Sincard - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Eine Tablette, filmbeschichtet, enthält aktive Substanz Simvastatin 10 mg oder 20 mg und HilfsstoffeLactose, Maisstärke, mikrokristalline Cellulose, Ascorbinsäure, Talk, Butylhydroxytoluol, Siliciumdioxidkolloid, Magnesiumstearat und in der Schale: (für Tabletten von 10 mg) Hypromellose, Titandioxid, Talk, Propylenglycol, Eisenoxidoxidgelb; (für Tabletten von 20 mg) Hypromellose, Triacetin, Talk, Titandioxid und Farbstoff Sonnenuntergang gelb.

Beschreibung:

Runde, bikonvexe Tabletten, überzogen mit einer Filmschicht, hellgelb (für 10 mg) und orange (für 20 mg).

Pharmakotherapeutische Gruppe:Lipidsenker - HMG-CoA-Reduktase-Hemmer

ATX: & nbsp;

C.10.A.A Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase

C.10.A.A.01 Simvastatin

Pharmakodynamik:

Ein hypolipidämisches Mittel, das synthetisch aus einem Fermentationsprodukt erhalten wird Aspergillus terreus, ist ein inaktives Lacton im Körper erfährt eine Hydrolyse unter Bildung eines Hydroxysäurederivats. Der aktive Metabolit hemmt die 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-CoA-Reduktase (HMG-CoA-Reduktase), ein Enzym, das die initiale Reaktion der Mevalonatbildung aus HMG-CoA katalysiert. Da die Umwandlung von HMG-CoA zu Mevalonat ein frühes Stadium in der Cholesterinsynthese ist, verursacht die Verwendung von Simvastatin keine Akkumulation von potentiell toxischen Sterolen im Körper. HMG-CoA wird leicht zu Acetyl-CoA metabolisiert, das an vielen Syntheseprozessen im Körper beteiligt ist.

Es bewirkt eine Abnahme der Plasmaspiegel von Triglyceriden (TT), Low-Density-Lipoproteinen (LDL), Lipoproteinen sehr niedriger Dichte (VLDL) und Gesamtcholesterin (bei heterozygoten familiären und nicht-familiären Formen von Hypercholesterinämie, Mischhyperlipidämie, wenn ein hoher Cholesterinspiegel ein Risikofaktor ist).

Erhöht den Gehalt an High-Density-Lipoprotein (HDL) und reduziert das Verhältnis von LDL / HDL und Gesamtcholesterin / HDL.

Der Beginn der Wirkung ist 2 Wochen nach Beginn der Behandlung, die maximale therapeutische Wirkung wird nach 4-6 Wochen erreicht. Der Effekt bleibt mit der Fortsetzung der Behandlung bestehen, mit dem Ende der Therapie kehrt der Cholesterolgehalt allmählich zu dem Grundniveau zurück.

Pharmakokinetik:

Die Resorption von Simvastatin ist hoch.Nach oraler Gabe ist die maximale Konzentration im Blutplasma nach ca. 1,3 - 2,4 Stunden erreicht und nach 12 Stunden um 90% zurückgegangen. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt etwa 95%.

Metabolisiert in der Leber, hat den Effekt eines "ersten Durchgangs" durch die Leber (hydrolysiert zu einem aktiven Derivat: Beta-Hydroxysäure, gefunden andere aktive, sowie inaktive Metaboliten). Die Halbwertszeit der aktiven Metaboliten beträgt 1,9 Stunden.

Es wird hauptsächlich durch den Darm (60%) in Form von Metaboliten ausgeschieden. Etwa 10 - 15% werden über die Nieren in einer inaktiven Form ausgeschieden.

Indikationen:

Hypercholesterinämie:

Primäre Hypercholesterinämie (Typ Pa und ub) mit schlechter Ernährung, wenig Cholesterin und anderen nicht-medikamentösen Interventionen (Bewegung und Gewichtsreduktion) bei Patienten mit erhöhtem Risiko für koronare Atherosklerose;
kombinierte Hypercholesterinämie und Hypertriglyceridämie, nicht durch spezielle Diät und Bewegung korrigiert;
homozygote erbliche Hypercholesterinämie (als Ergänzung zur hypolipidämischen Therapie);
sekundäre Hyperlipidämie: Hypercholesterinämie,

Hypertriglyceridämie (IV Typ, als Ergänzung zur Diät), Disbetalipoproteinemiya (Typ III, in Fällen unzureichender Diät), sowie Mischformen);

Herzischämie:

für die Prävention von Myokardinfarkt, um das Risiko des Todes zu reduzieren, das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen (Schlaganfall oder transitorische ischämische Attacken) zu reduzieren, verlangsamen das Fortschreiten der Arterie Arterienverkalkung, reduzieren das Risiko von Revaskularisationsverfahren.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Simvastatin oder andere Komponenten des Arzneimittels;
erhöhte Empfindlichkeit gegenüber anderen Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase in der Anamnese;
Lebererkrankung in der aktiven Phase, anhaltender Anstieg der Aktivität von "Leber" -Enzymen unklarer Ätiologie;
Erkrankungen der Skelettmuskulatur (Myopathie);
Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen);
erbliche Laktoseintoleranz.

Vorsichtig:

Patienten, die Alkohol missbrauchen;
Patienten nach Organtransplantation, die sich einer immunsuppressiven Therapie unterziehen (aufgrund eines erhöhten Risikos für Rhabdomyolyse und Niereninsuffizienz);
unter Bedingungen, die zur Entwicklung eines schweren Nierenversagens führen können, wie arterielle Hypotonie, akute schwere Infektionskrankheiten, ausgeprägte metabolische und endokrine Störungen, / Zerstörung des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts,

chirurgische Eingriffe (einschließlich Zahnbehandlung) oder Trauma;

Patienten mit vermindertem oder erhöhtem Tonus der Skelettmuskeln unbekannter Ätiologie;
Epilepsie.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Simvastatin ist in der Schwangerschaft kontraindiziert.

Aufgrund der Tatsache, dass Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase-Hemmer die Synthese von Cholesterin hemmen, und Cholesterin und andere Produkte seiner Synthese spielen eine wesentliche Rolle bei der fetalen Entwicklung, einschließlich Steroide und Synthese von Zellmembranen, Simvastatin kann sich nachteilig auf den Fötus auswirken. Es gibt mehrere Berichte über die Entwicklung von Anomalien bei Neugeborenen, deren Mütter nahmen Simvastatin. Daher sollten Frauen im gebärfähigen Alter die Empfängnis vermeiden.

Wenn während der Behandlung mit Simvastatin Schwangerschaft auftritt, sollte das Medikament sofort abgebrochen werden, und die Frau wird vor einer möglichen Gefahr für den Fötus gewarnt.

Daten zur Isolierung von Simvastatin mit Muttermilch fehlen. Wenn es notwendig ist, Simvastatin während des Stillens zu verabreichen, sollte berücksichtigt werden, dass viele Medikamente in die Muttermilch ausgeschieden werden und die Entwicklung von schweren Reaktionen droht, so dass das Stillen während der Einnahme unterbrochen werden sollte.

Dosierung und Verabreichung:

Vor Beginn der Behandlung mit Sincard sollte dem Patienten eine standardmäßige hypocholesterinämische Diät verschrieben werden, die während der gesamten Behandlung eingehalten werden muss.

Sinkard sollte einmal täglich abends mit reichlich Wasser eingenommen werden.

Der Zeitpunkt der Einnahme sollte nicht mit dem Essen in Verbindung gebracht werden.

Die empfohlene Dosis von Sincard für die Behandlung Hypercholesterinämie variiert von 10 bis 80 mg einmal täglich am Abend. Die empfohlene Anfangsdosis des Arzneimittels für Patienten mit Hypercholesterinämie beträgt 10 mg.

Die maximale Tagesdosis beträgt 80 mg.

Änderungen (Auswahl) der Dosis sollten in Abständen von 4 Wochen durchgeführt werden.

Wenn die aktuelle Dosis übersprungen wird, sollte das Medikament so schnell wie möglich eingenommen werden. Wenn es Zeit ist, die nächste Dosis einzunehmen, verdoppeln Sie nicht die Dosis.

Bei den meisten Patienten wird der optimale Effekt erreicht, wenn das Medikament in Dosen von bis zu 20 mg pro Tag eingenommen wird.

Bei Patienten mit homozygot erbliche Hypercholesterinämie Die empfohlene Tagesdosis von Sincard beträgt 40 mg einmal täglich am Abend oder 80 mg in drei Teildosen (20 mg am Morgen, 20 mg am Nachmittag und 40 mg am Abend).

Bei der Behandlung von Patienten mit ischämische Herzkrankheit (KHK) oder hohes Risiko für KHK effektive Dosis von Sincard ist 20-40 mg pro Tag. Daher beträgt die empfohlene Anfangsdosis bei solchen Patienten 20 mg pro Tag. Die Änderung (Auswahl) der Dosis sollte in Abständen von 4 Wochen durchgeführt werden, Bei Bedarf kann die Dosis auf 40 mg pro Tag erhöht werden. Wenn der LDL-Gehalt weniger als 75 mg / dl (1,94 mmol / l) beträgt, der Gesamtcholesteringehalt weniger als 140 mg / dl (3,6 mmol / l) beträgt, sollte die Dosis des Arzneimittels verringert werden.

Haben ältere Patienten und Patienten mit mild bis mäßig Nierenversagen es ist keine Änderung der Dosierung erforderlich.

Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min) oder erhalten Ciclosporin, Danazol, Gemfibrozil oder andere Fibrate (außer Fenofibrat), Niacin in lipidsenkenden Dosen (> 1 g / Tag) in Kombination mit Simvastatin, der empfohlenen Höchstdosis Sincard sollte 10 mg pro Tag nicht überschreiten.

Für Patienten, die empfangen Amiodaron oder Verapamil Gleichzeitig mit Sincard sollte die maximale Tagesdosis von Sincard 20 mg nicht überschreiten.

Wenn die aktuelle Dosis übersprungen wird, sollte das Medikament so schnell wie möglich eingenommen werden. Wenn es Zeit ist, die nächste Dosis einzunehmen, verdoppeln Sie nicht die Dosis.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem:

mögliche Bauchschmerzen, Verstopfung, Blähungen, Übelkeit, Durchfall, Pankreatitis, Erbrechen, Magenschmerzen, Hepatitis, cholestatische Gelbsucht, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen, alkalische Phosphatase und Kreatinphosphokinase (CK).

Aus dem zentralen Nervensystem und den Sinnesorganen: asthenisches Syndrom, Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit, Muskelkrämpfe, Parästhesien, periphere Neuropathie, verschwommene Sicht, gestörte Geschmackserlebnisse.

Allergische und immunpathologische Reaktionen:

Angioödem, rheumatische Polymyalgie, Vaskulitis, Thrombozytopenie, erhöhte Blutsenkungsgeschwindigkeit (ESR), Fieber, Arthritis, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, Hauthyperämie, Blutwallungen im Gesicht, Dyspnoe, Lupus-ähnliches Syndrom, Eosinophilie.

Dermatologische Reaktionen:

selten Hautausschlag, Juckreiz, Alopezie, Dermatomyositis.

Vom Muskel-Skelett-System:

Myopathie, Myalgie, Muskelkrämpfe, Schwäche; selten Rhabdomyolyse.

Andere:

Anämie, Herzklopfen, akutes Nierenversagen (aufgrund von Rhabdomyolyse), verringerte Potenz.

Überdosis:

In keinem der wenigen bekannten Fälle von Überdosierung (die maximale Dosis von 450 mg) wurden spezifische Symptome festgestellt.

Behandlung: Erbrechen verursachen Aktivkohle. Benötigt eine symptomatische Therapie. Es ist notwendig, die Leber- und Nierenfunktion, die Höhe der CK im Blutserum zu überwachen.

Bei der Entwicklung einer Myopathie mit Rhabdomyolyse und akutem Nierenversagen (eine seltene, aber schwere Nebenwirkung) sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt und dem Patienten Diuretikum und Natriumbicarbonat (intravenöse Infusion) verabreicht werden. Bei Bedarf ist eine Hämodialyse indiziert.

Rhabdomyolyse kann Hyperkaliämie verursachen, die durch intravenöse Verabreichung von Calciumchlorid oder Calciumgluconat, Glucoseinfusion mit Insulin, die Verwendung von Kaliumionenaustauschern oder in schweren Fällen durch Hämodialyse beseitigt werden kann.

Interaktion:

Zytostatika, Antimykotika (Ketoconazol, Itraconazol), Fibrate, hohe Dosen von Nikotinsäure, Immunsuppressiva, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, HIV-Proteaseinhibitoren, Nefazodon erhöht das Risiko von Myopathie.

Cyclosporin oder Danazol: Das Risiko einer Myopathie / Rhabdomyolyse steigt mit der gleichzeitigen Verabreichung von Cyclosporin oder Danazol mit hohen Simvastatin-Dosen.

Andere hypolipidämische Mittel, die die Entwicklung von Myopathie verursachen können: Das Myopathierisiko steigt mit gleichzeitiger Verabreichung anderer Lipidsenker, die keine potenten Inhibitoren sind CYP3A4, sind aber in der Lage, Mocopathie unter Monotherapie zu induzieren. Sowie

Gemfibrozil und andere Fibrate (außer Fenofibrat) und eine Nicotinsäure in einer Dosis von> 1 g pro Tag.

Amiodaron und Verapamil: Das Risiko einer Myopathie steigt mit der gemeinsamen Anwendung von Amiodaron oder Verapamil mit hohen Simvastatin-Dosen.

Dithiazem: Das Myopathierisiko ist bei den Patienten leicht erhöht Diltiazem gleichzeitig mit Simvastatinom in einer Dosis von 80 mg.

Simvastatin potenziert die Wirkung orale Antikoagulantien (zB Fenprokumon, Warfarin) und erhöht das Risiko von Blutungen, die eine obligatorische Überwachung der Gerinnungsraten vor der Behandlung und oft genug in der Anfangsphase der Therapie erfordert. Sobald ein stabiler Prothrombinzeit-Indikator oder eine international normalisierte Ratio (MNO) erreicht ist, sollte die weitere Kontrolle in den empfohlenen Intervallen für Patienten mit Antikoagulanzien durchgeführt werden. Bei Änderung der Dosierung oder Beendigung der Einnahme von Simvastatin ist auch eine Überwachung der Prothrombinzeit erforderlich oder INR gemäß dem obigen Schema.

Die Therapie mit Simvastatin verursacht bei Patienten, die keine Antikoagulanzien einnehmen, keine Änderungen der Prothrombinzeit und des Blutungsrisikos.

Erhöht das Level Digoxin im Blutplasma.

Kolestyramin und Colestipol Verringerung der Bioverfügbarkeit (die Anwendung von Simvastatin ist 4 Stunden nach der Verabreichung dieser Arzneimittel möglich, wobei eine additive Wirkung festgestellt wird).

Grapefruitsaft enthält einen oder mehrere Inhaltsstoffe, die hemmen CYP3A4 und kann die Konzentration von Stoffwechselwirkstoffen im Blutplasma erhöhen CYP3A4. Eine Erhöhung der Aktivität von HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren nach dem Konsum von 250 ml Saft pro Tag ist minimal und hat keine klinische Signifikanz. Der Verbrauch einer großen Menge an Saft (mehr als 1 Liter pro Tag) unter Verwendung von Simvastatin erhöht jedoch signifikant die Hemmwirkung gegen HMG-CoA-Reduktase im Blutplasma. In dieser Hinsicht ist es notwendig, den Verzehr von Grapefruitsaft in großen Mengen zu vermeiden.

Spezielle Anweisungen:

Zu Beginn der Sincard-Therapie ist eine vorübergehende Erhöhung des Spiegels von "hepatischen" Enzymen möglich.

Bevor Sie mit der Therapie beginnen, führen Sie weiterhin regelmäßige Leberfunktionstests durch (überwachen Sie die Aktivität der Leberenzyme alle 6 Wochen in den ersten 3 Monaten, danach alle 8 Wochen für den Rest des ersten Jahres und dann einmal alle 6 Monate) mit steigenden Dosen sollte ein Leberfunktionstest durchgeführt werden. Wenn die Dosis auf 80 mg erhöht wird, sollte alle 3 Monate ein Test durchgeführt werden. Mit einem anhaltenden Anstieg der Aktivität von Enzymen (3-fach im Vergleich zum Ausgangsniveau) sollte Sincard abgesetzt werden.

Syncard, wie andere HMG-CoA-Reduktase-Hemmer, sollte nicht mit einem erhöhten Risiko für Rhabdomyolyse und Niereninsuffizienz (gegen schwere akute Infektion, arterielle Hypotonie, geplante große Operation, Trauma, schwere Stoffwechselstörungen) verwendet werden.

Die Abschaffung von lipidsenkenden Arzneimitteln während der Schwangerschaft hat keinen signifikanten Effekt auf die Ergebnisse der Langzeitbehandlung der primären Hypercholesterinämie.

Die Anwendung von Sincard wird nicht für Frauen im gebärfähigen Alter empfohlen, die keine Kontrazeptiva verwenden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Schilddrüsenfunktion (Hypothyreose) oder bei Vorliegen bestimmter Nierenerkrankungen (nephrotisches Syndrom), bei einem Anstieg des Cholesterinspiegels, liegt die Therapie zugrunde Krankheit.

Sincare wird Personen mit Alkoholmissbrauch und / oder Lebererkrankungen in der Vorgeschichte vorsichtig verschrieben.

Vor und während der Behandlung sollte der Patient eine Hypocholesterin-Diät einhalten.

Der gleichzeitige Empfang von Grapefruitsaft kann die Schwere von Nebenwirkungen erhöhen, die mit der Verabreichung von Sincard verbunden sind, daher sollte eine gleichzeitige Verabreichung vermieden werden.

In Fällen von Hypertriglyceridämie wird Syncard nicht verschrieben ICH, IV- und V-Typen.

Die Behandlung mit Simvastatin kann Myopathie verursachen, was zu Rhabdomyolyse und Nierenversagen führt. Das Risiko dieser Pathologie steigt bei Patienten, die gleichzeitig mit Simvastatin einen oder mehrere der folgenden Wirkstoffe erhalten: Fibrate (Gemfibrozil, Fenofibrat),

Cyclosporin, Nefazadon, Makrolide (Erythromycin, Clarithromycin), Antimykotika aus der Gruppe der "Azole" (KetoconazolIntraconazol) und HIV-Protease-Inhibitoren (RitonavirDas Risiko, eine Myopathie zu entwickeln, ist auch bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz erhöht.

Alle Patienten, die die Therapie mit Simvastatin beginnen, sowie Patienten, die die Dosis des Arzneimittels erhöhen müssen, sollten über die Möglichkeit einer Myopathie und die Notwendigkeit, bei unerklärlichen Schmerzen, Muskelkater, Lethargie oder Muskelschmerzen sofort ärztliche Hilfe in Anspruch zu nehmen, gewarnt werden Schwäche, besonders wenn sie von Unwohlsein oder Fieber begleitet wird. Das Medikament sollte sofort abgesetzt werden, wenn eine Myopathie diagnostiziert oder vermutet wird.

Um die Entwicklung einer Myopathie zu diagnostizieren, wird empfohlen, die CK-Werte regelmäßig zu messen.

Bei der Behandlung mit Simvastatin ist eine Erhöhung des Serum-CKF möglich, was bei der Differentialdiagnose von Brustschmerzen berücksichtigt werden sollte. Das Kriterium für das Absetzen des Arzneimittels ist ein Anstieg der Serumspiegel von CK in mehr als dem Zehnfachen der Obergrenze der Norm. Bei Patienten mit Myalgie, Myasthenia gravis und / oder einer deutlichen Zunahme der Aktivität von CKK wird die Behandlung mit dem Medikament gestoppt.

Das Medikament ist sowohl in Form einer Monotherapie als auch in Kombination mit Komplexbildnern von Gallensäuren wirksam.

Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz erhalten eine Behandlung unter der Kontrolle der Nierenfunktion.

Die Dauer der Droge wird individuell vom behandelnden Arzt bestimmt.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Die Nebenwirkungen von Simvastatin auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit, mit Maschinen zu arbeiten, wurden nicht berichtet.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 10 mg und 20 mg.

Für 10 Tabletten, Film überzogen, 10 und 20 mg pro Blister aus Aluminium / Aluminium.

Für 3 oder 10 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Verpackung:

Für 10 Tabletten, Film überzogen, 10 und 20 mg pro Blister aus Aluminium / Aluminium.

Für 3 oder 10 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-003522/09

Datum der Registrierung:13.05.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Micro Labs begrenztMicro Labs begrenzt Indien

Hersteller: & nbsp;

MICRO LABS, begrenzt Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;31/05/2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Sinquard (Synkard)