Ciprofloxacin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

substance active: chlorhydrate de ciprofloxacine (monohydrate) 291,1 mg en termes de ciprofloxacine 250,0 mg; Excipients: cellulose microcristalline 39,0 mg, amidon de maïs 26,2 mg, povidone-KZO 20,0 mg, stéarate de magnésium 3,8 mg; coquille: pelliculage (alcool polyvinylique 4,400 mg, dioxyde de titane 2,750 mg, macrogol 2,222 mg, talc 1,628 mg) - 11,0 mg;

dosage de 500 mg:

substance active: chlorhydrate de ciprofloxacine (monohydrate) 582,2 mg en termes de ciprofloxacine 500,0 mg; Excipients: cellulose microcristalline 78,0 mg, amidon de maïs 52,4 mg, povidone-KZO 40,0 mg. stéarate de magnésium 7,6 mg; coquille: pelliculage (alcool polyvinylique 8 800 mg, dioxyde de titane 5 500 mg, macrogol 4,444 mg, talc 3,256 mg) - 22,0 mg.

La description:

Dosage de 250 mg: comprimés de forme ronde, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche, sur la section transversale, le noyau est de couleur blanche à légèrement jaunâtre.

Dosage 500 mg: comprimés de forme ovale, biconvexe, recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche, sur la section transversale, le noyau est de couleur blanche à légèrement jaunâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antimicrobien, fluoroquinolone.

ATX: & nbsp

J.01.M.A.02 Ciprofloxacine

Pharmacodynamique:

Mécanisme d'action

La ciprofloxacine a une activité in vitro Pour une large gamme de micro-organismes gram-négatifs et gram-positifs, l'action bactéricide de la ciprofloxacine est réalisée en inhibant les topoisomérases bactériennes (topoisomérase II). - ADN-gyrase et topoisomérase IV), nécessaires à la réplication, la transcription, la réparation et la recombinaison de l'ADN bactérien. Ciprofloxacine agit sur les micro-organismes gram-négatifs pendant le repos et pendant la période de fission, car il affecte non seulement l'ADN-gyrase, mais provoque également la lyse de la paroi cellulaire, sur les micro-organismes Gram-positifs seulement pendant la période de fission. La faible toxicité pour les cellules de macro-organismes s'explique par l'absence d'ADN-gyrase.

Dans le contexte de la prise de ciprofloxacine, il n'y a pas de développement parallèle de résistance à d'autres médicaments antibactériens n'appartenant pas au groupe des inhibiteurs de la gyrase, ce qui le rend très efficace contre les bactéries résistantes, par exemple, aux aminoglycosides, pénicillines, céphalosporines, tétracyclines et de nombreux autres médicaments antibactériens.

Mécanismes de résistance

La résistance in vitro à la ciprofloxacine est souvent causée par des mutations ponctuelles des topoisomérases bactériennes et de l'ADN gyrase et se développe lentement à travers des mutations à plusieurs étapes.

Des mutations uniques peuvent conduire à une diminution de la sensibilité, des mutations multiples conduisent principalement au développement d'une résistance clinique à la ciprofloxacine et à une résistance croisée aux médicaments quinolones. La résistance à la ciprofloxacine peut se former à la suite d'une diminution de la perméabilité de la paroi cellulaire bactérienne et / ou de l'activation de l'excrétion de la ciprofloxacine à partir de la cellule microbienne. Le développement de la résistance due au gène codant localisé sur les plasmides a été rapporté Qnr. Les mécanismes de résistance qui conduisent à l'inactivation des pénicillines, des céphalosporines, des aminoglycosides, des macrolides et des tétracyclines n'interfèrent probablement pas avec l'activité antibactérienne de la ciprofloxacine. Les microorganismes résistants à ces médicaments peuvent être sensibles à la ciprofloxacine. La concentration bactéricide minimale (MBC) ne dépasse généralement pas la concentration minimale inhibitrice (CMI) de plus de 2 fois.

Pour certaines souches, la propagation de la résistance acquise peut varier selon la région géographique et dans le temps.

In vitro sensibilité à la ciprofloxacine

In vitro l'activité de la ciprofloxacine par rapport aux souches sensibles de micro-organismes suivantes a été démontrée:

Microorganismes aérobies à Gram positif: Bacillus anthracis. Staphylococcus aureus (sensible à la méthicilline), Staphylococcus saprophyticus. Streptococcus spp.

Microorganismes aérobies à Gram négatif: Aeromonas spp., Moraxellun catarrhalis. Brucella spp. Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri. Pasteurella spp. Francisella tularensi. Salmonella spp., Haemophilus ducreyi. Shigella spp., Haemophilus influenzae. Vibrio spp., Legionella spp. Yersinia pestis.

Microorganismes anaérobies: Mobiluncus spp.

Autres micro-organismes: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae. Mycoplasma luminis. Mycoplasma pneumoniae.

Un degré variable de sensibilité à la ciprofloxacine a été démontré pour les micro-organismes suivants: Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii. Enterococcus fécaux est. Entrobacter aerobes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratio marcescens. Streptococcus pneumoniae. Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

On croit que la résistance naturelle à la ciprofloxacine est Staphylococcus aureus (résistant à la méthicilline), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes. Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealityciun, microorganismes anaérobies (à l'exception de Mobiluncus spp., Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes).

Pharmacocinétique

Succion

Après administration orale ciprofloxacine rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, principalement dans le duodénum et le jéjunum. La concentration maximale (C_max) la ciprofloxacine dans le sérum sanguin est obtenue après 1-2 heures et est à l'absorption orale de 250. 500, 700 et 1000 mg de préparation 1,2; 2,4; 4,3 et 5,4 μg / ml, respectivement. La biodisponibilité est d'environ 70-80 %. Les valeurs de la concentration maximale dans le plasma sanguin et l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) augmentent proportionnellement à la dose. Manger de la nourriture (à l'exception des produits laitiers) ralentit l'absorption, mais ne change pas C_max et la biodisponibilité.

Distribution

La relation de la ciprofloxacine avec les protéines plasmatiques est de 20-30%, la substance active est présente dans le plasma sanguin principalement sous forme non ionisée. Ciprofloxacine librement distribué dans les tissus et les fluides corporels. Le volume de distribution dans le corps est de 2-3 l / kg. La concentration de ciprofloxacine dans les tissus dépasse significativement (de 2 à 12 fois) la concentration dans le plasma sanguin. Des concentrations élevées du médicament sont observées dans la bile, le poumon, le rein, le foie, la vésicule biliaire, l'utérus, le liquide séminal, le tissu prostatique, les amygdales, l'endomètre, les trompes de Fallope et les ovaires.Penetrates dans le liquide céphalo-rachidien méninges enflammées, 14-37% - avec inflammation - de la concentration sérique. Pénétre bien dans le liquide intraoculaire, la sécrétion bronchique, la plèvre, le péritoine, la lymphe, le lait maternel, à travers le placenta.

Métabolisme

Biotransformiruetsya dans le foie (15-30%). Le sang peut être détecté quatre métabolites ciprofloxacine en petites concentrations: dietiltsiprofloksatsin (M1), sulfotsiprofloksatsin (M2) oksotsiprofloksatsin (M3) formiltsiprofloksatsin (M4), dont trois (M1-M3) présentent une activité antibactérienne in vitro, comparable à l'activité antibactérienne acide nalidixique . L'activité antibactérienne in vitro du métabolite M4, présent en plus faible quantité, correspond davantage à l'activité de la norfloxacine.

Excrétion

La ciprofloxacine est excrétée du corps principalement par les reins par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire (50-70%); une petite quantité - à travers le tractus gastro-intestinal (15-30%). La clairance rénale est de 3-5 ml / min / kg, la clairance totale est d'environ 8-10 ml / min / kg. Environ 1% de la dose administrée est excrétée avec la bile. Dans la bile ciprofloxacine est présent à des concentrations élevées.

Chez les patients dont la fonction rénale est inchangée, la demi-vie est habituellement de 3 à 5 heures. Si la fonction rénale est altérée, la demi-vie d'élimination augmente.

Les indications:

Infections non compliquées et compliquées causées par des microorganismes sensibles à la ciprofloxacine.

Adultes

infections respiratoires, pneumonie causée par Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. et les staphylocoques;
infections de l'oreille moyenne (otite moyenne), des sinus annexiels (sinusite), en particulier celles causées par des micro-organismes Gram-négatifs, y compris Pseudomonas aeruginosa ou staphylocoques;
les infections oculaires;
les infections du système génito-urinaire (y compris la cystite, la pyélonéphrite, l'annexite, la prostatite bactérienne chronique, l'orchite, l'épididymite, la gonorrhée non compliquée);
infections intra-abdominales compliquées (en association avec le métronidazole);
infections de la vésicule biliaire et des voies biliaires;
les infections de la peau et des tissus mous (ulcères infectés, plaies, brûlures, abcès, phlegmon);
infection des os et des articulations (ostéomyélite, arthrite septique); état septique;
la fièvre typhoïde;
Campylobactériose, shigellose, diarrhée "voyageurs";
infection ou prévention des infections chez les patients immunodéprimés (patients sous immunosuppresseurs ou neutropéniques);
décontamination sélective de l'intestin chez les patients ayant une immunité réduite; prévention et traitement de la forme pulmonaire de l'anthrax (infection Bacillus anthracis);
la prévention des infections invasives causées par Neisseria meningitidis.

Enfants

la thérapie des complications causées par Pseudomonas aeruginosa chez les enfants atteints de fibrose kystique des poumons de 5 à 17 ans;
prévention et traitement de la forme pulmonaire de l'anthrax (infection Bacillus anthracis).

Contre-indications

Sensibilité accrue à la ciprofloxacine ou à d'autres médicaments du groupe des fluoroquinolones, ainsi qu'à d'autres composants du médicament;
administration simultanée de ciprofloxacine et de tizanidine (voir rubrique «Interactions avec d'autres médicaments»);
Les enfants de moins de 18 ans (avant la fin du processus de formation du squelette, sauf pour les indications indiquées dans la section «Indications d'utilisation», enfants);
grossesse;
la période d'allaitement.

Soigneusement:

Athérosclérose sévère des vaisseaux cérébraux, troubles circulatoires cérébraux, lésions cérébrales organiques ou accident vasculaire cérébral, maladie mentale (dépression, psychose), épilepsie, diminution du seuil de conviction (ou antécédents de crampes), insuffisance rénale et / ou hépatique marquée, ex., syndrome de prolongation congénitale de l'intervalle QT, maladie cardiaque (insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, bradycardie), déséquilibre électrolytique (par exemple, hypokaliémie, hypomagnésémie), utilisation simultanée de médicaments qui entraînent un allongement de l'intervalle QT ou une arythmie pirouette (p. ex. prolonger le QT in erval (y compris les antiarythmiques de classe IA et III, les antidépresseurs tricycliques, les macrolides, les antipsychotiques), l'application simultanée d'inhibiteurs du CYP450 1A2 (y compris Théophylline. la méthylxanthine, caféine, duloxétine, clozapine, ropinirole, olanzapine), la maladie mentale, la myasthénie, la carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase.

Grossesse et allaitement:

La ciprofloxacine est contre-indiquée pendant la grossesse et pendant l'allaitement.

Si vous devez utiliser la ciprofloxacine chez votre mère pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté avant le début du traitement.

Dosage et administration:

Les comprimés doivent être pris par voie orale, indépendamment de l'apport alimentaire, sans mâcher, pressé avec une petite quantité de liquide. Si le médicament est utilisé à jeun, la substance active est absorbée plus rapidement. Dans ce cas, les comprimés ne doivent pas être lavés avec des produits laitiers ou avec des boissons enrichies en calcium (voir rubrique «Interactions avec d'autres médicaments»).

La dose de ciprofloxacine dépend de la gravité de la maladie, du type d'infection, de l'état de l'organisme, de l'âge, du poids et de l'état fonctionnel des reins. Schéma posologique recommandé:

Adultes:

infections respiratoires de gravité légère et modérée - 500 mg 2 fois par jour, dans les cas graves - 750 mg 2 fois par jour;

infections de l'oreille moyenne (otite moyenne), des sinus annexiels (sinusite) - 500 mg deux fois par jour;

infections du système génito-urinaire: aiguë, non compliquée - de 250 mg deux fois par jour à 500 mg deux fois par jour; cystite chez les femmes (avant la ménopause): 500 mg une fois par jour; compliqué: de 500 mg deux fois par jour à 750 mg deux fois par jour; gonorrhée - 500 mg une fois par jour:

Infections intra-abdominales compliquées (en association avec le métronidazole) 500 mg deux fois par jour:

infections de la peau et des tissus mous (ulcères infectés, saumures, brûlures, abcès, phlegmon) de sévérité légère et modérée - 500 mg deux fois par jour, dans les cas graves 750 mg deux fois par jour;

infection des os et des articulations (ostéomyélite, arthrite septique) - gravité légère à modérée - 500 mg 2 fois par jour, dans les cas graves 750 mg deux fois par jour; fièvre typhoïde - 500 mg 2 fois par jour;

Campylobactériose, shigellose, diarrhée "voyageurs" - 500 mg 2 fois par jour;

dans les maladies infectieuses chez les patients ayant une immunité réduite - 500 mg deux fois par jour (en association avec d'autres antibiotiques);

la prévention et le traitement de la forme pulmonaire de l'anthrax - 500 mg 2 fois par jour; autres infections (voir rubrique "Indications") - 500 mg 2 fois par jour; les infections particulièrement graves qui constituent une menace pour la vie, y compris la pneumonie à streptocoque, les infections récurrentes dans la fibrose kystique des poumons, les infections des os et des articulations, la septicémie, la périgonite (en particulier avec Pseudomonas) spp., Staphylococcus spp. ou Streptococcus spp.) - 750 mg deux fois par jour;

prévention des infections invasives causées par Neisseria meningitidis - 500 mg 1 fois par jour.

Régime posologique chez les patients âgés (après 65 ans)

Les patients plus âgés devraient se voir prescrire des taux plus faibles de ciprofloxacine, selon la gravité de la maladie et le taux de clairance de la créatinine.

Enfants

Pour le traitement des complications causées par Pseudomonas aeruginosa chez les enfants atteints de fibrose kystique des poumons de 5 à 17 ans, la dose recommandée de 20 mg / kg de poids corporel 2 fois par jour (dose maximale de 1500 mg) .La durée du traitement est de 10-14 jours. Prévention et traitement de la forme pulmonaire de l'anthrax - 15 mg / kg de poids corporel 2 fois par jour (dose unique maximale de 500 mg par jour - 1000 mg). Le médicament doit être pris immédiatement après une infection suspectée ou confirmée. La durée d'admission est de 60 jours.

Le schéma posologique pour les violations de la fonction rénale ou hépatique chez les adultes

Les doses quotidiennes recommandées des patients avec l'insuffisance rénale:

avec une clairance de la créatinine de 30 à 60 ml / min / 1,73 m² ou sa concentration dans le plasma sanguin de 1,4 à 1,9 mg / 100 ml, la dose quotidienne maximale de ciprofloxacine est de 1000 mg:

lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml / min / 1,73 m²ou sa concentration dans le plasma sanguin à partir de 2 mg / 100 ml ou plus, la dose quotidienne maximale de ciprofloxacine est de 300 mg;

Patients insuffisants rénaux sous hémodialyse:

à une clairance de la créatinine de 30 ml / min / 1,73 m²et moins ou sa concentration dans le plasma sanguin à partir de 2 mg / 100 ml ou plus, la dose quotidienne maximale de ciprofloxacine est de 500 mg.

En jours d'hémodialyse ciprofloxacine prendre après la procédure.

Patients ambulatoires avec insuffisance rénale en dialyse péritonéale continue: la dose quotidienne maximale de ciprofloxacine est de 500 mg.

Patients avec insuffisance hépatique

La correction de la dose n'est pas requise.

Patients atteints d'insuffisance rénale et hépatique

Le schéma posologique est similaire à celui de la dysfonction rénale.

Enfants avec insuffisance rénale et / ou altération de la fonction hépatique

Le schéma posologique chez les enfants ayant une insuffisance rénale et hépatique n'a pas été étudié.

Durée de la thérapie

La durée du traitement dépend de la gravité de la maladie, du contrôle clinique et bactériologique. Il est important de poursuivre le traitement systématiquement, au moins 2 jours après la disparition de la fièvre ou d'autres symptômes cliniques. Durée moyenne du traitement: 1 jour avec gonorrhée aiguë non compliquée et cystite; jusqu'à 7 jours pour les infections des reins, les voies urinaires, les infections intra-abdominales; toute la période de neutropénie chez les patients immunodéprimés; pas plus de 2 mois avec ostéomyélite; de 7 à 14 jours avec d'autres infections. Pour les infections causées par Streptococcus spp. En raison du risque de complications tardives, le traitement doit durer au moins 10 jours; pour les infections causées par Chlamydia spp., le traitement doit également être poursuivi pendant au moins 10 jours.

Effets secondaires:

Les réactions défavorables énumérées ci-dessous ont été classées comme "très souvent" (, â • 10), "souvent" (, â • 1/100, <1/10). "rarement" (, • 1/1000, <1/100), "rarement" (, • 1/10 000, <1/1000), "très rarement" (<10 000), "fréquence inconnue".

Du tractus gastro-intestinal

souvent - nausée, diarrhée; rarement - vomissements, douleurs abdominales, indigestion, flatulence, perte d'appétit et d'appétit, anorexie; rarement - dysphagie, ictère cholestatique (en particulier chez les patients atteints de maladies hépatiques transférées), hépatite (non infectieuse), candidose de la cavité buccale; rarement - pancréatite, colite pseudomembraneuse associée aux antibiotiques, nécrose du tissu hépatique (dans de très rares cas Progresser à l'insuffisance hépatique menaçant la vie).

De la part du système d'hématopoïèse

rarement - l'éosinophilie, rarement - Lakopénie (granulocytopénie). anémie, neutropénie, leucocytose, thrombocytopénie, rarement - anémie hémolytique, agranulocytose, pancytopénie (menaçant la vie), suppression de la moelle osseuse (menaçant la vie).

Réactions allergiques

rarement - démangeaison de la peau; démangeaisons. urticaire, éruption cutanée-nodulaire; rarement - Réactions allergiques, œdème allergique / œdème de Quincke, photosensibilité, érythème polymorphe, érythème noueux; rarement - Réactions anaphylactiques, choc anaphylactique (menaçant de la vie), Maladie sérique, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, hémorragies localisées sur la peau, fréquence inconnue - exanthème pustuleux généralisé aigu.

Du côté du système nerveux neutre

rarement - Maux de tête, vertiges, fatigue, troubles du sommeil, anxiété, hyperactivité / agitation psychomotrice, trouble du goût; rarement - paresthésies et dysesthésies, hypoesthésie, tremblements, convulsions, crises d'épilepsie, vertige, confusion, anxiété; rarement - migraine, altération de la coordination motrice, altération de l'odorat, hyperesthésie, hypertension intracrânienne bénigne, rêves altérés (cauchemars), réactions psychotiques (pouvant conduire à des comportements auto-mutilants tels que comportement / pensées suicidaires, tentative de suicide ou suicide udavshiysya), dépression (qui peut conduire à un comportement d'automutilation tel qu'un comportement / des pensées suicidaires, une tentative de suicide ou un suicide udavshiysya), des hallucinations; fréquence inconnue - neuropathie périphérique et polyneuropathie.

Du côté de l'organe de vision

rarement - troubles de la vision, diplopie, violation de la perception des couleurs.

Du côté de l'organe auditif

rarement - le bruit dans les oreilles, la perte auditive temporaire, rarement - un sentiment de palpitations; rarement - tachycardie, sensation de «marée» de sang sur le visage, vasodilatation, évanouissement, diminution de la tension artérielle; rarement - Vascularite; fréquence inconnue - allongement de l'intervalle QT, arythmies ventriculaires (incluant le type «pirouette», plus souvent chez les patients prédisposés au développement de l'allongement de l'intervalle QT).

Du système respiratoire

rarement - dyspnée, œdème laryngé, œdème pulmonaire, insuffisance respiratoire (y compris bronchospasme).

Du système musculo-squelettique

rarement - Arthralgie; rarement - myalgie. gonflement de l'articulation; rarement - Arthrite, augmentation du tonus musculaire, crampes musculaires, faiblesse musculaire, tendinite (tendons d'Achille principalement), rupture des tendons, exacerbation des symptômes de la myasthénie.

Du système urinaire

rarement - insuffisance rénale aiguë, hématurie, cristallurie, néphrite interstitielle.

Autre

rarement - malaise général, fièvre, surinfection fongique; rarement - syndrome douloureux d'étiologie non spécifique, œdème périphérique, transpiration (hyperhidrose); rarement - violation de la démarche.

Indicateurs de laboratoire

rarement - augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline dans le sang, concentration de l'urée dans le sang, activité de l'alanine aminotransférase (ALT) et de l'aspartate aminotransférase (ACT), hyperbilirubinémie; rarement - augmentation ou diminution de la prothrombine, augmentation de l'activité de l'amylase, hyperglycémie, hypoglycémie; fréquence inconnue - une augmentation de la relation internationale normalisée (INR) (chez les patients recevant des antagonistes de la vitamine K).

Enfants

souvent - arthropathie réversible.

Surdosage:

Symptômes: des étourdissements, des tremblements, des maux de tête, de la fatigue, des crises convulsives, des hallucinations, un allongement de l'intervalle QT, des troubles gastro-intestinaux, des troubles hépatiques et rénaux, une cristallurie, une hématurie.

Traitement: l'antidote spécifique est inconnu. Lavage gastrique, la réception de charbon actif, antiacides contenant du calcium et du magnésium pour réduire l'absorption de la ciprofloxacine.Pour prévenir le développement de cristallaria, il est recommandé de surveiller la fonction rénale, y compris le pH et l'acidité de l'urine. Thérapie symptomatique Une surveillance attentive de l'état du patient, assurant un apport hydrique suffisant. Avec l'aide de la dialyse hématopoïétique ou péritonéale, seule une petite quantité (moins de 10%) du médicament peut être excrétée.

Interaction:

Les médicaments qui provoquent l'allongement de l'intervalle QT

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de ciprofloxacine (ainsi que d'autres fluoroquinolones) chez les patients recevant des médicaments qui prolongent l'intervalle QT (par exemple, médicaments antiarythmiques de classe IA et III, antidépresseurs tricycliques, macrolides, antipsychotiques, voir «Conseils spécifiques») ,

Théophylline

L'utilisation simultanée de ciprofloxacine et de préparations contenant Théophylline, peut provoquer une augmentation indésirable de la concentration de théophylline dans le plasma sanguin et, par conséquent, l'apparition d'effets indésirables induits par la théophylline: dans de très rares cas, ces effets indésirables peuvent être mortels pour le patient.Si l'utilisation simultanée de ces deux médicaments sont inévitables, il est recommandé que la concentration de théophylline dans le plasma sanguin soit surveillée en permanence et, si nécessaire, la dose de théophylline doit être réduite (voir rubrique "Indications spécifiques", cytochrome P450).

Autres dérivés de xanthine

L'utilisation simultanée de ciprofloxacil et de caféine ou de pentoxifylline (oxpentifylline) peut entraîner une augmentation de la concentration des dérivés de xanthine dans le sérum sanguin.

Tizanidine

Avec l'utilisation simultanée de ciprofloxacil et de préparations contenant tizanidine, une augmentation de la concentration de tizanidine dans le sérum sanguin: une augmentation de la concentration maximale (C_max) à 7 (4 à 21) fois, une augmentation de l'ASC (aire sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps") en moyenne 10 (6 à 24) fois. Étant donné qu'une augmentation de la concentration de tizanidine dans le sérum sanguin peut entraîner des effets secondaires cliniquement significatifs: réduction de la pression artérielle et de la somnolence, utilisation simultanée de ciprofloxacide et de préparations contenant tizanidine, est contre-indiqué.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens

La combinaison de très fortes doses de quinolones (inhibiteurs de DNK gyrase) et de certains médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (à l'exclusion de l'acide acétylsalicylique) peut provoquer des convulsions.

Cl'iclosporine

Avec l'utilisation simultanée de ciprofloxacine et de médicaments contenant ciclosporine, une augmentation transitoire transitoire de la concentration de créatinine dans le plasma sanguin a été observée. En cas d'utilisation combinée de ciprofloxacine et de cyclosporine, la concentration de créatinine dans le sang doit être déterminée deux fois par semaine.

Les agents hypoglycémiques oraux (glibenclamide, glimépiride) et l'insuline

Avec l'utilisation simultanée de ciprofloxacine et d'hypoglycémiants oraux, principalement des sulfonylurées ou de l'insuline, le développement de l'hypoglycémie est vraisemblablement dû à une augmentation de l'effet des agents hypoglycémiants (voir rubrique «Effet secondaire»). Une surveillance attentive de la glycémie est nécessaire.

Probénécide

Le probénécide ralentit le taux d'excrétion de la ciprofloxacine par les reins. L'utilisation simultanée de ciprofloxacine et de préparations contenant du probénicide entraîne une augmentation de la concentration de ciprofloxacine dans le plasma sanguin.

Phénytoïne

Avec l'utilisation simultanée de la ciprofloxacine et de la phénytoïne, il y a eu un changement (augmentation ou diminution) de la teneur en phénytoïne dans le plasma sanguin. Afin d'éviter l'affaiblissement de l'effet anticonvulsivant de la phénytoïne en raison d'une diminution de sa concentration et de prévenir les phénomènes indésirables associés à un surdosage en phénytoïne lorsque la ciprofloxacine est arrêtée, il est recommandé de surveiller la phénytoïne chez les patients, y compris la détermination de la phénytoïne. contenu dans le plasma sanguin tout au long de la période d'application simultanée des deux médicaments et peu de temps après la fin du traitement d'association.

Méthotrexate

Avec l'utilisation simultanée du méthotrexate et de la ciprofloxacine, le transport du méthotrexate dans les tubules rénaux peut être ralenti, ce qui peut s'accompagner d'une augmentation de la concentration de méthotrexate dans le plasma sanguin et de la possibilité d'effets secondaires du méthotrexate. À cet égard, pour les patients recevant une thérapie simultanée avec le méthotrexate et la ciprofloxacine, une surveillance attentive doit être établie.

Oméprazole

En cas d'association de ciprofloxacine et de médicaments contenant oméprazole, il peut y avoir une légère diminution de la concentration maximale de ciprofloxacine dans le plasma et une diminution de la surface sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps".

Duloxétine

L'utilisation simultanée de la duloxétine et de la fluvoxamine, un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP450 1A2, peut entraîner une augmentation de l'ASC et de la C_max la duloxétine. Il est possible de prévoir la probabilité d'une telle interaction avec l'utilisation simultanée de la ciprofloxacine et de la duloxétine.

Ropinirole

L'utilisation simultanée du ropinirole et de la ciprofloxacine, un inhibiteur modéré de l'isoenzyme CYP450 1A2, entraîne une augmentation_max et AUC de ropinirole de 60% et 84%, respectivement. Il est nécessaire de contrôler les effets indésirables du ropinirole pendant son utilisation conjointe avec la ciprofloxacine et pendant une courte période après la fin du traitement d'association.

Lidocaine

L'utilisation simultanée de médicaments contenant lidocaïne, et la ciprofloxacine, un inhibiteur modéré de l'isoenzyme CYP450 1A2, peuvent entraîner une diminution de la clairance de la lidocaïne de 22% lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse. Avec l'utilisation simultanée avec la ciprofloxacine, il peut y avoir une augmentation des effets secondaires dus à l'interaction (voir Fig. "Instructions spéciales", cytochrome P450).

Clozapine

Avec l'utilisation simultanée de la clozapine et de la ciprofloxacine, les concentrations sériques de clozapine et de N-déméthylclozapine peuvent augmenter. L'état du patient doit être surveillé et, si nécessaire, corrigé pour le schéma posologique de la clozapine pendant son utilisation simultanée avec la ciprofloxacine et pendant une courte période après la fin du traitement d'association (voir rubrique "Indications spécifiques", cytochrome P450).

Sildénafil

Avec l'utilisation simultanée de ciprofloxacine et de sildénafil, une augmentation de_max et Sildenafil AUC dans 2 fois. À cet égard, l'application de cette combinaison n'est possible qu'après l'évaluation du rapport bénéfice / risque.

Antagonistes de la vitamine K (warfarine, acénocoumarol, fenprokumone, fluindone)

L'utilisation conjointe de la ciprofloxacine et des antagonistes de la vitamine K peut entraîner une augmentation de leur effet anticoagulant. L'ampleur de cet effet peut varier en fonction des infections concomitantes, de l'âge et de l'état général du patient. Il doit être surveillé par INR pendant l'utilisation conjointe de la ciprofloxacine et des antagonistes de la vitamine K. et également pendant une courte période après l'achèvement du traitement d'association.

Préparations contenant des cations

Administration simultanée de ciprofloxacine et de médicaments contenant des cations; additifs minéraux contenant du calcium, du magnésium, de l'aluminium, du fer; sucralfate, antiacides, composés de phosphate polymères (par exemple, sevelamer, le carbonate de lanthane) et les préparations ayant une grande capacité tampon (par exemple, les comprimés de didanosine) contenant du magnésium, de l'aluminium ou du calcium, réduisent l'absorption de la ciprofloxacine. Dans ces cas ciprofloxacine devrait être pris soit 1 à 2 heures avant ou 4 heures après la prise de ces médicaments.

Manger et produits laitiers

La ciprofloxacine et les produits laitiers ou les boissons enrichies en minéraux (p. Ex., Lait, yaourt, jus enrichis de calcium) doivent être évités en même temps, car l'absorption de la ciprofloxacine peut diminuer. Le calcium contenu dans les aliments normaux n'affecte pas de manière significative l'absorption de la ciprofloxacine.

Instructions spéciales:

Dans le traitement des infections sévères, des infections staphylococciques et des infections causées par des bactéries anaérobies, ciprofloxacine devrait être utilisé en combinaison avec des agents antibactériens appropriés.

Le médicament Ciprofloxacip n'est pas un médicament de choix pour le traitement des infections causées par Streptococcus pneumoniae en raison de son efficacité limitée contre le pathogène.

Dans les infections génitales probablement causées par des souches Neisseria gonorrhoecie, résistant aux fluoroquinolones, des informations sur la résistance locale à la ciprofloxacine doivent être considérées et la sensibilité de l'agent causal doit être confirmée par des tests de laboratoire.

La ciprofloxacine a un effet sur la prolongation de l'intervalle QT (voir rubrique "Effet secondaire"). Étant donné que les femmes ont une durée moyenne de l'intervalle QT supérieure à celle des hommes, elles sont plus sensibles aux médicaments qui prolongent l'intervalle QT. Chez les patients âgés, il existe également une sensibilité accrue à l'action des médicaments qui provoquent une prolongation de l'intervalle QT. Il devrait être utilisé avec prudence ciprofloxacine en association avec des médicaments allongeant l'intervalle QT (par exemple, médicaments antiarythmiques des classes IA et III, antidépresseurs tricycliques, macrolides, antipsychotiques) (voir rubrique «Interactions avec d'autres médicaments») chez les patients présentant un risque accru d'allongement de l'intervalle QT ou le développement d'arythmies de type pirouette (par exemple, syndrome de prolongation de l'intervalle QT congénital de maladie cardiaque (insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, bradycardie), déséquilibre électrolytique, hypokaliémie, hypomagnésémie)).

Parfois, après avoir pris la première dose de ciprofloxacine, une hypersensibilité au médicament peut survenir (voir la section «Effets secondaires»), y compris des réactions allergiques, qui doivent être signalées immédiatement au médecin traitant. Dans de rares cas, après la première application, des réactions anaphylactiques peuvent survenir jusqu'au choc anaphylactique. Dans ces cas, l'utilisation de la drogue ciprofloxacine devrait être arrêté immédiatement et traité en conséquence.

Si une diarrhée sévère et prolongée survient pendant ou après le traitement par la ciprofloxacine, le diagnostic de colite pseudomembraneuse doit être exclu, ce qui nécessite l'arrêt immédiat du traitement et la mise en place du traitement approprié (vancomycine à l'intérieur dans une dose de 250 mg 4 fois par jour). Dans cette situation, l'utilisation de médicaments qui suppriment le péristaltisme intestinal est contre-indiquée.

Lorsque la ciprofloxacine a été utilisée, des cas de nécrose hépatique et d'insuffisance hépatique potentiellement mortelle ont été notés, en présence de symptômes de maladie hépatique tels que anorexie, jaunisse, assombrissement de l'urine, démangeaisons, sensibilité abdominale, arrêt de la ciprofloxacine.

Chez les patients prenant le médicament ciprofloxacine et ceux qui souffrent d'une maladie du foie, il peut y avoir une augmentation temporaire de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline ou de l'ictère cholestatique.

Les patients atteints de myasthénie grave ciprofloxacine devrait être utilisé avec prudence, comme une exacerbation possible des symptômes.

Avec l'utilisation de la ciprofloxacine, il peut y avoir des cas de tendinite et de rupture des tendons (principalement le tendon d'Achille), parfois bilatéraux, dans les 48 heures suivant le début du traitement. L'inflammation et la rupture du tendon peuvent survenir même quelques mois après l'arrêt du traitement par la ciprofloxacine. Chez les patients âgés et chez les patients souffrant de maladies des tendons, traités simultanément par des glucocorticostéroïdes, il existe un risque accru de tendinopathie. Lorsque la ciprofloxacine a été utilisée, des cas d'état épileptique ont été rapportés. Ciprofloxacine, comme d'autres fluoroquinolones, peut provoquer des crampes et abaisser le seuil de convulsion, si les crises se produisent, le médicament doit être arrêté. Des réactions mentales peuvent survenir même après la première utilisation de fluoroquinolones, y compris ciprofloxacinedans de rares cas, la dépression ou les réactions psychotiques peuvent évoluer vers des pensées suicidaires et des comportements autodestructeurs, comme les tentatives de suicide, y compris celles qui se sont produites, si le patient développe une de ces réactions, arrête de prendre le médicament et en informe le médecin. . Patients atteints d'épilepsie et de maladies évoluées du SNC (p. Ex. Abaissement du seuil de convulsion, convulsions convulsives dans l'histoire, troubles circulatoires cérébraux, lésions cérébrales organiques ou accident vasculaire cérébral) en raison de la menace d'effets indésirables du SNC, ciprofloxacine ne doit être utilisé que dans les cas où l'effet clinique attendu dépasse le risque possible d'effets secondaires du médicament.

Lors de la prise de fluoroquinolones, il y avait des cas de polyneuropathie sensorielle ou sensorimotrice, d'hypoesthésie, de dysesthésie, de faiblesse. Si vous ressentez des symptômes tels que douleur, sensation de brûlure, sensation de brûlure, engourdissement, faiblesse, vous ne devriez pas continuer à utiliser le médicament avant de consulter votre médecin.

Puisque la photosensibilisation peut se produire lors de la prise du médicament, les patients doivent éviter tout contact direct avec la lumière du soleil et la lumière ultraviolette. En cas de symptômes de photosensibilité, le traitement doit être interrompu.

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de la ciprofloxacine et des préparations métabolisées par les isoenzymes CYP450 1A2 (telles que: Théophylline, méthylxanthine, caféine, duloxétine, clozapine, ropinirole, olanzapine).

Pour éviter le développement de cristallurie, le dépassement de la dose journalière recommandée est inadmissible, un apport hydrique adéquat et un maintien de la réaction urinaire acide sont également nécessaires.

Dans des conditions in vitro ciprofloxacine peut interférer avec la recherche bactériologique Mycobacterium tuberculosis, supprimant toute croissance, ce qui peut conduire à des résultats faussement négatifs dans le diagnostic de ce pathogène chez les patients prenant le médicament.

L'utilisation prolongée et répétée de la ciprofloxacine peut entraîner une surinfection avec des bactéries résistantes ou des agents pathogènes d'infections fongiques.

Enfants

Sur la base de l'analyse des données de sécurité concernant l'utilisation de la ciprofloxacine chez les enfants de moins de 18 ans, malgré l'absence de relation prouvée entre les lésions cartilagineuses et les articulations et l'ingestion de médicaments, il n'est pas recommandé d'utiliser ciprofloxacine chez les enfants pour le traitement d'autres maladies, sauf pour le traitement des complications de la fibrose kystique des poumons (chez les enfants de 5-17 ans) associée à Pseudomonas aeruginosa, et pour le traitement et la prévention de la forme pulmonaire de l'anthrax (après une infection suspectée ou prouvée Bacillus anthracis).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

La ciprofloxacine peut perturber la capacité des patients à conduire une voiture et à s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices, en raison de l'effet sur le système nerveux central. Le potentiel de développement d'effets secondaires tels que vertiges, vertiges, confusion et somnolence doit être pris en compte. Lorsque ces phénomènes indésirables apparaissent, il faut s'abstenir d'effectuer ces actions.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés 250 mg, 500 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans un emballage de cellules planaires constitué d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium.

Pour 10 comprimés dans une canette de polymère.

1 paquet de contour ou 1 boîte de polymère avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton ou dans un paquet de carton enduit.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 de l'année. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003073

Date d'enregistrement:03.07.2015

Le propriétaire du certificat d'inscription:RAFARMA, CJSC RAFARMA, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

RAFARMA, JSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp19.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Ciprofloxacine (Ciprofloxacine)