Substance activeFluconazoleFluconazole
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  • Forme de dosage: & nbspcapsules
    Composition:
    Composition:
    Ingrédient actif: fluconazole 50 mg, 100 mg ou 150 mg.Substances auxiliaires: lactose monohydraté, séché par pulvérisation (44/88/132 mg), amidon prégélatinisé de maïs (18,75 / 37,5 / 56,25 mg), lactose monohydraté (6/12/18 mg), stéarate de magnésium (1/2/3 mg) , laurylsulfate de sodium (0,125 / 0,25 / 0,375 mg), dioxyde de silicium colloïdal anhydre (0,125 / 0,25 / 0,375 mg). L'enveloppe de la capsule contient: dioxyde de titane (2/4 / 1,5%), gélatine (jusqu'à 100%), capsule de 100 mg et 150 mg contient également de l'indigocarmine (0,0312% et 0,2513%, respectivement)
    La description:
    Capsules 50 mg: gélules de gélatine dure n ° 3, blanc avec une empreinte radiale EGIS 161 noir sur le couvercle; le contenu des capsules est un mélange de granules et de poudre de couleur blanche ou presque blanche, sans odeur ou presque.
    Capsules 100 mg: gélules de gélatine dure n ° 2, bleu avec une empreinte radiale EGIS 162 noir sur le couvercle; le contenu des capsules est un mélange de granules et de poudre de couleur blanche ou presque blanche, sans odeur ou presque.
    Capsules 150 mg: gélules de gélatine dure n ° 0, bleu avec une empreinte radiale EGIS 163 noir sur le couvercle; le contenu des capsules est un mélange de granules et de poudre de couleur blanche ou presque blanche, sans odeur ou presque.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antifongique.
    ATX: & nbsp

    J.02.A.C   Dérivés de triazole

    J.02.A.C.01   Fluconazole

    Pharmacodynamique:
    Le fluconazole, un représentant de la classe des agents antifongiques triazole, est un puissant inhibiteur sélectif de la synthèse des stérols dans la cellule fongique.
    Le médicament est efficace contre les infections fongiques opportunistes, y compris Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. L'activité du fluconazole dans les modèles de mycose endémique, y compris les infections causées par Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis et Histoplasma capsulatum, est également illustrée.

    Pharmacocinétique
    Après administration orale fluconazole il est bien absorbé, sa biodisponibilité est de 90%. La concentration maximale après l'administration orale de 150 mg est de 90% de la teneur plasmatique pour l'administration intraveineuse à une dose de 2,5 - 3,5 mg / l. L'apport alimentaire simultané n'affecte pas l'absorption du médicament pris en interne. La concentration dans le plasma atteint un pic après 0,5-1,5 heures après l'administration, la demi-vie du fluconazole est d'environ 30 heures. Les concentrations plasmatiques sont directement proportionnelles à la dose. 90% de la concentration d'équilibre est atteinte par 4-5 jours de traitement avec le médicament (avec l'administration de 1 fois / jour).
    L'introduction d'une dose de choc (le premier jour), qui est 2 fois supérieure à la dose journalière habituelle, permet d'atteindre un taux correspondant à 90% de la concentration d'équilibre au deuxième jour.
    Le volume apparent de distribution * approche; à la teneur totale en eau dans le corps. La liaison aux protéines plasmatiques est de 11-12%. . '
    Fluconazole pénètre bien dans tous les fluides corporels.Les concentrations de la drogue dans la salive et les expectorations sont similaires à celles dans le plasma. Chez les patients atteints de méningite fongique, la teneur en fluconazole du liquide céphalorachidien atteint 80% de son taux plasmatique.
    Dans la couche cornée, l'épiderme, le derme et le liquide sudoral, des concentrations élevées dépassent les taux sériques.
    Le fluconazole est excrété principalement par les reins; environ 80% de la dose administrée est excrétée dans l'urine sans modification. La clairance du fluconazole est proportionnelle à la clairance de la créatinine. Les métabolites du fluconazole dans le sang périphérique n'ont pas été détectés.

    Les indications:
    - la cryptococcose, y compris la méningite cryptococcique et d'autres localisations de cette infection (y compris les poumons, la peau), tant chez les patients ayant une réponse immunitaire normale que chez les patients présentant différentes formes d'immunosuppression (y compris les malades du SIDA); le médicament peut être utilisé pour prévenir l'infection cryptococcique chez les patients atteints du SIDA;
    - Candidose générative, y compris la candidémie, la candidose disséminée et d'autres formes d'infections candidoses invasives (infections péritonéales, endocardiques, oculaires, respiratoires et des voies urinaires). Le traitement peut être effectué chez des patients atteints de néoplasmes malins, chez des patients ayant des unités de soins intensifs, chez des patients subissant une thérapie cytostatique ou immunosuppressive, ainsi que d'autres facteurs prédisposant au développement de la candidose;
    -candidose des muqueuses, incl. cavité buccale et pharynx (y compris la candidose atrophique de la cavité buccale, associée au port de prothèses), œsophage, candidose bronchopulmonaire non invasive, candidurie, candidose cutanée; la prévention de la récurrence de la candidose oropharyngée chez les patients atteints du SIDA;
    - candidose génitale: candidose vaginale (récurrente aiguë et chronique), utilisation préventive pour réduire la fréquence des récidives de candidose vaginale (3 épisodes ou plus par an); Candidose balanite;
    -prophylaxie des infections fongiques chez les patients atteints de néoplasmes malins prédisposés à de telles infections à la suite d'une chimiothérapie avec des cytostatiques ou une radiothérapie;
    - peau mikozy, y compris la mycose des pieds, du corps, de la zone inguinale; pityriasis lichen, onychomycose; candidose de la peau;
    - Les mycoses endémiques profondes, y compris la coccidiomycose, la paracoccidiomycose, la sporotrichose et l'histoplasmose chez les patients présentant une immunité normale.

    Contre-indications
    - l'accueil simultané de la terfénadine ou de l'astémizole et d'autres médicaments allongeant l'intervalle QT.
    -une sensibilité accrue au médicament ou une structure similaire aux composés azolés.
    -bébé (jusqu'à 6 mois).

    Grossesse et allaitement:
    L'utilisation du médicament chez les femmes enceintes n'est pas recommandée, sauf pour les formes graves ou mortelles d'infections fongiques, si l'effet attendu dépasse le risque possible pour le fœtus.
    Le fluconazole est présent dans le lait maternel à la même concentration que dans le plasma; son utilisation pendant l'allaitement n'est donc pas recommandée.

    Dosage et administration:
    Les adultes atteints de méningite cryptococcique et d'infections cryptococciques d'autres sites le premier jour reçoivent habituellement 400 mg, puis continuent le traitement à raison de 200 à 400 mg une fois par jour. La durée du traitement des infections cryptococciques dépend de l'efficacité clinique, confirmée par un examen mycologique; dans la méningite cryptococcique, elle dure habituellement au moins 6-8 semaines.
    Pour prévenir la récurrence de la méningite cryptococcique chez les patients atteints du SIDA, après avoir terminé le cycle complet du traitement primaire, fluconazole prescrire à une dose de 200 mg / jour pendant une longue période de temps.
    Avec la candidémie, la candidose disséminée et d'autres infections candidoses invasives, la dose est habituellement de 400 mg le premier jour, puis de 200 mg. Avec une efficacité clinique insuffisante, la dose du médicament peut être augmentée à 400 mg / jour. La durée du traitement dépend de l'efficacité clinique.
    Avec la candidose oropharyngée, le médicament est habituellement prescrit à 50-100 mg 1 fois / jour; la durée du traitement est de 7-14 jours. Si nécessaire, chez les patients présentant une diminution marquée de l'immunité, le traitement peut être plus long.
    Avec candidose atrophique de la cavité buccale, associée au port de prothèses dentaires, fluconazole habituellement prescrit 50 mg 1 fois par jour pendant 14 jours en association avec des antiseptiques locaux pour le traitement prothétique.
    Dans d'autres localisations de candidoses (à l'exception de la candidose génitale), par exemple, avec œsophagite, maladie bronchopulmonaire non invasive, candidurie, candidose de la peau et des muqueuses, etc., la dose efficace est habituellement de 50-100 mg / jour avec un traitement. durée de 14-30 jours. Pour prévenir la récidive de candidose oropharyngée chez les patients atteints du SIDA après avoir terminé le traitement complet, le médicament peut être prescrit 150 mg une fois par semaine.
    Avec candidose vaginale fluconazole pris une fois à l'intérieur de la dose de 150 mg. Pour réduire la fréquence des récurrences de la candidose vaginale, le médicament peut être utilisé à une dose de 150 mg une fois par mois. La durée du traitement est déterminée individuellement; cela varie de 4 à 12 mois. Certains patients peuvent avoir besoin d'une utilisation plus fréquente.
    Avec la balanite causée par Candida, fluconazole nommer une dose unique de 150 mg par voie orale.
    Pour la prévention de la candidose, la dose recommandée fluconazole est de 50 à 400 mg 1 fois par jour, selon le degré de risque d'infection fongique. S'il y a un risque élevé d'infection généralisée, par exemple, chez les patients atteints de neutropénie sévère ou persistante, la dose recommandée est de 400 mg 1 fois par jour. Fluconazole nommer quelques jours avant l'apparition attendue de neutropénie; après avoir augmenté le nombre de neutrophiles de plus de 1000 / mm3, le traitement est poursuivi pendant 7 jours supplémentaires.
    Avec mycose chèvre, y compris la mycose des pieds, la peau de la région inguinale, et la candidose cutanée, la dose recommandée est de 150 mg une fois par semaine ou 50 mg 1 fois par jour. La durée du traitement dans les cas habituels est de 2 à 4 semaines, mais avec des mycoses du pied, un traitement plus long (jusqu'à 6 semaines) peut être nécessaire.
    Avec pityriasis 300 mg une fois par semaine pendant 2 semaines, certains patients nécessitent une troisième dose de 300 mg par semaine, tandis que dans certains cas, il suffit de recevoir 300-400 mg une fois; un régime de traitement alternatif consiste à appliquer 50 mg une fois par jour pendant 2-4 semaines.
    Avec l'onychomycose, la dose recommandée est de 150 mg une fois par semaine. Le traitement doit se poursuivre jusqu'au remplacement de l'ongle infecté (croissance de l'ongle non infecté). Pour repousser les ongles sur les doigts et les orteils, il faut normalement 3-6 mois et 6-12 mois, respectivement.
    200-400 mg / jour jusqu'à 2 ans. La durée du traitement est déterminée individuellement; il peut y avoir 11-24 mois avec la coccidiomycose; 2-17 mois avec la paracoccidiomycose; 1-16 mois avec sporotrichose et 3-17 mois avec histoplasmose.
    Avec les mycoses endémiques profondes, il peut être nécessaire d'utiliser le médicament dans une dose. '
    Chez les enfants, comme avec des infections similaires chez les adultes, la durée du traitement dépend de l'effet clinique et mycologique. Chez les enfants, le médicament ne doit pas être utilisé à une dose quotidienne supérieure à celle des adultes. Le médicament est utilisé quotidiennement 1 fois par jour.
    Dans la candidose muqueuse, la dose recommandée de fluconazole est de 3 mg / kg / jour. Le premier jour, une dose de choc de 6 mg / kg peut être prescrite pour atteindre une concentration d'équilibre plus rapide à l'équilibre.
    Pour le traitement de la candidose généralisée ou de l'infection cryptococcique, la dose recommandée est de 6 à 12 mg / kg / jour, selon la gravité de la maladie.
    Pour la prévention des infections fongiques chez les enfants immunodéprimés, lorsque le risque d'infection est associé à une neutropénie résultant d'une chimiothérapie cytotoxique ou d'une radiothérapie, le médicament est prescrit à raison de 3 à 12 mg / kg / jour, selon la gravité et la durée de la préservation de la neutropénie induite.
    Chez les enfants présentant une insuffisance rénale, la dose quotidienne de médicament doit être réduite (dans la même proportion que chez les adultes), en fonction du degré d'insuffisance rénale.
    Chez les patients âgés en l'absence de violations de la fonction rénale devrait suivre le régime posologique habituel. Les patients atteints d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min) doivent être ajustés comme indiqué ci-dessous.
    Utilisation du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale.
    Le fluconazole est excrété principalement avec de l'urine sous forme inchangée. Avec une seule admission, un changement de dose n'est pas nécessaire. Lors de la ré-administration du médicament, les patients présentant une insuffisance rénale doivent d'abord administrer une dose de choc de 50 mg à 400 mg. Si la clairance de la créatinine (CK) est supérieure à 50 ml / min, la dose habituelle du médicament (100% de la dose recommandée) est utilisée. Avec SC de 11 à 50 ml / min, une dose égale à 50% de la dose recommandée est appliquée. Patients régulièrement dialysés, une dose du médicament est utilisée après chaque séance d'hémodialyse.

    Effets secondaires:
    De la part du système digestif: nausée, diarrhée, flatulence, douleur abdominale, rarement une violation de la fonction hépatique (hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité des alanine aminotransférases, aspartate aminotransférase, augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline). Du système nerveux: mal de tête, rarement - crampes.
    De la part des organes de l'hématopoïèse: rarement - leucopénie, thrombocytopénie, neutropénie, agranulocytose.
    Réactions allergiques: éruption cutanée, rarement - érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), réactions anaphylactoïdes.
    altération de la fonction rénale, alopécie, hypercholestérolémie,
    Autre: rarement
    hypertriglycéridémie, hypokaliémie.

    Surdosage:
    Symptômes: hallucinations, comportement paranoïaque.
    Traitement: symptomatique, lavage gastrique, diurèse forcée. L'hémodialyse dans les 3 heures réduit la concentration plasmatique d'environ 50%.

    Interaction:
    Avec l'utilisation du fluconazole avec la warfarine, le temps de prothrombine augmente (en moyenne de 12%). À cet égard, il est recommandé de surveiller attentivement le temps de prothrombine chez les patients recevant le médicament en association avec des anticoagulants coumariniques.
    Le fluconazole augmente la demi-vie des agents hypoglycémiants oraux plasmatiques - dérivés de la sulfonylurée (chloropropanide, glibenclamide, glipizide, tolbutamide) chez les personnes en bonne santé. L'utilisation combinée de fluconazole et d'agents hypoglycémiants oraux chez les patients diabétiques est autorisée, mais le médecin doit garder à l'esprit la possibilité de développer une hypoglycémie.
    L'utilisation simultanée du fluconazole et de la phénytoïne peut conduire à une augmentation cliniquement significative de la concentration de phénytoïne dans le plasma. Par conséquent, lorsqu'il est nécessaire d'utiliser conjointement ces médicaments, il est nécessaire de surveiller les concentrations de phénytoïne avec correction de ses effets. dose afin de maintenir le niveau de médicament dans l'intervalle thérapeutique.
    L'association avec la rifampicine entraîne une réduction de 25% de l'ASC et une diminution de 20% de la demi-vie du fluconazole dans le plasma. Par conséquent, les patients recevant concomitamment rifampicine, il est conseillé d'augmenter la dose de Fluconazole.
    Il est recommandé de surveiller la concentration de cyclosporine dans le sang chez les patients Fluconazole, puisque l'utilisation de fluconazole et de cyclosporine chez des patients ayant subi une transplantation rénale prenant du Fluconazole à la dose de 200 mg / jour entraîne une augmentation lente de la concentration de cyclosporine dans le plasma.
    Les patients qui reçoivent des doses élevées de théophylline ou qui sont susceptibles de développer une intoxication à la théophylline doivent être surveillés pour la détection précoce des symptômes de surdose de théophylline, car la prise de fluconazole entraîne une diminution du taux moyen de clairance de la théophylline du plasma.
    Avec application simultanée Fluconazole et le cisapride, des cas de réactions indésirables du cœur, y compris des paroxysmes de tachycardie ventriculaire (torsades de points), sont décrits.
    Des cas d'interaction entre le fluconazole et la rifabutine ont été rapportés, accompagnés d'une augmentation des taux sériques de ce dernier. Avec l'utilisation simultanée de fluconazole et de rifabutine, des cas d'uvéite sont décrits. Il est nécessaire d'observer attentivement les patients qui reçoivent simultanément rifabutine et fluconazole.
    Chez les patients recevant une combinaison de fluconazole et de zidovudine, on observe une augmentation de la concentration de zidovudine, causée par une diminution de la conversion de ce dernier en son métabolite principal, de sorte qu'une augmentation des effets secondaires de la zidovudine est attendue.

    Instructions spéciales:
    Dans de rares cas, l'utilisation de fluconazole était accompagnée de modifications toxiques dans le foie, incl. avec une issue fatale, principalement chez les patients atteints de maladies concomitantes graves. Dans le cas des effets hépatotoxiques associés au fluconazole, il n'y avait pas de dépendance apparente à la dose quotidienne totale, à la durée du traitement, au sexe et à l'âge du patient. L'effet hépatotoxique du fluconazole était habituellement réversible; des signes de disparition ont disparu après l'arrêt du traitement. En présence de signes cliniques de lésions hépatiques pouvant être associées au fluconazole, le médicament doit être arrêté.
    Les patients atteints du SIDA sont plus susceptibles de développer des réactions cutanées sévères avec de nombreux médicaments. Dans les cas où l'éruption cutanée se développe chez les patients présentant une infection fongique superficielle et est considérée comme définitivement associée au fluconazole, le médicament doit être arrêté. Lorsque des éruptions cutanées apparaissent chez des patients atteints d'infections fongiques invasives / systémiques, elles doivent être soigneusement surveillées et annulées fluconazole quand il y a des changements bulleux ou un érythème multiforme.

    Des précautions doivent être prises lors de la prise de fluconazole en même temps que le cisapride, la rifabutine ou d'autres médicaments métabolisés par le cytochrome P 450 -

    Forme de libération / dosage:Capsules de 50 mg, 100 mg et 150 mg.
    Emballage:
    Capsules 50 mg: 7 capsules dans un blister PVC / PVDC.// al.foil. 1 ou 2 blisters sont emballés dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.
    Capsules 100 mg: 7 capsules dans un blister de PVC / PVDC / al.foil. 1 ou 4 ampoules sont emballées dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.
    Capsules 150 mg: 1 ou 4 capsules dans un blister PVC / PVDC. // al.foil.1 blister emballé dans une boîte en carton avec instructions d'utilisation.

    Conditions de stockage:
    À une température de 15 à 25 ° C, dans un endroit sec et sombre.
    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:
    5 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sans recette
    Numéro d'enregistrement:LS-001022
    Date d'enregistrement:01.04.2011
    Date d'annulation:2018-04-09
    Le propriétaire du certificat d'inscription:EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Hongrie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspEGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Hongrie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.04.2018
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