Simvastol - Gebrauchsanweisungen, Dosierungen, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat, Butylhydroxyanisol, Ascorbinsäure, Citronensäuremonohydrat, mikrokristalline Cellulose PH 101, vorgelatinierte Stärke, Magnesiumstearat

Shell-Zusammensetzung: Opadrai II 33G24737 (Hypromellose, Lactosemonohydrat, Titan

Dioxid, Macrogol, Glycerintriacetat, Eisenoxidoxidrot, Aluminiumlack auf Basis von Indigocarminfarbstoff, Eisenoxidfarbstoff schwarz).

Tabletten von 20 mg.

Aktive Substanz: Simvastatin 20 mg

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Butylhydroxyanisol, Ascorbinsäure, Citronensäuremonohydrat, mikrokristalline Cellulose PH 101, vorgelatinierte Stärke, Magnesiumstearat

Shell-Zusammensetzung: Opadry II 39G22514 (Hypromellose, Titandioxid, Lactosemonohydrat, Macrogol, Triacetin, Eisenoxidfarbstoff gelb, Eisenoxidrotfarbstoff, Eisenoxidschwarzfarbstoff).

Beschreibung:

Tabletten 10 mg - runde bikonvexe Tabletten, überzogen mit einer Filmschale aus rosa Farbe. Auf dem Schnitt sind zwei Schichten sichtbar, der Kern ist gleichmäßig weiß, mit einer dünnen, rosa Beschichtung am Rand des Kerns.

Tabletten 20 mg - runde bikonvexe Tabletten, die mit einer gelben Filmschicht bedeckt sind. Auf dem Schnitt sind zwei Schichten sichtbar, der Kern ist gleichmäßig weiß, mit einer dünnen gelben Beschichtung am Rand des Kerns.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Lipidsenker - HMG-CoA-Reduktase-Hemmer

ATX: & nbsp;

C.10.A.A Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase

C.10.A.A.01 Simvastatin

Pharmakodynamik:

Ein hypolipidämisches Mittel, das synthetisch aus einem Fermentationsprodukt erhalten wird Aspergillus terreus, Ist ein inaktives Lacton, wird im Körper ein Hydroxysäurederivat gebildet. Der aktive Metabolit hemmt 3-Hydroxy-3-Methyl-Glutaryl-CoA-Reduktase (HMG-CoA-Reduktase), ein Enzym,

Katalyse der anfänglichen Reaktion der Bildung von Mevalonat aus HMG-CoA. Da die Umwandlung von HMG-CoA zu Mevalonat ein frühes Stadium in der Cholesterinsynthese ist, verursacht die Verwendung von Simvastatin keine Akkumulation von potentiell toxischen Sterolen im Körper. HMG-CoA wird leicht zu Acetyl-CoA metabolisiert, das an vielen Syntheseprozessen im Körper beteiligt ist.

Es verursacht eine Abnahme der Plasmaspiegel von Triglyceriden (TG), Low-Density-Lipoproteinen (LDL), Lipoproteinen sehr niedriger Dichte (VLDL) und Gesamtcholesterin (bei heterozygoten familiären und nicht-familiären Formen von Hypercholesterinämie, mit gemischter Hyperlipidämie, wenn ein hoher Cholesterinspiegel ein Risikofaktor ist).

Erhöht das High Density Lipoprotein (HDL) und reduziert das Verhältnis von LDL / HDL und Gesamtcholesterin / HDL.

Der Beginn der Wirkung ist 2 Wochen nach dem Beginn der Behandlung, die maximale therapeutische Wirkung wird nach 4-6 Wochen erreicht. Der Effekt bleibt mit der Fortsetzung der Behandlung bestehen, mit dem Aufhören der Therapie kehrt der Cholesterolgehalt allmählich zu der Grundlinie zurück Niveau.

Pharmakokinetik:

Die Resorption von Simvastatin ist hoch. Nach oraler Gabe ist die maximale Konzentration im Blutplasma nach ca. 1,3 - 2,4 Stunden erreicht und nach 12 Stunden um 90% zurückgegangen. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt etwa 95%.

Metabolisiert in der Leber, wirkt wie ein "first pass" durch die Leber (hydrolysiert zu einem aktiven Derivat: Beta-Hydroxysäure, andere aktive sowie inaktive Metaboliten werden gefunden). Die Halbwertszeit der aktiven Metaboliten beträgt 1,9 Stunden.

Es wird hauptsächlich mit Kot (60%) in Form von Metaboliten ausgeschieden. Etwa 10 - 15% werden über die Nieren in einer inaktiven Form ausgeschieden.

Indikationen:

Hypercholesterinämie:

primäre Hypercholesterinämie (Typ IIa und Nb) mit Unwirksamkeit der Diät-Therapie mit niedrigem Cholesterinspiegel und anderen nicht-medikamentösen Maßnahmen (körperliche Aktivität und Gewichtsverlust) bei Patienten mit einem erhöhten Risiko von koronarer Atherosklerose;
kombinierte Hypercholesterinämie und Hypertriglyceridämie, nicht durch eine spezielle Diät und Bewegung korrigiert.

Herzischämie:

für die Prävention von Myokardinfarkt, um das Risiko des Todes zu reduzieren, reduzieren Sie das Risiko

Herz-Kreislauf-Erkrankungen (Schlaganfall oder transitorische ischämische Attacken),

verlangsamt das Fortschreiten der Arteriosklerose der Koronararterien, reduziert das Risiko von Revaskularisationsverfahren.

Kontraindikationen:

erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Simvastatin oder anderen Komponenten des Arzneimittels (einschließlich erblicher Laktoseintoleranz) sowie gegenüber anderen Statinarzneimitteln (Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase) in der Anamnese;
Lebererkrankung in der aktiven Phase, anhaltender Anstieg der Aktivität von "Leber" -Enzymen unklarer Ätiologie;
Erkrankungen der Skelettmuskulatur (Myopathie);
Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Vorsichtig Patienten verschreiben, die Alkohol missbrauchen, Patienten nach einer Organtransplantation, die eine immunsuppressive Therapie erhalten (aufgrund eines erhöhten Risikos für Rhabdomyolyse und Nierenversagen); unter Bedingungen, die zur Entwicklung eines schweren Nierenversagens führen können, wie arterielle Hypotonie, akute schwere Infektionskrankheiten, metabolische und endokrine Störungen, Verstöße gegen Wasser- und Elektrolythaushalt, chirurgische Eingriffe (einschließlich Zahnersatz) oder Traumata; Patienten mit vermindertem oder erhöhtem Tonus der Skelettmuskeln unbekannter Ätiologie; Epilepsie, Lebererkrankung in der Anamnese.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Simvastol® ist in der Schwangerschaft kontraindiziert. Es gibt mehrere Berichte über die Entwicklung von Anomalien bei Neugeborenen, deren Mütter nahmen Simvastatin.

Frauen im gebärfähigen Alter, die erhalten Simvastatin, sollte die Empfängnis vermeiden. Wenn während der Schwangerschaft die Schwangerschaft auftritt, sollte Simvastol® abgebrochen werden, und die Frau sollte vor einer möglichen Gefahr für den Fötus gewarnt werden. Daten zur Isolierung von Simvastatin mit Muttermilch fehlen. Wenn es notwendig ist, Simvastol® während des Stillens zu verschreiben, sollte berücksichtigt werden, dass viele Medikamente in die Muttermilch ausgeschieden werden und schwerwiegende Reaktionen drohen. Daher wird das Stillen während der Einnahme des Medikaments nicht empfohlen.

Dosierung und Verabreichung:

Vor der Behandlung mit Simvastol® sollte dem Patienten eine Standard-Hypocholesterin-Diät verordnet werden, die während der gesamten Behandlung eingehalten werden sollte.

Simvastol® sollte 1 Mal pro Tag am Abend mit viel Wasser eingenommen werden.

Um das folgende Dosierungsschema zu gewährleisten, wird empfohlen, das Präparat Simvastol® 10 mg und 20 mg zu verwenden.

Der Zeitpunkt der Einnahme sollte nicht mit dem Essen in Verbindung gebracht werden.

Empfohlene Dosis für die Behandlung Hypercholesterinämie variiert von 10 bis 80 mg einmal täglich am Abend. Die empfohlene Anfangsdosis des Arzneimittels für Patienten mit Hypercholesterinämie beträgt 10 mg. Die maximale Tagesdosis beträgt 80 mg. Änderungen (Auswahl) der Dosis sollten in Abständen von 4 Wochen durchgeführt werden. Bei den meisten Patienten wird der optimale Effekt erreicht, wenn das Medikament in Dosen von bis zu 20 mg pro Tag eingenommen wird.

Bei Patienten mit homozygoter hereditärer Hypercholesterinämie beträgt die empfohlene Tagesdosis 40 mg einmal täglich abends oder 80 mg in drei Teildosen (20 mg morgens, 20 mg am Nachmittag und 40 mg abends).

Bei der Behandlung von Patienten mit ischämische Herzerkrankung (CHD) oder ein hohes Risiko für KHK-Entwicklung, wirksame Dosen von Simvastol® sind 20-40 mg pro Tag. Daher beträgt die empfohlene Anfangsdosis bei solchen Patienten 20 mg pro Tag. Änderungen (Auswahl) der Dosis sollten in Abständen von 4 Wochen durchgeführt werden, falls erforderlich, kann die Dosis auf 40 mg pro Tag erhöht werden. Wenn der LDL-Gehalt weniger als 75 mg / dl (1,94 mmol / l) beträgt, der Gesamtcholesteringehalt weniger als 140 mg / dl (3,6 mmol / l) beträgt, sollte die Dosis des Arzneimittels verringert werden.

Haben ältere Patienten und bei Patienten mit leichtem oder mittlerem Grad Niereninsuffizienz es ist keine Änderung der Dosierung erforderlich.

Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min) oder erhalten Ciclosporin, DanazolGemfibrozil oder andere Fibrate (außer Fenofibrat), eine Nicotinsäure in lipidsenkenden Dosen (> 1 g / Tag) in Kombination mit Simvastatin sollte die maximale empfohlene Dosis von Simvastatin 10 mg pro Tag nicht überschreiten.

Für Patienten, die empfangen Amiodaron oder Verapamil Die tägliche Simvastol®-Dosis von Simvastol® sollte 20 mg nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Verdauungssystem: Bauchschmerzen, Verstopfung, Blähungen, Übelkeit, Durchfall, Pankreatitis, Erbrechen, Hepatitis, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen, alkalische Phosphokinase und Kreatinphosphokinase (CKF).

Nervensystem und Sinnesorgane: asthenisches Syndrom, Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit, Muskelkrämpfe, Parästhesien, periphere Neuropathie, verschwommene Sicht, gestörte Geschmackserlebnisse.

Allergische und immunpathologische Reaktionen: Angioödem,

Rheumatische Polymyalgie, Vaskulitis, Thrombozytopenie, erhöhte ESR,

Fieber, Arthritis, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, Hauthyperämie, Hitzewallungen, Dyspnoe, Lupus-ähnliches Syndrom, Eosinophilie.

Dermatologische Reaktionen: selten Hautausschlag, Juckreiz, Alopezie, Dermatomyositis.

Vom Muskel-Skelett-System: Myopathie, Myalgie, Muskelkrämpfe, Schwäche; selten Rhabdomyolyse.

Andere: Anämie, Herzklopfen, akutes Nierenversagen (wegen

Rhabdomyolyse), verringerte Potenz.

Überdosis:

In keinem der wenigen bekannten Fälle von Überdosierung (die maximale Dosis von 450 mg) wurden spezifische Symptome festgestellt.

Behandlung: Erbrechen herbeiführen, einnehmen Aktivkohle. Symptomatische Therapie. Es ist notwendig, die Leber- und Nierenfunktion, die Höhe der CK im Blutserum zu überwachen.

Bei der Entwicklung einer Myopathie mit Rhabdomyolyse und akutem Nierenversagen (eine seltene, aber schwere Nebenwirkung) sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt und dem Patienten Diuretikum und Natriumbicarbonat (intravenöse Infusion) verabreicht werden. Bei Bedarf ist eine Hämodialyse indiziert.

Rhabdomyolyse kann Hyperkaliämie verursachen, die durch intravenöse Verabreichung von Calciumchlorid oder Calciumgluconat, Glucoseinfusion mit Insulin, Kaliumionenaustauschern oder in schweren Fällen durch Hämodialyse beseitigt werden kann.

Interaktion:

Zytotoxische Mittel, Antimykotika (Ketocobalase, Itraconazol), Fibrate, hohe Dosen von Nikotinsäure, Immunsuppressiva, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, HIV-Proteaseinhibitoren, Nefazodon erhöht das Risiko von Myopathie.

Cyclosporin oder Danazol: Das Risiko einer Myopathie / Rhabdomyolyse steigt mit der gleichzeitigen Verabreichung von Cyclosporin oder Danazol mit hohen Simvastatin-Dosen. Andere hypolipidämische Mittel, die die Entwicklung von Myopathie verursachen können: Das Myopathierisiko steigt mit gleichzeitiger Verabreichung anderer Lipidsenker, die keine potenten Inhibitoren sind CYP3A4, aber fähig, Myopathie unter Bedingungen der Monotherapie zu verursachen. Wie Gemfibrozil und andere Fibrate (außer Fenofibrat), sowie Niacin (eine Nicotinsäure) in einer Dosis> 1 g pro Tag. Amiodaron und Verapamil: Das Risiko einer Myopathie steigt mit der gemeinsamen Anwendung von Amiodaron oder Verapamil mit hohen Simvastatin-Dosen.

Diltiazem: Das Myopathierisiko ist bei den Patienten leicht erhöht Diltiazem gleichzeitig mit Simvastatinom in einer Dosis von 80 mg.

Simvastatin potenziert die Wirkung orale Antikoagulantien (zB Fenprokumon, Warfarin) und erhöht das Risiko von Blutungen, die die Notwendigkeit erfordert, die Gerinnungsfähigkeit des Blutes vor der Behandlung und oft genug in der Anfangsphase der Therapie zu überwachen. Sobald ein stabiler Prothrombinzeit-Indikator oder ein International Normalized Ratio (MNO) erreicht ist, sollte seine weitere Kontrolle in Intervallen durchgeführt werden, die für Patienten, die eine Antikoagulantientherapie erhalten, empfohlen werden. Bei Änderung der Dosierung oder Beendigung der Einnahme von Simvastatin ist es auch notwendig, die Prothrombinzeit oder INR gemäß dem obigen Schema zu überwachen.

Die Therapie mit Simvastatin verursacht bei Patienten, die keine Antikoagulanzien einnehmen, keine Änderungen der Prothrombinzeit und des Blutungsrisikos.

Erhöht das Level Digoxin im Blutplasma.

Kolestyramin und Colestipol Verringerung der Bioverfügbarkeit (die Anwendung von Simvastatin ist 4 Stunden nach der Verabreichung dieser Arzneimittel möglich, wobei eine additive Wirkung festgestellt wird).

Grapefruitsaft enthält einen oder mehrere Inhaltsstoffe, die hemmen CYP3A4 und kann die Konzentration von Stoffwechselwirkstoffen im Blutplasma erhöhen CYP3A4. Die Zunahme der Aktivität von GIG-CoA-Reduktase-Inhibitoren nach dem Konsum von 250 ml Saft pro Tag ist minimal und hat keine klinische Signifikanz. Der Verbrauch einer großen Menge an Saft (mehr als 1 Liter pro Tag) unter Verwendung von Simvastatin erhöht jedoch signifikant die Hemmwirkung gegen HMG-CoA-Reduktase im Blutplasma. In dieser Hinsicht ist es notwendig, den Verzehr von Grapefruitsaft in großen Mengen zu vermeiden.

Spezielle Anweisungen:

Zu Beginn der Simvastol®-Therapie ist ein vorübergehender Anstieg der "Leber" -Enzyme möglich.

Vor dem Beginn der Therapie, und weiterhin regelmäßig eine Studie der Leberfunktion (Überwachung der Aktivität von "Leber" Enzyme alle 6 Wochen für die ersten 3 Monate., Dann alle 8 Wochen für den Rest des ersten Jahres und dann einmal alle sechs Monate), sowie mit steigenden Dosen, sollte ein Test durchgeführt werden, um die Funktion der Leber zu bestimmen.Wenn die Dosis auf 80 mg erhöht wird, sollte alle 3 Monate ein Test durchgeführt werden. Bei einem anhaltenden Anstieg der Transaminase-Aktivität (3-fach im Vergleich zum Ausgangswert) sollte Simvastol® abgesetzt werden.

Simvastol® sollte, wie andere HMG-CoA-Reduktase-Hemmer, nicht bei einem erhöhten Risiko für Rhabdomyolyse und Niereninsuffizienz (gegen schwere akute Infektion, arterielle Hypotonie, geplante große Operation, Trauma, schwere Stoffwechselstörungen) angewendet werden.

Die Abschaffung von lipidsenkenden Arzneimitteln während der Schwangerschaft hat keinen signifikanten Effekt auf die Ergebnisse der Langzeitbehandlung der primären Hypercholesterinämie.

Aufgrund der Tatsache, dass Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase-Hemmer die Synthese von Cholesterin hemmen, und Cholesterin und andere Produkte seiner Synthese spielen eine wesentliche Rolle bei der fetalen Entwicklung, einschließlich Steroide und Synthese von Zellmembranen, Simvastatin kann eine nachteilige Wirkung auf den Fötus haben, wenn es schwangere Frauen verschrieben wird (Frauen im gebärfähigen Alter sollten eine Empfängnis vermeiden). Wenn während der Schwangerschaft eine Schwangerschaft auftritt, sollte die Droge aufgehoben werden, und die Frau wird vor einer möglichen Gefahr für den Fötus gewarnt.

Die Anwendung von Simvastol® wird nicht für Frauen im gebärfähigen Alter empfohlen, die keine Kontrazeptiva einnehmen.

Bei Patienten mit eingeschränkter Schilddrüsenfunktion (Hypothyreose) oder bei bestimmten Nierenerkrankungen (nephrotisches Syndrom) sollte, wenn der Cholesterinspiegel erhöht ist, zunächst die Grunderkrankung behandelt werden. Vorsichtsmaßnahmen sind für Personen vorgeschrieben, die Alkohol missbrauchen und / oder an Lebererkrankungen in der Vorgeschichte leiden.

Vor und während der Behandlung sollte der Patient eine Hypocholesterin-Diät einhalten. Der gleichzeitige Empfang von Grapefruitsaft kann die Nebenwirkungen, die mit der Einnahme von Simvastol® einhergehen, verstärken. Daher sollte eine gleichzeitige Einnahme vermieden werden.

Simvastol® ist nicht indiziert bei Hypertriglyceridämie ICH, IV- und V-Typen.

Die Behandlung mit Simvastol® kann Myopathie verursachen, was zu Rhabdomyolyse und Nierenversagen führt. Das Risiko für diese Pathologie steigt bei Patienten, die gleichzeitig mit Simvastol® eines oder mehrere der folgenden Arzneimittel erhalten: Fibrate (Gemfibrozil, Fenofibrat), Ciclosporin, Nefazodon, Makrolide (Erythromycin, Clarithromycin), Antimykotika aus der Gruppe der "Azole" (Ketoconazol, Itraconazol) und HIV-Protease-Inhibitoren (Ritonavir). Das Risiko einer Myopathie ist auch bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz erhöht. Alle Patienten, die mit der Symvastol®-Therapie beginnen, sowie Patienten, die die Dosis des Arzneimittels erhöhen müssen, sollten über die Möglichkeit einer Myopathie und die Notwendigkeit informiert werden, bei unerklärlichen Schmerzen, Muskelkater, Lethargie oder Muskelschmerzen sofort einen Arzt aufzusuchen Schwäche, besonders wenn sie von Unwohlsein oder Fieber begleitet wird. Das Medikament sollte sofort abgesetzt werden, wenn eine Myopathie diagnostiziert oder vermutet wird.

Um die Entwicklung einer Myopathie zu diagnostizieren, wird empfohlen, die CK-Werte regelmäßig zu messen.

Bei der Behandlung des Medikaments ist es möglich, den Gehalt an Serum-CK zu erhöhen, was bei der Differentialdiagnose von Brustschmerzen berücksichtigt werden sollte. Das Kriterium für das Absetzen des Medikaments ist ein Anstieg der Serumspiegel von CK in mehr als 10 mal die Obergrenze der Norm. Bei Patienten mit Myalgie, Myasthenia gravis und / oder einer deutlichen Zunahme der Aktivität von CKK wird die Behandlung mit dem Medikament gestoppt.

Das Medikament ist sowohl in Form einer Monotherapie als auch in Kombination mit Komplexbildnern von Gallensäuren wirksam.

Wenn die aktuelle Dosis übersprungen wird, sollte das Medikament so schnell wie möglich eingenommen werden. Wenn es Zeit ist, die nächste Dosis einzunehmen, verdoppeln Sie nicht die Dosis.

Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sind unter Kontrolle Nierenfunktion.

Die Dauer der Droge wird individuell vom behandelnden Arzt bestimmt.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Die Nebenwirkungen von Simvastatin auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit, mit Maschinen zu arbeiten, wurden nicht berichtet.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 10 und 20 mg Film überzogen.

Verpackung:

Für 14 Tabletten, die mit einer Folienhülle in einer Blisterpackung aus A1 / PVC beschichtet sind

Für 1 oder 2 Blister zusammen mit Gebrauchsanweisungen werden in einer Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Liste B.

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N015147 / 01

Datum der Registrierung:24/04/2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GEDEON RICHTER, OJSC GEDEON RICHTER, OJSC Ungarn

Hersteller: & nbsp;

GEDEON RICHTER RUMÄNIEN, S.A. Rumänien

Darstellung: & nbsp;GEDEON RICHTER OJSC GEDEON RICHTER OJSC Ungarn

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;01.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Simvastol® (Simvastol®)