Glimepirid - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat (Zuckermilch) - 79,30 mg, mikrokristalline Cellulose - 12,00 mg, Natriumcarboxymethylstärke - 4,00 mg, Povidon-K25 - 2,50 mg, Polysorbat-80 - 0,50 mg, Magnesiumstearat - 0,70 mg.

Eine Tablette von 2,0 mg enthält:

Aktive Substanz: Glimepirid - 2,00 mg;

Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat (Zuckermilch) - 78,30 mg, mikrokristalline Cellulose - 12,00 mg, Natriumcarboxymethylstärke - 4,00 mg, Povidon-K25 - 2,50 mg, Polysorbat-80 - 0,50 mg, Magnesiumstearat - 0,70 mg.

Eine 3,0 mg Tablette enthält:

Aktive Substanz: Glimepirid - 3,00 mg;

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat (Zuckermilch) - 117,45 mg, mikrokristalline Cellulose - 18,00 mg, Natriumcarboxymethylstärke - 6,00 mg, Povidon-K25 - 3,75 mg, Polysorbat-80 - 0,75 mg, Magnesiumstearat - 1, 05 mg.

Eine Tablette von 4,0 mg enthält:

Aktive Substanz: Glimepirid - 4,00 mg;

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat (Zuckermilch) - 156,60 mg, mikrokristalline Cellulose - 24,00 mg, Natriumcarboxymethylstärke - 8,00 mg, Povidon-K25 - 5,00 mg, Polysorbat-80 - 1,00 mg, Magnesiumstearat - 1, 40 mg.

Beschreibung:Tabhetki weiß oder fast weiße Farbe: Dosierung von 1 mg - rund, bikonkav, mit einem Risiko auf der einen Seite; Dosierungen von 2 mg, 3 mg, 4 mg - rund, flach-zylindrisch, mit einem Risiko, einerseits und Fasen.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Hypoglykämisches Mittel zur oralen Anwendung der Sulfonylharnstoffgruppe der dritten Generation

ATX: & nbsp;

A.10.B.B.12 Glimepirid

Pharmakodynamik:

Glimepirid reduziert die Konzentration von Glukose im Blut, hauptsächlich durch Stimulierung der Freisetzung von Insulin aus den Betazellen der Bauchspeicheldrüse. Seine Wirkung ist hauptsächlich mit der Verbesserung der Fähigkeit von Betazellen der Bauchspeicheldrüse verbunden, auf eine physiologische Stimulation mit Glukose zu reagieren.

Im Vergleich zu Glibenclamid verursacht die Einnahme niedriger Glimepirid-Dosen die Freisetzung von weniger Insulin, wenn die Blutglukosekonzentration ungefähr gleich ist. Diese Tatsache spricht für das Vorhandensein extrapankreatischer hypoglykämischer Wirkungen in Glimepirid (Erhöhung der Empfindlichkeit der Gewebe gegenüber Insulin und insulinomimetischer Effekt).

Sekretion von Insulin. Wie alle anderen Sulfonylharnstoffe, Glimepirid reguliert die Sekretion von Insulin durch Wechselwirkung mit ATP-sensitiven Kaliumkanälen auf den Membranen von Betazellen. Im Gegensatz zu anderen Derivaten von Sulfonylharnstoffen, Glimepirid bindet selektiv an ein Protein mit einer molekularen Masse von 65 kDa, das sich in den Membranen von Betazellen des Pankreas befindet. Diese Interaktion von Glimepirid mit der Proteinbindung reguliert das Öffnen oder Schließen von ATP-sensitiven Kaliumkanälen.

Glimepirid deckt Kaliumkanäle ab. Dies verursacht eine Depolarisierung von Betazellen und führt zur Entdeckung von spannungsempfindlichen Calciumkanälen und der Aufnahme von Calcium in die Zelle. Eine Erhöhung der intrazellulären Calciumkonzentration aktiviert somit die Sekretion von Insulin durch Exozytose.

Glimepirid ist viel schneller und tritt dementsprechend öfter in eine Bindung ein und wird von der Bindung mit dem Protein, das es bindet, befreit Glibenclamid. Es wird vorgeschlagen, dass diese Eigenschaft eines hohen Austauschs von Glimepirid mit dem Protein, das an es bindet, dessen ausgeprägter Effekt der Sensibilisierung von Betazellen gegenüber Glukose und deren Schutz gegen Desensibilisierung und vorzeitige Erschöpfung bewirkt.

Der Effekt der Erhöhung der Empfindlichkeit von Geweben für Insulin. Glimepirid verstärkt die Insulinwirkungen auf die Glukoseaufnahme durch periphere Gewebe.

Insulinomimetischer Effekt. Glimepirid hat ähnliche Wirkungen wie Insulinwirkungen auf die Glucoseaufnahme durch periphere Gewebe und die Glucoseabgabe aus der Leber. Die Absorption von Glukose durch periphere Gewebe wird durch ihren Transport in die Muskelzellen und Adipozyten durchgeführt. Glimepirid direkt erhöht die Menge an Glucose-transportierenden Molekülen in der Plasmamembran von Muskelzellen und Adipozyten. Eine Erhöhung der Glucoseaufnahme in die Zellen führt zur Aktivierung der Glycosylphosphatidylinositol-spezifischen Phospholipase C. Dadurch sinkt die intrazelluläre Calciumkonzentration, was zu einer Abnahme der Aktivität der Proteinkinase A führt, was wiederum zur Stimulation des Glucosestoffwechsels führt.

Glimepirid hemmt die Glukoseleistung aus der Leber, indem es die Konzentration von Fruktose-2,6-Bisphosphat erhöht, das die Glukoneogenese inhibiert.

Wirkung auf die Plättchenaggregation. Glimepirid reduziert die Thrombozytenaggregation in vitro und in vivo. Dieser Effekt scheint auf die selektive Hemmung der Cyclooxygenase zurückzuführen zu sein, die für die Bildung von Thromboxan A, einem wichtigen endogenen Plättchenaggregationsfaktor, verantwortlich ist.

Antiatherogene Wirkung des Arzneimittels. Glimepirid fördert die Normalisierung des Lipidgehalts, reduziert den Gehalt an Malonaldehyd im Blut, was zu einer signifikanten Abnahme der Lipidperoxidation führt. In Tieren Glimepirid führt zu einer signifikanten Abnahme der Bildung von atherosklerotischen Plaques.

Verringerung der Schwere von oxidativem Stress, die bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 ständig vorhanden ist. Glimepirid erhöht den Gehalt an endogenem α-Tocopherol, die Aktivität von Katalase, Glutathionperoxidase und Superoxiddismutase.

Herz-Kreislauf-Effekte. Durch ATP-sensitive Kaliumkanäle (so) wirken Sulfonylharnstoff-Derivate auch auf das Herz-Kreislauf-System. Verglichen mit den traditionellen Derivaten von Sulfonylharnstoff, Glimepirid hat eine signifikant geringere Wirkung auf das kardiovaskuläre System, was durch die spezifische Art seiner Wechselwirkung mit dem ATP-sensitiven Protein des daran gebundenen Kaliumkanals erklärt werden kann.

Bei gesunden Probanden beträgt die minimale effektive Dosis von Glimepirid 0,6 mg.

Die Wirkung von Glimepirid ist dosisabhängig und reproduzierbar. Die physiologische Reaktion auf körperliche Aktivität (verminderte Sekretion von Insulin) bei Einnahme von Glimepirid bleibt erhalten.

Es gibt keine signifikanten Unterschiede in der Wirkung, abhängig davon, ob das Medikament 30 Minuten vor den Mahlzeiten oder kurz vor den Mahlzeiten eingenommen wurde. Bei Patienten mit Diabetes mellitus kann eine ausreichende metabolische Kontrolle innerhalb von 24 Stunden mit einer einzigen Verabreichung des Arzneimittels erreicht werden. In einer klinischen Studie wurde auch bei 12 von 16 Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 4-79 ml / min) eine ausreichende metabolische Kontrolle erreicht.

Kombinierte Therapie mit Metformin. Bei Patienten mit unzureichender metabolischer Kontrolle mit der Maximaldosis Glimepirid kann eine Kombinationstherapie mit Glimepirid und Metformin eingeleitet werden. In zwei Studien zeigte die Kombinationstherapie eine verbesserte metabolische Kontrolle im Vergleich zu der Behandlung jedes einzelnen dieser Medikamente. Kombinationstherapie mit Insulin.

Bei Patienten mit unzureichender metabolischer Kontrolle kann eine simultane Insulintherapie mit den Maximaldosen von Glimepirid eingeleitet werden. Aufgrund der Ergebnisse zweier Studien erreicht diese Kombination die gleiche Verbesserung der metabolischen Kontrolle wie bei nur einem Insulin; Die Kombinationstherapie erfordert jedoch eine niedrigere Insulindosis.

Anwendung das Kinder. Es liegen keine ausreichenden Daten zur langfristigen Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels bei Kindern vor.

Pharmakokinetik:

Absorption

Bei wiederholter Verabreichung von Glimepirid in einer täglichen Dosis von 4 mg wurde die maximale Konzentration (C_max) im Blutplasma ist nach ca. 2,5 Stunden erreicht und beträgt 309 ng / ml. Zwischen Dosis und C besteht eine lineare Beziehung_max Glimepirid im Blutplasma sowie zwischen der Dosis und der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC). Wenn Glimepirid eingenommen wird, ist seine absolute Bioverfügbarkeit vollständig. Das Essen hat keine signifikante Wirkung auf die Absorption, außer einer leichten Verlangsamung seiner Geschwindigkeit.

Verteilung

Für Glimepirid zeichnet sich ein sehr geringes Verteilungsvolumen (ca. 8,8 Liter) aus, das in etwa dem Albuminverteilungsvolumen, einem hohen Bindungsgrad an Plasmaproteine (99%) und geringer Clearance (ca. 48 ml / min) entspricht.

Stoffwechsel

Glimepirid wird in der Leber metabolisiert (hauptsächlich unter Beteiligung von Isoenzym CYP2C9) mit der Bildung von zwei Metaboliten - hydroxylierte und carboxylierte Derivate, die im Urin und im Kot gefunden werden.

Ausscheidung

Nach einer einzigen Einnahme von Glimepirid werden 58% der Dosis über die Nieren und 35% über den Darm ausgeschieden. Unverändert Glimepirid im Urin wird nicht gefunden.

Die mittlere Halbwertszeit (T_1/2), bestimmt durch Serumkonzentrationen unter wiederholter Verabreichung, beträgt ungefähr 5-8 Stunden. Nach Einnahme hoher Dosen steigt T leicht an_1/2.

Durchschnittlicher T_1/2hydroxylierte und carboxylierte Metaboliten von Glimepirid sind 3-5 bzw. 5-6 Stunden.

Glimepirid dringt in die Muttermilch und durch die Plazentaschranke ein.

Der Vergleich von einmaligem und mehrfachem (einmal täglich) Glimepirid ergab keine signifikanten Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern; Es besteht eine sehr geringe Variabilität zwischen verschiedenen Patienten. Es gibt keine signifikante Anhäufung der Droge.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

Pharmakokinetische Parameter sind bei Patienten unterschiedlichen Geschlechts und unterschiedlicher Altersgruppen ähnlich.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (mit geringer Kreatinin-Clearance) besteht die Tendenz, die Clearance von Glimepirid zu erhöhen und die mittleren Serumkonzentrationen zu reduzieren, was wahrscheinlich auf eine schnellere Freisetzung des Arzneimittels aufgrund seiner geringeren Bindung an das Protein zurückzuführen ist. Somit besteht in dieser Kategorie von Patienten kein zusätzliches Risiko einer Kumulation des Arzneimittels.

Indikationen:

Diabetes mellitus Typ 2 (in Monotherapie oder als Teil einer Kombinationstherapie mit Metformin oder Insulin).

Kontraindikationen:

- Diabetes mellitus Typ 1;

- diabetische Ketoazidose, diabetisches Präkoma und Koma;

- schwere Leberfunktionsstörung (fehlende klinische Erfahrung);

- schwere Nierenfunktionsstörung, inkl. bei Patienten mit Hämodialyse (mangelnde klinische Erfahrung);

- Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption;

- Schwangerschaft;

- Stillen;

- Kinder bis 18 Jahre alt;

- erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Glimepirid oder einer anderen inaktiven Komponente des Arzneimittels, gegenüber anderen Derivaten von Sulfonylharnstoff oder Sulfonamid-Präparaten (Risiko der Entwicklung von Überempfindlichkeitsreaktionen).

Vorsichtig:

- In den ersten Wochen der Behandlung (erhöhtes Risiko der Entwicklung von Hypoglykämie).

- Bei Vorliegen von Risikofaktoren für die Entwicklung einer Hypoglykämie (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen" kann es erforderlich sein, die Glimepirid-Dosis oder die gesamte Therapie anzupassen).

- Bei interkurrenten Erkrankungen während der Behandlung oder bei Änderung des Lebensstils der Patienten (Änderung der Ernährungs- und Essenszeiten, Erhöhung oder Verringerung der körperlichen Aktivität).

- Bei Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase.

- In Verletzung der Aufnahme von Lebensmitteln und Drogen im Magen-Darm-Trakt (GIT) (Darmverschluss, Parese des Darms).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Glimepirid ist bei Schwangeren kontraindiziert. Im Falle einer geplanten Schwangerschaft oder zu Beginn der Schwangerschaft sollte eine Frau auf eine Insulintherapie umgestellt werden.

Glimepirid dringt in die Muttermilch ein und kann daher während der Stillzeit nicht eingenommen werden. In diesem Fall müssen Sie auf Insulintherapie umschalten oder das Stillen beenden.

Dosierung und Verabreichung:

Tabletten der Droge Glimepirid innen genommen, ganz, nicht flüssig, drückte eine ausreichende Menge Flüssigkeit (ca. 0,5 Tasse). Wenn notwendig, können die Tabletten entlang der Risiken in zwei gleiche Teile geteilt werden.

Typischerweise ist die Dosis des Arzneimittels Glimepirid wird durch die Zielkonzentration von Glukose im Blut bestimmt. Die niedrigste Dosis, die ausreicht, um die notwendige metabolische Kontrolle zu erreichen, sollte verwendet werden.

Während der Behandlung mit dem Medikament Glimepirid Es ist notwendig, regelmäßig die Konzentration von Glukose im Blut zu bestimmen. Darüber hinaus wird eine regelmäßige Überwachung von glykiertem Hämoglobin empfohlen.

Falsche Einnahme von Medikamenten, zum Beispiel das Überspringen der nächsten Dosis, sollte niemals durch die nachfolgende Verabreichung einer höheren Dosis wieder aufgefüllt werden.

Die Handlungen des Patienten im Falle von Fehlern bei der Einnahme des Medikaments (insbesondere wenn die nächste Dosis übersprungen wird oder die Mahlzeit ausgelassen wird) oder in Situationen, in denen keine Möglichkeit besteht, das Medikament einzunehmen, sollten von dem Patienten und dem Arzt besprochen werden voraus.

Anfangsdosis und Dosisauswahl

Die Anfangsdosis beträgt 1 mg Glimepirid 1 Mal pro Tag.

Bei Bedarf kann die tägliche Dosis schrittweise erhöht werden (in Abständen von 1-2 Wochen). Es wird empfohlen, die Dosis unter regelmäßiger Kontrolle der Blutglucosekonzentrationen zu erhöhen, und zwar entsprechend dem folgenden Dosisschritt: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg- (8 mg).

Bereich der Dosen das Patienten mit gut kontrolliertem Diabetes mellitus

In der Regel eine Tagesdosis bei Patienten mit gut kontrolliertem Diabetes mellitus ist 1-4 mg Glimepirid. Eine tägliche Dosis von mehr als 6 mg ist nur bei einer kleinen Anzahl von Patienten wirksamer.

Dosierungsschema

Die Zeit der Einnahme des Medikaments und die Verteilung der Dosen während des Tages wird vom Arzt in Abhängigkeit von der Lebensweise des Patienten zu einem bestimmten Zeitpunkt (Mahlzeit, Menge der körperlichen Anstrengung) bestimmt.

Es ist normalerweise genug, um eine einzelne Dosis des Medikaments während des Tages zu nehmen. Es wird empfohlen, in diesem Fall die gesamte Dosis des Arzneimittels unmittelbar vor einem vollen Frühstück oder, wenn es zu diesem Zeitpunkt nicht eingenommen wurde, unmittelbar vor der ersten Hauptmahlzeit einzunehmen. Es ist sehr wichtig nach Einnahme der Tabletten, Mahlzeiten nicht zu überspringen.

Da eine Verbesserung der metabolischen Kontrolle mit einer Erhöhung der Insulinempfindlichkeit einhergeht, kann der Bedarf an Glimepirid während der Behandlung abnehmen. Um die Entwicklung von Hypoglykämie zu vermeiden, ist es notwendig, die Dosis rechtzeitig zu reduzieren oder die Einnahme des Medikaments zu beenden Glimepirid.

Bedingungen, unter denen auch eine Dosisanpassung erforderlich sein kann:

- vermindertes Körpergewicht;

- Veränderungen des Lebensstils (Ernährungsumstellung, Essenszeit, Trainingsumfang);

- das Auftreten anderer Faktoren, die zu einer Prädisposition für die Entwicklung von Hypoglykämie oder Hyperglykämie führen (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

Dauer der Behandlung

Behandlung mit Drogen Glimepirid es dauert normalerweise lange.

Transfer eines Patienten von einem anderen hypoglykämischen Mittel zur oralen Verabreichung zu Glimepirid

Es gibt keine genaue Beziehung zwischen den Dosen des Medikaments Glimepirid und andere hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung. Wenn ein anderes hypoglykämisches Mittel zur oralen Verwendung das Arzneimittel ersetzt GlimepiridEs wird empfohlen, dass die Anfangsdosis die gleiche ist wie bei der anfänglichen Verschreibung des Arzneimittels Glimepiridd.h. die Behandlung sollte mit einer niedrigen Dosis von 1 mg beginnen (selbst wenn der Patient auf ein Medikament übertragen wird) Glimepirid mit einer Maximaldosis einer anderen hypoglykämischen Zubereitung zur oralen Verabreichung). Eine Dosiserhöhung sollte unter Berücksichtigung der Wirksamkeit von Glimepirid in Übereinstimmung mit den oben angegebenen Empfehlungen in Etappen durchgeführt werden.

Es ist notwendig, die Stärke und Dauer der Wirkung des hypoglykämischen Vorläuferstoffs für die orale Verabreichung zu berücksichtigen. Eine Unterbrechung der Behandlung kann erforderlich sein, um eine "Zusammenfassung der Wirkungen zu vermeiden, die das Risiko einer Hypoglykämie erhöhen können".

Verwenden Sie in Kombination mit Metformin

Bei Patienten mit ungenügend kontrolliertem Diabetes mellitus kann bei gleichzeitiger Einnahme der maximalen Tagesdosen von Glimepirid oder Metformin mit einer Kombination dieser beiden Arzneimittel begonnen werden. In diesem Fall wird die vorherige Behandlung mit Glimepirid oder Metformin bei gleicher Dosierung fortgesetzt, und eine zusätzliche Einnahme von Metformin oder Glimepirid beginnt bei einer niedrigen Dosis, die dann je nach Zielwert der metabolischen Kontrolle bis zum Maximum titriert wird Tagesdosis. Die Kombinationstherapie sollte unter strenger medizinischer Überwachung beginnen.

Verwenden Sie in Kombination mit Insulin

Patienten mit unzureichend kontrolliertem Diabetes mellitus bei Einnahme der maximalen Tagesdosis von Glimepirid können gleichzeitig eine Insulinverabreichung verordnet werden. In diesem Fall bleibt die letzte dem Patienten verschriebene Dosis von Glimepirid unverändert. In diesem Fall beginnt die Behandlung mit Insulin mit niedrigen Dosen, die unter der Kontrolle der Konzentration von Glukose im Blut allmählich zunehmen. Kombinierte Behandlung erfordert eine sorgfältige medizinische Überwachung.

Anwendung das Patienten mit Niereninsuffizienz

Über die Anwendung von Glimepirid bei Patienten mit Niereninsuffizienz liegen nur begrenzte Informationen vor. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion können empfindlicher auf die hypoglykämische Wirkung von Glimepirid reagieren (siehe Abschnitte "Pharmakokinetik", "Gegenanzeigen").

Anwendung das Patienten mit Leberinsuffizienz

Informationen zur Anwendung von Glimepirid bei Leberversagen gibt es nur in begrenztem Umfang (siehe "Kontraindikationen").

Anwendung das Kinder

Daten über die Verwendung der Droge bei Kindern ist nicht genug.

Nebenwirkungen:

Von der Seite des Stoffwechsels: als Folge der hypoglykämischen Wirkung des Medikaments kann Hypoglykämie entwickeln, die, wie bei anderen Derivaten von Sulfonylharnstoffen, verlängert werden kann.

Die Symptome der Hypoglykämie sind: Kopfschmerzen, Hunger, Übelkeit, Erbrechen, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Schlafstörungen, Angst, Aggressivität, Konzentrationsstörungen, Wachsamkeit und Reaktionsgeschwindigkeit, Depression, Verwirrtheit, Sprachstörungen, Aphasie, Sehstörungen, Zittern, Parese, sensorische Schwindel, Verlust des Selbst - Kontrolle, Delirium, zerebrale Krämpfe, Zweifel oder Bewusstseinsverlust, einschließlich Koma, flache Atmung, Bradykardie.

Darüber hinaus kann eine adrenerge Gegenregulation als Reaktion auf Hypoglykämie auftreten, wie das Auftreten von kaltem, klebrigem Schweiß, Angstzuständen, Tachykardie, erhöhtem Blutdruck (BP), Angina pectoris, Herzklopfen und Herzrhythmusstörungen.

Das klinische Bild einer schweren Hypoglykämie kann einem Schlaganfall ähneln. Die Symptome der Hypoglykämie verschwinden fast immer nach ihrer Beseitigung.

Von der Seite des SehorgansWährend der Behandlung (besonders zu Beginn) können vorübergehende Sehstörungen aufgrund von Änderungen der Konzentration von Glukose im Blut beobachtet werden. Ihre Ursache ist eine vorübergehende Veränderung der Schwellung der Linse, abhängig von der Konzentration von Glukose im Blut und infolgedessen - einer Änderung des Brechungsindex der Linse.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: in seltenen Fällen - Übelkeit, Erbrechen, ein Gefühl von Schwere oder Überlauf im Oberbauch, Bauchschmerzen, Durchfall.

In einigen Fällen - Hepatitis, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen und / oder Cholestase und Gelbsucht, die bis zu lebensbedrohlichen Leberversagen fortschreiten können, können aber eine umgekehrte Entwicklung durchlaufen, wenn das Medikament zurückgezogen wird.

Auf Seiten des Blut- und Lymphsystems: selten - Thrombozytopenie.

In einigen Fällen - Leukopenie, hämolytische Anämie, Erythrozytopenie, Granulozytopenie, Agranulozytose und Panzytopenie.

In Post-Marketing-Anwendungen von dem Medikament berichtet Fälle von schwerer Thrombozytopenie mit einer Thrombozytenzahl von weniger als 10.000 / μl und thrombozytopenische Purpura (Häufigkeit unbekannt).

Erkrankungen des Immunsystems: In seltenen Fällen sind allergische und pseudoallergische Reaktionen wie Pruritus, Nesselsucht, Hautausschläge möglich. Solche Reaktionen haben fast immer eine leichte Form, aber sie können zu schweren Reaktionen mit Kurzatmigkeit führen, eine starke Abnahme des Blutdrucks, die manchmal bis zum anaphylaktischen Schock fortschreitet. Wenn Symptome einer Urtikaria auftreten, suchen Sie sofort einen Arzt auf.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort: In einigen Fällen kann die Konzentration von Natrium im Blutplasma, allergische Vaskulitis, Lichtempfindlichkeit abnehmen.

Überdosis:

Symptome: Eine akute Überdosierung sowie eine Langzeitbehandlung mit zu hohen Glimepirid-Dosen können zur Entwicklung einer schweren lebensbedrohlichen Hypoglykämie führen.

Behandlung: Sobald eine Überdosis entdeckt wurde, muss der Arzt sofort informiert werden. Hypoglykämie kann fast immer durch die sofortige Einnahme von Kohlenhydraten (Glukose oder ein Stück Zucker, süßer Fruchtsaft oder Tee) schnell gestoppt werden. In dieser Hinsicht sollte der Patient immer mindestens 20 Gramm Glucose (4 Stück Zucker) haben. Zuckerhaltige Ersatzstoffe sind bei der Behandlung von Hypoglykämie unwirksam.

Bis der Arzt entscheidet, dass der Patient außer Gefahr ist, ist eine sorgfältige medizinische Überwachung des Patienten notwendig. Hypoglykämie kann nach anfänglicher Wiederherstellung des Blutzuckers wieder aufgenommen werden.

Wenn ein Patient mit Diabetes von verschiedenen Ärzten behandelt wird (zum Beispiel während eines Krankenhausaufenthalts nach einem Unfall, mit einer Krankheit an einem Wochenende), muss er sie notwendigerweise über seine Krankheit und vorherige Behandlung informieren.

Manchmal muss der Patient ins Krankenhaus eingeliefert werden, wenn auch nur als Vorsichtsmaßnahme. Eine signifikante Überdosierung und schwere Reaktionen mit Symptomen wie Bewusstlosigkeit oder anderen schwerwiegenden neurologischen Störungen sind dringende medizinische Bedingungen und erfordern sofortige Behandlung und Krankenhausaufenthalt.

Im unbewußten Zustand des Patienten ist eine intravenöse (iv) konzentrierte Dextrose (Glucose) -Lösung erforderlich (bei Erwachsenen beginnend mit 40 ml einer 20% igen Lösung). Als eine Alternative zu Erwachsenen ist eine intravenöse, subkutane oder intramuskuläre Glucagonverabreichung, beispielsweise in einer Dosis von 0,5-1 mg, möglich.

Bei der Behandlung von Hypoglykämie aufgrund einer versehentlichen Einnahme des Arzneimittels durch Säuglinge oder Kleinkinder sollte die verabreichte Dosis an Dextrose sorgfältig in Bezug auf die Möglichkeit einer gefährlichen Hyperglykämie eingestellt werden, und die Verabreichung von Dextrose sollte unter ständiger Kontrolle des Arzneimittels erfolgen Glukosekonzentration im Blut.

Im Falle einer Glimeperid-Überdosierung kann es erforderlich sein, eine Magenspülung durchzuführen und Aktivkohle zu erhalten.

Nach einer schnellen Wiederherstellung der Konzentration von Glucose im Blut, eine intravenöse Infusion von Dextrose-Lösung in einer niedrigeren Konzentration, um die Wiederaufnahme der Hypoglykämie zu verhindern. Die Konzentration von Blutglukose bei diesen Patienten sollte ständig innerhalb von 24 Stunden überwacht werden. In schweren Fällen mit längerem Verlauf der Hypoglykämie kann das Risiko, die Glukosekonzentration im Blut auf den hypoglykämischen Spiegel zu senken, mehrere Tage anhalten.

Interaktion:

Glimepirid wird durch Cytochrom P4502C9 metabolisiert (CYP2C9), was berücksichtigt werden sollte, wenn es gleichzeitig mit Induktoren verwendet wird (z. B. Rifampicin) oder Inhibitoren (z.B. Fluconazol) CYP2C9.

Potenzierung der hypoglykämischen Wirkung und in einigen Fällen mit dieser möglichen Entwicklung von Hypoglykämie verbunden kann in Kombination mit einem der folgenden Medikamente beobachtet werden: Insulin und andere hypoglykämische Mittel zur oralen Anwendung, Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmer, anabole Steroide und männliche Sexualhormone, Chloramphenicol. Derivate von Cumarin, CyclophosphamidDisopyramid, Fenfluramin, Pheniramidol, Fibrate, FluoxetinGuanethidin, IfosfamidMonoaminoxidase-Inhibitoren, Fluconazol, para- Aminosalicylsäure, Pentoxifyllin (hohe parenterale Dosen), PhenylbutazonAzapropazon, Oxyphenbutazon, Probenecid, Chinolone, Salicylate, Sulfinpyrazon, ClarithromycinSulfonamide, Tetracycline, Tritokvalin, Trophosfamid.

Die Abschwächung der hypoglykämischen Wirkung und die damit verbundene Erhöhung der Konzentration von Glukose im Blut kann in Kombination mit einem der folgenden Medikamente beobachtet werden: AcetazolamidBarbiturate, Glukokortikosteroide, Diazoxide, Diuretika, Adrenalin und andere sympathomimetische Mittel, GlucagonAbführmittel (bei längerem Gebrauch), eine Nicotinsäure (in hohen Dosen), Östrogene und Gestagene, Phenothiazine, Phenytoin, Rifampicinjodhaltige Hormone der Schilddrüse.

Blocker H₂-gistaminovyh Rezeptoren, Beta-Adrenoblockers, Clonidin und Reserpin sind in der Lage, die hypoglykämische Wirkung von Glimepirid zu verstärken und zu schwächen.

Unter dem Einfluss von Sympatholytika, wie Beta-Blockern, Clonidin, Guanethidin und ReserpinAnzeichen einer adrenergen Gegenregulation als Reaktion auf eine Hypoglykämie können abnehmen oder fehlen.

Vor dem Hintergrund der Einnahme von Glimepirid kann es zu einer Zunahme oder Abnahme der Wirkung von Cumarinderivaten kommen.

Einzel- oder chronischer Alkoholkonsum kann sowohl die hypoglykämische Wirkung von Glimepirid verstärken als auch schwächen.

Sequester von Gallensäuren: Kosevelam bindet mit Glimepirid und reduziert die Aufnahme von Glimepirid aus dem Verdauungstrakt. Im Falle der Anwendung von Glimepirid mindestens 4 Stunden vor der Verabreichung von Colevevelam wird keine Wechselwirkung beobachtet. deshalb Glimepirid muss mindestens 4 Stunden vor der Einnahme von Wheezevelum eingenommen werden.

Spezielle Anweisungen:

Bei speziellen klinischen Belastungsbedingungen wie Trauma, Operation, Fieberinfektion kann sich die metabolische Kontrolle bei Patienten mit Diabetes mellitus verschlimmern, und sie müssen möglicherweise vorübergehend auf eine Insulintherapie umgestellt werden, um eine angemessene metabolische Kontrolle aufrechtzuerhalten.

In den ersten Wochen der Behandlung kann das Risiko der Entwicklung von Hypoglykämie zunehmen, und daher ist zu diesem Zeitpunkt eine besonders sorgfältige Kontrolle der Konzentration von Glukose im Blut erforderlich.

Faktoren, die zum Risiko der Entwicklung von Hypoglykämie beitragen, sind:

- Unwilligkeit oder Unfähigkeit des Patienten (am häufigsten bei älteren Patienten beobachtet), mit einem Arzt zu kooperieren;

- Unterernährung, unregelmäßiges Essen oder das Auslassen von Mahlzeiten;

- ein Ungleichgewicht zwischen Bewegung und Kohlenhydrataufnahme;

- Ernährungsumstellung;

- Alkoholkonsum, insbesondere in Kombination mit Mahlzeiten;

- schwere Nierenfunktionsstörung;

- schwere Leberfunktionsstörungen (bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist zumindest bis zur metabolischen Kontrolle eine Umstellung auf eine Insulintherapie indiziert);

- eine Überdosis Glimepirid;

- einige dekompensierte endokrine Störungen, die den Kohlenhydratstoffwechsel oder die adrenerge Gegenregulation als Reaktion auf Hypoglykämie stören (zum Beispiel bestimmte Störungen der Schilddrüse und des Hypophysenvorderlappens, Insuffizienz der Nebennierenrinde);

- gleichzeitige Einnahme bestimmter Arzneimittel (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln");

- die Aufnahme glimepirida in Abwesenheit der Hinweise für ihre Nutzung.

Behandlung mit Derivaten von Sulfonylharnstoff, die umfasst Glimepirid, kann zur Entwicklung von hämolytischen Anämie führen, daher sollten Patienten mit Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel besonders vorsichtig in der Ernennung von Glimepirid sein und es ist besser, hypoglykämische Mittel zu verwenden, die keine Derivate von Sulfonylharnstoff sind.

Bei Vorliegen der oben aufgeführten Risikofaktoren für die Entwicklung einer Hypoglykämie kann eine Dosisanpassung von Glimepirid oder der gesamten Therapie erforderlich sein. Dies gilt auch für das Auftreten von interkurrenten Erkrankungen während der Behandlung oder einer Veränderung des Lebensstils von Patienten.

Symptome von Hypoglykämie, die adrenerge Gegenregulation des Körpers als Reaktion auf Hypoglykämie (siehe Abschnitt "Nebenwirkung") widerspiegeln, können mild oder nicht vorhanden sein mit allmählicher Entwicklung von Hypoglykämie, bei älteren Patienten, Patienten mit Neuropathie des vegetativen Nervensystems oder Patienten, die Beta - Adrenoblocks erhalten, Clonidin, ReserpinGuanethidin und andere sympatholytische Mittel.

Hypoglykämie kann schnell durch sofortige Aufnahme von schnell verdaulichen Kohlenhydraten (Glucose oder Saccharose) eliminiert werden.

Wie bei der Verabreichung anderer Sulfonylharnstoffe kann trotz anfänglicher erfolgreicher Reduktion der Hypoglykämie die Hypoglykämie wieder aufgenommen werden. Daher sollten Patienten unter ständiger Aufsicht bleiben.

Bei schwerer Hypoglykämie sind sofortige Behandlung und Überwachung des Arztes und in einigen Fällen Hospitalisierung des Patienten erforderlich.

Während der Behandlung mit Glimepirid ist eine regelmäßige Überwachung der Leberfunktion und des peripheren Blutmusters (insbesondere der Anzahl der Leukozyten und Thrombozyten) erforderlich.

Da bestimmte Nebenwirkungen, wie schwere Hypoglykämien, starke Veränderungen des Blutbildes, schwere allergische Reaktionen, Leberversagen, unter Umständen lebensbedrohlich sein können, sollte der Patient bei unerwünschten oder schweren Reaktionen sofort auf die Herzinsuffizienz hingewiesen werden behandelnder Arzt und keinesfalls, nehmen Sie die Droge nicht ohne seine Empfehlung weiter.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Im Falle einer Hypoglykämie oder Hyperglykämie, insbesondere zu Beginn der Behandlung oder nach einer Behandlungsänderung oder wenn das Medikament nicht regelmäßig eingenommen wird, können die Aufmerksamkeit und die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen abnehmen. Dies kann die Fähigkeit des Patienten, Fahrzeuge oder andere Mechanismen zu steuern, beeinträchtigen .

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 1 mg, 2 mg, 3 mg und 4 mg.

Verpackung:

Für 10, 25, 30 oder 50 Tabletten in einer Kontur-Gitterbox aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 oder 120 Tabletten in Dosen aus Polyethylenterephthalat für medizinische Produkte, verschlossen mit Schraubverschlüssen mit einer ersten Öffnungskontrolle oder einem "Push-Turn" -System aus Polypropylen oder Polypropylen Dosen aus Polyethylen oder Polypropylen für Arzneimittel, die mit Deckeln versehen sind, die mit der Kontrolle der ersten Öffnung aus Polyethylen oder Dosen aus Polypropylen für Arzneimittel eingezogen werden können, verschlossen mit Kappen, die mit der Kontrolle der ersten Öffnung aus Hochdruckpolyethylen festgezogen sind.

Ein Gefäß oder 1, 2, 3, 4, 6, 9 oder 12 Konturquadrate werden zusammen mit den Gebrauchsanweisungen in eine Kartonverpackung (Bündel) gelegt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003488

Datum der Registrierung:04.03.2016

Haltbarkeitsdatum:04.03.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Darstellung: & nbsp;OZONE LLC OZONE LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;30.04.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Glimepirid (Glimepirid)