Substance activeFluconazoleFluconazole
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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:
    Substance active: fluconazole 50 mg, 100 mg ou 150 mg.
    Excipients: lactose, amidon de pomme de terre, povidone 25 (kollidon 25), colloïde de dioxyde de silicium (aérosil), stéarate de magnésium. Composition de la gaine: hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose), dioxyde de titane, talc, polyéthylèneglycol 6000 (macrogol 6000), polysorbate (Tween 80).

    La description:
    Comprimés ronds de forme biconvexe, recouverts d'une membrane de film, blanc ou blanc avec une nuance de couleur crème.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antifongique.
    ATX: & nbsp

    J.02.A.C   Dérivés de triazole

    J.02.A.C.01   Fluconazole

    Pharmacodynamique:
    Le fluconazole, un représentant de la classe des agents antifongiques triazole, est un puissant inhibiteur sélectif de la synthèse des stérols dans la cellule fongique.
    Le médicament est efficace dans les infections fongiques opportunistes, incl. causée par Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. L'activité du fluconazole dans les modèles de mycose endémique, y compris les infections causées par Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis et Histoplasma capsulatum, est également illustrée.

    Pharmacocinétique
    Après administration orale fluconazole il est bien absorbé, sa biodisponibilité est de 90%. La concentration maximale après l'ingestion, à jeun 150 mg est de 90% de la teneur plasmatique lorsqu'il est administré par voie intraveineuse à une dose de 2,5 - 3,5 mg / l. L'apport alimentaire simultané n'affecte pas l'absorption du médicament pris en interne. La concentration dans le plasma atteint un pic après 0,5-1,5 heures après l'administration, la demi-vie du fluconazole est d'environ 30 heures. Les concentrations plasmatiques sont directement proportionnelles à la dose. 90% de la concentration d'équilibre est atteinte par 4-5 jours de traitement par le médicament (avec l'administration de 1 fois par jour).
    L'introduction d'une dose de choc (le premier jour), qui est 2 fois supérieure à la dose journalière habituelle, permet d'atteindre un taux correspondant à 90% de la concentration d'équilibre au deuxième jour. Le volume apparent de distribution se rapproche de la teneur totale en eau dans le corps. La liaison aux protéines plasmatiques est de 11-12%.
    Le fluconazole pénètre bien dans tous les fluides corporels. Les concentrations du médicament dans la salive et les expectorations sont similaires à celles du plasma. Chez les patients atteints de méningite fongique, la teneur en fluconazole du liquide céphalorachidien atteint 80% de son taux plasmatique.
    Dans la couche cornée, l'épiderme, le derme et le liquide sudoral, des concentrations élevées dépassent les taux sériques.
    Le fluconazole est excrété principalement par les reins; environ 80% de la dose administrée est excrétée dans l'urine sans modification. La clairance du fluconazole est proportionnelle à la clairance de la créatinine. Les métabolites du fluconazole dans le sang périphérique n'ont pas été détectés.

    Les indications:
    la cryptococcose, y compris la méningite cryptococcique et d'autres localisations de cette infection (y compris les poumons, la peau), tant chez les patients ayant une réponse immunitaire normale que chez les patients présentant diverses formes d'immunosuppression (y compris chez les patients atteints du SIDA); le médicament peut être utilisé pour prévenir l'infection cryptococcique chez les patients atteints du SIDA;
    - Candidose générative, y compris la candidémie, la candidose disséminée et d'autres formes d'infections candidoses invasives (infections de la cavité abdominale, de l'endocarde, des yeux, des voies respiratoires et urinaires). Le traitement peut être effectué chez des patients atteints de néoplasmes malins, dans des unités de soins intensifs, chez des patients subissant une thérapie cytostatique ou immunosuppressive, et en présence d'autres facteurs prédisposant au développement de la candidose;
    -candidose des muqueuses, incl. cavité buccale et le pharynx (y compris la candidose atrophique de la cavité buccale, associée au port de prothèses dentaires), l'œsophage, la candidose bronchopulmonaire non invasive, kandvduria, candidose de la peau; la prévention de la récurrence de la candidose oropharyngée chez les patients atteints du SIDA;
    candidose génitale: candidose vaginale (aiguë et
    chronique récurrente), utilisation préventive pour réduire la fréquence des récidives de candidose vaginale (3 épisodes ou plus par an); kavdidozny balanitis;
    -prophylaxie des infections fongiques chez les patients atteints de néoplasmes malins prédisposés à de telles infections à la suite d'une chimiothérapie avec des cytostatiques ou une radiothérapie;
    - peau mikozy, y compris la mycose des pieds, du corps, de la zone inguinale; pityriasis lichen, onychomycose; candidose de la peau;
    - Les mycoses endémiques profondes, y compris la coccidiomycose, la paracoccidiomycose, la sporotrichose et l'histoplasmose chez les patients présentant une immunité normale.

    Contre-indications
    - l'accueil simultané de la terfénadine ou de l'astémizole et d'autres médicaments allongeant l'intervalle QT.
    -une sensibilité accrue au médicament ou une structure similaire aux composés azolés.
    -bébé (jusqu'à 3 ans).



    Soigneusement:
    Insuffisance hépatique et / ou rénale, réception simultanée de médicaments potentiellement hépatotoxiques, alcoolisme, potentiellement-
    états pro-arytmogènes chez les patients présentant de multiples facteurs de risque (maladies cardiaques organiques, troubles de l'équilibre électrolytique, prise simultanée de médicaments qui provoquent des arythmies).
    Grossesse et allaitement:
    L'utilisation du médicament chez les femmes enceintes n'est pas recommandée, sauf pour les formes graves ou mortelles d'infections fongiques, si l'effet attendu dépasse le risque possible pour le fœtus.
    Le fluconazole est présent dans le lait maternel à la même concentration que dans le plasma; son utilisation pendant l'allaitement n'est donc pas recommandée.
    Dosage et administration:
    À l'intérieur.
    Les adultes atteints de méningite cryptococcique et d'infections cryptococciques d'autres sites le premier jour reçoivent habituellement 409 mg (8
    comprimés de 50 mg), puis continuer le traitement à une dose de 200 mg - 400 mg 1 fois / jour. La durée du traitement des infections cryptococciques dépend de l'efficacité clinique, confirmée par un examen mycologique; dans la méningite cryptococcique, elle dure habituellement au moins 6-8 semaines.
    Pour prévenir la récurrence de la méningite cryptococcique chez les patients atteints du SIDA, après avoir terminé le cycle complet du traitement primaire, fluconazole prescrire une dose de 200 mg par jour pendant une longue période de temps.
    Avec la candidémie, la candidose disséminée et d'autres infections candidoses invasives, la dose s'élève habituellement à 400 mg de Bi pour le premier jour, puis à 200 mg. Avec une efficacité clinique insuffisante, la dose du médicament peut être augmentée à 400 mg par jour. La durée du traitement dépend de l'efficacité clinique.
    Avec la candidose oropharyngée, le médicament est généralement prescrit 50-100 mg 1 fois / jour; durée du traitement - 7 - 14 jours.Si nécessaire, les patients avec une diminution marquée du traitement immunitaire peuvent être plus longs.
    Avec candidose atrophique de la cavité buccale, associée au port de prothèses dentaires, fluconazole habituellement prescrit 50 mg 1 fois par jour pendant 14 jours en association avec des antiseptiques locaux pour le traitement prothétique.
    . Pour d'autres localisations de candidoses (à l'exception de la candidose génitale), par exemple, avec oesophagite, maladie bronchopulmonaire non invasive, candidurie, candidose de la peau et des muqueuses, etc., la dose efficace est habituellement de 50-100 mg / jour avec traitement durée de 14 à 30 jours. Pour prévenir la récidive de candidose oropharyngée chez les patients atteints du SIDA après avoir terminé le traitement complet, le médicament peut être prescrit 150 mg une fois par semaine.
    Avec candidose vaginale fluconazole pris une fois à l'intérieur de la dose de 150 mg. Pour réduire la fréquence des récurrences de la candidose vaginale, le médicament peut être utilisé à une dose de 150 mg une fois par mois. La durée du traitement est déterminée individuellement; cela varie de 4 à 12 mois. Certains patients peuvent avoir besoin d'une utilisation plus fréquente.
    Avec la balanite causée par Candida, fluconazole nommer une dose unique de 150 mg par voie orale.
    Pour la prévention de la candidose, la dose recommandée de fluconazole est de 50 à 400 mg 1 fois par jour, selon le degré de risque d'infection fongique. S'il y a un risque élevé d'infection généralisée, par exemple, chez les patients présentant une neutropénie sévère ou de longue durée, la dose recommandée est de 400 mg 1 fois par jour. Fluconazole nommer quelques jours avant l'apparition attendue de neutropénie; après avoir augmenté le nombre de neutrophiles de plus de 1000 / mm3, le traitement est poursuivi pendant 7 jours supplémentaires.
    Avec la mycose de la peau, y compris la mycose des pieds, la peau de la région inguinale, et la candidose cutanée, la dose recommandée est de 150 mg une fois par semaine ou de 50 mg 1 fois par jour. La durée du traitement dans les cas habituels est de 2 à 4 semaines, mais avec des mycoses du pied, un traitement plus long (jusqu'à 6 semaines) peut être nécessaire. .
    Avec pityriasis 300 mg une fois par semaine pendant 2 semaines, certains patients nécessitent une troisième dose de 300 mg par semaine, tandis que dans certains cas, il suffit de recevoir 300-400 mg une fois; un régime de traitement alternatif consiste à appliquer 50 mg une fois par jour pendant 2 à 4 semaines.
    En cas d'onychose, la dose recommandée est de 150 mg une fois par semaine. Le traitement doit se poursuivre jusqu'au remplacement de l'ongle infecté (croissance de l'ongle non infecté). Pour la croissance répétée des ongles sur les doigts et les orteils prend normalement 3-6 mois. et 6 - 12 mois. respectivement.
    Avec les mycoses endémiques profondes, il peut être nécessaire d'utiliser le médicament à une dose de 200 mg à 400 mg par jour jusqu'à 2 ans. La durée du traitement est déterminée individuellement; elle peut se maquiller. 11-24 mois avec la coccidiomycose; 2-17 mois. avec la paracoccidiomycose;
    1 - 1b mois avec sporotrichose et 3 -17 mois. avec l'histoplasmose.
    Chez les enfants, comme avec des infections similaires chez les adultes, la durée du traitement dépend de l'effet clinique et mycologique. Chez les enfants, le médicament ne doit pas être utilisé à une dose quotidienne supérieure à celle de l'adulte, c'est-à-dire ne dépassant pas 400 mg par jour. Le médicament est utilisé quotidiennement 1 fois par jour.
    Lorsque la candidose des membranes muqueuses est recommandée, la dose de fluconazole. est de 3 mg / kg / jour. Le premier jour, une dose de choc de 6 mg / kg peut être prescrite afin de parvenir plus rapidement à un état permanent. concentrations d'équilibre. -
    Pour le traitement de la candidose généralisée ou de l'infection cryptococcique, la dose recommandée est de 6 à 12 mg / kg / jour, selon la gravité de la maladie.
    Pour la prévention des infections fongiques chez les enfants immunodéprimés, lorsque le risque d'infection est associé à une neutropénie résultant d'une chimiothérapie cytotoxique ou d'une radiothérapie, le médicament est prescrit à raison de 3 à 12 mg / kg / jour, selon la gravité et la durée la préservation de la neutropénie induite.
    Chez les enfants présentant une insuffisance rénale, la dose quotidienne de médicament doit être réduite (dans la même proportion que chez les adultes), en fonction du degré d'insuffisance rénale.

    Application de Fluconazole 50 mg comprimés v enfants de 4 à 15 ans

    Maladies

    Poids et poids de l'enfant


    4-6 ans, le poids moyen de l'enfant est de 15-20 kg

    Poids moyen de l'enfant de 7-9 ans 21-29 kg

    10-12 ans, le poids moyen de l'enfant est de 30-40 kg

    12-15 ans, le poids moyen de l'enfant est de 40-50 kg

    'Candidose de l'oesophage (Zmg / kg / jour)

    1 comprimé 50 mg par jour

    1-2 comprimés 50 mg par jour

    2 comprimés de 50 mg

    une fois que

    2-3 comprimés de 50 mg chacun

    une fois que

    Période de traitement

    Pendant au moins 3 semaines et dans les 2 semaines après la régression des symptômes

    Candidose

    muqueux

    coquilles

    (Zmg / kg / jour)

    Au 1er jour: 2-3 comprimés En outre: 1 comprimé par jour

    Au 1er jour: 2-4 comprimés Prochain: 1-2 comprimés par jour

    Dans la 1ère paresse: 4- 5 comprimés Suivant: 2 comprimés par jour

    une fois que

    Dans la première paresse: 5- 6 comprimés Suivant: 2-3 comprimés par jour

    une fois que

    Période de traitement

    Le premier jour, une dose de choc est administrée pour atteindre une concentration d'équilibre à l'état d'équilibre plus rapide, puis le traitement est poursuivi pendant au moins 3 semaines.

    Candidose généralisée et infection cryptococcique (incl.

    méningite)

    (6-12 mg / kg / jour)

    2-5 comprimés par jour-

    2-6 comprimés par jour

    4-7 comprimés par jour

    5-8 comprimés par jour

    Période de traitement

    Au sein de 10-12 d'absence;

    semaines (avant la confirmation en laboratoire de l'esturgeon dans le liquide céphalo-rachidien)

    Prévention des infections fongiques chez les enfants à immunité réduite, dont le risque d'infection est associé à une neutropénie, résultant d'une chimiothérapie cytotoxique ou d'une radiothérapie (3-12 mg / kg / jour)

    1-5 comprimés par jour

    1-6 comprimés par jour

    2-7 comprimés par jour

    2-8 comprimés par jour

    Période de traitement

    Le médicament est administré en doses, en fonction de la gravité et de la durée de conservation de la neutropénie induite.


    Chez les patients âgés, en l'absence de fonction rénale altérée, le schéma posologique habituel doit être suivi.
    Les patients atteints d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min) doivent être ajustés comme indiqué ci-dessous.
    Utilisation du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale.
    Le fluconazole est excrété principalement avec de l'urine sous forme inchangée. Avec une seule admission, un changement de dose n'est pas nécessaire. Lors de la ré-administration du médicament, les patients présentant une insuffisance rénale doivent d'abord administrer une dose de choc de 50 mg à 400 mg. Si la clairance de la créatinine (CC) est supérieure à 50 ml / ml, appliquer la dose normale (100% de la dose recommandée). Avec SC de 11 à 50 ml / min, une dose égale à 50% de la dose recommandée est appliquée. Patients régulièrement dialysés, une dose du médicament est utilisée après chaque séance d'hémodialyse.

    Effets secondaires:
    Du système digestif: perte d'appétit, altération du goût, douleur abdominale, vomissement, nausée, diarrhée, flatulence, douleur abdominale, rarement - dysfonction hépatique (jaunisse, hépatite, gepatonekroz, hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité alanine aminotransférase, aspartate aminotransférase, augmentation de l'alcalinité phosphatase, nécrose hépatocellulaire), incl. lourd.
    Du système nerveux: maux de tête, vertiges, fatigue excessive, rarement - convulsions.
    De l'hématopoïèse: rarement - leucopénie,
    Thrombocytopénie (saignement, pétéchies), neutropénie, agranulocytose.
    Réactions allergiques: éruption cutanée, rarement - érythème polymorphe (y compris syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), réactions anaphylactoïdes (y compris œdème angioneurotique, gonflement du visage, urticaire, démangeaisons cutanées).
    Du système cardiovasculaire: élargissement
    durée de l'intervalle Q-T, fibrillation / flutter des ventricules.
    Autre: rarement - une violation de la fonction rénale, l'alopécie,
    hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie, hypokaliémie.

    Surdosage:
    Symptômes: hallucinations, comportement paranoïaque.
    Traitement: symptomatique, lavage gastrique, diurèse forcée. L'hémodialyse dans les 3 heures réduit la concentration plasmatique d'environ 50%.

    Interaction:
    Lors de l'utilisation du fluconazole avec la warfarine, le temps de prothrombine augmente (en moyenne de 12%). À cet égard, il est recommandé de surveiller attentivement le temps de prothrombine chez les patients recevant le médicament en association avec des anticoagulants coumariniques.
    Le fluconazole augmente la demi-vie plasmatique
    agents hypoglycémiants oraux
    dérivés
    sulfonylurées (chlorpropamide, glibenclamide, glipizide, tolbutamide) chez les personnes en bonne santé. L'utilisation conjointe du fluconazole et des hypoglycémiants oraux chez les diabétiques est autorisée, mais le médecin doit avoir à l'esprit la possibilité de développer une hypoglycémie.
    L'utilisation simultanée du fluconazole et de la phénytoïne peut entraîner une augmentation significative de la concentration de phénytoïne dans le plasma. Par conséquent, quand il est nécessaire d'utiliser conjointement ces médicaments, il est nécessaire de surveiller les concentrations de phénytoïne avec correction de sa dose afin de maintenir le niveau de médicament dans l'intervalle thérapeutique.
    L'association avec la rifampicine entraîne une réduction de 25% de l'ASC et une diminution de 20% de la demi-vie du fluconazole dans le plasma. Par conséquent, les patients recevant concomitamment rifampicine, il est conseillé d'augmenter la dose de Fluconazole.
    Il est recommandé de surveiller la concentration de cyclosporine dans le sang chez les patients Fluconazole, puisque l'utilisation de fluconazole et de cyclosporine chez des patients ayant subi une transplantation rénale prenant du Fluconazole à la dose de 200 mg / jour entraîne une augmentation lente de la concentration de cyclosporine dans le plasma.
    Les patients qui reçoivent des doses élevées de théophylline ou qui sont susceptibles de développer une intoxication à la théophylline doivent être surveillés pour la détection précoce des symptômes d'un surdosage en théophylline, car la prise de fluconazole entraîne une diminution du taux moyen de clairance de la théophylline du plasma.
    Avec application simultanée Fluconazole et la terfénadine, le cisapride, des cas de réactions indésirables du cœur, y compris des paroxysmes de tachycardie ventriculaire (torsades de points), ont été décrits.
    L'administration simultanée de fluconazole et d'hydrochlorothiazide peut entraîner une augmentation de la concentration de fluconazole dans
    40%.
    Des cas d'interaction entre le fluconazole et la rifabutine ont été rapportés, accompagnés d'une augmentation des taux sériques de ce dernier. Avec l'utilisation simultanée de fluconazole et de rifabutine, des cas d'uvéite sont décrits. Il est nécessaire d'observer attentivement les patients qui reçoivent simultanément rifabutine et fluconazole.
    Chez les patients recevant une combinaison de fluconazole et de zidovudine, on observe une augmentation de la concentration de zidovudine, causée par une diminution de la conversion de ce dernier en son métabolite principal, de sorte qu'une augmentation des effets secondaires de la zidovudine est attendue.
    Augmente la concentration de midazolam, ce qui augmente le risque de développer des effets psychomoteurs (plus prononcé lorsque le fluconazole est administré par voie orale que par voie intraveineuse).
    Augmente la concentration de tacrolimus, à laquelle le risque d'action néphrotoxique augmente.

    Instructions spéciales:
    Le traitement doit être poursuivi jusqu'à l'apparition de la rémission clinique et hématologique. L'arrêt prématuré du traitement entraîne une rechute.
    Dans de rares cas, l'utilisation de fluconazole était accompagnée de modifications toxiques dans le foie, incl. avec une issue fatale, principalement chez les patients atteints de maladies concomitantes graves. Dans le cas des effets hépatotoxiques associés au fluconazole, il n'y avait pas de dépendance apparente à la dose quotidienne totale
    la thérapie, le sexe et l'âge du patient. Effet hépatotoxique
    le fluconazole était habituellement réversible; les signes de disparition ont disparu après l'arrêt du traitement. S'il y a des signes cliniques de dommages au foie pouvant être associés au fluconazole, le médicament doit être arrêté.
    Les patients atteints du SIDA sont plus susceptibles de développer des réactions cutanées sévères avec de nombreux médicaments. Dans les cas où l'éruption cutanée se développe chez les patients présentant une infection fongique superficielle et est considérée comme définitivement associée au fluconazole, le médicament doit être arrêté. Lorsque des éruptions cutanées apparaissent chez des patients atteints d'infections fongiques invasives / systémiques, elles doivent être soigneusement surveillées et annulées fluconazole quand il y a des changements bulleux ou un érythème multiforme. ,
    Des précautions doivent être prises lors de la prise de fluconazole en même temps que le cisapride, la rifabutine ou d'autres médicaments métabolisés par le système du cytochrome P450.

    Forme de libération / dosage:
    Comprimés, pelliculés 50 mg.
    Comprimés enrobés d'une pellicule de 100 mg.
    Comprimés, pelliculés avec 150 mg.

    Emballage:
    Pour les doses de 50 mg et 100 mg - 10 comprimés par paquet de cellules de contour de PVC et de papier d'aluminium.
    1 paquet de cellules de circuit avec l'instruction d'utilisation est mis dans un paquet de carton.
    Pour un dosage de 150 mg - 2 comprimés dans un paquet de maille de contour fait de PVC et de papier d'aluminium.
    1 paquet de cellules de circuit avec l'instruction d'utilisation est mis dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:
    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 30 ° C.Keep hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:
    3 années.
    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sans recette
    Numéro d'enregistrement:LSR-007321/08
    Date d'enregistrement:12.09.2008
    Le propriétaire du certificat d'inscription:TECHNOLOG, JSC TECHNOLOG, JSC Ukraine
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.10.2015
    Instructions illustrées
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