Substance activeFluconazoleFluconazole
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  • Forme de dosage: & nbspcapsules
    Composition:
    Substance active: fluconazole 150 mg.
    Auxiliaire substances: lactose monohydraté, amidon
    prégélaté, stéarate de magnésium, colloïde de dioxyde de silicium, laurylsulfate de sodium.
    Composition de la capsule:
    Cas: gélatine, dioxyde de titane.
    Cap: gélatine, dioxyde de titane, colorant breveté bleu.La composition de l'encre noire:% W / W: Shellac brillant - 59,420, oxyde de fer noir - 24,650, alcool N-butylique - 9,750, eau purifiée - 3,250, propylène glycol - 1,300, Alcool méthylé industriel 1,080, alcool isopropylique 0,550.

    La description:Capsules de gélatine dure numéro 1, corps - blanc, le couvercle - bleu clair avec l'inscription de couleur noire Z-09 et 150 mg. Contenu des capsules: poudre blanche ou presque blanche
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antifongique.
    ATX: & nbsp

    J.02.A.C   Dérivés de triazole

    J.02.A.C.01   Fluconazole

    Pharmacodynamique:
    Le fluconazole, un représentant de la classe des agents antifongiques triazole, est un puissant inhibiteur sélectif de la synthèse des stérols dans la cellule fongique.
    Le médicament est efficace dans les infections fongiques opportunistes, incl. causée par Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. L'activité du fluconazole dans les modèles de mycose endémique, y compris les infections causées par Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis et Histoplasma capsulatum, est également illustrée.

    Pharmacocinétique
    Après administration orale fluconazole il est bien absorbé, sa biodisponibilité est de 90%. La concentration maximale après l'ingestion, à jeun 150 mg est de 90% de la teneur plasmatique lorsqu'il est administré par voie intraveineuse à une dose de 2,5 - 3,5 mg / l. La prise simultanée de nourriture n'affecte pas l'absorption du médicament pris intérieurement. La concentration dans le plasma atteint un pic après 0.5-1.5 heures après l'administration, la demi-vie de fluconazole est environ 30 heures. Les concentrations plasmatiques sont directement proportionnelles à la dose. 90% de la concentration d'équilibre est atteinte par 4-5 jours de traitement avec le médicament (avec l'administration de 1 fois / jour).
    L'introduction d'une dose de choc (le premier jour), qui est 2 fois supérieure à la dose journalière habituelle, permet d'atteindre un taux correspondant à 90% de la concentration d'équilibre au deuxième jour. Le volume apparent de distribution se rapproche de la teneur en fluide dans le corps. Liaison aux protéines plasmatiques - 11-12%.
    Le fluconazole pénètre bien dans tous les fluides corporels. Les concentrations du médicament dans la salive et les expectorations sont similaires à celles du plasma. Chez les patients atteints de méningite fongique, la teneur en fluconazole du liquide céphalorachidien atteint 80% de son taux plasmatique.
    Dans la couche cornée, l'épiderme, le derme et le liquide sudoral, des concentrations élevées dépassent les taux sériques.
    Le fluconazole est excrété principalement par les reins; environ 80% de la dose administrée est excrétée dans l'urine sans modification. La clairance du fluconazole est proportionnelle à la clairance de la créatinine. Les métabolites du fluconazole dans le sang périphérique n'ont pas été détectés.

    Les indications:
    - la cryptococcose, y compris la méningite cryptococcique et d'autres localisations de cette infection (y compris les poumons, la peau), tant chez les patients ayant une réponse immunitaire normale que chez les patients présentant différentes formes d'immunosuppression (y compris les malades du SIDA); le médicament peut être utilisé pour prévenir l'infection cryptococcique chez les patients atteints du SIDA;
    - Candidose génitale, y compris la candidémie,
    candidose disséminée et autres formes d'infections invasives à la candidose (infections péritonéales, endocardiques, oculaires, respiratoires et des voies urinaires). Le traitement peut être effectué chez des patients atteints de néoplasmes malins, dans des unités de soins intensifs, chez des patients soumis à un traitement cytostatique ou immunosuppresseur, et
    également en présence d'autres facteurs prédisposant au développement de la candidose;
    -candidose des muqueuses, incl. cavité buccale et pharynx (y compris la candidose atrophique de la cavité buccale, associée au port de prothèses), œsophage, candidose bronchopulmonaire non invasive, candidurie, candidose cutanée; la prévention de la récurrence de la candidose oropharyngée chez les patients atteints du SIDA;
    candidose génitale: candidose vaginale (aiguë et
    chronique récurrente), utilisation préventive pour réduire la fréquence des récidives de candidose vaginale (3 épisodes ou plus par an); Candidose balanite;
    -prophylaxie des infections fongiques chez les patients atteints de néoplasmes malins prédisposés à de telles infections à la suite d'une chimiothérapie avec des cytostatiques ou une radiothérapie;
    - peau mikozy, y compris la mycose des pieds, du corps, de la zone inguinale; pityriasis lichen, onychomycose; candidose de la peau;
    - Les mycoses endémiques profondes, y compris la coccidiomycose, la paracoccidiomycose, la sporotrichose et l'histoplasmose chez les patients présentant une immunité normale.

    Contre-indications
    - l'accueil simultané de la terfénadine ou de l'astémizole et d'autres médicaments allongeant l'intervalle QT;
    -une sensibilité accrue au médicament ou une structure similaire aux composés azolés;
    -enfance.

    Soigneusement:
    Insuffisance hépatique et / ou rénale, administration concomitante de médicaments potentiellement hépatotoxiques, alcoolisme, états potentiellement pro-rythmogènes chez les patients présentant plusieurs facteurs de risque (cardiopathie organique, troubles de l'équilibre électrolytique, administration concomitante de médicaments responsables d'arythmies).

    Grossesse et allaitement:
    L'utilisation du médicament chez les femmes enceintes n'est pas recommandée, sauf pour les formes graves ou mortelles d'infections fongiques, si l'effet attendu dépasse le risque possible pour le fœtus.
    Le fluconazole est présent dans le lait maternel à la même concentration que dans le plasma; son utilisation pendant l'allaitement n'est donc pas recommandée.

    Dosage et administration:
    À l'intérieur.
    Avec la candidose oropharyngée, le médicament est généralement prescrit pour 150 mg 1 fois / jour; la durée du traitement est de 7-14 jours. Si nécessaire, chez les patients présentant une diminution marquée de l'immunité, le traitement peut être plus long.
    Pour d'autres localisations de candidoses (à l'exception de la candidose génitale), par exemple, oesophagite, maladie bronchopulmonaire non invasive, candidurie, candidose de la peau et des muqueuses, etc., la dose efficace est habituellement de 150 mg / jour avec une durée de traitement de 14-30 jours. Pour prévenir la récidive de candidose oropharyngée chez les patients atteints du SIDA après avoir terminé le traitement complet, le médicament peut être prescrit 150 mg une fois par semaine.
    Avec candidose vaginale fluconazole pris une fois à l'intérieur de la dose de 150 mg.Pour réduire la fréquence des récurrences de la candidose vaginale, le médicament peut être utilisé à une dose de 150 mg une fois par mois. La durée du traitement est déterminée individuellement; cela varie de 4 à 12 mois. Certains patients peuvent avoir besoin d'une utilisation plus fréquente.
    Avec la balanite causée par Candida, fluconazole nommer une dose unique de 150 mg par voie orale.
    Avec la mycose de la peau, y compris la mycose des pieds, la peau de la région inguinale, et la candidose cutanée, la dose recommandée est de 150 mg une fois par semaine. La durée du traitement dans les cas habituels est de 2 à 4 semaines, mais avec des mycoses du pied, un traitement plus long (jusqu'à 6 semaines) peut être nécessaire.
    Avec pityriasis - 300 mg (2 capsules) une fois par semaine pendant 2 semaines, certains patients nécessitent une troisième dose de 300 mg par semaine, tandis que dans certains cas, il suffit de recevoir 300 mg une fois;
    Avec l'onychomycose, la dose recommandée est de 150 mg une fois par semaine. Le traitement doit se poursuivre jusqu'au remplacement de l'ongle infecté (croissance de l'ongle non infecté). Pour la croissance répétée des ongles sur les doigts et les orteils prend normalement 3-6 mois. et 6-12 mois. respectivement.
    Avec la candidose systémique et la méningite cryptococcique: une dose initiale de 300 à 450 mg, puis de 150 à 300 mg par jour, la durée du traitement dépend de l'effet clinique du médicament.
    Chez les patients âgés en l'absence de violations de la fonction rénale devrait suivre le régime posologique habituel. Les patients atteints d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min) doivent être ajustés comme indiqué ci-dessous.
    Utilisation du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale.
    Le fluconazole est excrété principalement avec de l'urine sous forme inchangée. Avec une seule admission, un changement de dose n'est pas nécessaire. Lors de la ré-administration du médicament à des patients présentant une insuffisance rénale, si la clairance de la créatinine (CK) est supérieure à 50 ml / min, la dose habituelle du médicament (100% de la dose recommandée) est utilisée. Avec SC de 11 à 50 ml / min, une dose égale à 50% de la dose recommandée est appliquée. Patients régulièrement dialysés, une dose du médicament est utilisée après chaque séance d'hémodialyse.

    Effets secondaires:
    Du côté du système digestif, altération du goût, vomissement, nausée, diarrhée, flatulence, douleur abdominale, insuffisance hépatique (jaunisse, hépatite, y compris issue fatale, hépatotécrose, hyperbilirubinémie, activité accrue des alanine aminotransférases, aspartate aminotransférase, augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline).
    Du système cardiovasculaire: élargissement
    durée de l'intervalle Q-T, scintillement, flutter ventriculaire.
    Du système nerveux, des maux de tête, des étourdissements, rarement - des convulsions.
    De l'hématopoïèse: rarement - leucopénie, thrombocytopénie, neutropénie, agranulocytose.
    Réactions allergiques: éruption cutanée, rarement - érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), réactions anaphylactoïdes.
    Autre: rarement - dysfonction rénale, alopécie, hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie, hypokaliémie.

    Surdosage:
    Symptômes: hallucinations, comportement paranoïaque.
    Traitement: symptomatique, lavage gastrique, diurèse forcée. L'hémodialyse dans les 3 heures réduit la concentration plasmatique d'environ 50%.

    Interaction:
    Lors de l'utilisation du fluconazole avec la warfarine, le temps de prothrombine augmente (en moyenne de 12%). À cet égard, il est recommandé de surveiller attentivement le temps de prothrombine chez les patients recevant le médicament en association avec des anticoagulants coumariniques.
    Le fluconazole augmente la demi-vie plasmatique des hypoglycémiants oraux - dérivés de la sulfonylurée (chlorpropamide, glibenclamide, glipizide, tolbutamide) chez les personnes en bonne santé. L'utilisation conjointe du fluconazole et des hypoglycémiants oraux chez les patients diabétiques est autorisée, mais le médecin doit garder à l'esprit la possibilité de développer une hypoglycémie.
    L'utilisation simultanée de fluconazole et de phénytoïne peut conduire à une augmentation de la concentration de phénytoïne dans le plasma à un degré cliniquement significatif. Par conséquent, quand il est nécessaire d'utiliser conjointement ces médicaments, il est nécessaire de surveiller les concentrations de phénytoïne avec
    correction de sa dose afin de maintenir le taux de médicament dans l'intervalle thérapeutique.
    L'association avec la rifampicine entraîne une réduction de 25% de l'ASC et une diminution de 20% de la demi-vie du fluconazole dans le plasma. Par conséquent, les patients recevant concomitamment rifampicine, il est conseillé d'augmenter la dose de fluconazole.
    Le fluconazole peut augmenter de façon significative le taux de cyclosporine dans le sang chez les patients ayant subi une transplantation rénale ou sans dysfonction rénale (surveillance de la concentration de cyclosporine et du taux de créatinine dans le sang).
    Les patients qui reçoivent des doses élevées de théophylline ou qui sont susceptibles de développer une intoxication à la théophylline doivent être surveillés pour la détection précoce des symptômes d'un surdosage en théophylline, car la prise de fluconazole entraîne une diminution du taux moyen de clairance de la théophylline du plasma.
    Avec l'utilisation simultanée de fluconazole et de terfénadine, le cisapride, des cas de réactions indésirables du cœur, y compris des paroxysmes de tachycardie ventriculaire (torsades de points), sont décrits.
    L'utilisation simultanée de fluconazole et d'hydrochlorothiazide peut mener à une augmentation de la concentration de fluconazole dans le plasma de 40%.
    Des cas d'interaction entre le fluconazole et la rifabutine ont été rapportés, accompagnés d'une augmentation des taux sériques de ce dernier. Avec l'utilisation simultanée de fluconazole et de rifabutine, des cas d'uvéite sont décrits. Il est nécessaire d'observer attentivement les patients qui reçoivent simultanément rifabutine et fluconazole.
    Chez les patients recevant une combinaison de fluconazole et de zidovudine, on observe une augmentation de la concentration de zidovudine, causée par une diminution de la conversion de ce dernier en son métabolite principal, de sorte qu'une augmentation des effets secondaires de la zidovudine est attendue.

    Instructions spéciales:
    Dans de rares cas, l'utilisation du fluconazole s'accompagnait de modifications toxiques du foie, y compris fatales, principalement chez les patients atteints de maladies concomitantes graves. Dans le cas des effets hépatotoxiques associés au fluconazole, il n'y avait pas de dépendance apparente à la dose quotidienne totale, à la durée du traitement, au sexe et à l'âge du patient. L'effet hépatotoxique du fluconazole était habituellement réversible; les signes de disparition ont disparu après l'arrêt du traitement. S'il y a des signes cliniques de dommages au foie pouvant être associés au fluconazole, le médicament doit être arrêté.
    Les patients atteints du SIDA sont plus susceptibles de développer des réactions cutanées sévères avec de nombreux médicaments. Dans les cas où l'éruption se développe chez les patients présentant une infection fongique superficielle et
    est considéré comme définitivement associé au fluconazole, le médicament doit être retiré. Lorsque des éruptions cutanées apparaissent chez des patients atteints d'infections fongiques invasives / systémiques, elles doivent être soigneusement surveillées et annulées fluconazole quand il y a des changements bulleux ou un érythème multiforme.
    Des précautions doivent être prises lors de la prise de fluconazole avec le cisapride, la rifabutine ou d'autres médicaments métabolisés par le système du cytochrome P 450.

    Forme de libération / dosage:
    Capsules de 150 mg
    Emballage:
    1 gélule dans une boîte de squeeze de contour faite de PVC et de papier d'aluminium, un paquet de contour dans un paquet de carton ainsi que des instructions d'utilisation.

    Conditions de stockage:
    Dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:
    2 ans.
    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sans recette
    Numéro d'enregistrement:LSR-002239/07
    Date d'enregistrement:17.08.2007
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Cadil Haltkar Co., Ltd.Cadil Haltkar Co., Ltd. Inde
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp19.10.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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