Oronazol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

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Dosierungsform: & nbsp;Pillen

Zusammensetzung:

1 Tablette enthält:

aktive Substanz: Ketoconazol 200 mg;

HilfsstoffeMaisstärke, Lactosemonohydrat, Povidon, mikrokristalline Cellulose, Siliciumdioxidkolloid, wasserfreies Magnesiumstearat.

Beschreibung:

Runde Tabletten mit abgeschrägten Kanten und einer Kerbe auf einer Seite, von weiß bis hellgrau.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimykotikum

Pharmakodynamik:

Ketoconazol ist ein synthetisches Derivat von Imidazolidioxol, das gegen Dermatophyten, Hefen fungizid oder mykostatisch wirkt (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Kryptococcus), dimorphe Pilze und höhere Pilze (Eumyceten). Weniger empfindlich gegen die Wirkung von Ketoconazol: Aspergillus spp., Sporothrix Schenckii, etwas Dermatiaceae, Mucor spp. und andere fikomittsy, außer für Enomophthorales.

Ketoconazol hemmt die Biosynthese von Ergosterol in Pilzen, was zu einer Veränderung der Zusammensetzung der Lipidkomponenten in den Membranen führt.

Bei einer therapeutischen Dosis von 200 mg pro Tag kann es zu einer vorübergehenden Abnahme der Konzentration von Testosteron im Plasma kommen. Die Testosteronkonzentration kehrt innerhalb von 24 Stunden nach der Verabreichung von Ketoconazol zum Ausgangswert zurück. Während einer längeren Therapie mit dieser Dosierung unterscheidet sich die Testosteronkonzentration gewöhnlich leicht von der Kontrolle.

Ketoconazol in einer Tagesdosis von 400 mg oder mehr führte bei freiwilligen Probanden nicht zu einer Verringerung der Cortisolantwort auf die Stimulation von ACTH.

Pharmakokinetik:

Die maximale Konzentration von Ketoconazol im Plasma beträgt 3,5 mg / ml erreicht 1-2 Stunden nach einer oralen Einnahme von 200 mg des Medikaments während der Mahlzeiten.

Im vitro Die Bindung an Plasmaproteine, hauptsächlich mit der Albuminfraktion, beträgt 99%. Nur ein kleiner Teil des Medikaments dringt in die Gehirn-Rückenmarksflüssigkeit ein. Ketoconazol ist eine schwache zweibasige Substanz, die ein saures Medium für die Auflösung und Absorption benötigt.

Nach Resorption aus dem Magen-Darm-Trakt Ketoconazol wird in der Leber zu einer großen Anzahl von inaktiven Metaboliten metabolisiert.

Die Hauptwege des Metabolismus sind die Oxidation und Spaltung von Imidazol und Piperazinringe, oxidative O-Dealkylierung und aromatische Hydroxylierung. Ketoconazol Es ist kein Induktor seines eigenen Metabolismus.

Etwa 13% der Dosis werden über die Nieren ausgeschieden, von denen 2 bis 4% unverändertes Arzneimittel sind. Das Medikament wird hauptsächlich mit der Galle im Magen-Darm-Trakt ausgeschieden.

Die Ausscheidung aus dem Plasma ist zweiphasig: T_1/2 = 2 Stunden während der ersten 10 Stunden und anschließend - 8 Stunden.

Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Ketoconazol unterscheiden sich im Allgemeinen bei gesunden Personen und bei Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz geringfügig.

Indikationen:

Glatte Hautinfektionen der Kopfhaut durch Dermatophyten und / oder Hefepilze in Fällen, in denen eine lokale Behandlung aufgrund der Größe der betroffenen Bereiche, der signifikanten Läsionstiefe und auch bei Fehlen einer vorherigen lokalen Behandlung nicht anwendbar ist:

- Dermatophytose;

- farbige Flechten;

Follikulitis, verursacht durch Pilze der Gattung Pityrosporum;

Candidiasis der Speiseröhre;

Candidiasis von Mund und Rachen;

- chronische Candidose von Haut und Schleimhäuten;

- chronische rezidivierende Candidose der Vagina in Abwesenheit der Wirkung der lokalen Therapie.

Systemische Pilzinfektionen:

- Parakokzidioidose;

- Histoplasmose;

- Kokzidioidose;

- Blastomykose.

Prophylaktische Anwendung bei Patienten mit verminderten Schutzkräften des Körpers (angeboren oder verursacht durch die Krankheit oder die Wirkung von Medikamenten), da in diesen Fällen das Risiko von Pilzinfektionen zunimmt.

Die Verwendung von Ketoconazol bei Pilzmeningitis ist nicht ratsam, da das Medikament schlecht durch die BHS eindringt.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Ketoconazol oder Hilfsstoffe;

- Kinder unter 3 Jahren (für diese Darreichungsform) und Körpergewicht bis 15 kg (Wirksamkeit und Sicherheit nicht untersucht);

- akute oder chronische Lebererkrankung;

- gleichzeitige Verabreichung mit Ketoconazol: Substrate CYP3A4: AstemizolTerfenadin, Bepridil, Halofantrin, Disopyramid, Cisaprid, Dofetilid, Levacetylmetadol, Misolastin, Pimozid, Chinidin oder Sertindol, t. eine Erhöhung der Konzentration dieser Arzneimittel im Plasma kann zu einer Verlängerung des QT-Intervalls im EKG und zur Entwicklung ventrikulärer Arrhythmien vom Typ "Torsade de Pointe" führen; Domperidon, tk. eine Verlängerung des QT-Intervalls ist möglich; Triazolam und Midazolam zur oralen Verabreichung; Inhibitoren von HMG-CoAGreductase, metabolisiert durch CYP3A4, wie z Simvastatin und Lovastatin; Ergotalkaloide, zum Beispiel Dihydroergotamin, Ergometrin, Ergotamin, Methylergometrin (Methylergonovin); Nisoldipin; Eplerenon; Irinoteverolimus. (siehe auch Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Drogen");

- erbliche Unverträglichkeit gegenüber Galactose, Mangel an Lapp-Lactase oder gestörte Absorption von Glucose-Galactose.

Vorsichtig:

- Gleichzeitige Aufnahme von Arzneimitteln, die den Säuregehalt des Magensaftes reduzieren (Antazida, Blocker H₂-histaminische Rezeptoren, Protonenpumpenhemmer);

- Frauen über 50 Jahre alt, Lebererkrankung in der Geschichte, Medikamentenunverträglichkeit, die Verwendung von hepatotoxischen Medikamenten, Dauer der Behandlung mit Oronazol für mehr als 2 Wochen;

- Insuffizienz der Nebennierenfunktion;

- Patienten mit signifikantem Stress (ausgedehnte chirurgische Eingriffe, Reanimation usw.);

- Porphyrie.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Derzeit gibt es nur begrenzte Informationen zur Anwendung von Ketoconazol während der Schwangerschaft. In Tierversuchen wurde Reproduktionstoxizität von Ketoconazol gefunden. Der Grad des potenziellen Risikos für eine Person ist unbekannt. Daher sollten Oronazol-Tabletten nicht an schwangere Frauen verabreicht werden, es sei denn, der potenzielle Nutzen überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus.

Weil das Ketoconazol dringt in die Muttermilch ein, wobei das Stillen bei der Einnahme von Oronazol nicht empfohlen wird.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, mit Nahrung, um die Absorption zu verbessern.

Therapeutische Anwendung

Erwachsene: eine Tablette (200 mg) einmal täglich zu den Mahlzeiten. Wenn die Einnahme dieser Dosis nicht verbessert wird, sollte die Dosis verdoppelt werden (400 mg einmal täglich).

Vaginale Candidiasis: zwei Tabletten (400 mg) einmal täglich zu den Mahlzeiten.

Kinder über 3 Jahren:

- mit einem Körpergewicht von 15 bis 30 kg: 1/2 Tablette (100 mg) einmal täglich;

- mit einem Körpergewicht von mehr als 30 kg: die angegebenen Dosen für Erwachsene.

Durchschnittliche Behandlungsdauer:

- vaginale Candidiasis - 7 Tage;

- durch Dermatophyten verursachte Hautmykosen - ca. 4 Wochen;

- mehrfarbige Flechten -10 Tage;

- Candidiasis der Haut und Mundhöhle - 2-3 Wochen;

- Pilzläsionen der Kopfhaut -1-2 Monate;

- Parakokzidioidomykose, Histoplasmose, Kokzidioidomykose - in der Regel beträgt die Behandlungsdauer 6 Monate.

Bei allen Indikationen sollte die Behandlung so lange fortgesetzt werden, bis klinische Parameter und Laborindikatoren auf eine Eradikation des Erregers hinweisen.

Nebenwirkungen:

Klassifikation der Inzidenz unerwünschter Ereignisse (WHO): sehr häufig (> 1/10); oft (> 1/100, <1/10); selten (> 1/1000, <1/100); selten (> 1/10 000, <1/1000); sehr selten (<1/10 000), einschließlich einzelner Nachrichten.

Von der Seite des Blut- und Lymphsystems: sehr selten - Thrombozytopenie.

Vom Immunsystem: sehr selten - allergische Reaktionen, einschließlich anaphylaktischer Schock, anaphylaktoide und anaphylaktische Reaktionen, Angioödem.

Aus dem endokrinen System: sehr selten - Nebenniereninsuffizienz.

Aus dem zentralen Nervensystem: sehr selten - eine reversible Erhöhung des Hirndrucks (z. B. Papillenödem, Erbrechen "Fontäne" bei Kindern, Schwellung der Fontanelle bei Kleinkindern), Schwindel, Kopfschmerzen, Parästhesien.

Von der Seite des Sehorgans: sehr selten - Photophobie.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: sehr selten - Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Übelkeit.

Aus der Leber und den Gallengängen: sehr selten - schwere Hepatotoxizität, einschließlich Gelbsucht, Hepatitis, Hepatonekrose (bestätigt durch Biopsie), Leberzirrhose, Leberinsuffizienz (einschließlich Fälle von Lebertransplantation und Tod) (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise"), Verletzung der Laborparameter der Leberfunktion.

Aus der Haut und dem Unterhautfettgewebe: sehr selten - Nesselsucht, Juckreiz, Hautausschläge, Alopezie.

Von den Genitalien und den Brustdrüsen: sehr selten - Azoospermie bei Dosen über 200 mg oder 400 mg pro Tag, erektile Dysfunktion, Gynäkomastie (reversibel), Menstruationszyklusstörungen.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Schwindel und Kopfschmerzen, Parästhesien und Krampfanfälle.

Behandlung: im Falle einer Überdosis innerhalb der ersten Stunde nach der Einnahme des Medikaments ist es notwendig, das Medikament abzubrechen, den Magen zu waschen, zu verschreiben Aktivkohle. Notwendig: Überwachung des Zustands des Patienten und Durchführung einer symptomatischen Behandlung.

Interaktion:

1. Medikamente, die die Säure des Magensaftes reduzieren (Antazida, Blocker H₂-Histamin-Rezeptoren, Protonenpumpenhemmer), reduzieren die Ketoconazol-Absorption. Daher wird die Anwendung dieser Medikamente mindestens 2 Stunden vor oder 2 Stunden nach der Einnahme von Ketoconazol empfohlen.

2. Medikamente, die den Metabolismus von Ketoconazol beeinflussen:

A) signifikante Verringerung der Bioverfügbarkeit von Ketoconazol: Induktionspräparate der mikrosomalen Oxidation, wie z Rifampicin, Rifabutin, Carbamazepin, Nevirapin, Phenytoin und Isoniazid. Die gleichzeitige Anwendung von Ketoconazol mit solchen Arzneimitteln wird nicht empfohlen;

B) Erhöhung der Bioverfügbarkeit von Ketoconazol, wie z Ritonavir (infolgedessen ist es bei gleichzeitiger Aufnahme notwendig, die Dosis von Ketoconazol zu reduzieren).

3. Wirkung von Ketoconazol auf den Metabolismus anderer Medikamente:

EIN) Ketoconazol kann den Metabolismus von Arzneimitteln hemmen, die durch CYP3A metabolisiert werden: Astemizol, Terfenadin, Bepridil, Halofantrin, Disopyramid, Cisaprid, Dofetilid, Levacetylmetadol, Misolastin, Pimozid, Chinidin oder Sertindol, Domperidon.Dadurch steigen die Konzentrationen dieser Medikamente an, was zu einer Erhöhung der Häufigkeit und / oder Dauer von Effekten, einschließlich Nebenwirkungen, führt (zum Beispiel ist die Dauer des QT-Intervalls im EKG das Risiko einer ventrikulären Tachykardie der "torsade de pointe" -Typ, gleichzeitig mit Ketoconazol.

B) eine ähnliche Interaktion mit HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren, die durch CYP3A4 metabolisiert werden, wie Simvastatin und Lovastatin. Verwenden Sie diese Medikamente nicht gleichzeitig mit Ketoconazol.

B) mögliche Wechselwirkungen mit Ergotalkaloiden, beispielsweise Dihydroergotamin, Ergometrin, Ergotamin, Methylergometrin (Methylergonovin); Nisoldipin; Eplerenon. Verwenden Sie diese Medikamente nicht gleichzeitig mit Ketoconazol.

Auch Wechselwirkungen mit Triazolam und Midazolam (Verlängerung der sedativen Wirkung von Midazolam) sind möglich. Daher sollte man nicht gleichzeitig anwenden Ketoconazol mit Midazolam in der Darreichungsform zur oralen Verabreichung, während die intravenöse Verabreichung von Midazolam nur mit einer adäquaten Überwachung des Zustandes des Patienten erlaubt ist.

4. Präparate, bei deren Ernennung es notwendig ist, ihre Konzentration im Blutplasma, die Schwere der therapeutischen Wirkungen und Nebenwirkungen zu überwachen. Ihre Dosierung bei gleichzeitiger Einnahme mit Ketoconazol sollte gegebenenfalls reduziert werden:

- Einige Immunsuppressiva: Ciclosporin, Tacrolimus, Sirolimus;

- Antikoagulanzien;

- Einige Glukokortikosteroide, wie z Budesonid, Dexamethason und Methylprednisolon;

- HIV-Proteaseinhibitoren, wie z Indinavir, Saquinavir;

- Einige antineoplastische Mittel, wie z. B. Vinca-Alkaloide, Busulfan und Docetaxel;

- metabolisiert mit Hilfe der Isoenzym CYP3A4-Blocker "langsame Calcium-Kanäle" Dihydropyridin-Serie und möglicherweise, Verapamil.

- Einige Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase zum Beispiel Atorvastatin;

- Andere Drogen: Digoxin, BuspironAlfentanil, Alprazolam, Brothisolam, Trimetrexat, Ebastin, Reboxetin, Cilostazol, Eletriptan, Fentanyl, Repaglinide, Sildenafil, Tolterodin.

In vereinzelten Fällen mit gleichzeitiger Einnahme von Alkohol traten Disulfiram-ähnliche Reaktionen auf, die sich durch Rötung der Haut, Hautausschlag, periphere Ödeme, Übelkeit und Kopfschmerzen auszeichneten. Diese Symptome bestanden mehrere Stunden unabhängig voneinander.

Spezielle Anweisungen:

Bei der Einnahme von Oronazoltabletten besteht die Gefahr einer schweren hepatotoxischen Wirkung. Daher sollte Oronazol in den folgenden Fällen angewendet werden: wenn der potenzielle Nutzen das mögliche Risiko übersteigt, wenn die lokalen Dosierungsformen von Ketoconazol unwirksam sind, mit Resistenz gegen Fluconazol, Terbinafin oder Itraconazol oder ihre Intoleranz.

Hepatotoxizität. Bei Frauen älter als 50 Jahre, mit Lebererkrankung in der Geschichte, mit Arzneimittelintoleranz, die gleichzeitige Verwendung von hepatotoxischen Arzneimitteln, erhöht sich das Risiko von toxischen Wirkungen des Medikaments auf die Leber. Wenn sich starke Schwäche mit Fieber, Hautjucken, Verdunkelung des Urins und Verfärbung des Stuhls, Gelbsucht und Bauchschmerzen entwickelt, hören Sie sofort mit der Einnahme des Medikaments auf, suchen Sie einen Arzt auf und beurteilen Sie die Leberfunktion.

Kontrolle der Leberfunktion. Wenn die Dauer der Therapie mit Ketoconazol mehr als 2 Wochen beträgt, ist es notwendig, eine Studie der Leberfunktion vor Beginn der Therapie, nach 2 und 4 Wochen der Therapie und dann monatlich durchzuführen. Wenn einer der Indikatoren der Leberfunktion auf Werte steigt, die dreimal höher sind als die Obergrenze der Norm, sollte die Anwendung von Ketoconazol abgesetzt werden.

Kontrolle der Nebennierenfunktion.Bei Patienten mit Nebenniereninsuffizienz sowie bei Patienten, die längere und signifikante stressreiche Effekte (ausgedehnte chirurgische Eingriffe, Reanimation usw.) erfahren, sollte bei der Verabreichung des Arzneimittels die Nebennierenfunktion überwacht werden. Ketoconazol reduziert die Reaktion von Cortisol auf die Stimulation mit adrenocorticotropem Hormon (ACTT).

In-vitro-Studien Ketoconazol Es gilt als unsicher bei Patienten mit Porphyrie, so sollte wenn möglich, Ketoconazol in Porphyrie vermieden werden.

Daten über die Verwendung des Medikaments Oronazol bei Kindern mit einem Gewicht von weniger als 15 kg sind sehr begrenzt. Daher sollte diese Kategorie von Patienten nicht verschrieben werden.

Oronazol enthält Lactose, also Patienten mit erblicher Unverträglichkeit gegenüber Galaktose, einem Mangel an Lapp-Laktase oder Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom sollte die Droge nicht nehmen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Hat keinen Einfluss.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 200 mg.

Verpackung:

Für 20 Tabletten in einer Flasche aus dunklem Glas mit einem Aluminiumdeckel mit der Kontrolle der ersten Autopsie. Freiraum in der Durchstechflasche ist mit Baumwoll-Watte gefüllt.

1 Flasche in einer Pappschachtel zusammen mit Gebrauchsanweisungen.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N013691 / 01

Datum der Registrierung:25.03.2008

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Datum der Stornierung:2015-05-08

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO

Hersteller: & nbsp;

KRKA, d.d. Slowenien

Darstellung: & nbsp;KRKA KRKA Slowenien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.06.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Oronazol (Oronazol)