Simvastatin-Teva - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Lactose-Monohydrat, Mais-vorgelatinierte Stärke, mikrokristalline Cellulose, Ascorbinsäure, Citronensäuremonohydrat, Butylhydroxyanisol, Magnesiumstearat;

Schale

Tabletten mit einer Filmbeschichtung beschichtet, 10 mg:

Opadry II 33G23092 (Pfirsich) (Hypromellose (E464), Titandioxid (E171), Lactosemonohydrat, Macrogol-3000, Triacetin, Farbstoff Eisenoxidrot (E172), Eisenoxid-Gelboxid (E172), Farbstoff Eisen-Schwarzoxid (E172)).

Filmtabletten, 20 mg:

Opadry II 33G27237 (gelbbraun) (Hypromellose (E464), Titandioxid (E171), Lactosemonohydrat, Macrogol-3000, Triacetin, Farbstoff) Eisenoxidrot (E172), Eisen (III) -oxidgelb (E172)).

Tabletten beschichtet mit einer Beschichtung, 40 mg:

Opadry II 33G24896 (pink) (Hypromellose (E464), Titandioxid (E171), Lactosemonohydrat, Macrogol-3000, Triacetin, Farbstoff) Eisenoxidrot (E172)).

Beschreibung:

Tabletten, mit Folie überzogen, 10mg:

von hellrosa bis leicht gelblich-braunen, ovalen Tabletten, die mit einer Filmhülle überzogen sind, mit einer Gravur "10" auf einer Seite.
Filmtabletten, 20 mg:von gelblich braunen bis hellbraunen ovalen Tabletten, die mit einer Filmhülle bedeckt sind, mit einer Gravur "20" auf einer Seite.
Tabletten beschichtet mit einer Beschichtung, 40 mg:von rosa bis rosa mit einer leicht braunen Färbung ovale Tabletten mit einer Filmhülle bedeckt, mit einer Gravur "40" auf einer Seite.
Beim Bruch der Tablette - der Kern der weißen Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Hypolipidämikum - HMG-CoA-Reduktase-Hemmer

ATX: & nbsp;

C.10.A.A Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase

C.10.A.A.01 Simvastatin

Pharmakodynamik:

Ein hypolipidämisches Mittel, das synthetisch aus einem Fermentationsprodukt erhalten wird Aspergillus terreus, ist ein inaktives Lacton im Körper erfährt eine Hydrolyse unter Bildung eines Hydroxysäurederivats. Der aktive Metabolit hemmt 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-CoA-Reduktase (HMG-CoA-Reduktase), ein Enzym, das die anfängliche Reaktion der Bildung von Mevalonat aus HMG-CoA katalysiert. Da die Umwandlung von HMG-CoA zu Mevalonat ein frühes Stadium in der Cholesterinsynthese ist, verursacht die Verwendung von Simvastatin keine Akkumulation von potentiell toxischen Sterolen im Körper.HMG-CoA wird leicht zu Acetyl-CoA metabolisiert, das an vielen Syntheseprozessen im Körper beteiligt ist. Simvastatin reduziert die Plasmaspiegel von Triglyceriden (TG), Low-Density-Lipoproteinen (LDL), Lipoproteinen sehr niedriger Dichte (VLDL) und Gesamtcholesterin (bei heterozygoten familiären und nicht-familiären Formen von Hypercholesterinämie mit gemischter Hyperlipidämie bei erhöhtem Cholesterinspiegel) ist ein Risikofaktor). Erhöht den Gehalt an High-Density-Lipoprotein (HDL) und reduziert das Verhältnis von LDL / HDL und Gesamtcholesterin / HDL. Der Beginn der Wirkung ist 2 Wochen nach Beginn der Behandlung, Der maximale therapeutische Effekt wird in 4-6 Wochen erreicht. Der Effekt bleibt mit der Fortsetzung der Behandlung bestehen, mit dem Ende der Therapie kehrt der Cholesterolgehalt allmählich auf den Anfangswert zurück (vor Beginn der Behandlung).

Pharmakokinetik:

Absorption von Simvastatin - hoch. Nach oraler Gabe ist die maximale Konzentration im Blutplasma nach ca. 1,3-2,4 Stunden erreicht und nimmt nach 12 Stunden um 90% ab. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt etwa 95%.

Metabolisiert in der Leber, hat die Wirkung der "ersten Passage" durch die Leber (hydrolysiert, um ein aktives Derivat zu bilden: 0-Hydroxysäure, fand andere aktive, sowie inaktive Metaboliten). Die Halbwertszeit der aktiven Metaboliten beträgt 1,9 Stunden.

Es wird hauptsächlich durch den Darm (60%) in Form von Metaboliten ausgeschieden. Etwa 10-15% werden über die Nieren in inaktiver Form ausgeschieden.

Indikationen:

Hypercholesterinämie:

- homozygote hereditäre Hypercholesterinämie;

- primäre Hypercholesterinämie (Typ IIa und IIb nach Fredrickson) mit Unwirksamkeit der Diät-Therapie mit niedrigem Cholesterinspiegel und anderen nicht-medikamentösen Maßnahmen (körperliche Aktivität und Gewichtsverlust) bei Patienten mit einem erhöhten Risiko für koronare Atherosklerose;

- kombinierte Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie, Hyperlipoproteinämie, die nicht durch spezielle Diät und Bewegung korrigiert werden kann.

Herzischämie:

- das Fortschreiten der Krankheit zu verlangsamen;

- um das Risiko von Herzinfarkt zu verringern und Myokardinfarkt zu verhindern;

- Verringerung der Wahrscheinlichkeit einer Operation zur Wiederherstellung des koronaren Blutflusses (aortokoronarer Bypass und perkutane transluminale Koronarangioplastie);

- das Fortschreiten der koronaren Atherosklerose zu verlangsamen;

Zerebrovaskuläre Krankheit:

- um das Risiko eines Schlaganfalls und einer vorübergehenden Hirndurchblutung zu reduzieren.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Simvastatin oder gegen andere Bestandteile des Arzneimittels (einschließlich erblicher Laktoseintoleranz) sowie gegen andere Arzneimittel der Statin-Reihe (HMG-CoA-Reduktase-Hemmer) in der Anamnese;

- Mangel an Laktase, Glucose-Galactose-Malabsorption;

- Lebererkrankung in der aktiven Phase, anhaltender Anstieg der Aktivität von "Leber" -Enzymen unklarer Ätiologie;

- Erkrankungen der Skelettmuskulatur (Myopathie);

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Vorsichtig verschreiben Patienten, die Alkohol missbrauchen, Patienten nach der Transplantation der Organe in Therapie Immunsuppressiva (aufgrund eines erhöhten Risikos von Rhabdomyolyse und Nierenversagen); unter Bedingungen, die zu schweren Nierenversagen führen können, wie arterielle Hypotonie, akute schwere Infektionskrankheiten, schwere metabolische und endokrine Störungen, Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichtsstörungen, chirurgische Eingriffe (einschließlich Zahnbehandlung) oder Trauma; Patienten mit vermindertem oder erhöhtem Tonus der Skelettmuskeln unbekannter Ätiologie; Epilepsie.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Simvastatin ist während der Schwangerschaft kontraindiziert. Es gibt mehrere Berichte über die Entwicklung von Anomalien bei Neugeborenen, deren Mütter nahmen Simvastatin.

Frauen im gebärfähigen Alter, die erhalten Simvastatin, Muss um eine Empfängnis zu vermeiden. Wenn im Laufe der Behandlung die Schwangerschaft dennoch gekommen ist, Simvastatin sollte abgebrochen werden.

Daten zur Isolierung von Simvastatin mit Muttermilch fehlen. Wenn es notwendig ist, das Medikament während des Stillens zu verschreiben, sollte berücksichtigt werden, dass viele Medikamente in die Muttermilch ausgeschieden werden und die Entwicklung von schweren Reaktionen droht, so dass das Stillen während der Einnahme des Medikaments nicht empfohlen wird .

Dosierung und Verabreichung:

Vor Beginn der Behandlung mit Simvastatin-Teva sollte dem Patienten eine Standard-Hypocholesterin-Diät verordnet werden, die während der gesamten Behandlung eingehalten werden sollte.

Das Medikament Simvastatin-Teva sollte einmal täglich abends, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, mit viel Wasser eingenommen werden.

HypercholesterinämieIn der Regel beträgt die Anfangsdosis 10 mg 1 Mal / Tag am Abend.

Wann leichte bis mäßige Hypercholesterinämie Die Anfangsdosis beträgt 5 mg / Tag.

Bei der Wahl einer Dosis sollte die Dosis erhöht werden, wobei die vierwöchigen Intervalle einzuhalten sind. Bei den meisten Patienten wird der optimale Effekt erreicht, wenn das Medikament in Dosen von bis zu 20 mg pro Tag eingenommen wird. Die maximale Tagesdosis beträgt 80 mg.

Bei Patienten mit homozygot erbliche Hypercholesterinämie Die empfohlene Tagesdosis von Simvastatin-Teva beträgt 40 mg einmal täglich abends oder 80 mg / Tag, aufgeteilt in 3 Dosen (20 mg am Morgen, 20 mg am Nachmittag und 40 mg am Abend).

In der Behandlung von Patienten von ischämische Herzkrankheit (KHK) oder hohes Risiko für KHK Zuerst ernennen Sie eine Dosis von 20 mg 1 Mal / Tag, abends. Bei Bedarf wird die Dosis schrittweise im Abstand von 4 Wochen auf 40 mg erhöht.Wenn der LDL-Gehalt weniger als 75 mg / dl (1,94 mmol / l) beträgt, der Gesamtcholesteringehalt weniger als 140 mg / dl (3,6 mmol / l) beträgt, sollte die Dosis des Arzneimittels verringert werden.

Haben ältere Patienten und Patienten mit leichtem oder mittlerem Grad Nierenversagen es ist keine Änderung der Dosierung erforderlich.

Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min) oder erhalten Ciclosporin, Danazol, Gemfibrozil oder andere Fibrate (außer Fenofibrat), Nikotinsäure in Dosen, die die Konzentration von Lipiden im Blutplasma senken (mehr als 1 g / Tag) in Kombination mit Simvastatin, sollte die maximale empfohlene Dosis von Simvastatin-Teva 10 nicht überschreiten mg pro Tag.

Für Patienten, die empfangen Amiodaron oder Verapamil Simvastatin-Teva sollte die Tagesdosis von Simvastatin-Teva 20 mg nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen, die nachstehend beschrieben sind, wurde nach der WHO-Klassifikation bestimmt:

Selten: (> 0,01%, <0,1%).

Aus dem Verdauungssystem: selten - Bauchschmerzen, Verstopfung, Blähungen, Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, akute Pankreatitis, Hepatitis, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen, alkalische Phosphatase und Kreatinphosphokinase (CKF).

Aus dem zentralen Nervensystem und den Sinnesorganen: selten - Asthenie, Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit, Muskelkrämpfe, Parästhesien, periphere Neuropathie, verschwommenes Sehen, beeinträchtigte Geschmacksempfindungen.

Allergische und immunpathologische Reaktionen: selten - Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Angioödem, Lupus-ähnliches Syndrom, rheumatische Polymyalgie, Vaskulitis, Thrombozytopenie, Eosinophilie, erhöhte ESR, Arthritis, Arthralgie, Lichtempfindlichkeit, Fieber, Hauthyperämie, Blutungen auf die Gesichtshaut, Dyspnoe.

Vom Muskel-Skelett-System: selten - Myopathie, Myalgie, Myasthenia gravis, Muskelkrämpfe, Schwäche, Rhabdomyolyse.

Andere: Anämie, Herzklopfen, akutes Nierenversagen (aufgrund von Rhabdomyolyse), verringerte Potenz.

Überdosis:

In keinem der wenigen bekannten Fälle von Überdosierung (die maximale Dosis von 450 mg) wurden spezifische Symptome festgestellt.

Behandlung: Erbrechen herbeiführen, einnehmen Aktivkohle.

Symptomatische Therapie. Es ist notwendig, die Leber- und Nierenfunktion, die Aktivität von CKK im Blutserum zu überwachen.

Mit der Entwicklung von Myopathie mit Rhabdomyolyse und akutem Nierenversagen (eine seltene, aber schwere Nebenwirkung), stoppen Sie die Einnahme des Medikaments sofort und verabreichen Sie den Patienten Diuretikum und Natriumhydrogencarbonat (intravenöse Infusion). Bei Oligurie und Anurie ist eine Hämodialyse indiziert.

Bei der Entwicklung einer Hyperkaliämie gegen Rhabdomyolyse sollte intravenöses Calciumchlorid oder Calciumgluconat, eine Glukoseinfusion mit Insulin, Kaliumionenaustauscher oder in schweren Fällen eine Hämodialyse eingesetzt werden.

Interaktion:

Zytostatika, Antimykotika (Ketoconazol, Itraconazol), Fibrate, hohe Dosen von Nikotinsäure, Immunsuppressiva, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, HIV-Proteaseinhibitoren, Nefazodon erhöht das Risiko von Myopathie.

Cyclosporin oder Danazol: Das Risiko einer Myopathie / Rhabdomyolyse steigt mit der gleichzeitigen Verabreichung von Cyclosporin oder Danazol mit hohen Simvastatin-Dosen.

Andere hypolipidämische Mittel, die die Entwicklung von Myopathie verursachen können

Das Risiko, eine Myopathie zu entwickeln, steigt mit der gleichzeitigen Verabreichung anderer Lipidsenker, die keine potenten Inhibitoren sind CYP3EIN4, aber fähig, Myopathie in Bedingungen zu verursachen Monotherapie. Gemfibrozil und andere Fibrate (außer Fenofibrat) haben diesen Effekt, und eine Nicotinsäure in einer Dosis> 1 g pro Tag.

Amiodaron und Verapamil: Das Risiko einer Myopathie steigt mit der gemeinsamen Anwendung von Amiodaron oder Verapamil mit hohen Simvastatin-Dosen.

Diltiazem: Das Myopathierisiko ist bei den Patienten leicht erhöht Diltiazem gleichzeitig mit Simvastatinom in einer Dosis von 80 mg.

Simvastatin potenziert die Wirkung indirekte Antikoagulantien (z. B. Fenprokumon, Warfarin) und erhöht das Risiko von Blutungen, die die Koagulabilität des Blutes vor der Behandlung und oft genug in der Anfangsphase der Therapie überwacht werden müssen. Sobald eine stabile Prothrombinzeit oder ein international normalisiertes Verhältnis (MNO) erreicht ist, sollte eine weitere Überwachung in Intervallen durchgeführt werden, die für Patienten, die eine indirekte Antikoagulantientherapie erhalten, empfohlen werden. Wenn Sie die Dosis ändern oder die Einnahme von Simvastatin abbrechen, sollte auch die Prothrombinzeit oder INR im obigen Schema überwacht werden.

Die Therapie mit Simvastatin verursacht bei Patienten, die keine Antikoagulanzien einnehmen, keine Änderungen der Prothrombinzeit und des Blutungsrisikos.

Erhöht die Konzentration Digoxin im Blutplasma.

Kolestyramin und Colestipol Verringerung der Bioverfügbarkeit (die Anwendung von Simvastatin ist 4 Stunden nach der Verabreichung dieser Arzneimittel möglich, wobei eine additive Wirkung festgestellt wird).

Grapefruitsaft enthält eine oder mehrere Komponenten, die das Isoenzym hemmen CYP3EIN4 und kann die Konzentration von Blut im Blutplasma unter Beteiligung von Isoenzym metabolisieren CYP3EIN4. Die Erhöhung der Aktivität von HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren nach dem Konsum von 250 ml Saft pro Tag ist minimal und hat keine klinische Signifikanz. Der Verbrauch einer großen Menge an Saft (mehr als 1 Liter pro Tag) unter Verwendung von Simvastatin erhöht jedoch signifikant das Ausmaß der inhibitorischen Aktivität von HMG-CoA-Reduktase. In dieser Hinsicht ist es notwendig, den Verzehr von Grapefruitsaft in großen Mengen zu vermeiden.

Spezielle Anweisungen:

Zu Beginn der Therapie mit dem Medikament Simvastatin-Teva ist eine vorübergehende Erhöhung der Aktivität von "hepatischen" Enzymen möglich.

Vor dem Beginn der Therapie und darüber hinaus wird empfohlen, regelmäßige Leberfunktionstests durchzuführen (um die Aktivität von "Leber" -Enzymen alle 6 Wochen für die ersten 3 Monate zu überwachen, dann alle 8 Wochen für den Rest des ersten Jahres, und dann 1 Mal in sechs Monaten), sowie mit steigenden Dosen, sollte eine Bestimmung der Leberfunktion durchgeführt werden. Wenn die Dosis auf 80 mg erhöht wird, sollte dieser Test alle 3 Monate durchgeführt werden. Bei einem anhaltenden Anstieg der Aktivität von Transaminasen (mehr als 3 Mal im Vergleich zum Ausgangswert) sollte das Medikament abgesetzt werden.

Simvastatin-Teva sollte, wie auch andere HMG-CoA-Reduktase-Hemmer, bei einem erhöhten Risiko für Rhabdomyolyse und Nierenversagen (vor dem Hintergrund schwerer akuter Infektionen, Hypotonie, geplanter größerer Operationen, Traumata, schwerer Stoffwechselstörungen) nicht angewendet werden. Die Abschaffung von lipidsenkenden Arzneimitteln während der Schwangerschaft hat keinen signifikanten Effekt auf die Ergebnisse der Langzeitbehandlung der primären Hypercholesterinämie.

Aufgrund der Tatsache, dass Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase-Hemmer die Synthese von Cholesterin hemmen, und Cholesterin und andere Produkte seiner Synthese spielen eine wesentliche Rolle bei der fetalen Entwicklung, einschließlich Steroide und Synthese von Zellmembranen, Simvastatin kann sich bei Schwangeren negativ auf den Fetus auswirken (Frauen im gebärfähigen Alter sollten die Empfängnis vermeiden). Wenn während der Schwangerschaft eine Schwangerschaft auftritt, sollte die Droge abgebrochen werden, und die Frau wird vor einer möglichen Gefahr für den Fötus gewarnt.

Die Anwendung des Arzneimittels Simvastatin-Teva wird bei Frauen im gebärfähigen Alter, die keine zuverlässigen Verhütungsmittel verwenden, nicht empfohlen.

Bei Patienten mit eingeschränkter Schilddrüsenfunktion (Hypothyreose) oder bei bestimmten Nierenerkrankungen (nephrotisches Syndrom) sollte mit steigender Cholesterinkonzentration zunächst eine Behandlung der Grunderkrankung durchgeführt werden.

Vorbereitung Simvastatin-Teva mit Vorsicht verordnet für Patienten, die Alkohol missbrauchen und / oder eine Vorgeschichte von Lebererkrankungen haben.

Vor und während der Behandlung sollte der Patient eine Hypocholesterin-Diät einhalten.

Gleichzeitiger Empfang von Grapefruitsaft kann die Schwere der Nebenwirkungen erhöhen, die mit der Einnahme des Medikaments verbunden sind, daher sollten Sie ihre gleichzeitige Verabreichung vermeiden.

Das Medikament Simvastatin-Teva ist nicht indiziert bei Fällen mit Hypertriglyceridämie ich, IV- und V-Typ.

Die Behandlung mit dem Medikament Simvastatin-Teva kann Myopathie verursachen, was zu Rhabdomyolyse und Nierenversagen führt. Das Risiko für diese Pathologie steigt bei Patienten, die gleichzeitig Simvastatin-Teva erhalten, eine oder mehrere von folgende Medikamente: Fibrate (Gemfibrozil, Fenofibrat), Ciclosporin, Nefazadon, Makrolide (Erythromycin, Clarithromycin), Antimykotika aus der Gruppe der "Azole" (KetoconazolIntraconazol) und HIV-Protease-Inhibitoren (RitonavirDas Risiko, eine Myopathie zu entwickeln, ist auch bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz erhöht.

Alle Patienten, die eine Therapie mit Simvastatin-Teva beginnen, sowie Patienten, die die Dosis des Arzneimittels erhöhen müssen, sollten über die Möglichkeit einer Myopathie und die Notwendigkeit informiert werden, bei unerklärlichen Schmerzen, Muskelkater oder Lethargie sofort einen Arzt aufzusuchen oder Muskelschwäche, besonders wenn dies von einem Unwohlsein oder Fieber begleitet wird. Das Medikament sollte sofort abgesetzt werden, wenn eine Myopathie diagnostiziert oder vermutet wird.

Um die Entwicklung einer Myopathie zu diagnostizieren, wird empfohlen, die Aktivität von CK regelmäßig zu messen.

Bei der Behandlung mit dem Medikament Simvastatin-Teva ist eine Erhöhung des Serum-CKF möglich, was bei der Differentialdiagnose von Brustschmerzen berücksichtigt werden sollte. Das Kriterium für das Absetzen des Arzneimittels ist eine Steigerung der Aktivität von CK im Blutserum um mehr als das Zehnfache verglichen mit der Obergrenze der Norm. Bei Patienten mit Myalgie, Myasthenia gravis und / oder einer deutlichen Zunahme der Aktivität von CKK wird die Behandlung mit dem Medikament gestoppt.

Das Medikament ist sowohl in Form einer Monotherapie als auch in Kombination mit Komplexbildnern von Gallensäuren wirksam.

Wenn die aktuelle Dosis übersprungen wird, sollte das Medikament so schnell wie möglich eingenommen werden. Wenn es Zeit ist, die nächste Dosis einzunehmen, verdoppeln Sie nicht die Dosis.

Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz erhalten eine Behandlung unter der Kontrolle der Nierenfunktion.

Die Dauer der Droge wird individuell vom behandelnden Arzt bestimmt.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Die nachteilige Wirkung von Simvastatin-Teva auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit, mit Maschinen zu arbeiten, wurde nicht berichtet.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 10 mg, 20 mg, 40 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC und Aluminiumfolie.

Für 3 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Liste B.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N015543 / 01

Datum der Registrierung:22.12.2009

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd.Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd. Israel

Hersteller: & nbsp;

TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Ungarn

Darstellung: & nbsp;Teva Teva Israel

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;28.12.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Simvastatin-Teva (Simvastatin-Teva)