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  • Forme de dosage: & nbsp

    Solution pour perfusion.

    Composition:

    Chaque 100 ml de la solution pour perfusion contient:

    Substance active: la ciprofloxacine 200 mg; composants auxiliaires: chlorure de sodium, eau pour injection.

    La description:Transparent avec une solution d'ombre jaunâtre.
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent antimicrobien, fluoroquinolone.
    ATX: & nbsp

    J.01.M.A.02   Ciprofloxacine

    Pharmacodynamique:

    Un agent antimicrobien à large spectre, un dérivé de quinolone, supprime l'ADN gyrase bactérienne (topoisomérases II et IV, responsable du processus de surenroulement de l'ADN chromosomique autour de l'ARN nucléaire, nécessaire à la lecture de l'information génétique), perturbe la synthèse de l'ADN et division des bactéries; provoque des changements morphologiques significatifs (y compris la paroi cellulaire et les membranes) et la mort rapide de la cellule bactérienne.

    Il agit bactéricide sur les organismes Gram négatif pendant le repos et la division (car il affecte non seulement l'ADN-gyrase, mais provoque également la lyse de la paroi cellulaire), les micro-organismes gram-positifs - seulement pendant la période de fission.

    La faible toxicité pour les cellules de macro-organismes s'explique par l'absence d'ADN-gyrase. Dans le contexte de la prise de ciprofloxacine, il n'y a pas de développement parallèle de résistance à d'autres médicaments.antibiotiques n'appartenant pas au groupe des inhibiteurs de la gyrase, ce qui le rend très efficace contre les bactéries résistantes, par exemple, aux aminoglycosides, pénicillines, céphalosporines, tétracyclines et de nombreux autres antibiotiques. Les bactéries aérobies à Gram négatif sont sensibles à la ciprofloxacine: les entérobactéries (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), Autres bactéries à Gram négatif (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), Certains agents pathogènes intracellulaires - Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; Bactéries aérobies à Gram positif: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

    La majorité des staphylocoques, résistants à la méthicilline, sont résistants à la ciprofloxacine. Sensibilité de Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (localisé intracellulaire) - modérée (des concentrations élevées sont nécessaires pour réprimer). Bacillus anthracis est également sensible à la ciprofloxacine.

    Pour la résistance aux médicaments: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Il est efficace contre Treponema pallidum.

    La résistance se développe très lentement, car d'une part, après l'action de la ciprofloxacine sont laissés avec des micro-organismes persistants, et d'autre part - les cellules bactériennes ne possèdent pas les enzymes qui l'inactivent.

    Pharmacocinétique

    Lorsqu'on administre par voie intraveineuse 200 mg ou 400 mg de ciprofloxacine 60 minutes après le début de la perfusion, la concentration de la substance active dans le sérum est de 2,1 μg / ml et 4,6 μg / ml, respectivement.

    Le volume de distribution à l'état d'équilibre est de 2-3 l / kg. Il y a une forte concentration de ciprofloxacine dans la bile, plusieurs fois plus élevée que sa concentration dans le plasma.

    Bien réparti dans les tissus du corps (à l'exclusion des tissus, riche en graisses, par exemple, le tissu nerveux). La concentration dans les tissus est de 2 à 12 fois plus élevée que dans le plasma. Concentrations thérapeutiques: salive, amygdales, foie, vésicule biliaire, bile, intestin, organes abdominaux et pelviens, utérus, liquide séminal, tissu prostatique, endomètre, trompes de Fallope et ovaires, reins et organes urinaires, tissu pulmonaire, sécrétion bronchique, os tissu, muscles, liquide synovial et cartilage articulaire, liquide péritonéal, peau.Le liquide céphalo-rachidien pénètre dans une petite quantité, où sa concentration dans les membranes cérébrales non gonflées est de 6 à 10% de celle dans le sérum et de 14 à 37% lorsqu'il est enflammé. Ciprofloxacine pénètre également bien dans le fluide oculaire, la plèvre, le péritoine, la lymphe, à travers le placenta. La concentration de ciprofloxacine dans les neutrophiles sanguins est 2 à 7 fois plus élevée que dans le sérum.

    Après administration intraveineuse, la concentration dans l'urine pendant les deux premières heures d'absorption est presque 100 fois supérieure à celle du sérum, ce qui dépasse de manière significative les concentrations inhibitrices minimales pour la plupart des pathogènes des infections urinaires.

    Chez les patients dont la fonction rénale est inchangée, la demi-vie est habituellement de 5-6 heures, avec une insuffisance rénale chronique (IRC) allant jusqu'à 12 heures. Il est principalement excrété par les reins par filtration tubulaire et sécrétion tubulaire sous forme inchangée (50-70%) et sous forme de métabolites (10%), le reste - par le tractus gastro-intestinal (GIT). Une petite quantité est excrétée dans le lait maternel. Avec CRF (clairance de la créatinine (CC) supérieure à 20 ml / min), le pourcentage de médicament retiré par les reins diminue, mais le corps ne se cumule pas en raison d'une augmentation compensatoire du métabolisme du médicament et de l'excrétion gastro-intestinale. tract.

    Les indications:

    Maladies infectieuses-inflammatoires causées par des micro-organismes sensibles:

    • voies respiratoires (aiguë et chronique (au stade de l'exacerbation) bronchite, pneumonie, maladie bronchiectasique, complications infectieuses de la fibrose kystique);
    • infection des organes ORL (sinusite aiguë);
    • infection des reins et des voies urinaires (cystite, pyélonéphrite);
    • Infections intra-abdominales compliquées (en association avec le métronidazole), incl. péritonite;
    • prostatite bactérienne chronique;
    • gonorrhée non compliquée;
    • fièvre typhoïde, campylobactériose, shigellose, diarrhée des «voyageurs»;
    • les infections de la peau et des tissus mous (ulcères infectés, plaies, brûlures, abcès, phlegmon);
    • os et articulations (ostéomyélite, arthrite septique);
    • septicémie; infection sur le fond de l'immunodéficience (survenant dans le traitement des médicaments immunosuppresseurs ou chez les patients atteints de neutropénie);
    • la prévention des infections pendant les interventions chirurgicales;
    • prévention et traitement de la forme pulmonaire de l'anthrax.

    Enfants

    • La thérapeutique des complications provoquées par Pseudomonas aeruginosa chez les enfants avec la fibrose kystique des poumons de 5 à 17 ans;
    • prévention et traitement de la forme pulmonaire de l'anthrax (infection par Bacillus anthracis).

    Contre-indications

    Hypersensibilité, incl. aux fluoroquinolones, carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase, enfance et adolescence (jusqu'à 18 ans avant l'achèvement de la formation du squelette, sauf pour le traitement des complications causées par Pseudomonas aeruginosa chez les enfants atteints de fibrose kystique des poumons de 5 à 17 ans, prévention et traitement de la forme pulmonaire de l'anthrax), grossesse, allaitement, accueil simultané avec la tizanidine (risque de diminution prononcée de la pression artérielle, somnolence).

    Soigneusement:

    Athérosclérose sévère des vaisseaux cérébraux, trouble de la circulation cérébrale, maladie mentale, syndrome épileptique, épilepsie, insuffisance rénale et / ou hépatique sévère, lésion du tendon avec traitement antérieur aux fluoroquinolones, âge avancé.

    Dosage et administration:

    La ciprofloxacine est administrée par perfusion intraveineuse d'une durée d'au moins 30 minutes (200 mg) et de 60 minutes (400 mg). La dose de ciprofloxacine dépend de la gravité de la maladie, du type d'infection, de l'état corporel, de l'âge, du poids et de la fonction rénale du patient.

    Les doses recommandées sont habituellement pour l'administration intraveineuse: une dose unique de 200 mgs (dans les infections sévères - 400 mgs), la fréquence d'administration est 2 fois par jour; la durée du traitement dépend de la gravité de la maladie -1-2 semaines, si nécessaire et plus.

    Dans les infections des voies respiratoires inférieures 200-400 mg 2 fois par jour.

    Avec des infections des voies urinaires: aiguë non compliquée -100 mg 2 fois par jour; cystite chez les femmes (avant la ménopause) - une fois 100 mg; Compliqué - 200 mg 2 fois par jour.

    Avec la gonorrhée non compliquée -100 mg une fois, avec extragenital -100 mg 2 fois par jour.

    Diarrhée infectieuse - 200 mg 2 fois, le cours du traitement - 5-7 jours.

    Infections particulièrement graves (pneumonie streptococcique, complications infectieuses de la fibrose kystique, infections des os et des articulations, septicémie, péritonite), en particulier causées par Pseudomonas, Staphylococcus - 400 mg 3 fois par jour.

    Forme pulmonaire de l'anthrax (traitement et prophylaxie): 400 mg 2 fois par jour.

    Pour prévenir les infections pendant les interventions chirurgicales - 0,2-0,4 g pendant 0,5-1 h avant la chirurgie; Lorsque la durée de l'opération est supérieure à 4 heures, ré-entrer dans la même dose. Les patients plus âgés reçoivent des doses plus faibles, selon la gravité de l'infection et le score CC.

    En pédiatrie:

    dans le traitement des complications causées par Pseudomonas aeruginosa chez les enfants atteints de fibrose kystique des poumons de 5 à 17 ans - 10 mg / kg 3 fois par jour (dose maximale de 1200 mg). La durée du traitement est de 10-14 jours.

    Avec une forme pulmonaire de l'anthrax (prévention et traitement) - 10 mg / kg 2 fois par jour.La dose unique maximale est de 400 mg, la dose quotidienne est de 800 mg. La durée totale de la prise de ciprofloxacine est de 60 jours.

    CRF: à un débit de filtration glomérulaire (CK 31-60 ml / min / 1,73 mètre carré ou concentration sérique de créatinine de 1,4 à 1,9 mg / 100 ml), la dose quotidienne maximale est de 800 mg.À un taux de filtration glomérulaire (CC inférieur à 30 ml / min / 1,73 mètre carré ou concentration sérique de créatinine supérieure à 2 mg / 100 ml) et pendant l'hémodialyse, la dose quotidienne maximale est de 400 mg; en hémodialyse ciprofloxacine injecté après une séance d'hémodialyse. Une solution pour perfusion de ciprofloxacine est ajoutée au dialysat (par voie intrapéritonéale): 50 mg de ciprofloxacine par litre de dialysat sont administrés 4 fois par jour toutes les 6 heures.

    Durée moyenne du traitement: 1 jour - avec gonorrhée aiguë non compliquée et cystite; jusqu'à 7 jours - avec les infections des reins, les voies urinaires et la cavité abdominale; pendant toute la période de la phase neutropénique chez les patients immunodéprimés, mais pas plus de 2 mois. - avec ostéomyélite et 7-14 jours - avec toutes les autres infections. Avec les infections streptococciques dues au risque de complications tardives, le traitement doit durer au moins 10 jours. Le traitement est effectué pendant au moins 3 jours après la normalisation de la température du corps ou la disparition des symptômes cliniques.

    Les solutions d'infusion prêtes à l'emploi peuvent être combinées avec 0.9 % solution de chlorure de sodium, solution de Ringer et Ringer-lactate, solution de dextrose 5 et 10%, solution de fructose à 10%, ainsi qu'une solution contenant 5% de solution de dextrose avec 0,225% ou 0,45% de solution de chlorure de sodium.

    Effets secondaires:

    Du système digestif: nausées, diarrhée, vomissements, douleurs abdominales, flatulence, diminution de l'appétit, ictère cholestatique (surtout chez les patients atteints d'une maladie du foie), hépatite, hépatotécrose.

    Du système urinaire: hématurie, cristallurie (en particulier dans l'urine alcaline et faible diurèse), glomérulonéphrite, dysurie, polyurie, rétention urinaire, albuminurie, saignement urétral, diminution de la fonction de l'azote rénal, néphrite interstitielle.

    Du système nerveux central: vertiges, maux de tête, fatigue, anxiété, tremblements, insomnie, rêves cauchemardesques, paralysie périphérique (anomalie de perception de la douleur), sudation, augmentation de la pression intracrânienne, confusion, dépression, hallucinations, ainsi que d'autres manifestations de réactions psychotiques dans lequel le patient peut faire du mal à lui-même), la migraine, l'évanouissement, la thrombose des artères cérébrales.

    Depuis les organes des sens: violation du goût et de l'odorat, déficience visuelle (diplopie, modification de la perception des couleurs), acouphènes, perte auditive.

    Du système cardiovasculaire: tachycardie, troubles du rythme cardiaque, abaissement de la pression artérielle.

    Du système hématopoïétique: leucopénie, granulocytopénie, anémie, thrombocytopénie, leucocytose, thrombocytose, anémie hémolytique.

    Du système musculo-squelettique: arthralgie, arthrite, tendovaginite, ruptures tendineuses, myalgie.

    Indicateurs de laboratoire: hypoprothrombinémie, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline, hypercreatininémie, hyperbilirubinémie, hyperglycémie.

    Réactions allergiques démangeaisons, urticaire, formation de cloques accompagnées de saignements, petits nodules formant des croûtes, fièvre médicamenteuse, hémorragies localisées sur la peau (pétéchies), gonflement du visage ou du larynx, dyspnée, éosinophilie, vascularite, érythème nodulaire, érythème polymorphe exsudatif ( y compris le syndrome de Stevens-Johnson), la nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

    Les réactions locales: douleur et brûlure au point d'injection, phlébite.

    Autre: faiblesse générale, surinfection (candidose, colite pseudomembraneuse), augmentation de la photosensibilité, "marées" de sang sur le visage.

    Surdosage:

    L'antidote spécifique est inconnu. Il est nécessaire de surveiller attentivement l'état du patient, de prendre les mesures d'urgence habituelles, d'assurer un apport hydrique suffisant. Avec l'aide de la dialyse hématopoïétique ou péritonéale, seulement une mineure (moins de 10) %) quantité de préparation.

    Interaction:

    En raison de la diminution de l'activité de l'oxydation microsomique dans les hépatocytes, elle augmente la concentration et prolonge la demi-vie de la théophylline (et d'autres xanthines, par exemple, la caféine), les hypoglycémiants oraux, les anticoagulants indirects et diminue l'indice de prothrombine.

    La réception simultanée avec la tizanidine augmente la concentration plasmatique maximale de ce dernier de 7 fois (de 4 à 21 fois) et de l'AUC de 10 fois (de 6 à 24 fois), ce qui augmente le risque de diminution marquée de la pression artérielle et de somnolence.

    En association avec d'autres agents antimicrobiens (antibiotiques bêta-lactamines, aminoglycosides, vancomycine, clindamycine, métronidazole) l'activité de la ciprofloxacine augmente. Il peut être appliqué avec succès en combinaison avec l'azlocilline et la ceftazidime dans les infections causées par Pseudomonas spp .; avec la mézlocilline, l'azlocilline et d'autres antibiotiques bêta-lactamines - avec des infections streptococciques; avec les isoxazolylpénicillines et la vancomycine - avec des infections staphylococciques; de métronidazole et la clindamycine - dans les infections anaérobies.

    Renforce l'effet de la warfarine et d'autres anticoagulants indirects, en prolongeant le temps de saignement.

    Augmente l'effet néphrotoxique de la cyclosporine, il y a une augmentation de la créatinine sérique. Ces patients ont besoin de contrôler cet indicateur 2 fois par semaine. Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (à l'exclusion de l'acide aminosalicylique) augmentent le risque de convulsions.

    La prise concomitante de médicaments uricosuriques entraîne un retard de l'excrétion (jusqu'à 50%) et une augmentation de la concentration plasmatique de la ciprofloxacine.

    La solution pour perfusion est pharmaceutiquement incompatible avec toutes les solutions pour perfusion et les médicaments qui sont physiquement et chimiquement instables dans des conditions acides (le pH de la solution pour perfusion de ciprofloxacine est de 3,9-4,5). Ne pas mélanger la solution IV avec des solutions ayant un pH supérieur à 7.

    Instructions spéciales:

    La ciprofloxacine n'est pas un médicament de choix dans la pneumonie suspectée ou établie causée par Streptococcus pneumoniae.

    Si une diarrhée sévère et prolongée survient pendant ou après un traitement par la ciprofloxacine, le diagnostic de colite pseudomembraneuse doit être exclu, ce qui nécessite l'arrêt immédiat du traitement et la mise en place d'un traitement approprié.

    Si la douleur survient dans les tendons ou lorsque les premiers signes de la tendinite apparaissent, le traitement doit être interrompu (des cas individuels d'inflammation et même une rupture des tendons pendant le traitement par les fluoroquinolones sont décrits).

    Pour éviter le développement de cristallurie, le dépassement de la dose journalière recommandée est inadmissible, un apport hydrique adéquat et un maintien de la réaction urinaire acide sont également nécessaires.

    Les patients avec l'épilepsie, les saisies dans l'anamnèse, les maladies vasculaires et les lésions cérébrales organiques, en rapport avec la menace du développement des réactions défavorables du système nerveux central ciprofloxacine devrait être prescrit uniquement pour les indications "vitales".

    Avec l'administration intraveineuse simultanée de ciprofloxacine et de médicaments pour l'anesthésie générale, le groupe des dérivés de l'acide barbiturique nécessite une surveillance constante de la fréquence cardiaque, de la pression artérielle et de l'ECG.

    Pendant la période de traitement, l'exposition directe à la lumière ultraviolette doit être évitée.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Patients recevant ciprofloxacinedes précautions doivent être prises lors de la conduite d'une voiture et dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour perfusions 2 mg / ml.

    Emballage:Pour 100 ml dans une bouteille en plastique, emballé dans un sac en polypropylène transparent. La bouteille ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 0 C. Ne pas congeler.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après l'heure indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N014029 / 02
    Date d'enregistrement:12.01.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:La Car Pharma LimitéeLa Car Pharma Limitée Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspJodas Expoim, société ouverteJodas Expoim, société ouverte
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp19.10.2015
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