwendung bei Patienten mit Niereninsuffizienz

Über die Anwendung von Glimepirid bei Patienten mit Niereninsuffizienz liegen nur begrenzte Informationen vor. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion können empfindlicher auf die hypoglykämische Wirkung von Glimepirid reagieren (siehe Abschnitte "Pharmakokinetik", "Gegenanzeigen").

Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Informationen zur Anwendung von Glimepirid bei Leberversagen gibt es nur in begrenztem Umfang (siehe "Kontraindikationen").

Verwenden Sie bei Kindern

Daten zur Anwendung von Glimepirid bei Kindern reichen nicht aus.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit unerwünschter Ereignisse wurde nach der Klassifikation der Weltgesundheitsorganisation (WHO) bestimmt: sehr häufig (≥ 10%); oft (≥ 1% und <10%); selten (≥ 0,1% und <1%); selten (≥ 0,01% und <0,1%); sehr selten (<0,01%); die Häufigkeit ist unbekannt (kann nicht aus den verfügbaren Daten ermittelt werden).

Störungen aus dem Stoffwechsel:

Hypoglykämie

Als Folge der hypoglykämischen Wirkung von Glimepirid kann sich eine Hypoglykämie entwickeln, die wie bei anderen Sulfonylharnstoffderivaten verlängert sein kann.

Symptome von Hypoglykämie sind: Kopfschmerzen, akuter Hunger, Übelkeit, Erbrechen, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Schlafstörungen, Angstzustände, Aggressivität, Konzentrationsstörungen und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen, Depression, Verwirrtheit, Sprachstörungen, Aphasie, Sehbehinderung, Tremor, Parese, beeinträchtigt Empfindung, Schwindel, Verlust der Selbstkontrolle, Hilflosigkeit, Delirium, zerebrale Krämpfe, Zweifel oder Verlust des Bewusstseins bis zum Koma, flache Atmung, Bradykardie.

Darüber hinaus kann eine adrenerge Gegenregulation als Reaktion auf Hypoglykämie auftreten, wie zum Beispiel: vermehrtes Schwitzen, kalte und nasse Haut, erhöhte Angst, Tachykardie, erhöhter Blutdruck, Angina, Herzklopfen und Herzrhythmusstörungen.

Das klinische Bild einer schweren Hypoglykämie kann einem Schlaganfall ähneln.

Die Symptome der Hypoglykämie verschwinden fast immer nach ihrer Beseitigung.

Gewichtszunahme

Bei Einnahme von Glimepirid. Wie auch andere Derivate von Sulfonylharnstoffen ist es möglich, das Körpergewicht zu erhöhen - die Häufigkeit ist unbekannt.

Störungen von der Seite des Sehorgans: Während der Behandlung (besonders zu Beginn) können vorübergehende Sehstörungen aufgrund von Änderungen der Glukosekonzentration im Blut beobachtet werden. Ihre Ursache ist eine zeitweilige Veränderung der Linsenschwellung, abhängig von der Konzentration der Glukose im Blut, und infolgedessen - eine Veränderung des Brechungsindexes der Linse.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: selten - Übelkeit, Erbrechen, Schweregefühl oder Überfüllung im Oberbauch. Bauchschmerzen, Durchfall; die Frequenz ist unbekannt - die Dysgeusie (die Geschmacksstörung).

Erkrankungen der Leber und der Gallenwege: sehr selten - Hepatitis, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen und / oder Cholestase und Gelbsucht, die kann zu lebensbedrohlichem Leberversagen führen, kann aber nach dem Absetzen von Glimepirid eine umgekehrte Entwicklung erfahren.

Verstöße gegen das Blut- und Lymphsystem: selten - Thrombozytopenie; sehr selten - Leukopenie, hämolytische Anämie, Erythrozytopenie, Granulozytopenie. Agranulozytose und Panzytopenie; Häufigkeit unbekannt - schwere Thrombozytopenie mit einer Thrombozytenzahl von weniger als 10.000 / μl und thrombozytopenische Purpura.

Erkrankungen des Immunsystems: selten allergisch und pseudoallergische Reaktionen, wie Pruritus, Nesselsucht, Hautausschläge. Solche Reaktionen sind fast immer eine leichte Form, jedoch können sie zu schweren Reaktionen mit Kurzatmigkeit führen, eine starke Abnahme des Blutdrucks, die manchmal bis zum anaphylaktischen Schock fortschreitet. Wenn Symptome einer Urtikaria auftreten, suchen Sie sofort einen Arzt auf. Eine Kreuzallergie mit anderen Derivaten von Sulfonylharnstoffen, Sulfonamiden oder dergleichen; sehr selten - allergische Vaskulitis.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: sehr selten Photosensibilisierung; Häufigkeit unbekannt - Alopezie.

Labor- und instrumentelle Daten: sehr selten - Hyponatriämie.

Überdosis:

Symptome einer Überdosierung. Eine akute Überdosierung sowie eine Langzeitbehandlung mit zu hohen Glimepirid-Dosen können zur Entwicklung einer schweren lebensbedrohlichen Hypoglykämie führen (siehe Abschnitt "Nebenwirkungen").

Behandlung einer Überdosis: Sobald eine Überdosis entdeckt wird, muss der Arzt sofort informiert werden. Hypoglykämie kann fast immer durch die sofortige Einnahme von Kohlenhydraten (Glukose oder ein Stück Zucker, süßer Fruchtsaft oder Tee) schnell gestoppt werden. In dieser Hinsicht sollte der Patient immer mindestens 20 Gramm Glucose (4 Stück Zucker) haben. Zuckerhaltige Ersatzstoffe sind bei der Behandlung von Hypoglykämie unwirksam.

Bis der Arzt entscheidet, dass der Patient außer Gefahr ist, braucht der Patient eine sorgfältige medizinische Überwachung. Es sollte daran erinnert werden, dass Hypoglykämie nach anfänglicher Wiederherstellung der Blutzuckerspiegel wieder aufgenommen werden kann.

Wenn ein Patient mit Diabetes von verschiedenen Ärzten behandelt wird (zum Beispiel während eines Krankenhausaufenthalts nach einem Unfall, mit einer Krankheit an einem Wochenende), muss er notwendigerweise über seine Krankheit und über die vorherige Behandlung informieren.

Manchmal muss der Patient ins Krankenhaus eingeliefert werden, wenn auch nur als Vorsichtsmaßnahme. Eine signifikante Überdosierung und schwere Reaktionen mit Symptomen wie Bewusstlosigkeit oder anderen schwerwiegenden neurologischen Störungen sind dringende medizinische Bedingungen und erfordern sofortige Behandlung und Krankenhausaufenthalt.

Im unbewussten Zustand des Patienten ist die intravenöse Verabreichung einer konzentrierten Lösung von Dextrose (Glukose) (für Erwachsene, beginnend mit 40 ml einer 20% igen Lösung) notwendig. Als Alternative zu Erwachsenen ist eine intravenöse, subkutane oder intramuskuläre Glucagonverabreichung, beispielsweise in einer Dosis von 0,5-1 mg, möglich.

Bei der Behandlung von Hypoglykämie aufgrund der gelegentlichen Einnahme von Glimepirid bei Säuglingen oder Kleinkindern sollte die Dosis des Gewitters unter dem Gesichtspunkt der Möglichkeit einer gefährlichen Hyperglykämie sorgfältig eingestellt werden, und die Verabreichung von Dextrose sollte unter ständiger Kontrolle von Glimepirid erfolgen die Glukosekonzentration im Blut.

Im Falle einer Glimepirid-Überdosierung kann es erforderlich sein, eine Magenspülung durchzuführen und Aktivkohle zu erhalten.

Nach einer schnellen Erholung der Blutglucosekonzentration ist eine intravenöse Infusion von Dextroselösung in einer niedrigeren Konzentration erforderlich, um die Wiederaufnahme von Hypoglykämie zu verhindern. Die Glukosekonzentration im Blut dieser Patienten sollte innerhalb von 24 Stunden ständig überwacht werden. In schweren Fällen mit längerem Verlauf der Hypoglykämie kann das Risiko einer Senkung des Blutzuckerspiegels auf den hypoglykämischen Spiegel mehrere Tage anhalten.

Interaktion:

Glimepirid wird durch Cytochrom P4502C9 (Isoenzym) metabolisiert CYP2C9), dies sollte berücksichtigt werden, wenn es gleichzeitig mit Induktoren (z. B. Rifampicin) oder Inhibitoren (z. B. Fluconazol) -Isoenzym verwendet wird CYP2C9. Eine Potenzierung der hypoglykämischen Wirkung und in einigen Fällen eine damit verbundene mögliche Entwicklung von Hypoglykämie kann auftreten, wenn sie mit einem der folgenden Arzneimittel kombiniert wird: Insulin und andere hypoglykämische Mittel zur oralen Anwendung, Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmer, anabole Steroide und männlich Sexualhormone, ChloramphenicolCumarin-Derivate, Cyclophosphamid, Disopyramid, Fenfluramin, Pheniramidol, Fibrate, Fluoxegin, Guanethidin, IfosfamidMonoaminoxidaseinhibitoren (MAO), FluconazolPara-Aminosalicylsäure, Pentoxifyllin (hohe parenterale Dosen), PhenylbutazonAzapropazon, Oxyphenbutazon, Probenecid, Chinolone, Salicylate, Sulfinpyrazon, ClarithromycinSulfonamide, Tetracycline, Tritokvalin, Trophosfamid.

Schwächung der hypoglykämischen Wirkung und im Zusammenhang mit dieser Erhöhung der Konzentration von Glukose im Blut kann beobachtet werden, wenn sie mit einem der folgenden Medikamente kombiniert werden: AcetazolamidBarbiturate, Glukokortikosteroide, Diazoxide, Diuretika, Adrenalin und andere sympathomimetische Mittel, GlucagonAbführmittel (bei längerem Gebrauch), eine Nicotinsäure (in hohen Dosen), Östrogene und Gestagene, Phenothiazine, Phenytoin, Rifampicinjodhaltige Hormone der Schilddrüse.

Blocker von H2-Histaminrezeptoren, Betablocker. Clonidin und Reserpin sind in der Lage, die hypoglykämische Wirkung von Glimepirid zu verstärken und zu schwächen.

Unter dem Einfluss von Sympatholytika, wie Beta-Blockern, Clonidin, Guanethidin und ReserpinAnzeichen einer adrenergen Gegenregulation als Reaktion auf eine Hypoglykämie können abnehmen oder fehlen.

Vor dem Hintergrund der Einnahme von Glimepirid kann es zu einer Zunahme oder Abnahme der Wirkung von Cumarinderivaten kommen.

Eine einmalige oder chronische Einnahme von Alkohol kann die hypoglykämische Wirkung von Glimepirid verstärken und schwächen.

Sequestranten von Gallensäuren: Kolesevelam bindet mit Glimepirid und reduziert die Resorption von Glimepirid aus dem Magen-Darm-Trakt. Im Fall der Anwendung von Glimepirid, mindestens 4 Stunden vor der Verabreichung von Wheysevelum, wird keine Wechselwirkung beobachtet. deshalb Glimepirid muss mindestens 4 Stunden vor der Einnahme von Kolesevelam eingenommen werden.

Spezielle Anweisungen:

Bei speziellen klinischen Belastungsbedingungen, wie Trauma, Operation, Infektion mit Fieber, kann sich die metabolische Kontrolle von Patienten mit Diabetes verschlechtern, was eine vorübergehende Übertragung von Patienten auf eine Insulintherapie erfordern kann, um eine angemessene metabolische Kontrolle aufrechtzuerhalten.

In den ersten Wochen der Behandlung kann das Risiko der Entwicklung von Hypoglykämie zunehmen, und daher ist zu diesem Zeitpunkt eine besonders sorgfältige Kontrolle der Konzentration von Glukose im Blut erforderlich.

Faktoren, die zum Risiko der Entwicklung von Hypoglykämie beitragen, sind:

- Zurückhaltung oder Unfähigkeit des Patienten (bei älteren Patienten häufiger beobachtet), mit einem Arzt zusammenzuarbeiten;

- Unterernährung, unregelmäßiges Essen oder das Auslassen von Mahlzeiten;

- Ungleichgewicht zwischen körperlicher Belastung und Kohlenhydrataufnahme;

- Änderung der Diät;

- Alkohol trinken, besonders in Kombination mit fehlenden Mahlzeiten;

- schwere Nierenfunktionsstörung;

- schwere Leberfunktionsstörungen (bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion, Übertragung in Insulintherapie, zumindest bis zur metabolischen Kontrolle);

- eine Überdosis Glimepirid;

- einige dekompilierte endokrine Störungen, die den Kohlenhydratstoffwechsel oder die adrenerge Gegenregulation bei Hypoglykämie stören (z. B. bestimmte Störungen der Schilddrüse und des Hypophysenvorderlappens, Insuffizienz der Nebennierenrinde);

- gleichzeitige Einnahme bestimmter Arzneimittel (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln");

- Empfang glimepirida in Ermangelung von Hinweisen für seine Aufnahme.

Behandlung mit Sulfonylharnstoffderivaten. zu welchem Glimepirid, kann zur Entwicklung von hämolytischen Anämie führen, daher sollten Patienten mit Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel besonders vorsichtig in der Ernennung von Glimepirid sein und es ist besser, hypoglykämische Mittel zu verwenden, die keine Derivate von Sulfonylharnstoff sind.

Bei Vorliegen der oben aufgeführten Risikofaktoren für die Entwicklung einer Hypoglykämie kann eine Dosisanpassung von Glimepirid oder der gesamten Therapie erforderlich sein. Dies gilt auch für das Auftreten von interkurrenten Erkrankungen während der Behandlung oder einer Veränderung des Lebensstils von Patienten.

Hypoglykämiesymptome, die die adrenerge Gegenregulation des Körpers als Reaktion auf Hypoglykämie widerspiegeln (siehe Abschnitt "Nebenwirkungen"), können bei älteren Patienten, bei Patienten mit Neuropathie des vegetativen Nervensystems oder bei Patienten mit allmählicher Hypoglykämieentwicklung mild oder nicht vorhanden sein Beta-Blocker erhalten. Clonidin. ReserpinGuanethidin und andere sympatholytische Mittel.

Hypoglykämie kann schnell durch sofortige Aufnahme von schnell verdaulichen Kohlenhydraten (Glucose oder Saccharose) eliminiert werden.

Wie bei der Verabreichung anderer Sulfonylharnstoffe kann trotz anfänglicher erfolgreicher Reduktion der Hypoglykämie die Hypoglykämie wieder aufgenommen werden. Daher sollten Patienten unter ständiger Aufsicht bleiben.

Bei schwerer Hypoglykämie sind sofortige Behandlung und Überwachung des Arztes und in einigen Fällen Hospitalisierung des Patienten erforderlich.

Während der Behandlung mit Glimepirid ist eine regelmäßige Überwachung der Leberfunktion und des peripheren Blutmusters (insbesondere der Anzahl der Leukozyten und Thrombozyten) erforderlich.

Da bestimmte Nebenwirkungen, wie schwere Hypoglykämien, schwere Veränderungen des Blutbildes, schwere allergische Reaktionen, Leberversagen, unter Umständen lebensbedrohlich sein können, sollte der Patient bei Auftreten unerwünschter oder schwerer Reaktionen sofort benachrichtigt werden behandelnder Arzt und auf keinen Fall sollten Sie Glimepirid ohne seine Empfehlungen weiter einnehmen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Im Falle von Hypoglykämie oder Hyperglykämie, besonders zu Beginn der Behandlung oder nach einer Behandlungsänderung oder wenn das Arzneimittel nicht regelmäßig eingenommen wird, können die Aufmerksamkeit und die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen abnehmen. Das Ego kann die Fähigkeit des Patienten stören, Fahrzeuge oder Mechanismen zu steuern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten 2 mg, 3 mg, 4 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer planaren Zellverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie.

Mit 3, 6, 9 Contour-Mesh-Packungen zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Für 15 Tabletten in einer planaren Zellverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie.

Mit 2, 4, 6 Contour-Mesh-Packungen zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Für 30, 60 oder 100 Tabletten in einer Dose Polymer.

1 Glas mit der Anleitung, aber Anwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-004195

Datum der Registrierung:16.03.2017

Haltbarkeitsdatum:16.03.2022

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:RAFARMA, CJSC RAFARMA, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

RAFARMA, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;06.04.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Glimepirid (Glimepirid)