Disorel-Sanovel - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

action très spécifique, inhibant l'enzyme fongique 14-alpha-déméthylase. Blocage de la conversion du lanostérol des cellules fongiques en ergostérol - le composant principal des membranes cellulaires des champignons; augmente la perméabilité de la membrane cellulaire, perturbe sa croissance et sa réplication.

Actif avec des infections fongiques opportunistes, incl. causé par Candida spp. (y compris les formes généralisées de candidose sur fond d'immunodépression), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp. et Trichophyton spp. avec des mycoses endémiques causées par Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum et Coccidioides immitis (y compris l'immunosuppression).

Pharmacocinétique

Après administration orale fluconazole bien absorbé, l'apport alimentaire n'affecte pas l'absorption du fluconazole, sa biodisponibilité est de 90%.

Le temps de la concentration maxima (TCmax) est atteint dans 0,5 - 1,5 heures après l'introduction. La concentration maximale (Cmax) de fluconazole après ingestion, à jeun 150 mg est de 90% de la concentration plasmatique lorsqu'il est administré par voie intraveineuse à une dose de 2,5 à 3,5 mg / kg. La liaison aux protéines plasmatiques est de 11-12%. Concentration dans le plasma

est en proportion directe de la dose. La concentration à l'équilibre est atteinte par 4-5 jours de traitement avec le médicament (avec l'administration de 1 fois / jour).

L'introduction de la «dose de choc» (le premier jour), 2 fois plus élevée que la dose quotidienne habituelle, permet d'atteindre un niveau de concentration correspondant à 90% de la concentration d'équilibre au deuxième jour.

Le fluconazole pénètre bien dans tous les fluides corporels, y compris le liquide céphalo-rachidien. La concentration de la substance active dans le lait maternel, le liquide articulaire, la salive, les expectorations et le liquide péritonéal est similaire à sa concentration dans le plasma. La concentration d'équilibre dans la sécrétion vaginale est atteinte 8 heures après l'ingestion et est maintenue à cette valeur pendant au moins 24 heures. Avec la méningite fongique, la teneur en fluconazole dans le liquide céphalo-rachidien atteint 80% de son contenu plasmatique. Les concentrations dépassant les niveaux sériques sont atteintes dans le liquide qui coule, l'épiderme et la couche cornée.

Le volume de distribution se rapproche de la teneur totale en eau dans le corps.

C'est un inhibiteur de l'isoenzyme CYP2C9 dans le foie. Il est excrété principalement par les reins (80% - inchangé, 11% - sous forme de métabolites). Moins de 5% du fluconazole est métabolisé lors du premier passage dans le foie. La clairance du fluconazole est proportionnelle à la clairance de la créatinine. La demi-vie (T1 / 2) du fluconazole est de 30 heures. Les métabolites du fluconazole ne sont pas retrouvés dans le sang périphérique.

Les indications:

candidose génitale: Candidose vaginale (aiguë et chronique

récidivant), l'utilisation prophylactique pour réduire la fréquence des récurrences de la candidose vaginale (3 épisodes ou plus par an); Candidose balanite;

-prophylaxie des infections fongiques chez les patients atteints de néoplasmes malins prédisposés à de telles infections à la suite d'une chimiothérapie avec des cytostatiques ou une radiothérapie;

- peau mikozy, y compris la mycose des pieds, du corps, de la zone inguinale; pityriasis (multicolore) lichen, onychomycose; candidose de la peau.

Contre-indications

hypersensibilité au fluconazole et aux composants du médicament (y compris d'autres médicaments antifongiques azolés);
l'accueil simultané de la terfénadine (dans le contexte d'un apport constant de fluconazole 400 mg / jour ou plus), de cisapride, d'astémizole et d'autres médicaments allongeant l'intervalle Q-T et augmentant le risque de graves troubles du rythme;
allergique au lait;
carence en lactase;
malabsorption du glucose-galactose;
période de lactation;
Enfants de moins de 3 ans (pour cette forme posologique).

Soigneusement:insuffisance hépatocellulaire et / ou rénale, apparition d'éruptions cutanées sur le fond du fluconazole chez des patients présentant une infection fongique superficielle et des infections fongiques invasives / systémiques, administration concomitante de terfénadine et de fluconazole à une dose inférieure à 400 mg / jour, potentiellement pro-rythmique les affections chez les patients présentant de multiples facteurs de risque (cardiopathie organique, troubles de l'équilibre électrolytique, prise simultanée de médicaments à l'origine d'arythmies); patients présentant une intolérance à l'acide acétylsalicylique, grossesse.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation de ce médicament chez les femmes enceintes n'est pas recommandée, sauf pour les infections fongiques sévères ou potentiellement mortelles, lorsque le bénéfice potentiel de l'utilisation du fluconazole pour la mère est significativement plus élevé que le risque pour le fœtus.

Puisque la concentration de fluconazole dans le lait maternel et dans le plasma est la même, il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament pendant l'allaitement.

Utilisation en pédiatrie

Des études de la drogue chez les enfants de moins de 16 ans n'ont pas été menées.Dans de tels cas, le médicament est prescrit seulement si nécessaire un traitement antifongique et l'absence d'un agent alternatif.

Dosage et administration:

À l'intérieur. La dose quotidienne dépend de la nature et de la gravité de l'infection fongique.

Adultes et enfants de plus de 16 ans:

Avec candidose vaginale fluconazole pris une fois à l'intérieur de la dose de 150 mg. Pour réduire la fréquence des récurrences de candidose vaginale, le médicament peut être utilisé dans une dose 150 mg 1 une fois dans mois. La durée du traitement est déterminée

individuellement; elle est varie à partir de 4 jusqu'à 12 mois. Certains patients peuvent

une utilisation plus fréquente est requise.

Avec la balanite causée par Candida spp., fluconazole est administré par voie orale une fois par jour à une dose de 150 mg par jour.

Pour la prévention de la candidose chez les patients atteints de néoplasmes malins, la dose recommandée de fluconazole est de 150-450 (1-3 capsules) mg 1 fois / jour, en fonction du degré de risque d'infection fongique.

Avec les mycoses (y compris candidose) de la peau, y compris la mycose des pieds, la peau de la région inguinale, la dose recommandée est 150 mg 1 une fois par semaine. La durée du traitement dans les cas habituels est de 2 à 4 semaines, mais avec des mycoses du pied, un traitement plus long (jusqu'à 6 semaines) peut être nécessaire.

Avec pityriasis - 300 mg (2 capsules) une fois par semaine pendant 2 semaines, certains patients nécessitent une troisième dose de 300 mg par semaine, tandis que dans certains cas, il suffit de recevoir 300 mg une fois par jour.

Avec l'onychomycose, la dose recommandée est de 150 mg une fois par semaine. Le traitement doit se poursuivre jusqu'au remplacement de l'ongle infecté (croissance de l'ongle non infecté). Pour la croissance répétée des ongles sur les doigts et les orteils prend normalement 3-6 mois. et 6-12 mois. respectivement.

Chez les patients âgés en l'absence de fonction rénale altérée, le régime posologique décrit pour les adultes doit être suivi.

Les patients atteints d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min) doivent être ajustés comme indiqué ci-dessous.

Le fluconazole est excrété principalement avec de l'urine sous forme inchangée. En cas d'insuffisance rénale chronique, la dose initiale de "choc", par exemple 300 mg. Si la clairance de la créatinine (CK) est supérieure à 50 ml / min, la dose habituelle du médicament (100% de la dose recommandée) est utilisée. Avec SC de 11 à 50 ml / min avec candidose vaginale, 150 mg une fois est utilisé, avec des mycoses cutanées et autres - 150 mg une fois par semaine. Patients régulièrement dialysés, une dose unique du médicament est utilisée après chaque séance d'hémodialyse.

Effets secondaires:

Du côté du système digestif, diminution de l'appétit, nausée, altération du goût, vomissements, diarrhée, flatulence, douleurs abdominales, insuffisance hépatique et augmentation de l'activité des enzymes hépatiques (jaunisse, hépatite, hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité de l'alanine aminotransférase, aspartate aminotransférase, activité accrue de la phosphatase alcaline, nécrose hépatocellulaire), incl. avec un résultat mortel.

Du système nerveux: maux de tête, vertiges, rarement - convulsions.

De l'hématopoïèse: rarement - neutropénie, agranulocytose; Chez les patients présentant des infections fongiques sévères, des modifications hématologiques (leucopénie, thrombocytopénie) peuvent être notées.

Réactions allergiques: éruption cutanée, érythème exsudatif multiforme (y compris syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), réactions anaphylactoïdes (y compris œdème de Quincke, œdème facial, urticaire, démangeaisons cutanées), asthme bronchique (plus souvent avec intolérance à l'acide acétylsalicylique). ).

Du système cardio-vasculaire: une augmentation de la durée de l'intervalle Q-T sur un électrocardiogramme, fibrillation / flutter des ventricules.

Autre: rarement - dysfonction rénale, alopécie, hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie, hypokaliémie.

Surdosage:

Symptômes: nausées, vomissements, diarrhée, cas graves de convulsions, hallucinations, comportement paranoïaque.

Traitement: symptomatique: lavage gastrique, diurèse forcée. Hémodialyse dans les 3 heures réduit la concentration dans le plasma de 50%.

Interaction:

L'administration unique de fluconazole dans le traitement de la candidose vaginale ne s'accompagne pas d'interactions médicamenteuses importantes. Cependant, lorsque plusieurs doses du médicament sont utilisées simultanément avec d'autres médicaments, les interactions médicamenteuses suivantes sont possibles:

Lors de l'utilisation du fluconazole avec la warfarine, le temps de prothrombine augmente. À cet égard, il est recommandé de surveiller attentivement le temps de prothrombine chez les patients prenant fluconazole en combinaison avec des anticoagulants coumariniques.
Fluconazole augmente la demi-vie plasmatique des hypoglycémiants oraux - dérivés des sulfonylurées (chlorpropamide, glibenclamide, glipizide, tolbutamide) chez les personnes en bonne santé. L'utilisation conjointe de dérivés de fluconazole et de sulfonylurée chez les patients diabétiques est autorisée, mais le médecin doit garder à l'esprit la possibilité de développer une hypoglycémie.
Avec l'administration simultanée répétée d'hydrochlorothiazide et de fluconazole, la concentration de fluconazole dans le plasma est augmentée.
Rifampicine accélère le métabolisme du fluconazole. Par conséquent, les patients recevant concomitamment rifampicine, il est conseillé d'augmenter la dose de fluconazole en conséquence.
Chez les patients ayant subi une transplantation rénale, il est recommandé de surveiller la concentration de cyclosporine dans l'administration conjointe de fluconazole, fluconazole peut augmenter la concentration de cyclosporine dans le plasma.
L'interaction du fluconazole avec la terfénadine, le cisapride et l'astémizole peut entraîner une augmentation de la concentration de ces médicaments dans le plasma, ce qui peut entraîner une prolongation de l'intervalle Q-T et entraîner de graves perturbations du rythme cardiaque. Fluconazole inhibe les isoenzymes du cytochrome P450 dans le foie, réduisant ainsi le métabolisme de la terfénadine, du cisapride et de l'astémizole. L'administration simultanée de fluconazole à une dose de 400 mg / jour ou plus et ces médicaments sont contre-indiqués.
Le fluconazole augmente la concentration de théophylline dans le plasma, il est donc recommandé de surveiller la concentration de théophylline chez Théophylline et fluconazole.
Il y a eu des rapports d'une interaction entre le fluconazole et la rifabutine, accompagnée d'une augmentation de la concentration sérique de ce dernier. Avec l'utilisation simultanée de fluconazole et de rifabutine, des cas d'uvéite sont décrits.Il est nécessaire d'observer attentivement les patients qui prennent simultanément rifabutine et fluconazole.
Le fluconazole augmente les effets pharmacologiques de la phénytoïne à un degré cliniquement significatif et augmente ses concentrations sériques. Il est nécessaire de surveiller les concentrations de phénytoïne dans le plasma et, si nécessaire, ajuster la dose de phénytoïne.
Chez les patients prenant une combinaison de fluconazole et de zidovudine, on observe une augmentation de la concentration de zidovudine, qui est causée par un ralentissement du métabolisme de la zidovudine, il est donc nécessaire d'observer des patients qui reçoivent simultanément ces médicaments, éventuellement dans l'incidence des effets secondaires de la zidovudine.
Il est possible d'augmenter la concentration d'indinavir et de midazolam. Avec l'administration simultanée de ces médicaments avec fluconazole, leur dose devrait être réduite de manière appropriée.
Augmente la concentration de tacrolimus, à laquelle le risque d'action néphrotoxique augmente.
Les médecins doivent prendre en compte que l'interaction avec d'autres médicaments n'a pas été spécifiquement envisagée, mais c'est possible.

Instructions spéciales:

Le traitement peut être commencé en l'absence de résultats d'ensemencement ou d'autres tests de laboratoire, mais si approprié, une correction appropriée de la thérapie antifongique est recommandée.

Le traitement doit se poursuivre jusqu'à l'apparition de la rémission clinique et microbiologique.

L'arrêt prématuré du traitement entraîne une rechute.

En raison de fluconazole est excrété principalement par les reins, la prudence doit être exercée chez les patients atteints d'insuffisance rénale. En cas de traitement prolongé par le fluconazole, l'administration doit être effectuée en tenant compte de la clairance de la créatinine.

Des précautions doivent être prises lors de l'administration de fluconazole à des patients présentant une insuffisance hépatique. Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller régulièrement l'activité des enzymes «hépatiques» et de surveiller le patient afin d'identifier les éventuels effets toxiques. Lorsque l'activité des enzymes «hépatiques» est augmentée, le médecin doit peser les avantages de la thérapie et de la risque de développer de graves dommages au foie. L'effet hépatotoxique du fluconazole est habituellement réversible, les symptômes disparaissent après l'arrêt du traitement.

Dans le contexte de la prise du médicament chez les patients, il y avait de rares cas de développement de réactions cutanées exfoliatives, telles que le syndrome de Stevens-Johnson et la nécrolyse épidermique toxique.

Les patients atteints du SIDA et de néoplasmes malins sont plus susceptibles de développer des réactions cutanées sévères lors de l'utilisation de nombreux médicaments. Dans les cas où l'éruption cutanée se développe chez les patients présentant une infection fongique superficielle et est considérée comme définitivement associée au fluconazole, le médicament doit être arrêté.

Il est nécessaire de surveiller le temps de prothrombine chez les patients recevant simultanément fluconazole et les anticoagulants de la série des coumarines.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

L'expérience avec le fluconazole indique qu'il est peu probable que la capacité à conduire et à conduire le médicament soit altérée.

Forme de libération / dosage:Capsules 150 mg.

Emballage:1, 2 capsules dans un blister de feuille de PVC-aluminium.1 blister dans une enveloppe en carton. Une enveloppe en carton est placée dans une boîte en carton avec une instruction d'utilisation.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après l'heure indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sans recette

Numéro d'enregistrement:LSR-003644/10

Date d'enregistrement:30.04.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:Sanovel Société de négoce pharmaceutique et industrielleSanovel Société de négoce pharmaceutique et industrielle dinde

Fabricant: & nbsp

PRODUITS PHARMACEUTIQUES SANOVEL IND., Inc. dinde

Représentation: & nbspSANOVEL filiale de la société de commerce pharmaco-industrielleSANOVEL filiale de la société de commerce pharmaco-industrielleRussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp13.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Disorel-Sanovel (Disorel-Sanovel)