Instolit - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Sonstige Bestandteile: Lactosemonohydrat - 67,5 mg / 135,0 mg / 202,5 mg /10,0 mg; Cellulose mikrokristallin (200) - 10,0 mg / 20,0 mg / 30,0 mg /40,0 mg; Natriumcarboxymethylstärke (Typ A) 4,0 mg / 8,0 mg / 12,0 mg / 16,0 mg; Povidon K30 - 1,2 mg / 2,4 mg / 3,6 mg / 4,8 mg; Polysorbat 80 (Tween 80) 0,8 mg / 1,6 mg / 2,4 mg / 3,2 mg; Natriumstearylfumarat - 0,5 mg / 1,0 mg / 1,5 mg / 2,0 mg.

Beschreibung:

Tabletten 1 mg, 4 mg: Runde bikonvexe Tabletten weiß oder weiß mit einem gelblichen Tönung.

Tabletten 2 mg: runde planocylindliche Tabletten weiß oder weiß mit einem gelblichen Farbton mit einer Abschrägung.

Tabletten 3 mg: runde bikonvexe Tabletten, weiß oder weiß mit einem gelblichen Farbton, der einseitig gefährlich ist.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Hypoglykämisches Mittel zur oralen Anwendung der Sulfonylharnstoffgruppe der dritten Generation

ATX: & nbsp;

A.10.B.B.12 Glimepirid

Pharmakodynamik:

Glimepirid reduziert die Konzentration von Glukose im Blut, hauptsächlich durch Stimulierung der Freisetzung von Insulin aus den Pankreas-β-Zellen. Seine Wirkung ist überwiegend mit einer Verbesserung der Fähigkeit von β-Zellen verbunden Pankreas reagieren auf die physiologische Stimulation mit Glukose. Im Vergleich zu Glibenclamid verursacht die Verabreichung von niedrigen Dosen von Glimepirid die Freisetzung von weniger Insulin, wenn die ungefähr gleich ist Abnahme der Konzentration von Glukose im Blut. Dieser Fakt spricht für die Anwesenheit von extrapankreatischen hypoglykämischen Effekten in Glimepirid (Erhöhung der Empfindlichkeit von Geweben gegenüber Insulin und insulinomimetischer Wirkung).

Sekretion von Insulin

Wie alle anderen Sulfonylharnstoffe, Glimepirid reguliert die Sekretion von Insulin durch Interaktion mit ATP-sensitiven Kaliumkanälen auf den Membranen von β-Zellen. Im Gegensatz zu anderen Derivaten Sulfonylharnstoffe, Glimepirid bindet selektiv an ein Protein mit einem Molekulargewicht von 65 kDa, das sich in den Membranen von Betazellen befindet Pankreas. Diese Interaktion von Glimepirid mit der Proteinbindung reguliert das Öffnen oder Schließen von ATP-sensitiven Kaliumkanälen.

Glimepirid deckt Kaliumkanäle ab. Dies verursacht eine Depolarisierung von β-Zellen und führt zur Entdeckung von spannungsempfindlichen Calciumkanälen und die Aufnahme von Kalzium in der Zelle. Eine Erhöhung der intrazellulären Calciumkonzentration aktiviert somit die Sekretion von Insulin durch Exozytose. Glimepirid viel schneller und dementsprechend öfter in eine Bindung eintritt und von der Verbindung mit dem Protein, das sie bindet, befreit wird Glibenclamid. Es wird angenommen, dass diese Eigenschaft eines hohen Metabolismus von Glimepirid mit dem daran bindenden Protein seine ausgeprägte Wirkung der Sensibilisierung von β-Zellen auf Glukose und deren Schutz gegen Desensibilisierung und vorzeitige Erschöpfung bewirkt.

Der Effekt der Erhöhung der Empfindlichkeit von Geweben für Insulin

Glimepirid verstärkt die Insulinwirkungen auf die Glukoseaufnahme durch periphere Gewebe.

Insulinomimetischer Effekt

Glimepirid hat ähnliche Wirkungen wie Insulinwirkungen auf die Glucoseaufnahme durch periphere Gewebe und die Glucoseabgabe aus der Leber. Die Absorption von Glukose durch periphere Gewebe wird durch ihren Transport in die Muskelzellen und Adipozyten durchgeführt. Glimepirid direkt erhöht die Menge an Glucose-transportierenden Molekülen in den Plasmamembranen von Muskelzellen und Adipozyten. Eine Erhöhung der Glucoseaufnahme in die Zellen führt zur Aktivierung der Glycosylphosphatidylinositol-spezifischen Phospholipase C.Als Folge sinkt die intrazelluläre Calciumkonzentration, was zu einer Abnahme der Aktivität der Proteinkinase A führt, was wiederum zur Stimulation des Glucosestoffwechsels führt. Glimepirid hemmt die Glukoseabgabe aus der Leber durch Erhöhung der Konzentration von Fruktose-2,6-Bisphosphat, das die Glukoneogenese inhibiert.

Wirkung auf die Plättchenaggregation

Glimepirid reduziert die Thrombozytenaggregation im vitro und im vivo. Dieser Effekt scheint auf die selektive Hemmung der Cyclooxygenase zurückzuführen zu sein, die für die Bildung von Thromboxan A, einem wichtigen endogenen Plättchenaggregationsfaktor, verantwortlich ist.

Antiatherogene Wirkung des Arzneimittels

Glimepirid fördert die Normalisierung des Lipidgehalts, reduziert den Gehalt an Malonaldehyd im Blut, was zu einer signifikanten Abnahme der Lipidperoxidation führt. In Tieren Glimepirid führt zu einer signifikanten Abnahme der Bildung von atherosklerotischen Plaques.

Reduzierung der Schwere des oxidativen Stresses, der bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus ständig auftritt. Glimepirid erhöht den Gehalt an endogenem α-Tocopherol, die Aktivität von Katalase, Glutathionperoxidase und Superoxiddismutase.

Herz-Kreislauf-Effekte

Durch ATP-sensitive Kaliumkanäle (siehe oben) wirken Sulfonylharnstoff-Derivate auch auf das Herz-Kreislauf-System. Im Vergleich zu den herkömmlichen Derivaten von Sulfonylharnstoffen Glimepirid hat eine signifikant geringere Wirkung auf das kardiovaskuläre System, was durch die spezifische Art seiner Wechselwirkung mit dem ATP-sensitiven Protein des Kaliumkanals, der an es bindet, erklärt werden kann.

Bei gesunden Probanden beträgt die minimale effektive Dosis von Glimepirid 0,6 mg. Die Wirkung von Glimepirid ist dosisabhängig und reproduzierbar. Physiologische Reaktion auf körperliche Aktivität (verminderte Sekretion von Insulin) mit der Aufnahme von Glimepirid bleibt erhalten.

Es gibt keine signifikanten Unterschiede in der Wirkung, abhängig davon, ob das Medikament 30 Minuten vor den Mahlzeiten oder kurz vor den Mahlzeiten eingenommen wurde. Bei Patienten mit Diabetes mellitus kann eine ausreichende metabolische Kontrolle innerhalb von 24 Stunden mit einer einzigen Verabreichung des Arzneimittels erreicht werden. In einer klinischen Studie wurde auch bei 12 von 16 Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 4-79 ml / min) eine ausreichende metabolische Kontrolle erreicht.

Kombinierte Therapie mit Metformin

Bei Patienten mit unzureichender metabolischer Kontrolle mit der Maximaldosis von Glimepirid kann eine Kombinationstherapie mit Glimepirid und Metformin eingeleitet werden. In zwei Studien zeigte die Kombinationstherapie eine verbesserte metabolische Kontrolle im Vergleich zu der Behandlung jedes dieser Medikamente einzeln. Kombinationstherapie mit Insulin

Bei Patienten mit unzureichender metabolischer Kontrolle kann eine simultane Insulintherapie mit den maximalen Glimepirid-Dosen eingeleitet werden. Basierend auf den Ergebnissen von zwei Studien erreicht diese Kombination die gleiche Verbesserung in der metabolischen Kontrolle wie mit nur einem Insulin; Die Kombinationstherapie erfordert jedoch eine niedrigere Insulindosis.

Verwenden Sie bei Kindern

Es liegen keine ausreichenden Daten zur langfristigen Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels bei Kindern vor.

Pharmakokinetik:

Absorption

Bei wiederholter Verabreichung von Glimepirid in einer täglichen Dosis von 4 mg wurde die maximale Konzentration (Cmah) im Blutplasma wird in ca. 2,5 Stunden erreicht und beträgt 309 ng / ml. Zwischen Dosis und C besteht eine lineare BeziehungmGlimepirid im Blutplasma sowie zwischen der Dosis und der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC). Wenn Glimepirid eingenommen wird, ist seine absolute Bioverfügbarkeit vollständig. Das Essen hat keine signifikante Wirkung auf die Absorption, außer einer leichten Verlangsamung seiner Geschwindigkeit.

Verteilung

Für Glimepirid zeichnet sich ein sehr geringes Verteilungsvolumen (ca. 8,8 Liter) aus, das in etwa dem Albuminverteilungsvolumen, einem hohen Bindungsgrad an Plasmaproteine (99%) und geringer Clearance (ca. 48 ml / min) entspricht.

Stoffwechsel

Glimepirid wird in der Leber metabolisiert (hauptsächlich unter Beteiligung von Isoenzym CYP2C9) mit der Bildung von zwei Metaboliten - hydroxylierte und carboxylierte Derivate, die im Urin und im Kot gefunden werden.

Ausscheidung

Nach einer einzigen Einnahme von Glimepirid werden 58% der Dosis über die Nieren und 35% über den Darm ausgeschieden. Unverändert Glimepirid im Urin wird nicht gefunden.

Die durchschnittliche Halbwertszeit (T1 / 2), bestimmt aus Serumkonzentrationen unter wiederholter Verabreichung, beträgt ungefähr 5-8 Stunden. Nach Einnahme hoher Dosen steigt T1 / 2 leicht an.

Die durchschnittlichen T1 / 2 hydroxylierten und carboxylierten Metaboliten von Glimepirid betragen 3-5 bzw. 5-6 Stunden.

Glimepirid dringt in die Muttermilch und durch die Plazentaschranke ein.

Der Vergleich von einmaligem und mehrfachem (einmal täglich) Glimepirid ergab keine signifikanten Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern; Es besteht eine sehr geringe Variabilität zwischen verschiedenen Patienten.

Es gibt keine signifikante Anhäufung der Droge.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

Pharmakokinetische Parameter sind bei Patienten unterschiedlichen Geschlechts und unterschiedlicher Altersgruppen ähnlich.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (mit geringer Kreatinin-Clearance) besteht die Tendenz, die Clearance von Glimepirid zu erhöhen und die mittleren Serumkonzentrationen zu reduzieren, was wahrscheinlich auf eine schnellere Freisetzung des Arzneimittels aufgrund seiner geringeren Bindung an das Protein zurückzuführen ist. Somit besteht in dieser Kategorie von Patienten kein zusätzliches Risiko einer Kumulation des Arzneimittels.

Indikationen:

Diabetes mellitus Typ 2 (in Monotherapie oder als Teil einer Kombinationstherapie mit Metformin oder Insulin).

Kontraindikationen:

- CDiabetes mellitus Typ 1;

- diabetische Ketoazidose, diabetisches Präkoma und Koma;

- schwere Leberverletzungen (mangelnde Erfahrung in der klinischen Anwendung);

- schwere Nierenfunktionsstörung, einschließlich bei Patienten unter Hämodialyse (fehlende klinische Erfahrung);

- Lactoseintoleranz, Lactasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption;

- Schwangerschaft;

- Stillen;

- Kinder bis 18 Jahre alt;

- Überempfindlichkeit gegenüber Glimepirid oder einer anderen inaktiven Komponente des Arzneimittels, gegenüber anderen Derivaten von Sulfonylharnstoffen oder Sulfonamidpräparaten (Risiko der Entwicklung von Überempfindlichkeitsreaktionen).

Vorsichtig:

- In den ersten Wochen der Behandlung (erhöhtes Risiko der Entwicklung von Hypoglykämie).

- Bei Vorliegen von Risikofaktoren für die Entwicklung einer Hypoglykämie (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen" kann es erforderlich sein, die Glimepirid-Dosis oder die gesamte Therapie anzupassen).

- Bei interkurrenten Erkrankungen während der Behandlung oder bei Änderung des Lebensstils der Patienten (Änderung der Ernährungs- und Essenszeiten, Erhöhung oder Verringerung der körperlichen Aktivität).

- Bei Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase.

- In Verletzung der Aufnahme von Nahrungsmitteln und Medikamenten im Magen-Darm-Trakt (Darmverschluss, Darmparese).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Glimepirid ist bei Schwangeren kontraindiziert. Im Falle einer geplanten Schwangerschaft oder zu Beginn der Schwangerschaft sollte eine Frau auf eine Insulintherapie umgestellt werden.

Glimepirid dringt in die Muttermilch ein und kann daher während der Stillzeit nicht eingenommen werden. In diesem Fall müssen Sie auf Insulintherapie umschalten oder das Stillen beenden.

Dosierung und Verabreichung:

Glimepirid wird oral genommen, ganz, nicht flüssig, mit genügend Flüssigkeit gepresst (ca. 0,5 Tasse). Bei Bedarf können die Tabletten entlang der Risiken in zwei gleiche Teile geteilt werden.

In der Regel wird die Glimepirid-Dosis durch die Zielkonzentration der Glukose im Blut bestimmt. Die kleinste Dosis, die ausreicht, um die erforderliche glykämische Kontrolle zu erreichen, sollte verwendet werden.

Während der Behandlung mit Glimepirid sollte die Konzentration von Glukose im Blut regelmäßig bestimmt werden. Darüber hinaus wird eine regelmäßige Überwachung von glykiertem Hämoglobin empfohlen.

Falsche Einnahme von Medikamenten, zum Beispiel das Überspringen der nächsten Dosis, sollte niemals durch die nachfolgende Verabreichung einer höheren Dosis wieder aufgefüllt werden Dosis.

Die Handlungen des Patienten im Falle von Fehlern bei der Einnahme des Medikaments (insbesondere wenn die nächste Dosis übersprungen wird oder die Mahlzeit ausgelassen wird) oder in Situationen, in denen keine Möglichkeit besteht, das Medikament einzunehmen, sollten von dem Patienten und dem Arzt besprochen werden voraus.

Anfangsdosis und Dosisauswahl

Die Anfangsdosis beträgt 1 mg Glimepirid 1 Mal pro Tag.

Bei Bedarf kann die tägliche Dosis schrittweise erhöht werden (in Abständen von 1-2 Wochen). Es wird empfohlen, die Dosis unter regelmäßiger Kontrolle der Blutglukosekonzentrationen zu erhöhen und entsprechend dem folgenden Schritt der Dosiserhöhung: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg - 8 mg.

Dosisbereich bei Patienten mit gut kontrolliertem Diabetes mellitus

Üblicherweise beträgt die Tagesdosis bei Patienten mit gut kontrolliertem Diabetes mellitus 1-4 mg Glimepirid. Eine tägliche Dosis von mehr als 6 mg ist nur bei einer kleinen Anzahl von Patienten wirksamer.

Dosierungsschema

Die Zeit der Einnahme des Medikaments und die Verteilung der Dosen während des Tages wird vom Arzt in Abhängigkeit von der Lebensweise des Patienten zu einem bestimmten Zeitpunkt (Mahlzeit, Menge der körperlichen Anstrengung) bestimmt.

In der Regel ist eine Einzeldosis des Arzneimittels für einen Tag ausreichend. Es wird empfohlen, dass in diesem Fall die gesamte Dosis des Arzneimittels unmittelbar vor einem vollen Frühstück oder, wenn es zu diesem Zeitpunkt nicht unmittelbar vor dem ersten eingenommen wurde, eingenommen werden sollte Hauptmahlzeit. Es ist sehr wichtig nach Einnahme der Tabletten, Mahlzeiten nicht zu überspringen.

Da die Verbesserung der glykämischen Kontrolle mit einer Erhöhung der Insulinempfindlichkeit einhergeht, kann der Bedarf an Glimepirid während der Behandlung abnehmen. Um die Entwicklung von Hypoglykämie zu vermeiden, ist es notwendig, die Dosen rechtzeitig zu reduzieren oder die Einnahme von Glimepirid zu beenden.

Bedingungen, unter denen auch eine Dosisanpassung erforderlich sein kann:

- Gewichtsverlust;

- Veränderungen des Lebensstils (Änderungen der Ernährung, der Mahlzeiten, des Trainingsumfangs);

- das Auftreten anderer Faktoren, die zu einer Prädisposition für die Entwicklung von Hypoglykämie oder Hyperglykämie führen (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

Dauer der Behandlung

Die Behandlung mit Glimepirid wird üblicherweise lange Zeit durchgeführt.

Transfer eines Patienten von einem anderen hypoglykämischen Mittel zur oralen Verabreichung zu Glimepirid

Es gibt keine genaue Korrelation zwischen den Dosen von Glimepirid und anderen hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung. Wenn ein anderes hypoglykämisches Mittel zur oralen Verwendung ersetzt wird GlimepiridEs wird empfohlen, dass die Anfangsdosis die gleiche wie für die anfängliche Verabreichung von Glimepirid ist, d. h. die Behandlung sollte mit einer niedrigen Dosis von 1 mg beginnen (auch wenn der Patient in eine andere Dosis überführt wird) Glimepirid die maximale Dosis eines anderen hypoglykämischen Präparats zur oralen Verabreichung). Jede Dosiserhöhung sollte unter Berücksichtigung der Wirksamkeit von Glimepirid in Übereinstimmung mit den oben genannten Empfehlungen schrittweise durchgeführt werden.

Es ist notwendig, die Stärke und Dauer der Wirkung des vorherigen hypoglykämischen Mittels für die orale Verabreichung zu berücksichtigen. Eine Unterbrechung der Behandlung kann erforderlich sein, um eine Zusammenfassung der Wirkungen zu vermeiden, die das Risiko einer Hypoglykämie erhöhen können.

Verwenden Sie in Kombination mit Metformin

Bei Patienten mit ungenügend kontrolliertem Diabetes mellitus kann bei gleichzeitiger Einnahme der maximalen Tagesdosen von Glimepirid oder Metformin mit einer Kombination dieser beiden Arzneimittel begonnen werden. In diesem Fall wird die vorherige Behandlung mit Glimepirid oder Metformin bei gleicher Dosis fortgesetzt, und eine zusätzliche Einnahme von Metformin oder Glimepirid beginnt mit einer niedrigen Dosis, die dann je nach Zielwert der glykämischen Kontrolle bis zum Maximum titriert wird Tagesdosis. Kombinationstherapie sollte unter strenger ärztlicher Aufsicht beginnen.

Verwenden Sie in Kombination mit Insulin

Patienten mit unzureichend kontrolliertem Diabetes mellitus bei Einnahme der maximalen Tagesdosen von Glimepirid können gleichzeitig eine Insulinverabreichung verordnet werden. In diesem Fall bleibt die letzte dem Patienten verschriebene Dosis von Glimepirid unverändert. In diesem Fall beginnt die Behandlung mit Insulin mit niedrigen Dosen, die unter der Kontrolle der Konzentration von Glukose im Blut allmählich zunehmen. Kombinierte Behandlung erfordert eine sorgfältige medizinische Überwachung.

Anwendung bei Patienten mit Niereninsuffizienz

Über die Anwendung von Glimepirid bei Patienten mit Niereninsuffizienz liegen nur begrenzte Informationen vor. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion können empfindlicher auf die hypoglykämische Wirkung von Glimepirid reagieren (siehe Abschnitte "Pharmakokinetik", "Gegenanzeigen").

Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Informationen zur Anwendung von Glimepirid bei Leberversagen gibt es nur in begrenztem Umfang (siehe "Kontraindikationen").

Verwenden Sie bei Kindern

Daten über die Verwendung der Droge bei Kindern ist nicht genug.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit unerwünschter Ereignisse wurde gemäß der Klassifikation der Weltgesundheitsorganisation (WHO) bestimmt: sehr häufig (≥ 10%); oft (≥1% und <10%); selten (≥ 0,1% und <1%); selten (≥0,01% und <0,1%); sehr selten (<0,01%); die Häufigkeit ist unbekannt (kann nicht aus den verfügbaren Daten ermittelt werden).

Stoffwechselstörungen

Hypoglykämie

Als Folge einer hypoglykämischen Wirkung des Arzneimittels kann sich eine Hypoglykämie entwickeln, die wie bei anderen Sulfonylharnstoffen verlängert sein kann.

Symptome von Hypoglykämie sind: Kopfschmerzen, Hunger, Übelkeit, Erbrechen, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Schlafstörungen, Angstzustände, Aggressivität, Konzentrationsstörungen, Wachsamkeit und Reaktionsgeschwindigkeit, Depression, Gefühle der Hilflosigkeit, Verwirrtheit, Sprachstörungen, Aphasie, Sehstörungen, Tremor, Parese, Sensibilitätsstörungen, Schwindelgefühl, Selbstverlust Kontrolle, Delirium, zerebrale Krämpfe, Somnolenz oder Bewusstseinsverlust, einschließlich Koma, flache Atmung, Bradykardie.

Darüber hinaus kann eine adrenerge Gegenregulation als Reaktion auf Hypoglykämie auftreten, wie das Auftreten von kaltem, klebrigem Schweiß, Angstzuständen, Tachykardie, erhöhtem Blutdruck (BP), Angina pectoris, Herzklopfen und Herzrhythmusstörungen. Das klinische Bild einer schweren Hypoglykämie kann einem Schlaganfall ähneln. Die Symptome der Hypoglykämie verschwinden fast immer nach ihrer Beseitigung.

Gewichtszunahme

Bei der Einnahme von Glimepirid sowie anderen Derivaten von Sulfonylharnstoffen ist es möglich, das Körpergewicht zu erhöhen - die Häufigkeit ist unbekannt.

Störungen seitens des SehorgansWährend der Behandlung (besonders zu Beginn) können vorübergehende Sehstörungen aufgrund von Änderungen der Konzentration von Glukose im Blut beobachtet werden. Ihre Ursache ist eine zeitweilige Veränderung der Linsenschwellung, abhängig von der Konzentration der Glukose im Blut, und infolgedessen - eine Veränderung des Brechungsindexes der Linse.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: selten - Übelkeit, Erbrechen, Schweregefühl oder Überfüllung im Oberbauch, Bauchschmerzen, Durchfall: Häufigkeit unbekannt - Dysgeusie (Geschmacksstörung).

Erkrankungen der Leber und der Gallenwege: sehr selten - Hepatitis, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen und / oder Cholestase und Gelbsucht, die bis zu lebensbedrohlichen Leberversagen fortschreiten können, aber unter Elimination von Glimepirid eine umgekehrte Entwicklung erfahren können.

Verstöße gegen das Blut- und Lymphsystem: selten Thrombozytopenie; Sehr selten - Leukopenie, hämolytische Anämie, Erythrozytopenie, Granulozytopenie, Agranulozytose und Panzytopenie; Die Häufigkeit ist unbekannt - schwere Thrombozytopenie mit einer Thrombozytenzahl von weniger als 10.000 / μl und thrombozytopenische Purpura.

Erkrankungen des Immunsystems: selten allergisch und pseudoallergische Reaktionen, wie Pruritus, Nesselsucht, Hautausschläge. Solche Reaktionen haben fast immer eine leichte Form, aber sie können zu schweren Reaktionen mit Kurzatmigkeit führen, eine starke Abnahme des Blutdrucks, die manchmal bis zum anaphylaktischen Schock fortschreitet. Wenn Symptome einer Urtikaria auftreten, suchen Sie sofort einen Arzt auf. Es kann eine Kreuzallergie mit anderen Derivaten von Sulfonylharnstoffen, Sulfonamiden oder dergleichen geben; Sehr selten, allergische Vaskulitis.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: Frequenz unbekannt - Lichtempfindlichkeit, Alopezie.

Labor- und instrumentelle Daten: sehr selten - Hyponatriämie.

Überdosis:

Symptome einer Überdosierung: Eine akute Überdosierung sowie eine Langzeitbehandlung mit zu hohen Glimepirid-Dosen kann zur Entwicklung einer schweren lebensbedrohlichen Hypoglykämie führen (siehe Abschnitt "Nebenwirkung").

Behandlung einer Überdosis: Sobald eine Überdosis entdeckt wurde, muss der Arzt sofort informiert werden. Hypoglykämie kann fast immer durch die sofortige Einnahme von Kohlenhydraten (Glukose oder ein Stück Zucker, süßer Fruchtsaft oder Tee) schnell gestoppt werden.In dieser Hinsicht sollte der Patient immer mindestens 20 Gramm Glucose (4 Stück Zucker) haben. Zuckerhaltige Ersatzstoffe sind bei der Behandlung von Hypoglykämie unwirksam.

Bis der Arzt entscheidet, dass der Patient außer Gefahr ist, ist eine sorgfältige medizinische Überwachung des Patienten notwendig. Hypoglykämie kann nach anfänglicher Wiederherstellung des Blutzuckers wieder aufgenommen werden.

Wenn ein Patient mit Diabetes von verschiedenen Ärzten behandelt wird (zum Beispiel während eines Krankenhausaufenthalts nach einem Unfall, mit einer Krankheit an einem Wochenende), muss er sie notwendigerweise über seine Krankheit und vorherige Behandlung informieren.

Manchmal muss der Patient ins Krankenhaus eingeliefert werden, wenn auch nur als Vorsichtsmaßnahme. Eine signifikante Überdosierung und schwere Reaktionen mit Symptomen wie Bewusstlosigkeit oder anderen schwerwiegenden neurologischen Störungen sind dringende medizinische Bedingungen und erfordern sofortige Behandlung und Krankenhausaufenthalt.

Im unbewußten Zustand des Patienten ist eine intravenöse (iv) konzentrierte Dextrose (Glucose) -Lösung erforderlich (bei Erwachsenen beginnend mit 40 ml einer 20% igen Lösung). Als eine Alternative zu Erwachsenen ist eine intravenöse, subkutane oder intramuskuläre Glucagonverabreichung, beispielsweise in einer Dosis von 0,5-1 mg, möglich. Bei der Behandlung von Hypoglykämie aufgrund einer versehentlichen Einnahme des Arzneimittels durch Säuglinge oder Kleinkinder sollte die verabreichte Dosis an Dextrose sorgfältig in Bezug auf die Möglichkeit einer gefährlichen Hyperglykämie eingestellt werden, und die Verabreichung von Dextrose sollte unter ständiger Kontrolle des Arzneimittels erfolgen Konzentration von Glukose im Blut.

Im Falle einer Glimepirid-Überdosierung kann es erforderlich sein, eine Magenspülung durchzuführen und Aktivkohle zu erhalten.

Nach einer schnellen Wiederherstellung der Blutglucosekonzentration ist eine intravenöse Infusion von Dextroselösung in einer niedrigeren Konzentration notwendig, um die Wiederaufnahme von Hypoglykämie zu verhindern. Die Konzentration von Blutglukose bei diesen Patienten sollte ständig innerhalb von 24 Stunden überwacht werden. In schweren Fällen mit längerem Verlauf der Hypoglykämie kann das Risiko, die Glukosekonzentration im Blut auf den hypoglykämischen Spiegel zu senken, mehrere Tage anhalten.

Interaktion:

Glimepirid wird durch Cytochrom P4502C9 (Isoenzym) metabolisiert CYP2C9), Dies sollte berücksichtigt werden, wenn es gleichzeitig mit Induktivitäten verwendet wird (z. B. Rifampicin) oder Inhibitoren (z.B. Fluconazol) CYP2C9.

Eine Potenzierung der hypoglykämischen Wirkung und in einigen Fällen, die mit dieser möglichen Entwicklung von Hypoglykämie in Zusammenhang stehen, kann auftreten, wenn sie mit einem der folgenden Arzneimittel kombiniert wird: Insulin und andere hypoglykämische Mittel zur oralen Anwendung, Inhibitoren des Angiotensin-konvertierenden Enzyms (ACE), anabole Steroide und männliches Geschlecht Hormone, ChloramphenicolCumarin-Derivate, CyclophosphamidDisopyramid, Fenfluramin, Pheniramidol, Fibrate, FluoxetinGuanethidin, IfosfamidMonoaminoxidase-Inhibitoren, FluconazolPara-Aminosalicylsäure, Pentoxifyllin (hohe parenterale Dosen), PhenylbutazonAzapropazon, Oxyphenbutazon, Probenecid, Chinolone, Salicylate, Sulfinpyrazon, ClarithromycinSulfonamide, Tetracycline, Tritokvalin, Trophosfamid. Die Abschwächung der hypoglykämischen Wirkung und die damit verbundene Erhöhung der Glucosekonzentration im Blut kann in Kombination mit einem der folgenden Medikamente beobachtet werden: AcetazolamidBarbiturate, Glukokortikosteroide, Diazoxide, Diuretika, Adrenalin und andere sympathomimetische Mittel, GlucagonAbführmittel (bei längerem Gebrauch), eine Nicotinsäure (in hohen Dosen), Östrogene und Gestagene, Phenothiazine, Phenytoin, Rifampicinjodhaltige Hormone der Schilddrüse.

Blocker₂-gistaminovyh Rezeptoren, β- Adrenoblocks, Clonidin und Reserpin sind in der Lage, die hypoglykämische Wirkung von Glimepirid zu verstärken und zu schwächen.

Unter dem Einfluss von Sympatholytika, wie β-Adrenoblockern, Clonidin, Guanethidin und ReserpinAnzeichen einer adrenergen Gegenregulation als Reaktion auf eine Hypoglykämie können abnehmen oder fehlen.

Vor dem Hintergrund der Einnahme von Glimepirid kann es zu einer Zunahme oder Abnahme der Wirkung von Cumarinderivaten kommen.

Eine einmalige oder chronische Einnahme von Alkohol kann die hypoglykämische Wirkung von Glimepirid verstärken und schwächen.

Sequester der Gallensäuren: Kolesevelam bindet mit Glimepirid und reduziert die Absorption von Glimepirid aus dem Verdauungstrakt. Im Fall der Verwendung von Glimepirid mindestens 4 Stunden vor der Verabreichung von Wheelsewell wird keine Wechselwirkung beobachtet. deshalb Glimepirid muss mindestens 4 Stunden vor der Einnahme von Kolesevelam eingenommen werden.

Spezielle Anweisungen:

Bei speziellen klinischen Belastungsbedingungen wie Trauma, Operation, Fieberinfektion kann sich die metabolische Kontrolle bei Patienten mit Diabetes mellitus verschlimmern, und sie müssen möglicherweise vorübergehend auf eine Insulintherapie umgestellt werden, um eine angemessene metabolische Kontrolle aufrechtzuerhalten.

In den ersten Wochen der Behandlung kann das Risiko der Entwicklung von Hypoglykämie zunehmen, und daher ist zu diesem Zeitpunkt eine besonders sorgfältige Kontrolle der Konzentration von Glukose im Blut erforderlich.

Faktoren, die zum Risiko der Entwicklung von Hypoglykämie beitragen, sind:

- Zurückhaltung oder Unfähigkeit des Patienten (am häufigsten bei älteren Patienten beobachtet), mit einem Arzt zusammenzuarbeiten;

- Unterernährung, unregelmäßiges Essen oder das Auslassen von Mahlzeiten;

- Ungleichgewicht zwischen körperlicher Belastung und Kohlenhydrataufnahme;

- Änderung der Diät;

- Alkohol trinken, besonders in Kombination mit fehlenden Mahlzeiten;

- schwere Nierenfunktionsstörung;

- schwere Leberfunktionsstörungen (bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist zumindest bis zur metabolischen Kontrolle eine Umstellung auf eine Insulintherapie indiziert);

- eine Überdosis Glimepirid;

- einige dekompensierte endokrine Störungen, die den Kohlenhydratstoffwechsel oder die adrenerge Gegenregulation als Reaktion auf eine Hypoglykämie stören (z. B. einige Störungen der Schilddrüse und Hypophysenvorderlappen, Insuffizienz der Nebennierenrinde);

- gleichzeitige Einnahme bestimmter Medikamente (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Drogen");

- Empfang von Glimepirid in Ermangelung von Anwendungshinweisen.

Behandlung mit Derivaten von Sulfonylharnstoff, die umfasst Glimepirid, kann zur Entwicklung von hämolytischen Anämie führen, daher sollten Patienten mit Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel besonders vorsichtig in der Ernennung von Glimepirid sein und es ist besser, hypoglykämische Mittel zu verwenden, die keine Derivate von Sulfonylharnstoff sind.

Bei Vorliegen der oben aufgeführten Risikofaktoren für die Entwicklung einer Hypoglykämie kann eine Dosisanpassung von Glimepirid oder der gesamten Therapie erforderlich sein. Dies gilt auch für das Auftreten von interkurrenten Erkrankungen während der Behandlung oder einer Veränderung des Lebensstils von Patienten.

Die Symptome einer Hypoglykämie, die die adrenerge Kontrregulyatie des Körpers als Reaktion auf eine Hypoglykämie widerspiegeln (siehe Abschnitt "Nebenwirkungen"), können bei älteren Patienten, Patienten mit Neuropathie des autonomen Nervensystems oder Patienten, die Beta erhalten, bei allmählicher Hypoglykämieentwicklung leicht oder nicht vorhanden sein - Adrenoblocks, Clonidin, ReserpinGuanethidin und andere sympatholytische Mittel.

Hypoglykämie kann schnell durch sofortige Aufnahme von schnell verdaulichen Kohlenhydraten (Glucose oder Saccharose) eliminiert werden.

Wie bei der Verabreichung anderer Sulfonylharnstoffe kann trotz anfänglicher erfolgreicher Reduktion der Hypoglykämie die Hypoglykämie wieder aufgenommen werden. Daher sollten Patienten unter ständiger Aufsicht bleiben.

Bei schwerer Hypoglykämie ist eine sofortige Behandlung und Überwachung des Arztes erforderlich, und in einigen Fällen - Hospitalisierung des Patienten.

Während der Behandlung mit Glimepirid ist eine regelmäßige Überwachung der Leberfunktion und des peripheren Blutmusters (insbesondere der Anzahl der Leukozyten und Thrombozyten) erforderlich.

Da bestimmte Nebenwirkungen, wie schwere Hypoglykämien, starke Veränderungen des Blutbildes, schwere allergische Reaktionen, Leberversagen, unter Umständen lebensbedrohlich sein können, sollte der Patient bei unerwünschten oder schweren Reaktionen sofort auf die Herzinsuffizienz hingewiesen werden behandelnder Arzt und keinesfalls, nehmen Sie die Droge nicht ohne seine Empfehlung weiter.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Im Falle von Hypoglykämie oder Hyperglykämie, besonders zu Beginn der Behandlung oder nach einer Behandlungsänderung oder wenn das Arzneimittel nicht regelmäßig eingenommen wird, können die Aufmerksamkeit und die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen abnehmen. Dies kann die Fähigkeit des Patienten beeinträchtigen, Fahrzeuge oder Mechanismen zu steuern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 30, 60, 90, 100 oder 120 Tabletten in einer Polymerdose aus Polyethylen mit einer Abdeckung, die mit der Kontrolle der ersten Öffnung gezogen wird. Freiraum ist mit Watte gefüllt. Etiketten werden auf Dosen aus Papieretiketten oder Schriften oder aus Polymermaterialien, selbstklebend, aufgebracht.

Mit 3, 6, 9 oder 10 Contour-Mesh-Packungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel für Verbrauchercontainer gelegt.

Auf 1 Bank zusammen mit den Instruktionen nach der Anwendung stellen Sie in die Packung aus der Pappe für die Konsumtara auf. Die Pakete werden in einem Gruppenpaket platziert.

Lagerbedingungen:

In der Originalverpackung des Herstellers bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

3 Jahre.Nach dem Verfallsdatum nicht verwenden.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-004334

Datum der Registrierung:13.06.2017

Haltbarkeitsdatum:13.06.2022

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Pharmasintez-Tjumen, Offene GesellschaftPharmasintez-Tjumen, Offene Gesellschaft Russland

Hersteller: & nbsp;

FARMASINTEZ, JSC (Irkutsk) Russland

Pharmasintez-Tjumen, Offene Gesellschaft Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.10.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Instolit (Instolit)