Substance activeFluconazoleFluconazole
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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour perfusions
    Composition:
    1 ml de la solution contient:
    substance active: fluconazole - 2 mg;
    excipient: chlorure de sodium, eau pour injection

    La description:
    Liquide incolore transparent.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antifongique.
    ATX: & nbsp

    J.02.A.C   Dérivés de triazole

    J.02.A.C.01   Fluconazole

    Pharmacodynamique:
    Le fluconazole est un représentant d'une nouvelle classe d'agents antifongiques triazoliques à usage systémique. C'est un inhibiteur sélectif de la synthèse des stérols dans la cellule fongique.Le médicament est actif dans les mycoses causées par Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.

    Pharmacocinétique
    Après l'administration intraveineuse fluconazole pénètre bien dans les tissus et les fluides corporels. Les concentrations du médicament dans le lait maternel, le liquide articulaire, la salive, l'expectoration, le liquide péritonéal sont similaires à ses niveaux dans le plasma. Chez les patients atteints de méningite fongique, la teneur en fluconazole dans le liquide céphalo-rachidien atteint 80% des niveaux correspondants dans le plasma.
    Les concentrations dans le plasma sont directement proportionnelles à la dose. La concentration d'équilibre (au niveau de 90%) est atteinte par 4-5 jours de traitement après plusieurs administrations à une dose par jour.
    L'utilisation le premier jour d'une dose deux fois plus que la dose quotidienne habituelle permet d'atteindre une concentration d'équilibre de 90% au deuxième jour de traitement. Le volume apparent de distribution se rapproche du volume total d'eau dans le corps. Le degré de liaison aux protéines sanguines du fluconazole ne dépasse pas 11-12%. La demi-vie est longue (30 heures).
    Le fluconazole est excrété principalement par les reins (80% - inchangé, 11% - sous forme de métabolites). La clairance du fluconazole est directement proportionnelle à la clairance de la créatinine. Après hémodialyse pendant 3 heures, la concentration de fluconazole dans le plasma est réduite de 50%. Les métabolites dans le sang périphérique n'ont pas été détectés.

    Les indications:
    • Cryptococcose: méningite cryptococcique, sepsis cryptococcique, infections cryptococciques des poumons et de la peau; la transplantation d'organes ou d'autres cas d'immunodéficience; prévention de la récurrence de la cryptococcose chez les patients atteints du SIDA);
    • Candidose généralisée: candidémie, candidose disséminée, autres formes d'infections candidoses invasives (infections de la cavité abdominale, endocarde, yeux, voies respiratoires et urinaires);
    • Candidose des membranes muqueuses: cavité buccale, nasopharynx, oesophage, infections bronchopulmonaires non invasives, candidurie;
    • Candidose vaginale (forme récurrente aiguë ou chronique);
    • Prévention des infections fongiques chez les patients atteints de néoplasmes malins sur fond de chimiothérapie ou de radiothérapie; prévention de la récurrence de la candidose oropharyngée chez les patients atteints du SIDA.

    Contre-indications
    Hypersensibilité au médicament ou une structure similaire de composés azolés, période de lactation, l'accueil simultané de la terfénadine (dans le contexte de l'administration continue de fluconazole à une dose de 400 mg / jour et plus), l'astémizole et le cisapride.

    Soigneusement:
    insuffisance hépatique, l'apparition d'une éruption sur le fond de l'utilisation du fluconazole dans les patients atteints d'une infection fongique superficielle et
    infections fongiques invasives / systémiques, administration concomitante de terfénadine et de fluconazole à une dose inférieure à 400 mg / jour, conditions potentiellement pro-rythmiques chez les patients présentant plusieurs facteurs de risque (cardiopathie organique, troubles de l'équilibre électrolytique, prise simultanée de médicaments responsables d'arythmies) ), grossesse.

    Grossesse et allaitement:
    L'utilisation de fluconazole pendant la grossesse est indiquée seulement avec les infections fongiques généralisées graves et potentiellement mortelles. Si nécessaire, l'allaitement doit être arrêté pendant l'allaitement.

    Dosage et administration:
    Intraveineuse sous la forme d'infusion à un taux de pas plus de 20 mg (10 ml) / min. Lors du transfert de l'administration intraveineuse à la prise de capsules et vice versa, il n'est pas nécessaire de changer la dose quotidienne.
    La solution pour perfusion est compatible avec les solvants suivants: solution de dextrose à 20%, solution de Ringer, solution de Hartman, solution de chlorure de potassium dans le dextrose, solution de bicarbonate de sodium à 4,2%, solution de chlorure de sodium à 0,9%.
    Les perfusions de Flucosan peuvent être effectuées avec des trousses de transfusion classiques en utilisant l'un des fluides ci-dessus.
    Application chez les adultes
    Dans les infections cryptococciques, la dose habituelle de Flukosan est de 400 mg une fois par jour le premier jour du traitement, puis de 200 à 400 mg une fois par jour. La durée du traitement des infections cryptococciques dépend de l'efficacité clinique, confirmée par un examen mycologique; varie généralement de 6 à 8 semaines.
    Pour la prévention de la méningite cryptococcique chez les patients atteints du SIDA après l'achèvement du traitement primaire complet, Flukosan 200 mg par jour est prescrit pour une longue période.
    Avec la candidémie, la candidose disséminée et d'autres infections candidoses invasives, la dose quotidienne de Flucosan est de 400 mg le premier jour et de 200 mg les jours suivants. Selon l'efficacité clinique du médicament, la dose peut être augmentée à 400 mg par jour. La durée du traitement dépend de l'efficacité clinique.
    Avec la candidose oropharyngée, y compris les patients avec une immunité altérée, la dose habituelle de Flukosan est de 50-100 mg une fois par jour pendant 7-14 jours. Pour prévenir la récidive de la candidose oropharyngée chez les patients atteints du SIDA après avoir terminé le cours complet de la thérapie primaire - 150 mg une fois par semaine. Si nécessaire, le traitement peut être prolongé, en particulier avec des troubles immunitaires sévères.
    Avec candidose vaginale, 150 mg une fois. Pour réduire le taux de rechute, une fois par mois, 150 mg tous les 4-12 mois, parfois une utilisation plus fréquente peut être nécessaire.
    Dans d'autres infections candidose, par exemple, avec l'oesophagite, les infections bronchopulmonaires non invasives, la candidurie, la dose quotidienne est de 50-100 mg pendant 14-30 jours.
    Pour la prévention des infections fongiques chez les patients présentant des formations malignes, la dose de Flukosan est de 50 mg une fois par jour, jusqu'à ce que le patient soit à risque élevé en raison d'un traitement cytostatique ou d'une radiothérapie.
    Utiliser chez les enfants
    Comme pour les infections similaires chez les adultes, la durée du traitement dépend de l'effet clinique et mycologique. Chez les enfants, le médicament ne doit pas être utilisé dans une dose quotidienne supérieure à celle des adultes.Flukozan est utilisé quotidiennement une fois par jour.
    Pour le traitement de la candidose généralisée et de l'infection cryptococcique, la dose recommandée est de 6 à 12 mg / kg par jour, selon la gravité de la maladie.
    Pour la prévention des infections fongiques chez les patients ayant une immunité réduite, le médicament est prescrit à 3-12 mg / kg par jour.
    Chez les nouveau-nés, le Flucosan est plus lentement excrété. Par conséquent, au cours des deux premières semaines de vie, le médicament est administré à la même dose (mg / kg) que chez les enfants plus âgés, mais à des intervalles de 72 heures. Les enfants à l'âge de 3 et 4 semaines de vie reçoivent la même dose à des intervalles de 48 heures.
    Application chez les personnes âgées
    En l'absence de fonction rénale altérée, les recommandations de dosage habituelles doivent être suivies. Pour les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min), le schéma posologique doit être ajusté comme indiqué ci-dessous.
    Utilisation chez les patients atteints d'insuffisance rénale
    Avec une admission unique Flukozan changements de dose ne sont pas nécessaires. Chez les patients (y compris les enfants) présentant une altération de la fonction rénale, lors de la reprise du traitement, une dose de «choc» de 50 à 400 mg doit être initialement administrée. Après l'introduction de la dose "choc", la dose journalière (en fonction de l'indication) est déterminée selon le tableau suivant:

    Clairance de la créatinine

    % dose recommandée

    >50

    100%

    <50 (sans dialyse)

    50%

    Patients en dialyse permanente

    100% après chaque dialyse

    Effets secondaires:
    Du système nerveux: maux de tête, vertiges, convulsions.
    De la part du tractus gastro-intestinal: changement de goût, nausée, vomissement, diarrhée, flatulence, douleur abdominale, altération de la fonction hépatique (hépatite, augmentation de la phosphatase alcaline, bilirubine, aminotransférase sérique, nécrose hépatocellulaire, y compris mortelle).
    De la part du système cardio-vasculaire: augmentation de la durée de l'intervalle Q-T, fibrillation / flutter des ventricules.
    De l'hématopoïèse: thrombocytopénie, leucopénie, neutropénie, agranulocytose.
    Du côté du système urinaire: insuffisance rénale.
    Réactions allergiques éruption cutanée, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, réactions anaphylactoïdes.
    Autre: dysfonction rénale, alopécie, hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie, hypokaliémie.

    Surdosage:
    Symptômes: hallucinations, comportement paranoïaque.
    Traitement: symptomatique (lavage gastrique, diurèse forcée, hémodialyse). Une séance d'hémodialyse d'une durée de 3 heures réduit d'environ 50% le taux de fluconazole dans le plasma sanguin.

    Interaction:
    Anticoagulants: chez les patients recevant fluconazole et les anticoagulants coumariniques, une surveillance attentive du temps de prothrombine est nécessaire, car elle peut augmenter.
    Préparations à base de sulfonylurée fluconazole à la réception simultanée peut prolonger la demi-vie des préparations orales de dérivés de sulfonylurée, donc, une fois combinés, la possibilité de développer l'hypoglycémie devrait être considérée. Phénytoïne: l'application simultanée de fluconazole et de phénytoïne peut s'accompagner d'une augmentation de la concentration de phénytoïne dans une mesure cliniquement significative, ce qui nécessite une réduction de sa dose.
    Rifampicine: avec l'administration simultanée de rifampicine et de fluconazole, la concentration maximale et la demi-vie de cette dernière diminuent; par conséquent, si l'utilisation combinée est nécessaire, la dose de fluconazole doit être augmentée. Rifabutine: l'association du fluconazole et de la rifabutine s'accompagne d'une augmentation des taux sériques de ce dernier, l'uvéite pouvant se développer.
    Cyclosporine: en association avec le fluconazole et la cyclosporine, il est recommandé de surveiller la concentration de ce dernier dans le sang, car elle peut augmenter. Terfénadine et astémizole: Compte tenu de la survenue d'arythmies graves pouvant mettre la vie en danger chez les patients ayant reçu des antifongiques azolés en association avec la terfénadine ou l'astémizole, leur administration conjointe est contre-indiquée.
    Cisapride: avec l'administration simultanée de fluconazole et cisalridide, des cas de réactions cardiaques indésirables, y compris les paroxysmes de tachycardie ventriculaire, ont été décrits. Zidovudine: Lorsqu'il est associé au fluconazole, il peut augmenter la concentration de zidovudine dans le plasma sanguin. Les patients recevant cette combinaison devraient être observés pour identifier les effets secondaires de la zidovudine.
    Théophylline: l'administration de fluconazole entraîne une diminution du taux moyen de clairance de la créatinine théophylline du plasma sanguin, d'où le risque de théophylline toxique et de surdosage.
    Mydozalam: l'application simultanée de fluconazole et midazolam conduit à une augmentation significative de ce dernier dans le plasma sanguin et le risque de développer des réactions psychomotrices.
    Hydrochlorothiazide: avec l'administration simultanée de fluconazole et d'hydrochlorothiazide, la concentration de fluconazole dans le plasma sanguin augmente de 40%.
    Tacrolimus: avec l'administration simultanée de fluconazole et de tacrolimus, la concentration de ce dernier dans le sérum sanguin augmente, la néphrotoxicité.
    Lors de l'utilisation du fluconazole chez les patients recevant simultanément d'autres médicaments métabolisés par le système du cytochrome P 450, des précautions doivent être prises.
    Instructions spéciales:
    Le traitement par fluconazole doit être poursuivi jusqu'à l'apparition de la rémission clinique-hématologique. L'arrêt prématuré du traitement entraîne une rechute.
    Au cours du traitement, il est nécessaire de surveiller les numérations globulaires, la fonction rénale. S'il y a des violations des reins devrait cesser de prendre le médicament.
    Dans de rares cas, l'utilisation du fluconazole s'est accompagnée d'un effet toxique sur le foie, y compris des décès, principalement chez les patients atteints de maladies concomitantes graves. Il est nécessaire de surveiller la fonction du foie pendant la période de traitement. S'il y a des signes de dommages au foie pouvant être associés à l'utilisation du fluconazole, le médicament doit être arrêté.
    Dans le contexte de la prise du médicament chez les patients, il y avait de rares cas de développement de réactions cutanées exfoliatives, telles que le syndrome de Stevens-Johnson et la nécrolyse épidermique toxique. Les patients atteints du SIDA et de néoplasmes malins sont plus susceptibles de développer des réactions cutanées sévères avec de nombreux médicaments. Si le patient développe une infection fongique superficielle de l'éruption au cours du traitement, ce qui peut être associé à l'utilisation du fluconazole, le médicament doit être arrêté. Lorsque des éruptions cutanées apparaissent chez des patients atteints d'infections fongiques invasives / systémiques, elles doivent être soigneusement surveillées et annulées fluconazole avec l'apparition de lésions bulleuses ou d'érythème polymorphe.

    Forme de libération / dosage:
    Solution pour perfusions 2 mg / ml.
    Emballage:
    Pour 50 ml ou 100 ml en flacons. 1 bouteille avec les instructions pour une utilisation dans un paquet de carton. Pour 50, 105 bouteilles avec notice d'utilisation, à raison de 1 notice pour 10 bouteilles, dans une boîte en carton (pour les hôpitaux).

    Conditions de stockage:
    Liste B. Stocker à une température de 5 à 30 ° C.
    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:
    2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N001806 / 01
    Date d'enregistrement:25.11.2008
    Le propriétaire du certificat d'inscription:LENS-PHARM, LLC LENS-PHARM, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.10.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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