Substance activeFluconazoleFluconazole
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  • Forme de dosage: & nbspcapsules
    Composition:

    dans une capsule

    Substance active: fluconazole 50 mg ou 150 mg.

    Excipients: cellulose microcristalline, laurylsulfate de sodium, carboxyméthylamidon sodique, dioxyde de silicium colloïdal.

    La composition de l'enveloppe de la capsule est constituée de capsules de gélatine # 4, Ns.1 non imprimable:

    Corps: dioxyde de titane, parahydroxybenzoate de méthyle, parahydroxybenzoate de propyle. Couvercle: dioxyde de titane, colorants: carmin indigo, jaune quinoléine.

    La description:

    Capsules de 50 mg:

    Capsules de gélatine dure n ° 4 avec une enveloppe blanche et un couvercle bleu contenant une poudre blanche.

    Capsules de 150 mg:

    Gélules de gélatine dure1, avec une enveloppe blanche et un couvercle bleu contenant une poudre blanche.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antifongique.
    ATX: & nbsp

    J.02.A.C   Dérivés de triazole

    J.02.A.C.01   Fluconazole

    Pharmacodynamique:

    Le fluconazole, un représentant de la classe des agents antifongiques triazole, est un puissant inhibiteur sélectif de la synthèse des stérols dans la cellule fongique.

    Le médicament est efficace dans les infections fongiques opportunistes, incl. causée par Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. L'activité du fluconazole dans les modèles de mycose endémique, y compris les infections causées par Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis et Histoplasma capsulatum, est également illustrée.

    Pharmacocinétique

    Après administration orale fluconazole il est bien absorbé, sa biodisponibilité est de 90%. La concentration maximale après l'ingestion, à jeun 150 mg est de 90% de la teneur plasmatique lorsqu'il est administré par voie intraveineuse à une dose de 2,5 - 3,5 mg / l. La prise alimentaire simultanée n'affecte pas l'absorption du médicament pris en interne. La concentration dans le plasma atteint un pic après 0,5-1,5 heures après l'administration, la demi-vie du fluconazole est d'environ 30 heures. Les concentrations plasmatiques sont directement proportionnelles à la dose. Niveau d'équilibre de 90% la concentration est atteinte par 4-5 jours de traitement avec le médicament (quand pris 1 fois / jour).

    L'introduction d'une dose de choc (le premier jour), 2 fois supérieure à la dose journalière habituelle, permet d'atteindre un taux correspondant à 90% d'équilibre. concentration, au deuxième jour. Le volume apparent de distribution se rapproche de la teneur totale en eau dans le corps. Liaison aux protéines plasmatiques - 11-12%.

    Le fluconazole pénètre bien dans tous les fluides biologiques du corps.

    Les concentrations du médicament dans la salive et les expectorations sont similaires à celles du plasma. Chez les patients atteints de méningite fongique, la teneur en fluconazole du liquide céphalorachidien atteint 80% de son taux plasmatique.

    Dans la couche cornée, l'épiderme, le derme et le liquide sudoral, des concentrations élevées dépassent les taux sériques.

    Le fluconazole est principalement causé par les reins; environ 80% de la dose administrée est excrétée dans l'urine sans modification. La clairance du fluconazole est proportionnelle à la clairance de la créatinine. Métabolites du fluconazole dans le sang périphérique non détectés

    Les indications:

    -cryptococcose, y compris la méningite cryptococcique et d'autres localisations de cette infection (y compris les poumons, la peau), tant chez les patients ayant une réponse immunitaire normale, et dans patients avec diverses formes d'immunosuppression (y compris, chez les patients atteints du SIDA, la transplantation d'organes); le médicament peut être utilisé pour prévenir l'infection cryptococcique chez les patients atteints du SIDA;

    - Candidose générative, y compris la candidémie, la candidose disséminée et d'autres formes d'infections candidoses invasives (infections péritonéales, endocardiques, oculaires, respiratoires et des voies urinaires). Le traitement peut être réalisé chez des patients atteints de néoplasmes malins, dans des unités de soins intensifs, chez des patients subissant une thérapie dystostatique ou kunosupressive, et en présence d'autres facteurs prédisposant au développement de la candidose;

    -candidose des muqueuses, incl. cavité buccale et pharynx (y compris la candidose atrophique de la cavité buccale, associée au port de prothèses), œsophage, candidose bronchopulmonaire non invasive, candidurie, candidose cutanée; la prévention de la récurrence de la candidose oropharyngée chez les patients atteints du SIDA;

    candidose génitale: candidose vaginale (aiguë et chronique

    récidivant), l'utilisation prophylactique pour réduire la fréquence des récurrences de la candidose vaginale (3 épisodes ou plus par an); Candidose balanite;

    -prophylaxie des infections fongiques chez les patients atteints de néoplasmes malins prédisposés à de telles infections à la suite d'une chimiothérapie avec des cytostatiques ou une radiothérapie;

    - peau mikozy, y compris la mycose des pieds, du corps, de la zone inguinale; bardeaux de pityriasis, onychomycose; candidose de la peau;

    - Mycoses endémiques profondes, y compris la coccidiomycose, la paracoccidiomycose, la sporotrichose et l'histoplasmose chez les patients présentant une immunité normale

    Contre-indications

    - l'accueil simultané de la terfénadine ou de l'astémizole et d'autres médicaments prolongeant l'intervalle QT.

    -une sensibilité accrue au médicament ou une structure similaire aux composés azolés.

    -Enfants de moins de 3 ans.

    Soigneusement:

    Insuffisance hépatique et / ou rénale, administration concomitante de médicaments potentiellement 'hétérocytotoxiques', alcoolisme potentiellement pro-ménogénétique état chez les patients présentant des facteurs de risque multiples (maladie cardiaque organique, troubles de l'équilibre électrolytique, prise simultanée de médicaments qui provoquent des arythmies).

    Grossesse et allaitement:

    -L'utilisation de la drogue chez les femmes enceintes est inappropriée, sauf pour

    ou des formes d'infections fongiques potentiellement mortelles si l'effet recherché dépasse le risque possible pour le fœtus.

    Le fluconazole est présent dans le lait maternel dans la même quantité plasma parce que son but pendant l'allaitement n'est pas recommandé.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur. Adultes à Méningite cryptococcique et infections cryptococciques d'autres sites Le premier jour, on prescrit habituellement 400 mg (8 capsules à 50 mg), puis on continue le traitement à raison de 200-400 mg (4-8 capsules à 50 mg) 1 fois par jour. La durée du traitement des infections cryptococciques dépend de l'efficacité clinique, confirmée par un examen mycologique; dans la méningite cryptococcique, il est généralement poursuivi pendant au moins 6-8 semaines.

    Pour prévention de la récurrence de la méningite cryptococcique chez les patients atteints du SIDA après l'achèvement du cycle complet du traitement primaire fluconazole prescrire une dose de 200 mg (4 capsules à 50 mg) par jour pendant une longue période de temps.

    Quand candidémie, candidose disséminée et autres infections candidoses invasives La dose est habituellement de 400 mg (8 capsules à 50 mg) le premier jour, puis à 200 mg (4 capsules à 50 mg). Avec une efficacité clinique insuffisante, la dose du médicament peut être augmentée à 400 mg / jour. La durée du traitement dépend de l'efficacité clinique.

    Quand Candidose oropharyngée le médicament est habituellement prescrit pour 150 mg 1 fois / jour; la durée du traitement est de 7-14 jours. Si nécessaire, chez les patients présentant une diminution marquée de l'immunité, le traitement peut être plus long.

    Quand autres localisations de la candidose (à l'exception de la candidose génitale), par exemple, avec œsophagite, maladie bronchopulmonaire non invasive, candidurie, candidose de la peau et des muqueuses, etc., la dose efficace est habituellement de 150 mg / jour avec une durée de traitement de 14- 30 jours. Pour la prévention rechutes de la candidose oropharyngée chez des patients atteints du SIDA après l'achèvement d'un cycle complet de thérapie primaire, le médicament peut être administré à 150 mg une fois par semaine.

    Quand Candidose vaginale fluconazole pris une fois à l'intérieur de la dose de 150 mg. Pour diminution de la fréquence des récidives de candidose vaginale le médicament peut être utilisé dans une dose de 150 mg une fois par mois. La durée du traitement est déterminée individuellement; cela varie de 4 à 12 mois. Certains patients peuvent avoir besoin d'une utilisation plus fréquente.

    Quand balanite causée par Candida, fluconazole nommer une dose unique de 150 mg par voie orale.

    Pour prévention de la candidose La dose recommandée de fluconazole est de 150 à 400 mg 1 fois par jour, selon le degré de risque d'infection fongique. S'il existe un risque élevé d'infection généralisée, par exemple, chez les patients présentant une neutropénie sévère ou persistante prévisible, la dose recommandée est de 400 mg (8 gélules 50 mg) 1 fois par jour. Fluconazole nommer quelques jours avant l'apparition attendue de neutropénie; après une augmentation du nombre de neutrophiles supérieure à 1000 / mm3 le traitement est poursuivi pendant 7 jours supplémentaires.

    Quand mycose de la peau, y compris la mycose des pieds, la peau de la région inguinale et la candidose cutanéela dose recommandée est de 150 mg une fois par semaine. La durée du traitement dans les cas habituels est de 2 à 4 semaines, mais avec des mycoses du pied, un traitement plus long (jusqu'à 6 semaines) peut être nécessaire.

    Quand pityriasis 300 mg (2 gélules 150 mg) une fois par semaine pendant 2 semaines, certains patients nécessitent une troisième dose de 300 mg par semaine, tandis que dans certains cas, il suffit de 300 à 400 mg une fois par jour.

    Avec onichomycose la dose recommandée est de 150 mg une fois par semaine, le traitement doit se poursuivre jusqu'au remplacement de l'ongle infecté (croissance des ongles non infectés). Pour remplacer complètement les ongles sur les doigts et les orteils, il faut normalement 3-6 mois et 6-12 mois, respectivement.

    Quand mycoses endémiques profondes peut nécessiter l'utilisation du médicament à une dose de 200 à 400 mg / jour pendant 2 ans. La durée du traitement est déterminée individuellement; il peut y avoir 11-24 mois avec la coccidioïdomycose; 2-17 mois avec la paracoccidioïdomycose; 1-16 mois avec sporotrichose et 3-17 mois avec histoplasmose.

    Avoir les enfantsComme pour les infections similaires chez l'adulte, la durée du traitement dépend de l'effet clinique et mycologique. Chez les enfants, le médicament ne doit pas être utilisé à une dose quotidienne supérieure à celle des adultes. Le médicament est utilisé quotidiennement 1 fois par jour.

    Quand candidose des muqueuses la dose recommandée de fluconazole est de 3 mg / kg / jour. Le premier jour, une dose de choc de 6 mg / kg peut être administrée pourssmax.

    Pour traitement de la candidose généralisée ou de l'infection cryptococciquela dose recommandée est de 6 à 12 mg / kg / jour, selon la gravité de la maladie.

    Pour la prévention des infections fongiques la les enfants ayant une immunité réduite, auquel le risque d'infection est associé à une neutropénie, résultant d'une chimiothérapie cytotoxique ou d'une radiothérapie, le médicament est prescrit à raison de 3 à 12 mg / kg / jour, selon la gravité et la durée de la conservation de la neutropénie induite.

    Avoir enfants atteints d'insuffisance rénale la dose quotidienne de médicament doit être réduite (dans la même proportion que chez les adultes), en fonction du degré d'insuffisance rénale.

    Avoir patients âgés en l'absence de violations de la fonction rénale doit suivre le régime posologique habituel. Les patients avec un régime posologique d'insuffisance rénale (CC <50 ml / min) doivent être ajustés, comme indiqué ci-dessous.

    Utilisation du médicament dans patients avec insuffisance rénale:

    Le fluconazole est excrété principalement par les reins sous forme inchangée. Avec une seule admission, un changement de dose n'est pas nécessaire. Lors de la ré-administration du médicament, les patients présentant une insuffisance rénale doivent d'abord injecter une dose de choc allant jusqu'à 400 mg. Si la clairance de la créatinine (CK) est supérieure à 50 ml / min, la dose habituelle du médicament (100% de la dose recommandée) est utilisée. Avec SC de 11 à 50 ml / min, une dose égale à 50% de la dose recommandée est appliquée. Patients régulièrement dialysés, une dose du médicament est utilisée après chaque séance d'hémodialyse.

    Effets secondaires:

    Du système digestif: altération du goût, vomissements, nausées, diarrhée, flatulence, douleurs abdominales, insuffisance hépatique (jaunisse, hépatite, hépatopathie, hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité des alanine aminotransférases, aspartate aminotransférase, augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline), incl. lourd.

    Du côté du système nerveux central: mal de tête, vertiges, rarement - convulsions.

    De l'hématopoïèse: rarement - leucopénie, thrombocytopénie, neutropénie, agranulocytose.

    Du système cardiovasculaire: augmentation de la durée de l'intervalle QT, fibrillation / flutter des ventricules.

    Réactions allergiques éruption cutanée, rarement - érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), réactions anaphylactoïdes.

    Autre: rarement - dysfonction rénale, alopécie, hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie, hypokaliémie.

    Surdosage:

    Traitement: symptomatique, lavage gastrique, diurèse forcée L'hémodialyse pendant 3 heures réduit la concentration plasmatique d'environ 50%.

    Interaction:

    Lors de l'utilisation du fluconazole avec la warfarine, le temps de prothrombine augmente (en moyenne de 12%). À cet égard, il est recommandé de surveiller attentivement le temps de prothrombine chez les patients recevant le médicament en association avec des anticoagulants coumariniques.

    Le fluconazole augmente T1/2 à partir du plasma des agents hypoglycémiants oraux - dérivés des sulfonylurées (chlorpropamide, glibenclamide, glipizide, tolbutamide) chez les personnes en bonne santé. L'utilisation conjointe du fluconazole et des hypoglycémiants oraux chez les patients diabétiques est autorisée, mais le médecin doit garder à l'esprit la possibilité de développer une hypoglycémie.

    L'utilisation simultanée de fluconazole et de phénytoïne peut conduire à une augmentation de la concentration de phénytoïne dans le plasma à un degré cliniquement significatif. Par conséquent, quand il est nécessaire d'utiliser conjointement ces médicaments, il est nécessaire de surveiller les concentrations de phénytoïne avec correction de sa dose afin de maintenir le niveau de médicament dans l'intervalle thérapeutique.

    La combinaison avec la rifampicine entraîne une réduction de 25% de l'ASC et un raccourcissement1/2fluconazole du plasma de 20%. Par conséquent, les patients recevant concomitamment rifampicine, il est conseillé d'augmenter la dose de fluconazole.

    Il est recommandé de surveiller la concentration de cyclosporine dans le sang chez les patients fluconazole, puisque l'utilisation du fluconazole et de la cyclosporine chez les patients ayant subi une transplantation rénale de fluconazole à la dose de 200 mg / jour entraîne une augmentation lente de la concentration de cyclosporine dans le plasma.

    Les patients qui reçoivent des doses élevées de théophylline, ou qui sont susceptibles de développer une intoxication à la théophylline, doivent être surveillés pour la détection précoce des symptômes de surdose de théophylline, car la prise de fluconazole entraîne une diminution du taux moyen de clairance de la théophylline du plasma.

    Avec l'utilisation simultanée de fluconazole et de terfénadine, le cisapride, des cas de réactions indésirables du cœur, y compris des paroxysmes de tachycardie ventriculaire (torsades de points), sont décrits.

    L'utilisation simultanée de fluconazole et d'hydrochlorothiazide peut mener à une augmentation de la concentration de fluconazole dans le plasma de 40%.

    Des cas d'interaction entre le fluconazole et la rifabutine ont été rapportés, accompagnés d'une augmentation des taux sériques de ce dernier. Avec l'utilisation simultanée de fluconazole et de rifabutine, des cas d'uvéite sont décrits. Il est nécessaire d'observer attentivement les patients qui reçoivent simultanément rifabutine et fluconazole.

    Chez les patients recevant une combinaison de fluconazole et de zidovudine, on observe une augmentation de la concentration de zidovudine, causée par une diminution de la conversion de ce dernier en son principal métabolite, de sorte que les effets secondaires de la zidovudine devraient augmenter.

    Augmente la concentration de midazolam, ce qui augmente le risque de développer des effets psychomoteurs (plus prononcé lorsque le fluconazole est administré par voie orale que par voie intraveineuse).

    Augmente la concentration de tacrolimus, en relation avec laquelle le risque d'action néphrotoxique augmente.

    Instructions spéciales:

    Le traitement doit se poursuivre jusqu'à l'apparition de la rémission clinique-hématologique. L'arrêt prématuré du traitement entraîne une rechute.


    Dans de rares cas, l'utilisation de flucocosol a été accompagnée de changements toxiques dans le foie, y compris. Les effets hépatotoxiques associés au fluconazole ne semblent pas dépendre de la dose quotidienne totale, de la durée du traitement, du sexe et de l'âge du patient. L'effet hépatotoxique du schluconazole était habituellement réversible; les signes de disparition ont disparu après l'arrêt du traitement. Lorsqu'il y a des signes cliniques de lésions hépatiques, quels sont les ganglions associés au fluconazole, le médicament doit être jeté.

    Les patients atteints du SIDA sont plus susceptibles de développer des réactions cutanées sévères avec de nombreux médicaments. Dans les cas où les patients atteints de infection fongique développe une éruption cutanée et il est considéré comme définitivement associé au fluconazole, le médicament doit être jeté. Lorsque des éruptions cutanées apparaissent chez des patients atteints d'infections fongiques invasives / systémiques, elles doivent être soigneusement surveillées et annulées fluconazole quand il y a des changements bulleux ou un érythème multiforme.

    Des précautions doivent être prises lors de la prise de fluconazole avec le cisapride, la rifabutine ou d'autres médicaments métabolisés par le système du cytochrome P 450.

    Forme de libération / dosage:Capsules de 50 mg et 150 mg
    Emballage:

    Pour 7 capsules dans un blister de PVC Ulyumiyayevoy, une plaquette thermoformée avec instructions pour l'utilisation dans un emballage en carton.

    Une capsule par boursouflure est faite de PVC / aluminium, une ampoule avec l'instruction mais l'application dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 "C.

    Garder hors de la portée des enfants.


    Durée de conservation:

    3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption. Conditions pour quitter les pharmacies

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:12.03.2012
    Date d'enregistrement:LS-002114
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Roushan Pharma Co., Ltd.Roushan Pharma Co., Ltd. Inde
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.09.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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