L'agent antimicrobien à large spectre, un dérivé de la fluoroquinolone, supprime l'ADN-gyrase bactérienne (les topoisomérases II et IV, responsables du processus de surenroulement de l'ADN chromosomique autour de l'ARN nucléaire, nécessaire à la lecture de l'information génétique), perturbe la synthèse de l'ADN, ce qui conduit à une violation de la lecture des informations à partir des cellules bactériennes des chromosomes, ce qui à son tour conduit à une perturbation du métabolisme des cellules bactériennes. En conséquence, la croissance et la division des bactéries s'arrêtent, une mort rapide de la cellule bactérienne se produit.
La ciprofloxacine présente une activité antibactérienne prononcée in vitro contre un large éventail de micro-organismes Gram-positifs et Gram-négatifs.
Le mécanisme de développement de la résistance
Le développement de la résistance aux fluoroquinolones, en particulier à la ciprofloxacine, est médié par des changements de gènes codant pour au moins l'un des mécanismes suivants:
- Modification de la structure des enzymes cibles (ADN gyrase et topoisomérase IV) - enzymes impliquées dans la synthèse de l'ADN cellulaire;
- Violation de la perméabilité de la paroi cellulaire;
- Excrétion active du médicament de la cellule (activité accrue des pompes d'efflux);
- Changements médiés par le plasmide dans le travail de l'aminoglycoside 6-N-acétyltransférase.
La ciprofloxacine agit de manière bactéricide sur les organismes Gram négatif pendant le repos et la division, sur les micro-organismes gram-positifs - seulement pendant la période de fission. La faible toxicité pour les cellules de macro-organismes s'explique par l'absence d'ADN-gyrase dans celles-ci.
Dans le contexte de la prise de ciprofloxacine, il n'y a pas de développement parallèle de résistance aux antibiotiques, qui diffère par sa structure chimique et son mécanisme d'action, ce qui le rend très efficace contre les bactéries résistantes, par exemple, aux aminoglycosides, aux pénicillines, aux céphalosporines et à autres antibiotiques.
Concentrations minimales inhibitrices
Il n'y a pas d'information sur la concentration minimale inhibitrice de la ciprofloxacine lorsqu'elle est appliquée en instillations et, par conséquent, les informations pertinentes obtenues avec l'utilisation systémique des fluoroquinolones s'appliquent. La signification clinique de ces données avec l'utilisation de la ciprofloxacine dans la forme médicamenteuse des gouttes pour les yeux est discutable.
Selon EUCAST, les concentrations minimales inhibitrices de la ciprofloxacine sont:
Staphylococcus espèce S ≤1mg / l, R≥1mg / l Streptococcus pneumoniae S ≤ 0,125 mg / l, R ≥ 2 mg / l Haemophilus influenzae S ≤0.5mg / l, R≥ 0.5mg / l Moraxella catarrhalis S ≤0.5mg / l, R≥ 0.5mg / l Pseudomonas aeruginosa S ≤0.5mg / l, R≥1mg / l
Sensible à la ciprofloxacine:
Corynebacterium accolens,
Corynebacterium auris
Corynebacterium propinquum
Corynebacterium psudodiphtheriticum
Corynebacterium striatum
Staphylococcus aureus (sensible à la méthicilline)
Staphylococcus capitis
Staphylococcus epidermidis (sensible à la méthicilline)
Staphylococcus hominis
Staphylococcus saprophyticus
Staphylococcus warneri
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus viridans
Acinetobacter espèces
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Conditionnellement sensible à la ciprofloxacine:
Staphylococcus aureus (résistant à la méthicilline) Staphylococcus epidermidis (résistant à la méthicilline) Staphylococcus lugdunensis
Insensible à la ciprofloxacine
Corynebacterium jeikium
La résistance se développe très lentement, car d'une part, après l'action de la ciprofloxacine sont laissés avec des micro-organismes persistants, et d'autre part - les cellules bactériennes ne possèdent pas les enzymes qui l'inactivent.