Simvastol - Gebrauchsanweisungen, Dosierungen, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

des Wirkstoffs: Simvastatin 40 mg (mit Butylhydroxyanisol 0,01%) Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat, Butylhydroxyanisol, Ascorbinsäure, Citronensäuremonohydrat, mikrokristalline Cellulose PH 101, vorgelatinierte Stärke, Magnesiumstearat.

Shell-Zusammensetzung: Opadry P 33G26729 (Hypromellose 40%, Titandioxid 22,6%,

Lactose-Monohydrat 21%, Macrogol 8%, Glyceroltriacetat 6%, Eisenfarbstoff Rotoxid 1,520%, Farbstoff Eisenoxidgelb 0,470%, Farbstoff Eisenoxidoxidschwarz 0,410%).

Beschreibung:

Runde, bikonvexe Tabletten, überzogen mit einem Filmmantel, braun. Auf dem Schnitt sind zwei Schichten sichtbar, der Kern ist gleichmäßig weiß, mit einer dünnen, braunen Beschichtung am Rand des Kerns.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Lipidsenker - HMG-CoA-Reduktase-Hemmer

ATX: & nbsp;

C.10.A.A Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase

C.10.A.A.01 Simvastatin

Pharmakodynamik:

Ein hypolipidämisches Mittel, das synthetisch aus einem Fermentationsprodukt erhalten wird Aspergillus terreus, Ist ein inaktives Lacton, wird im Körper ein Hydroxysäurederivat gebildet. Der aktive Metabolit hemmt 3-Hydroxy-3-methyl-gluaryl-CoA-Reduktase (HMG-CoA-Reduktase), das Enzym, die Umwandlung von HMG-CoA zu Mevalonat ist ein frühes Stadium in der Synthese von Cholesterin, die Verwendung von Simvastatin nicht verursacht die Ansammlung von potenziell toxischen Sterolen im Körper. HMG-CoA wird leicht zu Acetyl-CoA metabolisiert, das an vielen Syntheseprozessen im Körper beteiligt ist.

Es bewirkt eine Abnahme der Plasmaspiegel von Triglyceriden (TG), Lipoproteinen niedriger Dichte (LDL), Lipoproteinen sehr niedriger Dichte (VLDL) und Gesamtcholesterin (bei heterozygoten familiären und nicht-familiären Formen von Hypercholesterinämie, gemischte Hyperlipidämie, wenn hoch Cholesterin ist ein Risikofaktor).

Erhöht das High Density Lipoprotein (HDL) und reduziert das Verhältnis von LDL / HDL und Gesamtcholesterin / HDL.

Der Beginn der Wirkung ist 2 Wochen nach Beginn der Behandlung, die maximale therapeutische Wirkung wird nach 4-6 Wochen erreicht. Der Effekt bleibt mit der Fortsetzung der Behandlung bestehen, mit dem Ende der Therapie kehrt der Cholesterolgehalt allmählich zu dem Grundniveau zurück.

Pharmakokinetik:

Die Resorption von Simvastatin ist hoch; Nach der Einnahme ist die maximale Konzentration im Blutplasma nach ca. 1,3 - 2,4 Stunden erreicht und nach 12 Stunden um 90% zurückgegangen. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt etwa 95%.

Metabolisiert in der Leber, wirkt wie ein "first pass" durch die Leber (hydrolysiert zu einem aktiven Derivat: Beta-Hydroxysäure, andere aktive sowie inaktive Metaboliten werden gefunden). Die Halbwertszeit der aktiven Metaboliten beträgt 1,9 Stunden.

Es wird hauptsächlich mit Kot (60%) in Form von Metaboliten ausgeschieden. Etwa 10 - 15% werden über die Nieren in einer inaktiven Form ausgeschieden.

Indikationen:

Hypercholesterinämie:

Primäre Hypercholesterinämie (Typ Pa und Pb) mit Unwirksamkeit der Diät-Therapie mit

geringe Cholesterin und andere nicht-medikamentöse Aktivitäten (körperliche Aktivität und Gewichtsverlust) bei Patienten mit einem erhöhten Risiko der EntwicklungzuRonarAtherosklerose:

kombiniertich Hypercholesterinämie und Hypertriglyceridämie. Nicht durch spezielle Ernährung und Bewegung korrigiert.

Herzischämie:

für die Prävention von Myokardinfarkt, um das Risiko des Todes zu reduzieren, reduzieren Sie das Risiko

Herz-Kreislauf-Erkrankungen (Schlaganfall oder transitorische ischämische Attacken),

Verlangsamung der Progression der Arteriosklerose der Koronararterien, Verringerung des Risikos Revaskularisierungsverfahren.

Kontraindikationen:

erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Simvastatin oder anderen Komponenten des Arzneimittels (einschließlich erblicher Laktoseintoleranz) sowie gegenüber anderen Arzneimitteln der Statin-Reihe (Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase) in der Anamnese;
Lebererkrankung in der aktiven Phase, anhaltender Anstieg der Aktivität von "Leber" -Enzymen unklarer Ätiologie;
Erkrankungen der Skelettmuskulatur (Myopathie);
Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen)

Vorsichtig:

verschrieben an Patienten, die Alkohol missbrauchen, Patienten nach

Organtransplantation, die mit einer immunsuppressiven Therapie durchgeführt wird (in Verbindung mit einem erhöhten Risiko für Rhabdomyolyse und Niereninsuffizienz); unter Bedingungen, die zu schweren Nierenfunktionsstörungen führen können, wie arterielle Hypotonie, akute schwere Infektionskrankheiten, schwere metabolische und endokrine Störungen, Störungen im Wasser- und Elektrolythaushalt, chirurgische Eingriffe (einschließlich Zahnersatz) oder Traumata; Patienten mit vermindertem oder erhöhtem Tonus der Skelettmuskeln unbekannter Ätiologie; Epilepsie.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Simvastol® In der Schwangerschaft kontraindiziert. Es gibt mehrere Berichte über die Entwicklung von Anomalien bei Neugeborenen, deren Mütter nahmen Simvastatin.

Frauen im gebärfähigen Alter, die erhalten Simvastatin, sollte die Empfängnis vermeiden. Wenn während der Schwangerschaft die Schwangerschaft auftritt, sollte Simvastol® abgebrochen werden, und die Frau sollte vor der möglichen Gefahr für den Fötus gewarnt werden. Daten zur Isolierung von Simvastatin mit Muttermilch fehlen. Wenn es notwendig ist, Simvastol® während des Stillens zu verschreiben, sollte berücksichtigt werden, dass viele Medikamente der Muttermilch zugeteilt werden. Es drohen schwere Reaktionen, so dass das Stillen während der Einnahme des Medikaments nicht empfohlen wird.

Dosierung und Verabreichung:

Vor Beginn der Behandlung mit Simvastol® sollte dem Patienten eine standardmäßige hypocholesterische Diät verordnet werden, die während der gesamten Behandlung eingehalten werden muss.

Simvastol® sollte 1 Mal pro Tag am Abend mit viel Wasser eingenommen werden.

Um das folgende Dosierungsschema zu gewährleisten, wird empfohlen, das Medikament Simvastol® in anderen Dosierungen zu verwenden: 10 und 20 mg.

Der Zeitpunkt der Einnahme sollte nicht mit dem Essen in Verbindung gebracht werden.

Empfohlene Dosis für die Behandlung Hypercholesterinämie variiert von 10 bis 80 mg einmal täglich am Abend. Die empfohlene Anfangsdosis des Arzneimittels für. von Patienten mit Hypercholesterinämie beträgt 10 mg. Die maximale Tagesdosis - 80 mg. Die Änderungen (Auswahl) der Dosis sollten seinRovoim Abstand von 4 Wochen.In den meisten Patienten wird die optimale Wirkung erreicht, wenn das Medikament in Dosen bis zu 20 mg pro Tag eingenommen wird.

Bei Patienten mit homozygoter hereditärer Hypercholesterinämie beträgt die empfohlene Tagesdosis 40 mg einmal täglich abends oder 80 mg in drei Teildosen (20 mg morgens, 20 mg am Nachmittag und 40 mg abends).

Bei der Behandlung von Patienten mit ischämische Herzerkrankung (CHD) oder ein hohes Risiko für KHK-Entwicklung, wirksame Dosen von Simvastol® sind 20-40 mg pro Tag. Daher beträgt die empfohlene Anfangsdosis bei solchen Patienten 20 mg pro Tag. Änderungen (Auswahl) der Dosis sollten im Abstand von 4 Wochen durchgeführt werden, falls erforderlich, kann die Dosis auf 40 mg pro Tag erhöht werden. Wenn der LDL-Gehalt weniger als 75 mg / dl (1,94 mmol / l) beträgt, der Gesamtcholesteringehalt weniger als 140 mg / dl (3,6 mmol / l) beträgt, sollte die Dosis des Arzneimittels verringert werden.

Haben ältere Patienten und bei Patienten mit leichtem oder mittlerem Grad Niereninsuffizienz es ist keine Änderung der Dosierung erforderlich.

Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min) oder erhalten Ciclosporin, Danazol, Gemfibrozil oder anderen Fibraten (außer Fenofibrat), Niacin in lipidsenkenden Dosen (> 1 g / Tag) in Kombination mit Simvastatin sollte die maximale empfohlene Dosis von Simvastatin 10 mg pro Tag nicht überschreiten.

Für Patienten, die empfangen Amiodaron oder Verapamil Die tägliche Simvastol®-Dosis von Simvastol® sollte 20 mg nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Verdauungssystem: Bauchschmerzen, Verstopfung, Blähungen, Übelkeit, Durchfall, Pankreatitis, Erbrechen, Hepatitis, eine Erhöhung der Aktivität der "Leber" Enzyme "alkalische Phosphokinase und Kreatinphosphat-Kinase (CKF).

Nervensystem und Sinnesorgane: asthenisches Syndrom, Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit, Muskelkrämpfe, Parästhesien, periphere Neuropathie, verschwommene Sicht, gestörte Geschmackserlebnisse.

Allergische und immunpathologische Reaktionen: Angioödem, rheumatische Polymyalgie, Vaskulitis, Thrombozytopenie, erhöhte ESR, Fieber, Arthritis, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, Hauthyperämie, Hitzewallungen, Dyspnoe, Lupus-ähnliches Syndrom, Eosinophilie.

Hautreaktionen: selten- Hautausschlag, Juckreiz, Alopezie, Dermatomyositis.

Vom Muskel-Skelett-System: Myopathie, Myalgie, Muskelkrämpfe, Schwäche; selten Rhabdomyolyse.

Andere: Anämie, Herzklopfen, akutes Nierenversagen (wegen Rhabdomyolyse), verringerte Potenz.

Überdosis:

In keinem der wenigen bekannten Fälle von Überdosierung (die höchste Dosis von 450 mg) wurden keine spezifischen Symptome festgestellt.

Behandlung: Erbrechen herbeiführen, einnehmen Aktivkohle. Symptomatische Therapie. Es ist notwendig, die Leber- und Nierenfunktion, die Höhe der CK im Blutserum zu überwachen.

Bei der Entwicklung einer Myopathie mit Rhabdomyolyse und akutem Nierenversagen (eine seltene, aber schwere Nebenwirkung) sollte das Arzneimittel sofort abgesetzt und dem Patienten Diuretikum und Natriumbicarbonat (intravenöse Infusion) verabreicht werden. Bei Bedarf ist eine Hämodialyse indiziert.

Rhabdomyolyse kann Hyperkaliämie verursachen, die durch intravenöse Calciumchlorid- oder Glukose-Gluconat-Behandlung, Glucose-Infusion mit Insulin, Kaliumionenaustausch oder in schweren Fällen durch Hämodialyse beseitigt werden kann.

Interaktion:

Zytostatika, Antimykotika (Ketoconazol, Itraconazol), Fibrate, hohe Dosen von Nikotinsäure, Immunsuppressiva, Erythromycin, Clarithrombodies, Telithromycin, HIV-Proteaseinhibitoren, Nefazodon erhöht das Risiko von Myopathie.

Cyclosporin oder Danazol: Das Risiko einer Myopathie / Rhabdomyolyse steigt mit der gleichzeitigen Verabreichung von Cyclosporin oder Danazol mit hohen Simvastatin-Dosen.

Andere hypolipidämische Mittel, die die Entwicklung von Myopathie verursachen können: Das Myopathierisiko steigt mit gleichzeitiger Verabreichung anderer Lipidsenker, die keine potenten Inhibitoren sind CYP3A4, aber fähig, Myopathie unter Bedingungen der Monotherapie zu verursachen. Wie Gemfibrozil und andere Fibrate (außer fenofnbrata), sowie Niacin (eine Nicotinsäure) in einer Dosis> 1 g pro Tag.

Amiodaron und Verapamil: Das Risiko einer Myopathie steigt mit der gemeinsamen Anwendung von Amiodaron oder Verapamil mit hohen Simvastatin-Dosen.

Diltiazem: Das Myopathierisiko ist bei den Patienten leicht erhöht Diltiazem gleichzeitig mit Simvastatinom in einer Dosis von 80 mg.

Simvastatin potenziert die Wirkung orale Antikoagulantien (z., Fenprokumon, Warfarin) und erhöht das Risiko von Blutungen, die die Notwendigkeit der Überwachung der Koagulabilität des Blutes vor der Behandlung erfordert, und oft genug in der Anfangsphase der Therapie. Sobald ein stabiler Prothrombinzeit Indikator oder International Normalized Ratio (MNO) erreicht ist, seine weitere Kontrolle sollte in Intervallen durchgeführt werden, die für Patienten empfohlen werden, die eine Antikoagulantientherapie erhalten. Wenn Sie die Dosierung ändern oder aufhören zu empfangen simvastatnna sollte auch die Prothrombinzeit oder MNO im obigen Schema zu überwachen.

Die Therapie mit Simvastatin verursacht bei Patienten, die keine Antikoagulanzien einnehmen, keine Änderungen der Prothrombinzeit und des Blutungsrisikos.

Erhöht das Level Digoxin im Blutplasma.

Kolestyramin und Colestipol Reduzieren Sie die Bioverfügbarkeit (die Verwendung von Simvastatna wahrscheinlich 4 Stunden nach der Verabreichung dieser Medikamente, mit einem additiven Effekt festgestellt).

Grapefruitsaft enthält einen oder mehrere Inhaltsstoffe, die hemmen CYP3A4 und kann die Konzentration von Stoffwechselwirkstoffen im Blutplasma erhöhen CYP3A4. Die Erhöhung der Aktivität von HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren nach dem Konsum von 250 ml Saft pro Tag ist minimal und hat keine klinische Signifikanz. Der Verzehr eines großen Saftvolumens (mehr als 1 Liter pro Tag) erhöht jedoch bei gleichzeitiger Einnahme von Simvastatin signifikant die Hemmwirkung gegen HMG-CoA-Reduktase im Blutplasma. In dieser Hinsicht ist es notwendig, den Verzehr von Grapefruitsaft in großen Mengen zu vermeiden.

Spezielle Anweisungen:

Zu Beginn der Simvastol®-Therapie ist ein vorübergehender Anstieg der "Leber" -Enzyme möglich.

Bevor Sie mit der Therapie beginnen, führen Sie weiterhin regelmäßige Leberfunktionstests durch (überwachen Sie die Aktivität der Leberenzyme alle 6 Wochen für die ersten 3 Monate, dann alle 8 Wochen für das verbleibende erste Jahr und dann einmal alle 6 Monate) und auch mit einem Erhöhen Sie einen Test sollte durchgeführt werden, um die Funktion der Leber zu bestimmen. Wenn die Dosis auf 80 mg erhöht wird, sollte alle 3 Monate ein Test durchgeführt werden. Bei einem anhaltenden Anstieg der Transaminase-Aktivität (3-fach im Vergleich zum Ausgangswert) sollte Simvastol® abgesetzt werden.

Simvastol® sollte, wie andere HMG-CoA-Reduktase-Hemmer, nicht bei einem erhöhten Risiko für Rhabdomyolyse und Niereninsuffizienz (gegen schwere akute Infektion, arterielle Hypotonie, geplante große Operation, Trauma, schwere Stoffwechselstörungen) angewendet werden.

Die Abschaffung von lipidsenkenden Arzneimitteln während der Schwangerschaft hat keinen signifikanten Effekt auf die Ergebnisse der Langzeitbehandlung der primären Hypercholesterinämie.

Aufgrund der Tatsache, dass Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase-Hemmer die Synthese von Cholesterin hemmen, und Cholesterin und andere Produkte seiner Synthese spielen eine wesentliche Rolle bei der fetalen Entwicklung, einschließlich Steroide und Synthese von Zellmembranen, Simvastatin kann sich bei Schwangeren negativ auf den Fetus auswirken (Frauen im gebärfähigen Alter sollten die Empfängnis vermeiden). Wenn während der Schwangerschaft eine Schwangerschaft auftritt, sollte die Droge abgebrochen werden, und die Frau wird vor einer möglichen Gefahr für den Fötus gewarnt.

Die Anwendung von Simvastol® wird nicht für Frauen im gebärfähigen Alter empfohlen, die keine Kontrazeptiva einnehmen.

Bei Patienten mit eingeschränkter Schilddrüsenfunktion (Hypothyreose) oder in Gegenwart von Einige Nierenerkrankungen (nephrotisches Syndrom) mit ansteigenden Cholesterinspiegeln sollten zunächst einer Therapie zugrunde gelegt werden, die der Erkrankung zugrunde liegt. Vorsichtsmaßnahmen sind für Personen vorgeschrieben, die Alkohol missbrauchen und / oder an Lebererkrankungen in der Vorgeschichte leiden.

Vor und während der Behandlung sollte der Patient eine Hypocholesterin-Diät einhalten. Der gleichzeitige Empfang von Grapefruitsaft kann die Nebenwirkungen, die mit der Einnahme von Simvastol® einhergehen, verstärken. Daher sollte eine gleichzeitige Einnahme vermieden werden.

Simvastol® ist nicht indiziert bei Hypertriglyceridämie ICH, IV- und V-Typen.

Die Behandlung mit Simvastol® kann Myopathie verursachen, was zu Rhabdomyolyse und Nierenversagen führt. Das Risiko für diese Pathologie steigt bei Patienten, die gleichzeitig mit Simvastol® eines oder mehrere der folgenden Arzneimittel erhalten: Fibrate (Gemfibrozil, Fenofibrat), Ciclosporin, Nefazodon, Makrolide (Erythromycin, Clarithromycin), Antimykotika aus der Gruppe der "Azole" (Ketoconazol, Itraconazol) und HIV-Protease-Inhibitoren (Ritonavir). Das Risiko einer Myopathie ist auch bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz erhöht. Alle Patienten beginnen die Therapie mit Simvastol®; und tayuke Patienten, die die Dosis des Rauschgifts erhöhen müssen, sollen über die Möglichkeit der Myopathie und die Notwendigkeit gewarnt werden, medizinische Hilfe sofort im Falle unerklärter Schmerzes, Muskelkaters, Lethargie oder Muskelschwäche zu suchen, besonders wenn es von einem begleitet wird Unwohlsein oder Fieber. Das Medikament sollte sofort abgesetzt werden, wenn eine Myopathie diagnostiziert oder vermutet wird.

Um die Entwicklung einer Myopathie zu diagnostizieren, wird empfohlen, die CK-Werte regelmäßig zu messen.

Bei der Behandlung des Medikaments ist es möglich, den Gehalt an Serum-CK zu erhöhen, was bei der Differentialdiagnose von Brustschmerzen berücksichtigt werden sollte. Das Kriterium für das Absetzen des Arzneimittels ist ein Anstieg der Serumspiegel von CK in mehr als dem Zehnfachen der Obergrenze der Norm. Bei Patienten mit Myalgie, Myasthenia gravis und / oder einer deutlichen Zunahme der Aktivität von CKK wird die Behandlung mit dem Medikament gestoppt.

Das Medikament ist wirksam, wie in Form von Monotherapie und in Kombination mit. Maskierungsmittel von Gallensäuren.

Wenn die aktuelle Dosis übersprungen wird, sollte das Medikament so schnell wie möglich eingenommen werden. Wenn es Zeit ist, die nächste Dosis einzunehmen, verdoppeln Sie nicht die Dosis.

Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz erhalten eine Behandlung unter der Kontrolle der Nierenfunktion.

Die Dauer der Droge wird individuell vom behandelnden Arzt bestimmt.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Die Nebenwirkungen von Simvastatin auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit, mit Maschinen zu arbeiten, wurden nicht berichtet.

Formfreigabe / Dosierung:TFilmbeschichtet, 40 mg

Verpackung:

Für 14 Tabletten im Blister A1 / PVC.

Für 1 oder 2 Blister mit Anweisungen an Anwendung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Liste B.

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-006591/08

Datum der Registrierung:14.08.2008

Datum der Stornierung:2018-04-09

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GEDEON RICHTER, OJSC GEDEON RICHTER, OJSC Ungarn

Hersteller: & nbsp;

GEDEON RICHTER RUMÄNIEN, S.A. Rumänien

Darstellung: & nbsp;GEDEON RICHTER OJSC GEDEON RICHTER OJSC Ungarn

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.04.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Simvastol® (Simvastol®)