Holvasim - Gebrauchsanweisungen, Dosierungen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Ader: mikrokristalline Cellulose, Lactosemonohydrat, Hypromellose, Siliciumdioxidkolloid, Citronensäure, Natriumcarboxymethylstärke, Povidon, Natriumlaurylsulfat, Magnesiumstearat, Ascorbinsäure, Butylhydroxytoluol; Folienhülle: Opadrai rosa 03B44038 (Hypromellose 2910, Titandioxid, Macrogol, Eisenoxid-Farbstoff, Farbstoff rot charmante Lautsprecher, Farbstoff gelb-und gelb).

Beschreibung:

Bikonvex Tabletten sind oval, von rosa bis orange, mit einer Folie bedeckt, mit einem Risiko und Gravur S / P einerseits und mit Gravur S40 ohne Risiken auf der anderen Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Lipidsenker - HMG-CoA-Reduktase-Hemmer

ATX: & nbsp;

C.10.A.A Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase

C.10.A.A.01 Simvastatin

Pharmakodynamik:

Ein hypolipidämisches Mittel, das synthetisch aus einem Fermentationsprodukt erhalten wird Aspergillus terreus, ist ein inaktives Lacton im Körper erfährt eine Hydrolyse unter Bildung eines Hydroxysäurederivats. Der aktive Metabolit hemmt die 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-CoA-Reduktase (HMG-CoA-Reduktase), ein Enzym, das die initiale Reaktion der Mevalonatbildung aus HMG-CoA katalysiert. Da die Umwandlung von HMG-CoA zu Mevalonat ein frühes Stadium in der Cholesterinsynthese ist, verursacht die Verwendung von Simvastatin keine Akkumulation von potentiell toxischen Sterolen im Körper. HMG-CoA wird leicht zu Acetyl-CoA metabolisiert, das an vielen Syntheseprozessen im Körper beteiligt ist.

Es verursacht eine Abnahme der Plasmaspiegel von Triglyceriden (TG), Low-Density-Lipoproteinen (LDL), Lipoproteinen sehr niedriger Dichte (VLDL) und Gesamtcholesterin (bei heterozygoten familiären und nicht-familiären Formen von Hypercholesterinämie, mit gemischter Hyperlipidämie, wenn ein hoher Cholesterinspiegel ein Risikofaktor ist).

Erhöht das High Density Lipoprotein (HDL) und reduziert das Verhältnis von LDL / HDL und Gesamtcholesterin / HDL.

Der Beginn der Wirkung ist 2 Wochen nach Beginn der Behandlung, die maximale therapeutische Wirkung wird nach 4-6 Wochen erreicht. Der Effekt bleibt mit der Fortsetzung der Behandlung bestehen, mit dem Ende der Therapie kehrt der Cholesterolgehalt allmählich zu dem Grundniveau zurück.

Pharmakokinetik:

Die Resorption von Simvastatin ist hoch.Nach oraler Gabe ist die maximale Plasmakonzentration nach ca. 1,3-2,4 Stunden erreicht und nach 12 Stunden um 90% reduziert. Die Verbindung zu Plasmaproteinen beträgt ungefähr 95 %.

Metabolisiert in der Leber, hat den Effekt eines "ersten Durchgangs" durch die Leber (hydrolysiert zu einem aktiven Derivat: Beta-Hydroxycin-Schlitze,

andere aktive sowie inaktive Metabolite wurden gefunden). Die Halbwertszeit der aktiven Metaboliten beträgt 1,9 Stunden.

Es wird hauptsächlich mit Kot (60%) in Form von Metaboliten ausgeschieden. Etwa 10-15% werden über die Nieren in inaktiver Form ausgeschieden.

Indikationen:

Die primäre Hypercholesterinämie (heterozygot familiär und nicht-familiär und Typ IIb und Pa gemischt) mit schlechter Ernährung bei Patienten mit einem erhöhten Risiko für koronare Atherosklerose;

kombinierte Hypercholesterinämie und Hypertriglyceridämie, nicht durch spezielle Diät und Bewegung korrigiert;

homozygote erbliche Hypercholesterinämie (als Ergänzung zur hypolipidämischen Therapie);

sekundäre Hyperlipidämie: Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie (Typ IV, als Ergänzung zur Diät), Disbetalipoproteinämie (Typ III, bei unzureichender Diättherapie), Mischformen;

Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems (einschließlich asymptomatische ischämische Herzkrankheit) - zur Prävention im Hinblick auf die Verringerung des Gesamtrisikos von Tod, Myokardinfarkt (um das Fortschreiten der koronaren Atherosklerose verlangsamen), Schlaganfall und vorübergehende Störungen der Hirndurchblutung.

Kontraindikationen:

erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Simvastatin oder anderen Komponenten des Arzneimittels (einschließlich erblicher Laktoseintoleranz) sowie gegenüber anderen Statinarzneimitteln (Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase) in der Anamnese;
Lebererkrankung in der aktiven Phase, anhaltende Erhöhung der Aktivität von "Leber" -Transaminasen unklarer Ätiologie;
Schwangerschaft;
Stillzeit.

Vorsichtig:

Alkoholismus, Lebererkrankungen in der Anamnese;
Zustände mit hohem Risiko für sekundäres Nierenversagen und Rhabdomyolyse - schwere Elektrolytstörungen, endokrine und metabolische Störungen, arterielle Hypotonie, schwere akute Infektionen, Myopathie, unkontrollierte Krämpfe, ausgedehnte chirurgische Eingriffe, Trauma, Zustände nach Organtransplantation mit immunsuppressiver Therapie;
Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht untersucht).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Holvasim ist in der Schwangerschaft kontraindiziert. Es gibt mehrere Berichte über die Entwicklung von Anomalien bei Neugeborenen, deren Mütter nahmen Simvastatin.

Frauen im gebärfähigen Alter, die erhalten Simvastatin, sollte die Empfängnis vermeiden. Wenn während der Behandlung die Schwangerschaft kommt, sollte Holvasim abgesagt werden, und die Frau sollte vor der möglichen Gefahr für den Fötus gewarnt werden.

Daten zur Isolierung von Simvastatin mit Muttermilch fehlen. Wenn es notwendig ist, Holvasima während des Stillens zu ernennen, sollte berücksichtigt werden, dass viele Medikamente in die Muttermilch ausgeschieden werden und schwere Reaktionen drohen, so dass das Stillen während der Einnahme des Medikaments nicht empfohlen wird.

Dosierung und Verabreichung:

Vor Beginn der Behandlung mit Holvasim sollte dem Patienten eine Standard-Hypocholesterin-Diät verordnet werden, die während der gesamten Behandlung eingehalten werden sollte. Holvasim sollte 1 Mal pro Tag am Abend mit viel Wasser eingenommen werden.

Der Zeitpunkt der Einnahme sollte nicht mit dem Essen in Verbindung gebracht werden.

Die empfohlene Dosis von Holvasima zur Behandlung Hypercholesterinämie variiert von 10 bis 80 mg einmal täglich am Abend. Die empfohlene Anfangsdosis des Arzneimittels für Patienten mit Hypercholesterinämie beträgt 10 mg. Die maximale Tagesdosis beträgt 80 mg.

Änderungen (Auswahl) der Dosis sollten in Abständen von 4 Wochen durchgeführt werden. Bei den meisten Patienten wird der optimale Effekt erreicht, wenn das Medikament in Dosen von bis zu 20 mg pro Tag eingenommen wird. Bei Patienten mit homozygoter hereditärer Hypercholesterinämie beträgt die empfohlene Tagesdosis von Holvasima 40 mg einmal täglich abends oder 80 mg in drei Teildosen (20 mg morgens, 20 mg am Nachmittag und 40 mg abends).

Bei der Behandlung von Patienten mit ischämische Herzerkrankung (CHD) oder ein hohes Risiko für die Entwicklung von CHD, wirksame Dosis von Holvasima ist 20-40 mg pro Tag. Daher beträgt die empfohlene Anfangsdosis bei solchen Patienten 20 mg pro Tag. Änderungen (Auswahl) der Dosis sollten in Abständen von 4 Wochen durchgeführt werden, falls erforderlich, kann die Dosis auf 40 mg pro Tag erhöht werden. Wenn der LDL-Gehalt weniger als 75 mg / dl (1,94 mmol / l) beträgt, der Gesamtcholesteringehalt weniger als 140 mg / dl (3,6 mmol / l) beträgt, sollte die Dosis des Arzneimittels verringert werden.

Bei älteren Patienten und bei Patienten mit leichter bis mittelgradiger Niereninsuffizienz sind keine Dosisänderungen erforderlich.

Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min) oder erhalten Ciclosporin, Danazol, Gemfibrozil oder anderen Fibraten (außer Fenofibrat), Niacin in lipidsenkenden Dosen (> 1 g / Tag) in Kombination mit Simvastatin sollte die empfohlene Höchstdosis von Holvasima 10 mg pro Tag nicht überschreiten.

Für Patienten, die empfangen Amiodaron oder Verapamil Zur gleichen Zeit wie Holvasim sollte die tägliche Dosierung von Holvasim 20 mg nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Verstopfung, Durchfall, Appetitlosigkeit, Blähungen, Übelkeit, Bauchschmerzen, Erbrechen, cholestatische Gelbsucht, Pankreatitis, Hepatitis, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen, alkalische Phosphatase und Kreatinphosphokinase (CKF).

Von der Seite des zentralen Nervensystems und des peripheren Nervensystems: asthenisches Syndrom, Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit, Muskelkrämpfe, Parästhesien, periphere Neuropathie, verschwommene Sicht, gestörte Geschmackserlebnisse.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: mögliche vorübergehende arterielle Hypotonie.

Vom Muskel-Skelett-System: mögliche Myalgie, Rhabdomyolyse, erhöhte Aktivität von CK; in seltenen Fällen - Myopathie.

Allergische Reaktionen: selten - Angioödem, Lupus-ähnliches Syndrom, Vaskulitis, Thrombozytopenie, Eosinophilie, erhöhte ESR, Arthritis, Urtikaria, Fieber, Dyspnoe.

Dermatologische Reaktionen: Lichtempfindlichkeit, Hautausschlag, Juckreiz, Hauthyperämie, Alopezie.

Andere: rheumatische Polymyalgie, Anämie, in seltenen Fällen - Myopathie, verminderte Potenz.

Überdosis:

In keinem der wenigen bekannten Fälle von Überdosierung (die maximale Dosis von 450 mg) wurden spezifische Symptome festgestellt.

Behandlung: Erbrechen herbeiführen, einnehmen Aktivkohle. Symptomatische Therapie. Es ist notwendig, die Leber- und Nierenfunktion, die Höhe der CK im Blutserum zu überwachen.

Bei der Entwicklung von Myopathie mit Rhabdomyolyse und akutem Nierenversagen (eine seltene, aber schwere Nebenwirkung) sollte sofort die Einnahme des Medikaments aufhören und dem Patienten ein Diuretikum injizieren Natriumhydrogencarbonat (intravenöse Infusion). Bei Bedarf ist eine Hämodialyse indiziert.

Rhabdomyolyse kann Hyperkaliämie verursachen, die durch intravenöse Verabreichung von Calciumchlorid oder Calciumgluconat, Glucoseinfusion mit Insulin, Kaliumionenaustauschern oder in schweren Fällen durch Hämodialyse beseitigt werden kann.

Interaktion:

Zytostatika, Antimykotika (Ketoconazol, Itraconazol), Fibrate, hohe Dosen von Nikotinsäure, Immunsuppressiva, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, HIV-Proteaseinhibitoren, Nefazodon erhöht das Risiko von Myopathie.

Cyclosporin oder Dsazol: Das Risiko einer Myopathie / Rhabdomyolyse steigt mit der gleichzeitigen Verabreichung von Cyclosporin oder Danazol mit hohen Simvastatin-Dosen. Andere hypolipidämische Mittel, die die Entwicklung von Myopathie verursachen können: Das Myopathierisiko steigt mit gleichzeitiger Verabreichung anderer Lipidsenker, die keine potenten Inhibitoren sind CYP3A4, aber in der Lage, Myopathie unter Bedingungen der Monotherapie zu verursachen. Wie Gemfibrozil und andere Fibrate (außer Fenofibrat), sowie eine Nicotinsäure in einer Dosis> 1 g pro Tag. Amiodaron und Verapamt: Das Risiko einer Myopathie steigt mit der gemeinsamen Anwendung von Amiodaron oder Verapamil mit hohen Simvastatin-Dosen.

Diltiazem: Das Myopathierisiko ist bei den Patienten leicht erhöht Diltiazem gleichzeitig mit Simvastatinom in einer Dosis von 80 mg.

Simvastatin potenziert die Wirkung orale Antikoagulantien (zB Fenprokumon, Warfarin) und erhöht das Risiko von Blutungen, die die Notwendigkeit erfordert, die Gerinnungsfähigkeit des Blutes vor der Behandlung und oft genug in der Anfangsphase der Therapie zu überwachen. Sobald ein stabiler Prothrombinzeit-Indikator oder ein International Normalized Ratio (MNO) erreicht ist, sollte seine weitere Kontrolle in Intervallen durchgeführt werden, die für Patienten, die eine Antikoagulantientherapie erhalten, empfohlen werden. Bei Änderung der Dosierung oder Beendigung der Einnahme von Simvastatin ist es auch notwendig, die Prothrombinzeit oder INR gemäß dem obigen Schema zu überwachen.

Die Therapie mit Simvastatin verursacht bei Patienten, die keine Antikoagulanzien einnehmen, keine Änderungen der Prothrombinzeit und des Blutungsrisikos.

Erhöht das Level Digoxin im Blutplasma. Über

Kolestyramin und Colestipol Verringerung der Bioverfügbarkeit (die Anwendung von Simvastatin ist 4 Stunden nach der Verabreichung dieser Arzneimittel möglich, wobei eine additive Wirkung festgestellt wird).

Grapefruitsaft enthält einen oder mehrere Inhaltsstoffe, die hemmen CYP3A4 und kann die Konzentration von Stoffwechselwirkstoffen im Blutplasma erhöhen CYP3A4. Die Erhöhung der Aktivität von HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren nach dem Konsum von 250 ml Saft pro Tag ist minimal und hat keine klinische Signifikanz. Der Verbrauch einer großen Menge an Saft (mehr als 1 Liter pro Tag) unter Verwendung von Simvastatin erhöht jedoch signifikant die Hemmwirkung gegen HMG-CoA-Reduktase im Blutplasma. In dieser Hinsicht ist es notwendig, den Verzehr von Grapefruitsaft in großen Mengen zu vermeiden.

Spezielle Anweisungen:

Zu Beginn der Therapie mit Holvasim ist eine vorübergehende Erhöhung des Spiegels von "hepatischen" Enzymen möglich.

Vor dem Beginn der Therapie und weiterhin regelmäßig eine Studie über die Funktion des Backens (Überwachung der Aktivität von "Leber" Enzyme alle 6 Wochen für die ersten 3 Monate, dann alle 8 Wochen für den Rest des ersten Jahres und dann einmal alle sechs Monate), sowie mit steigenden Dosen, sollte ein Test durchgeführt werden, um die Funktion der Leber zu bestimmen. Wenn die Dosis auf 80 mg erhöht wird, sollte alle 3 Monate ein Test durchgeführt werden. Bei einem anhaltenden Anstieg der Aktivität der Transaminasen (3-fach im Vergleich zum Ausgangsniveau) sollte Holvasim abgesetzt werden.

Holvasim sollte, wie andere Inhibitoren von HMG-Co-A-Reduktaseinhibitoren, nicht bei einem erhöhten Risiko für Rhabdomyolyse und Nierenversagen (vor dem Hintergrund schwerer akuter Infektionen, Hypotonie, geplanter größerer Operationen, Traumata, schwerer Stoffwechselstörungen) eingesetzt werden.

Die Abschaffung von lipidsenkenden Arzneimitteln während der Schwangerschaft hat keinen signifikanten Effekt auf die Ergebnisse der Langzeitbehandlung der primären Hypercholesterinämie.

Aufgrund der Tatsache, dass Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase-Hemmer die Synthese von Cholesterin hemmen, und Cholesterin und andere Produkte seiner Synthese spielen eine wesentliche Rolle bei der fetalen Entwicklung, einschließlich Steroide und Synthese von Zellmembranen, Simvastatin kann eine nachteilige Wirkung auf den Fötus haben, wenn es schwangere Frauen verschrieben wird (Frauen im gebärfähigen Alter sollten eine Empfängnis vermeiden). Wenn während der Schwangerschaft eine Schwangerschaft auftritt, sollte die Droge aufgehoben werden, und die Frau wird vor einer möglichen Gefahr für den Fötus gewarnt.

Die Anwendung von HOLVASIM wird bei Frauen im gebärfähigen Alter, die keine Kontrazeptiva verwenden, nicht empfohlen.

Bei Patienten mit eingeschränkter Schilddrüsenfunktion (Hypothyreose) oder bei bestimmten Nierenerkrankungen (nephrotisches Syndrom) sollte, wenn der Cholesterinspiegel erhöht ist, zunächst die Grunderkrankung behandelt werden. Holvasim wird Personen mit Alkoholmissbrauch und / oder Lebererkrankungen in der Vorgeschichte vorsichtig verschrieben.

Vor und während der Behandlung sollte der Patient eine Hypocholesterin-Diät einhalten. Die gleichzeitige Einnahme von Grapefruitsaft kann die Nebenwirkungen von Holvasima verstärken und sollte daher vermieden werden.

In Fällen mit Hypertriglyceridämie ist Holvasim nicht indiziert ICH, IV- und V-Typen. Die Behandlung mit Holvasim kann Myopathie verursachen, was zu Rhabdomyolyse und Nierenversagen führt. Das Risiko dieser Pathologie steigt bei Patienten, die gleichzeitig mit Holvasim eines oder mehrere der folgenden Arzneimittel erhalten: Fibrate (Gemfibrozil, Fenofibrat), Ciclosporin, Nefazodon, Makrolide (Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin), Antimykotika aus der Gruppe der "Azole" (Ketoconazol, Intraconazol) HIV-Protease-InhibitorenRitonavir).

Das Risiko einer Myopathie ist auch bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz erhöht.

Alle Patienten, die die Therapie mit Holvasim beginnen, sowie Patienten, die die Dosis des Arzneimittels erhöhen müssen, sollten über die Möglichkeit einer Myopathie und die Notwendigkeit, bei unerklärlichen Schmerzen, Muskelkater, Lethargie oder Muskelschmerzen sofort ärztliche Hilfe in Anspruch zu nehmen, gewarnt werden Schwäche, besonders wenn sie von Unwohlsein oder Fieber begleitet wird. Das Medikament sollte sofort abgesetzt werden, wenn eine Myopathie diagnostiziert oder vermutet wird.

Um die Entwicklung einer Myopathie zu diagnostizieren, wird empfohlen, die CK-Werte regelmäßig zu messen.

Mit der Behandlung von Holvasim ist es möglich, den Gehalt an Serum-CK zu erhöhen, was bei der Differentialdiagnose von Brustschmerzen berücksichtigt werden sollte. Das Kriterium für das Absetzen des Medikaments ist ein Anstieg der Serumspiegel von CK in mehr als 10 mal die Obergrenze der Norm. Bei Patienten mit Myalgie, Myasthenia gravis und / oder einer deutlichen Zunahme der Aktivität von CKK wird die Behandlung mit dem Medikament gestoppt.

Das Medikament ist sowohl in Form einer Monotherapie als auch in Kombination mit Komplexbildnern von Gallensäuren wirksam.

Wenn die aktuelle Dosis übersprungen wird, sollte das Medikament so schnell wie möglich eingenommen werden. Wenn es Zeit ist, die nächste Dosis einzunehmen, verdoppeln Sie nicht die Dosis.

Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz erhalten eine Behandlung unter der Kontrolle der Nierenfunktion.

Die Dauer der Anwendung des Medikaments wird vom behandelnden Arzt individuell bestimmt

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Auf die negativen Auswirkungen des Holvasim auf die Fähigkeit zu fahren und mit Maschinen zu arbeiten wurde nicht berichtet.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten mit einer Filmbeschichtung von 40 mg beschichtet.

Verpackung:

Für 30 und 100 Tabletten in einer versiegelten Plastikflasche mit einer Kontrolle der ersten Öffnung, enthält einen Beutel mit Kieselgel (Trockenmittel).

Eine Flasche wird zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-004410/08

Datum der Registrierung:07.06.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Shin Pung Pharmazeutische Co., Ltd.Shin Pung Pharmazeutische Co., Ltd. Die Republik Korea

Hersteller: & nbsp;

SHIN POONG PHARMAZEUTISCH, Co. Ltd. Die Republik Korea

Darstellung: & nbsp;PharmInform GmbHPharmInform GmbHRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;01.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Holvasim (Cholvasim)