Substance activeFluconazoleFluconazole
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  • Forme de dosage: & nbspcapsules
    Composition:
    1 capsule contient:
    Substance active: fluconazole 50 mg et 150 mg.
    Substances auxiliaires: amidon de maïs (C * Pharm., 03406), colloïde de dioxyde de silicium (aérosil), stéarate de magnésium, cellulose microcristalline;
    Structure de la capsule de gélatine dure №3 \ dioxyde de titane, colorant jaune de quinoléine, colorant jaune soleil, gélatine;
    Structure de la capsule de gélatine dure №0 \ Dioxyde de titane, indigocarmine, oxyde de fer, oxyde jaune, gélatine.

    La description:
    Dosage 50 mg:
    capsules de gélatine dure numéro 3, corps - jaune, capuchon - jaune, le contenu des capsules - un mélange de granules et de poudre blanche ou presque blanche. La présence de grumeaux est autorisée.
    Dosage de 150 mg:
    capsules de gélatine dure № 0, corps - bleu, cap - bleu, contenu des capsules - un mélange de granules et de poudre de couleur blanche ou presque blanche. La présence de grumeaux est autorisée.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antifongique.
    ATX: & nbsp

    J.02.A.C   Dérivés de triazole

    J.02.A.C.01   Fluconazole

    Pharmacodynamique:
    Agent antifongique, a un effet très spécifique, inhibant l'activité des enzymes des champignons, dépendant du cytochrome P450. Il bloque la conversion du lanostérol des cellules fongiques en ergostérol; augmente la perméabilité de la membrane cellulaire, perturbe sa croissance et sa réplication.
    Le fluconazole, hautement sélectif pour les champignons cytochromes P450, n'inhibe pratiquement pas ces enzymes dans le corps humain (en comparaison avec l'itraconazole, le clotrimazole, l'éconazole et le kétoconazole, inhibe moins les processus oxydatifs dépendant du cytochrome P450 dans les microsomes hépatiques humains) .Aucune activité antiadrogène .
    Il est actif dans les mycoses opportunistes, y compris celles provoquées par Candida spp. (y compris les formes généralisées de candidose sur fond d'immunodépression), Cryptococcus neoformans et Coccidioides immitis (y compris la méningite et l'encéphalite), Microsporum spp. et
    Trichophyton spp; avec des mycoses endémiques causées par Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (y compris immunosuppression).

    Pharmacocinétique
    Après administration orale fluconazole bien absorbé, l'apport alimentaire n'affecte pas le taux d'absorption fluconazole a, sa biodisponibilité est de 90%.
    Temps de concentration maximale après ingestion, jeûne 150 mg de la drogue
    0,5-1,5 heures et est de 90% de la concentration dans le plasma avec une administration intraveineuse à une dose de 2,5-3,5 mg / l. La demi-vie du fluconazole est de 30 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques
    11-12%. La concentration dans le plasma est directement proportionnelle à la dose. 90% de la concentration d'équilibre est atteinte par 4-5 jours de traitement avec le médicament (avec l'administration de 1 fois / jour).
    L'introduction d'une dose «choc» (le premier jour), 2 fois supérieure à la dose quotidienne habituelle, permet d'atteindre un niveau de concentration correspondant à 90% de la concentration d'équilibre au deuxième jour.
    Le fluconazole pénètre bien dans tous les fluides corporels. La concentration de la substance active dans le lait maternel, le liquide articulaire, la salive, les expectorations et le liquide péritonéal est similaire à celle du plasma sanguin. Des valeurs constantes dans la sécrétion vaginale sont atteintes 8 heures après l'ingestion et sont maintenues à ce niveau pendant au moins 24 heures. Fluconazole pénètre bien dans le liquide céphalo-rachidien (LCR), avec une méningite fongique, la concentration dans le LCR est d'environ 85% de son taux plasmatique. Dans le liquide, l'épiderme et le stratum corneum (accumulation sélective), des concentrations dépassant les taux sériques sont atteintes. Après ingestion de 150 mg au jour 7, la concentration dans la couche cornée est de 23,4 μg / g et, 1 semaine après la deuxième dose, de 7,1 μg / g; concentration dans les ongles après 4 mois d'application à la dose de 150 mg une fois par semaine - 4,05 μg / g en bonne santé et 1,8 μg / g chez les ongles atteints. Le volume de distribution se rapproche de la teneur totale en eau dans le corps.
    C'est un inhibiteur de l'isoenzyme CYP2C9 dans le foie. Il est excrété principalement par les reins (80% - inchangé, 11% - sous forme de métabolites). La clairance du fluconazole est proportionnelle à la clairance de la créatinine. Les métabolites du fluconazole dans le sang périphérique n'ont pas été détectés.
    La pharmacocinétique du fluconazole dépend de manière significative de l'état fonctionnel des reins, et il existe une relation inverse entre la demi-vie et la clairance de la créatinine. Après hémodialyse pendant 3 heures, la concentration de fluconazole dans le plasma est réduite de 50%.

    Les indications:
    la cryptococcose, y compris la méningite cryptococcique et d'autres localisations de cette infection (y compris les poumons, la peau), tant chez les patients ayant une réponse immunitaire normale que chez les patients atteints de diverses formes de maternité (y compris ceux atteints du SIDA); le médicament peut être utilisé pour prévenir l'infection cryptococcique chez les patients atteints du SIDA;
    - Candidose générative, y compris la candidémie, la candidose disséminée et d'autres formes d'infections candidoses invasives (infections péritonéales, endocardiques, oculaires, respiratoires et des voies urinaires). Le traitement peut être effectué chez des patients atteints de néoplasmes malins, dans des unités de soins intensifs, chez des patients subissant une thérapie cytostatique ou immunosuppressive, et en présence d'autres facteurs prédisposant au développement de la candidose;
    -candidose des muqueuses, incl. cavité buccale et pharynx (y compris la candidose atrophique de la cavité buccale, associée au port de prothèses), œsophage, candidose bronchopulmonaire non invasive, candidurie, candidose de la peau; la prévention de la récurrence de la candidose oropharyngée chez les patients atteints du SIDA;
    - candidose génitale: candidose vaginale (récurrente aiguë et chronique), utilisation préventive pour réduire la fréquence des récidives de candidose vaginale (3 épisodes ou plus par an); Candidose balanite;
    -prophylaxie des infections fongiques chez les patients atteints de néoplasmes malins prédisposés à de telles infections à la suite d'une chimiothérapie avec des cytostatiques ou une radiothérapie;
    - peau mikozy, y compris la mycose des pieds, du corps, de la zone inguinale; pityriasis (multicolore) lichen, onychomycose; candidose de la peau;
    - Les mycoses endémiques profondes, y compris la coccidiomycose et l'histoplasmose, chez les patients présentant une immunité normale.

    Contre-indications
    -hypersensibilité au médicament (y compris d'autres médicaments antifongiques azolés dans l'histoire),
    - l'accueil simultané de terfénadine (dans le contexte d'un apport constant de fluconazole à la dose de 400 mg / jour ou plus) ou d'astémizole, ainsi que d'autres médicaments allongeant l'intervalle QT,
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    Appel du devoir:

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    Répétable:
    Allons.
    Ð'Ð · Ñ € Ð Ð¾Ñ »Ñ <м Ð'ÐμÑ ḍ, Ñ Ð¼ Nn, Ð ° Ñ € ÑÐμ 15 л ÐμÑ, (мР° Ñ Ñ Ñ Ð¾Ð¹, ÐμÐ »Ð ° Ð ± ол ÐμÐμ 50 кг) Ð Ñ Ñ Ñ Ñ,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,, Ñ ​​... Ð'Ñ € ÑƒÐ³Ð¸Ñ ... Ð »Ð ° окл dd · Ð ° Ñ † ий в пÐμÑ € Ð²Ñ <D¹ Ð'Ðμнь оР± Ñ <Ñ ‡ но нР° Ð · нР° Ñ ‡ Ð ° NZN, 400 мг (8 кР° Ð¿Ñ ÑƒÐ »Ð¿Ð¾ 50 мг), Ð ° Ð · Ð ° Ñ, Ðμм Ð¿Ñ € оÐ'ол жР° ÑŽÑ, Ð »ÐμÑ ‡ Beau couple de 200 pièces (4 ° ÐºÐ Ð¿Ñ ÑƒÐ »n <по 50 мг) - 400 мг (8 кР° Ð¿Ñ ÑƒÐ» по 50 мг) 1 Ñ € Ð ° Ð · в Ñ ÑƒÑ, ки.The la durée du traitement des infections cryptococciques dépend de l'efficacité clinique, confirmée par un examen mycologique; lorsque le cours de traitement de la méningite cryptococcique doit être d'au moins 6-8 semaines.
    Pour prévenir la récurrence de la méningite cryptococcique chez les patients atteints du SIDA, après l'achèvement du cycle complet de la thérapie primaire, fluconazole prescrire une dose de 200 mg (4 capsules de 50 mg) par jour pendant une longue période de temps.
    Lorsque la candidémie, la candidose disséminée et d'autres infections candidoses invasives le premier jour de la dose est de 400 mg (8 gélules de 50 mg), puis - 200 mg (4 gélules de 50 mg) par jour. Avec une efficacité clinique insuffisante, la dose du médicament peut être augmentée à 400 mg (8 gélules 50 mg) par jour. La durée du traitement dépend de l'efficacité clinique.
    Avec la candidose oropharyngée, le médicament est généralement prescrit pour 150 mg 1 fois / jour; la durée du traitement est de 7-14 jours. Si nécessaire, chez les patients présentant une diminution marquée de l'immunité, le traitement peut être plus long.
    Pour prévenir la récidive de la candidose oropharyngée chez les patients atteints du SIDA après avoir terminé le cours complet de la thérapie primaire - 150 mg une fois par semaine.
    Avec candidose orale atrophique associée au port de prothèses dentaires, 50 mg une fois par jour pendant 14 jours en association avec des médicaments antiseptiques locaux pour traiter la prothèse.
    Dans d'autres localisations de candidose (à l'exception des candidoses génitales), par exemple, oesophagite, maladie bronchopulmonaire non invasive, candidurie, candidose de la peau et des muqueuses, etc., la dose efficace est habituellement de 150 mg / jour avec une durée de traitement de 14-30 jours.
    Avec candidose vaginale fluconazole pris une fois à l'intérieur de la dose de 150 mg. Pour réduire la fréquence des récurrences de la candidose vaginale, le médicament peut être utilisé à une dose de 150 mg une fois par mois. Durée du traitement de 4 à 12 mois. Certains patients peuvent avoir besoin d'une utilisation plus fréquente.
    Avec la balanite causée par Candida, le fluconazole est administré par voie intraveineuse à la dose de 150 mg / jour.
    Pour la prévention de la candidose, la dose recommandée est de 50-400 mg une fois par jour, en fonction du degré de risque d'infection fongique. Pour la prévention de la candidose chez les patients atteints de néoplasmes malins, la dose recommandée de fluconazole est de 150 à 400 mg 1 fois par jour, en fonction du degré de risque d'infection fongique.Si il y a un risque élevé d'infection généralisée, par exemple, En cas de neutropénie sévère ou persistante, la dose recommandée est de 400 mg / jour. Fluconazole nommer quelques jours avant l'apparition attendue de neutropénie. Après avoir augmenté le nombre de neutrophiles, plus de 1 000 / ul de traitement est poursuivi pendant 7 jours supplémentaires.
    Avec la mycose de la peau, y compris la mycose des pieds, la peau de la région inguinale, et la candidose cutanée, la dose recommandée est de 150 mg une fois par semaine ou 50 mg une fois par jour, le schéma posologique dépend de l'effet mycologique clinique. La durée du traitement dans les cas habituels est de 2 à 4 semaines, mais avec des mycoses du pied, un traitement plus long (jusqu'à 6 semaines) peut être nécessaire.
    Avec le pityriasis lichen - 300 mg (2 capsules de 150 mg) une fois par semaine pendant 2 semaines, certains patients nécessitent une troisième dose de 300 mg par semaine, tandis que dans certains cas, il est suffisant Prise unique de 300-400 mg; un régime de traitement alternatif consiste à appliquer 50 mg une fois par jour pendant 4 semaines.
    Avec l'onychomycose, la dose recommandée est de 150 mg une fois par semaine. Le traitement doit se poursuivre jusqu'au remplacement de l'ongle infecté (croissance de l'ongle non infecté). Pour la croissance répétée des ongles sur les doigts et les orteils prend normalement 3-6 mois.et 6-12 mois. respectivement. Avec les mycoses endémiques profondes, il peut être nécessaire d'utiliser le médicament à une dose de 200 mg (4 gélules de 50 mg) - 400 mg (8 gélules 50 mg) par jour jusqu'à 2 ans. La durée du traitement est déterminée individuellement: ça peut être
    11-24 mois. avec coccidioïdomycose et 3-17 mois. avec l'histoplasmose.
    Chez les patients âgés en l'absence de violations de la fonction rénale devrait suivre le régime posologique habituel. Les patients atteints d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min) doivent être ajustés comme indiqué ci-dessous. Fluconazole est excrété principalement avec de l'urine sous forme inchangée. Dans l'insuffisance rénale chronique, une dose «choc» de 50-400 mg est initialement administrée. Si la clairance de la créatinine (CK) est supérieure à 50 ml / min, la dose habituelle du médicament (100% de la dose recommandée) est utilisée. Avec SC de 11 à 50 ml / min, 50% de la dose recommandée ou de la dose habituelle est appliquée une fois en 2 jours.
    Patients atteints d'insuffisance rénale fluconazole est introduit selon le schéma suivant:

    Liquidation de créatine

    Intervalle / dose quotidienne

    > 40 ml / min

    24 heures (schéma posologique normal)

    21-40 ml / min

    48 heures (1 fois en 2 jours) ou la moitié de la dose quotidienne habituelle (1 fois en 24 heures)

    10-20 ml / min

    72 heures (1 tous les 3 jours) ou un tiers de la dose quotidienne habituelle (1/3 en 24 heures)

    Patients régulièrement dialysés, une dose du médicament est utilisée après chaque séance d'hémodialyse.

    Effets secondaires:
    Du système digestif: perte d'appétit, altération du goût, douleur abdominale, vomissement, nausée, diarrhée, flatulence, douleur abdominale, rarement - dysfonction hépatique (jaunisse, hépatite, gepatonekroz, hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité alanine aminotransférase, aspartate aminotransférase, augmentation de l'alcalinité phosphatase, hépatocel Lular necrosis), incl. lourd.
    Du système nerveux: maux de tête, vertiges, fatigue excessive, rarement - convulsions.
    De l'hématopoïèse: rarement - leucopénie, thrombocytopénie (saignement, pétéchies), neutropénie, agranulocytose.
    Réactions allergiques: éruption cutanée, rarement - érythème polymorphe (y compris syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), réactions anaphylactoïdes (y compris œdème angioneurotique, gonflement du visage, urticaire, démangeaisons cutanées).
    Du système cardio-vasculaire: augmentation de la durée de l'intervalle QT, scintillement / flottement des ventricules.
    Autre: rarement - une violation de la fonction rénale, l'alopécie, l'hypercholestérolémie, l'hypertriglycéridémie, l'hypokaliémie.

    Surdosage:
    Symptômes: hallucinations, comportement paranoïaque.
    Traitement: symptomatique: lavage gastrique, diurèse forcée. L'hémodialyse dans les 3 heures réduit la concentration plasmatique d'environ 50%.

    Interaction:
    Lors de l'utilisation du fluconazole avec la warfarine, le temps de prothrombine augmente (en moyenne de 12%). À cet égard, il est recommandé de surveiller attentivement le temps de prothrombine chez les patients recevant le médicament en association avec des anticoagulants coumariniques.
    Le fluconazole augmente la demi-vie plasmatique des hypoglycémiants oraux - dérivés de sulfonylurée (chlorpropamide, glibenclamide, glipizide, tolbutamide) chez les personnes en bonne santé.L'utilisation conjointe du fluconazole et des hypoglycémiants oraux chez les patients diabétiques est autorisée, mais le médecin doit garder à l'esprit la possibilité de développer une hypoglycémie.
    L'utilisation simultanée de fluconazole et de phénytoïne peut conduire à une augmentation de la concentration de phénytoïne dans le plasma à un degré cliniquement significatif. Par conséquent, si une utilisation conjointe de ces médicaments est nécessaire,
    surveiller la concentration de phénytoïne avec correction de sa dose afin de maintenir la concentration du médicament dans l'intervalle thérapeutique.
    La combinaison avec la rifampicine entraîne une diminution de 25% de l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) et une diminution de 20% de la demi-vie du fluconazole dans le plasma. Par conséquent, il est conseillé d'augmenter la dose de fluconazole chez les patients recevant simultanément de la rifampicine.
    Il est recommandé de surveiller la concentration de cyclosporine dans le sang chez les patients fluconazole, car avec l'utilisation du fluconazole et de la cyclosporine chez les patients ayant subi une transplantation rénale, l'utilisation du fluconazole à la dose de 200 mg / jour entraîne une augmentation lente de la concentration de cyclosporine dans le plasma.
    Les patients qui reçoivent des doses élevées de théophylline ou qui sont susceptibles de développer une intoxication à la théophylline doivent être surveillés pour la détection précoce des symptômes de surdose de théophylline, car la prise de fluconazole entraîne une diminution du taux moyen de clairance de la théophylline du plasma.
    Avec l'utilisation simultanée de fluconazole, de terfénadine et de cisapride, des cas de réactions indésirables du cœur, y compris des paroxysmes de tachycardie ventriculaire (torsades des points), ont été décrits.
    L'utilisation simultanée de fluconazole et d'hydrochlorothiazide peut mener à une augmentation de la concentration de fluconazole dans le plasma de sang de 40%.
    Il y a des rapports de l'interaction de fluconazole et de rifabutin, accompagnés par une augmentation de la concentration sérique de ce dernier. Avec l'application simultanée de fluconazole et de rifampumbine, des cas d'uvéite sont décrits. Il est nécessaire d'observer attentivement les patients qui reçoivent simultanément rifabutine et fluconazole.
    Chez les patients recevant une combinaison de fluconazole et de zidovudine, on observe une augmentation de la concentration de zidovudine, causée par une diminution de la conversion de ce dernier en son principal métabolite, de sorte que les effets secondaires de la zidovudine devraient augmenter.
    Augmente la concentration de midazolam, ce qui augmente le risque de développer des effets psychomoteurs (plus prononcé lorsque le fluconazole est administré par voie orale que par voie intraveineuse).
    Augmente la concentration de tacrolimus, à laquelle le risque d'action néphrotoxique augmente.

    Instructions spéciales:
    Le traitement doit se poursuivre jusqu'à l'apparition de la rémission clinique-hématologique. L'arrêt prématuré du traitement entraîne une rechute.
    Dans de rares cas, l'utilisation de fluconazole était accompagnée de changements toxiques dans le foie, en tonnes: h. avec issue fatale, principalement chez les patients atteints de maladies concomitantes graves. Dans le cas des effets hépatotoxiques associés au fluconazole, il n'y avait pas de dépendance apparente à la dose quotidienne totale, à la durée du traitement, au sexe et à l'âge du patient. L'effet hépatotoxique du fluconazole était habituellement réversible; les signes de disparition ont disparu après l'arrêt du traitement. Quand il y a des signes cliniques de dommages au foie qui peuvent être associés au flnonazole, le médicament doit être jeté.
    Les patients atteints du SIDA sont plus susceptibles de développer des réactions cutanées sévères avec de nombreux médicaments. Dans les cas où l'éruption cutanée se développe chez les patients présentant une infection fongique superficielle et est considérée comme définitivement associée au fluconazole, le médicament doit être arrêté. Lorsque des éruptions cutanées apparaissent chez des patients atteints d'infections fongiques systémiques invasives, elles doivent être soigneusement surveillées et annulées fluconazole quand il y a des changements bulleux ou un érythème multiforme.
    Des précautions doivent être prises lors de la prise de fluconazole en même temps que le cisapride, la rifabutine ou d'autres médicaments métabolisés par le système du cytochrome P450.

    Forme de libération / dosage:
    Capsules 50 mg et 150 mg.

    Emballage:
    Pour 7 capsules avec un dosage de 50 mg ou 1 capsule avec un dosage de 150 mg dans un paquet de cellules contigu de film de chlorure de polyvinyle ET feuille d'aluminium laqué.
    Pour 1, 2 paquets de contour de 7 capsules ou 1 paquet de contour de 1 capsule avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:
    Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C
    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:
    3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sans recette
    Numéro d'enregistrement:P N002942 / 01
    Date d'enregistrement:14.08.2008
    Le propriétaire du certificat d'inscription:CANONFARMA PRODUCTION, CJSC CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspCANONFARMA PRODUCTION CJSC CANONFARMA PRODUCTION CJSC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.10.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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